核 准 日 期 2007 年 12 月 11 日 修 改 日 期 2012 年 06 月 05 日 2014 年 04 月 14 日 替 米 沙 坦 胶 囊 说 明 书 请 仔 细 阅 读 说 明 书 并 在 医 师 指 导 下 使 用 药 品 名 称 通 用 名 称 : 替 米 沙 坦 胶 囊 汉 语 拼 音 :Timishatan Jiaonang 商 品 名 称 : 苏 和 英 文 名 称 :Telmisartan Capsules 成 份 本 品 的 活 性 成 份 为 替 米 沙 坦 活 性 成 份 的 化 学 名 称 :4 ' -[1,4 ' - 二 甲 基 -2 ' - 丙 基 -(2,6 ' - 联 -1H- 苯 并 咪 唑 )-1 ' - 甲 基 ]- [1,1 ' - 联 苯 ]-2- 羧 酸 化 学 结 构 式 : 分 子 式 :C 33H 30N 4O 2 分 子 量 :514.63 性 状 本 品 为 胶 囊 剂, 内 容 物 为 白 色 至 类 白 色 颗 粒 性 粉 末 适 应 症
用 于 原 发 性 高 血 压 的 治 疗 规 格 40mg 用 法 用 量 成 人 : 应 个 体 化 给 药 常 用 剂 量 为 每 次 40mg(1 粒 ), 每 日 一 次, 在 20~80mg 的 剂 量 范 围 内, 替 米 沙 坦 的 降 压 疗 效 与 剂 量 有 关, 若 用 药 后 未 达 到 理 想 血 压 可 加 大 剂 量, 最 大 剂 量 为 80mg(2 粒 ), 每 日 一 次 本 品 可 与 噻 嗪 类 利 尿 药 如 氢 氯 噻 嗪 合 用, 此 类 利 尿 药 与 本 品 有 协 同 降 压 作 用 因 替 米 沙 坦 在 疗 程 开 始 后 四 至 八 周 才 能 发 挥 最 大 药 效, 因 此 若 欲 加 大 药 物 剂 量 时, 应 对 此 予 以 考 虑 肾 功 能 不 全 的 病 人 : 轻 或 中 度 肾 功 能 不 良 的 病 人, 服 用 本 品 不 需 调 整 剂 量 替 米 沙 坦 不 通 过 血 过 滤 消 除 肝 功 能 不 全 的 病 人 : 轻 或 中 度 肝 功 能 不 全 的 病 人, 本 品 用 量 每 日 不 应 超 过 40mg(1 粒 ) 老 年 人 : 服 用 本 品 不 需 调 整 剂 量 儿 童 和 青 少 年 : 对 于 儿 童 和 18 岁 以 下 的 青 少 年, 本 品 的 安 全 性 及 有 效 性 数 据 尚 未 建 立 不 良 反 应 据 文 献 资 料 报 道, 在 安 慰 剂 对 照 试 验 中, 替 米 沙 坦 (41.4%) 的 不 良 事 件 总 发 生 率 和 安 慰 剂 (43.9%) 相 似 不 良 事 件 的 发 生 和 剂 量 无 相 关 性, 与 患 者 性 别 年 龄 和 种 族 亦 无 关
以 下 所 列 的 不 良 反 应 是 从 临 床 试 验 中 接 受 替 米 沙 坦 治 疗 的 5788 名 高 血 压 患 者 累 计 得 到 的 不 良 反 应 按 发 生 频 率 分 为 : 非 常 常 见 (>1/10); 常 见 (>1/100,<1/10); 少 见 (>1/1000,<1/100); 罕 见 (>1/10000,<1/1000); 非 常 罕 见 (<1/10000) 全 身 反 应 : 常 见 : 后 背 痛 ( 如 坐 骨 神 经 痛 ) 胸 痛 流 感 样 症 状 少 见 : 视 觉 异 常 多 汗 感 染 : 少 见 : 上 呼 吸 道 感 染 包 括 咽 炎 及 鼻 窦 炎, 泌 尿 道 感 染, 包 括 膀 胱 炎 不 明 确 : 包 括 致 死 性 结 局 的 败 血 症 1 中 枢 和 外 周 神 经 系 统 : 常 见 : 眩 晕 胃 肠 道 系 统 : 常 见 : 腹 痛 腹 泻 消 化 不 良 胃 肠 功 能 紊 乱 少 见 : 口 干 胃 肠 胀 气 肌 肉 骨 骼 系 统 : 常 见 : 关 节 痛 腿 痉 挛 肌 痛 少 见 : 腱 鞘 炎 样 症 状 罕 见 : 肢 端 疼 痛 ( 腿 部 疼 痛 ) 精 神 系 统 : 少 见 : 焦 虑 皮 肤 和 附 件 系 统 :
常 见 : 皮 肤 异 常 如 湿 疹 罕 见 : 血 管 源 性 水 肿 ( 伴 有 致 命 性 结 果 ) 代 谢 与 营 养 系 统 疾 病 : 少 见 : 高 钾 血 症 罕 见 : 低 血 糖 ( 罕 见 于 糖 尿 病 患 者 ) 另 外, 自 替 米 沙 坦 上 市 后, 个 别 病 例 报 告 发 生 红 斑 瘙 痒 晕 厥 失 眠 抑 郁 胃 部 不 适 呕 吐 低 血 压 心 动 过 缓 心 动 过 速 呼 吸 困 难 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 症 血 小 板 减 少 症 虚 弱 工 作 效 率 下 降 与 其 它 血 管 紧 张 素 Ⅱ 拮 抗 剂 相 似, 极 少 数 病 例 报 道 出 现 血 管 性 水 肿 荨 麻 疹 和 其 他 相 关 不 良 反 应 实 验 室 发 现 : 与 安 慰 剂 相 比, 替 米 沙 坦 治 疗 组 偶 有 发 现 血 红 蛋 白 下 降 或 尿 酸 升 高 血 肌 酐 或 肝 脏 酶 的 升 高 替 米 沙 坦 和 安 慰 剂 相 似 或 低 于 安 慰 剂 1 在 PRoFESS 研 究 中 替 米 沙 坦 与 安 慰 剂 相 比 败 血 症 的 发 生 率 有 所 增 加 这 可 能 是 偶 然 的 结 果, 也 可 能 与 目 前 不 明 确 的 机 制 有 关 禁 忌 1 对 本 品 活 性 成 份 及 任 一 种 赋 形 剂 成 份 过 敏 者 2 妊 娠 中 末 期 及 哺 乳 者 3 胆 道 阻 塞 性 疾 病 患 者 4 严 重 肝 功 能 不 全 患 者 5 严 重 肾 功 能 不 良 患 者 ( 肌 酐 清 除 率 <30ml/ 分 钟 ) 注 意 事 项 肝 功 能 不 全
本 品 不 得 用 于 胆 汁 淤 积 胆 道 阻 塞 性 疾 病 或 严 重 肝 功 障 碍 的 患 者, 因 为 替 米 沙 坦 绝 大 部 分 通 过 胆 汁 排 泄, 而 这 些 患 者 对 本 品 的 清 除 率 可 能 降 低 本 品 应 慎 用 于 轻 中 度 肝 功 能 不 全 患 者 肾 血 管 性 高 血 压 对 于 双 侧 肾 动 脉 狭 窄 或 单 侧 功 能 肾 肾 动 脉 狭 窄 的 病 例, 使 用 可 影 响 肾 素 - 血 管 紧 张 素 - 醛 固 酮 系 统 的 药 物 其 导 致 严 重 的 低 血 压 和 肾 功 能 不 全 的 危 险 性 增 高 肾 功 能 不 全 和 肾 移 植 患 者 本 品 不 得 用 于 严 重 肾 功 能 不 全 患 者 ( 肌 酐 清 除 率 <30ml/ 分 钟, 参 见 禁 忌 症 ) 对 于 肾 功 能 不 全 的 患 者, 使 用 本 品 期 间, 应 定 期 检 测 血 钾 水 平 及 血 肌 酐 值 尚 无 新 近 进 行 肾 移 植 后 短 期 内 的 患 者 使 用 本 品 的 资 料 血 容 量 不 足 患 者 对 于 因 使 用 强 利 尿 剂 治 疗 限 盐 饮 食 恶 心 或 呕 吐 引 起 血 容 量 不 足 或 血 钠 水 平 过 低 的 患 者, 服 用 本 品, 特 别 是 初 次 服 用 后, 可 能 导 致 症 状 性 低 血 压 因 而, 在 使 用 本 品 之 前, 应 先 纠 正 血 钠 及 血 容 量 水 平 与 刺 激 肾 素 - 血 管 紧 张 素 - 醛 固 酮 系 统 有 关 的 其 他 情 况 对 于 血 管 张 力 以 及 肾 功 能 主 要 依 赖 于 肾 素 - 血 管 紧 张 素 - 醛 固 酮 系 统 活 性 的 病 人 ( 如 严 重 充 血 性 心 力 衰 竭 或 包 括 肾 动 脉 狭 窄 的 潜 在 肾 脏 疾 病 的 患 者 ), 使 用 可 影 响 该 系 统 的 药 品, 可 引 起 急 性 低 血 压, 高 氮 血 症, 少 尿, 或 罕 见 急 性 肾 功 能 衰 竭 原 发 性 醛 固 酮 增 多 症 抑 制 肾 素 - 血 管 紧 张 素 - 醛 固 酮 系 统 的 抗 高 血 压 药 物 通 常 对 原 发 性 醛 固 酮 增 多 症 的 患 者 无 效 因 此 本 品 不 推 荐 用 于 该 类 患 者 主 动 脉 瓣 或 二 尖 瓣 狭 窄 阻 塞 性 肥 厚 性 心 肌 病
与 使 用 其 它 血 管 扩 张 剂 相 同, 主 动 脉 瓣 或 二 尖 瓣 狭 窄 阻 塞 性 肥 厚 性 心 肌 病 患 者 使 用 本 品 应 特 别 注 意 电 解 质 不 平 衡 : 高 钾 血 症 使 用 可 影 响 肾 素 - 血 管 紧 张 素 - 醛 固 酮 系 统 的 药 品, 可 能 引 起 高 钾 血 症, 尤 其 对 于 肾 功 能 不 全 和 / 或 心 衰 及 糖 尿 病 患 者 对 于 有 此 危 险 性 的 患 者, 服 用 本 品 期 间, 应 严 密 监 测 血 钾 水 平 基 于 使 用 其 它 影 响 肾 素 - 血 管 紧 张 素 系 统 药 物 的 经 验, 本 品 与 保 钾 类 利 尿 药 钾 离 子 补 充 剂 含 钾 的 盐 替 代 品 或 其 它 可 升 高 血 钾 水 平 的 药 物 ( 如 肝 素 ) 合 用 可 致 血 钾 水 平 升 高, 因 此 与 本 品 合 用 应 谨 慎 ( 参 见 药 物 相 互 作 用 ) 其 它 与 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 相 类 似, 本 品 与 其 它 血 管 紧 张 素 拮 抗 剂 的 降 压 效 果 在 黑 人 低 于 对 其 它 人 种 的 疗 效, 这 可 能 与 黑 人 高 血 压 人 群 的 低 肾 素 状 态 占 较 高 优 势 有 关 和 其 它 抗 高 血 压 药 物 一 样, 对 于 患 有 缺 血 性 心 脏 病 或 缺 血 性 心 血 管 疾 病 的 患 者, 过 度 降 压 可 以 引 起 心 肌 梗 塞 或 中 风 对 驾 驶 和 操 作 机 器 的 影 响 未 研 究 本 品 对 驾 驶 和 操 作 机 器 的 影 响 但 是 在 驾 驶 或 操 作 机 器 时 必 须 注 意, 抗 高 血 压 治 疗 有 时 会 引 起 头 晕 和 瞌 睡 糖 尿 病 患 者 : 糖 尿 病 伴 有 额 外 心 血 管 危 险 因 素 的 患 者, 如 糖 尿 病 伴 冠 状 动 脉 疾 病 (CAD) 的 患 者, 使 用 血 管 紧 张 素 受 体 拮 抗 剂 或 ACE 抑 制 剂 等 降 压 药, 可 能 增 加 致 死 性 心 肌 梗 死 和 心 血 管 疾 病 意 外 死 亡 的 风 险 糖 尿 病 合 并 CAD 患 者 可 能 因 无 症 状 而 未 诊 断 CAD 因 此, 糖 尿 病 患 者 在 使 用 本 品 前, 应 经 适 当 的 诊 断 评 估, 如 运 动 符 合 试 验 等, 以 发 现 是 否 患 有 CAD, 并 进 行 相 应 的 治 疗
孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 妊 娠 期 使 用 尚 无 足 够 数 据 显 示 本 品 能 否 用 于 妊 娠 妇 女 动 物 试 验 未 显 示 致 畸 性, 但 显 示 胚 胎 毒 性 因 此, 慎 重 起 见, 在 妊 娠 前 三 个 月 不 要 使 用 替 米 沙 坦 在 计 划 妊 娠 之 前, 应 采 取 适 宜 的 替 代 疗 法 在 妊 娠 的 中 末 期 ( 第 二 及 第 三 个 三 个 月 期 间 ), 直 接 作 用 于 肾 素 - 血 管 紧 张 素 系 统 的 药 物 可 导 致 胎 儿 的 损 伤 甚 至 死 亡, 因 此 替 米 沙 坦 禁 用 于 妊 娠 中 末 期 一 旦 确 诊 妊 娠, 应 尽 快 停 用 本 品 哺 乳 期 使 用 由 于 本 品 是 否 经 乳 汁 排 出 尚 不 得 而 知, 故 哺 乳 期 间 禁 用 本 品 儿 童 用 药 未 进 行 该 项 实 验 且 无 可 靠 参 考 文 献 老 年 用 药 老 年 人 使 用 本 品 时 无 需 调 整 剂 量 药 物 相 互 作 用 1 锂 剂 锂 剂 与 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 合 用, 可 引 起 可 逆 行 的 血 钾 水 平 升 高 和 毒 性 反 应 也 有 个 别 病 例 是 锂 剂 与 血 管 紧 张 素 Ⅱ 受 体 拮 抗 剂 合 用 引 起 的 因 此, 锂 剂 和 本 品 合 用 需 慎 重 如 需 合 用, 则 合 用 期 间 应 监 测 血 锂 水 平 2 有 些 药 物 可 影 响 血 钾 水 平 或 引 起 高 血 钾 症 ( 如 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 保 钾 类 利 尿 药 钾 离 子 补 充 剂 含 钾 的 盐 替 代 品 环 孢 菌 素 A 或 其 它 药 物 如 肝 素 钠 ), 如 果 本 品 需 与 这 些 药 物 合 用, 建 议 监 测 血 钾 水 平 基 于 使 用 其 它 影 响 肾 素 - 血 管 紧 张 素 系 统 药 物 的 经 验, 本 品 与 上 述 药 物 合 用, 可 致 血 钾 水 平 升 高 ( 参 见 注 意 事 项 )
3 药 代 动 力 学 试 验 已 经 研 究 了 本 品 与 地 高 辛 华 法 林 氢 氯 噻 嗪 格 列 苯 脲 布 洛 芬 扑 热 息 痛 氨 氯 地 平 等 药 物 的 相 互 作 用 可 升 高 地 高 辛 平 均 波 谷 谷 血 药 浓 度 20%( 个 别 病 例 升 高 39%), 因 此 须 监 测 地 高 辛 血 浆 浓 度 4 本 品 可 加 强 其 它 抗 高 血 压 药 物 的 降 压 效 果 其 它 临 床 上 有 意 义 的 相 互 作 用 尚 不 能 证 实 5 基 于 其 药 理 学 特 性, 下 述 药 物 可 加 强 抗 高 血 压 药 物 包 括 替 米 沙 坦 的 降 压 效 果 : 巴 氯 芬 氨 磷 汀 另 外, 酒 精 巴 比 妥 类 药 物 镇 静 安 眠 药 或 抗 抑 郁 剂 可 增 强 体 位 性 低 血 压 效 应 6 当 与 替 米 沙 坦 合 用 时, 辛 伐 他 汀 代 谢 物 ( 辛 伐 他 汀 酸 ) 的 C max 有 轻 度 升 高 (1.34 倍 ) 且 消 除 加 速 药 物 过 量 尚 无 过 量 使 用 的 病 例 报 告 替 米 沙 坦 过 量 最 可 能 的 表 现 是 低 血 压 和 心 动 过 速 ; 心 动 过 缓 也 可 能 发 生 替 米 沙 坦 不 能 经 血 液 透 析 消 除 一 旦 发 生 过 量, 应 对 患 者 做 密 切 观 察, 并 做 对 症 和 支 持 治 疗 治 疗 应 根 据 服 药 的 时 间 和 症 状 的 严 重 性 推 荐 的 措 施 包 括 催 吐 和 / 或 洗 胃 活 性 炭 治 疗 过 量 可 能 有 效 应 密 切 监 测 血 电 解 质 和 肌 酐 若 发 生 低 血 压, 患 者 应 平 卧, 并 尽 快 补 充 盐 分 和 扩 容 药 理 毒 理 药 理 作 用 替 米 沙 坦 是 一 种 口 服 起 效 的, 特 异 性 血 管 紧 张 素 II 受 体 (AT 1 型 ) 拮 抗 剂, 与 血 管 紧 张 素 II 受 体 AT 1 亚 型 ( 已 知 的 血 管 紧 张 素 II 作 用 位 点 ) 呈 高 亲 和 性 结 合, 该 结 合 作 用 持 久, 但 无 任 何 部 分 激 动 剂 效 应 由 于 替 米 沙 坦 导 致 血 管 紧 张 素 II 水 平 增 高, 从 而 可 能 引 起
的 受 体 过 度 刺 激 效 应 亦 不 可 知 替 米 沙 坦 可 致 血 醛 固 酮 水 平 下 降 替 米 沙 坦 不 抑 制 人 体 血 浆 肾 素, 亦 不 阻 断 离 子 通 道 血 管 紧 张 素 转 换 酶 ( 激 肽 酶 II) 亦 可 降 解 缓 激 肽, 由 于 替 米 沙 坦 不 抑 制 血 管 紧 张 素 转 换 酶, 故 不 会 出 现 缓 激 肽 作 用 增 强 导 致 的 不 良 反 应 替 米 沙 坦 对 其 他 受 体 ( 包 括 AT 2 和 其 他 特 征 更 少 的 AT 受 体, 功 能 尚 不 清 楚 ) 无 亲 和 力 在 人 体, 给 予 80mg 替 米 沙 坦 几 乎 可 完 全 抑 制 血 管 紧 张 素 II 引 起 的 血 压 升 高, 抑 制 效 应 持 续 24 小 时, 在 48 小 时 仍 可 测 到 首 剂 替 米 沙 坦 后 3 小 时 内 降 压 效 应 逐 渐 明 显 在 治 疗 开 始 后 4 周 可 获 得 最 大 降 压 效 果, 并 可 在 长 期 治 疗 中 维 持 动 态 血 压 监 测 显 示, 服 药 后 降 压 效 果 持 续 超 过 24 小 时, 包 括 下 次 给 药 前 的 4 小 时 这 一 结 果 在 安 慰 剂 对 照 的 临 床 实 验 研 究 中 得 到 证 实 : 服 用 替 米 沙 坦 40mg 和 80mg 后 血 压 波 谷 与 波 峰 的 比 值 持 续 地 在 80% 以 上 恢 复 到 基 线 收 缩 压 (SBP) 有 明 显 的 剂 量 - 时 间 依 赖 关 系 此 方 面 关 于 舒 张 压 (DBP) 的 数 据 不 一 致 对 于 高 血 压 患 者, 替 米 沙 坦 可 降 低 收 缩 压 及 舒 张 压 而 不 影 响 心 率 替 米 沙 坦 的 抗 高 血 压 效 果 与 其 它 类 型 的 抗 高 血 压 代 表 药 物 具 有 可 比 性 ( 临 床 实 验 研 究 进 行 了 替 米 沙 坦 与 氨 氯 地 平, 阿 替 洛 尔, 依 那 普 利, 双 氢 氯 噻 嗪, 氯 沙 坦 和 赖 诺 普 利 的 比 较 ) 替 米 沙 坦 治 疗 如 突 然 中 断, 数 天 后 血 压 逐 渐 恢 复 到 治 疗 前 水 平, 不 出 现 反 跳 性 高 血 压 在 直 接 比 较 两 种 抗 高 血 压 药 物 的 临 床 实 验 研 究 中, 替 米 沙 坦 治 疗 组 的 患 者 干 咳 发 生 率 显 著 低 于 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 治 疗 组 替 米 沙 坦 对 于 改 善 死 亡 率 和 心 血 管 疾 病 患 病 率 的 作 用 目 前 尚 未 可 知 毒 理 学
在 临 床 前 安 全 性 研 究 中 所 用 的 剂 量, 与 临 床 治 疗 剂 量 相 当, 能 引 起 红 细 胞 指 数 ( 红 细 胞, 血 红 蛋 白, 红 细 胞 压 积 ) 降 低 和 肾 脏 血 液 动 力 学 改 变 ( 血 尿 素 氮 与 肌 酐 增 加 ) 以 及 血 压 正 常 的 动 物 血 钾 升 高 在 狗 可 见 肾 小 管 扩 张 及 萎 缩 大 鼠 和 狗 也 可 见 消 化 道 粘 膜 损 伤 ( 糜 烂, 溃 疡 或 炎 症 ) 这 些 药 理 学 不 良 反 应, 从 临 床 前 研 究 得 知 是 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 和 血 管 紧 张 素 Ⅱ 受 体 拮 抗 剂 共 有 的 反 应, 可 以 使 用 口 服 盐 类 补 充 剂 预 防 在 上 述 两 个 种 属 都 可 见 血 浆 肾 素 活 性 增 高 与 肾 小 球 近 球 细 胞 肥 厚 / 增 生 上 述 变 化, 亦 是 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 和 其 他 血 管 紧 张 素 Ⅱ 受 体 拮 抗 剂 共 有 的 反 应, 无 临 床 特 异 性 动 物 实 验 显 示, 替 米 沙 坦 对 于 胎 仔 产 后 发 育 有 些 潜 在 的 不 良 影 响, 包 括 体 重 减 轻, 睁 眼 延 迟, 死 亡 率 增 高 体 外 实 验 未 发 现 致 突 变 性 和 相 关 的 诱 变 活 性, 在 小 鼠 和 大 鼠 实 验 中 未 发 现 致 癌 性 药 代 动 力 学 替 米 沙 坦 口 服 后, 迅 速 吸 收, 绝 对 生 物 利 用 度 平 均 值 约 为 50% 替 米 沙 坦 与 食 物 同 时 摄 入 时, 药 时 曲 线 下 面 积 (AUC 0~ ) 面 积 减 少 6%(40mg 剂 量 ) 到 19%(160mg 剂 量 ) 空 腹 或 饮 食 状 态 下 服 用 替 米 沙 坦 3 小 时 后 血 浆 浓 度 近 似 AUC 的 轻 度 降 低 不 会 引 起 疗 效 降 低 剂 量 和 血 浆 水 平 无 线 性 关 系 在 40mg 以 上 剂 量 时 出 现 C max 与 AUC 轻 度 的 不 成 比 例 增 高 性 别 不 同, 血 浆 浓 度 不 同 女 性 与 男 性 相 比 C max 与 AUC 分 别 高 出 近 2~3 倍 分 布 : 替 米 沙 坦 大 部 分 与 血 浆 蛋 白 结 合 (>99.5%), 主 要 是 白 蛋 白 与 α-1 酸 糖 蛋 白 平 均 稳 态 表 观 分 布 容 积 (V SS) 约 为 500L 代 谢 :
替 米 沙 坦 通 过 母 体 化 合 物 与 葡 糖 苷 酸 结 合 代 谢 结 合 产 物 无 药 理 学 活 性 消 除 : 替 米 沙 坦 按 照 双 指 数 药 代 动 力 学 消 除, 最 终 清 除 半 衰 期 >20 小 时 最 大 血 浆 浓 度 (C max) 不 随 剂 量 增 加 而 成 比 例 增 加, 药 时 曲 线 下 面 积 (AUC) 也 不 完 全 随 剂 量 增 加 而 成 比 例 增 加 以 推 荐 剂 量 服 用 时, 未 见 临 床 相 关 的 替 米 沙 坦 蓄 积 作 用 血 浆 浓 度 女 性 高 于 男 性, 但 对 疗 效 无 影 响 口 服 ( 或 静 注 ) 时 替 米 沙 坦 几 乎 完 全 随 粪 便 排 泄, 主 要 以 未 改 变 的 化 合 物 形 式 排 出 累 积 尿 液 排 泄 小 于 剂 量 的 2% 总 血 浆 清 除 率 (CL tot)( 约 1000ml/min) 与 肝 血 流 ( 约 1500ml/min) 相 比 较 高 老 年 人 替 米 沙 坦 药 代 动 力 学 在 老 年 人 和 年 轻 人 无 差 别 肾 功 能 不 全 患 者 进 行 透 析 的 肾 功 能 不 全 患 者 血 浆 浓 度 较 低 替 米 沙 坦 在 肾 功 能 不 全 患 者 与 血 浆 蛋 白 高 度 结 合, 透 析 不 能 清 除 肾 功 能 不 全 患 者 替 米 沙 坦 半 衰 期 不 变 肝 功 能 不 全 患 者 药 代 动 力 学 研 究 显 示 肝 功 能 不 全 患 者 绝 对 生 物 利 用 度 增 加 约 为 100% 清 除 半 衰 期 在 肝 功 能 不 全 患 者 不 变 贮 藏 室 温 (10~30 ), 密 封 保 存 包 装 铝 塑 泡 罩 包 装, 每 板 7 粒,2 板 / 盒 有 效 期
24 个 月 执 行 标 准 国 家 药 品 标 准 YBH04712007 批 准 文 号 国 药 准 字 H20070260 生 产 企 业 企 业 名 称 : 华 润 双 鹤 药 业 股 份 有 限 公 司 生 产 地 址 : 北 京 市 朝 阳 区 双 桥 东 路 2 号 邮 政 编 码 :100121 电 话 号 码 :(010)85399188 传 真 号 码 :(010)85390635 网 址 :www.dcpc.com.cn