(CIP) /,. - :, 2004.1 ( / ) ISBN 7-81060 - 276-4............ - - -.R971-62 CIP (2003) 026587 818 : 200433 / : 021-65493093 : 787 960 1/ 32 : 13.375 : 243 2004 1 1 2004 1 1 : 1 3 000 ISBN 7-81060 - 276-4/ R 230 : 24.00
0,, ( ),,,,,,,
( )
,,,,,,,,,,,,,, 7,,,,,,,, 1
,,,,,!,,, 2003 8 2
,, 700,,, 10, 180,,,,,,,, 2 3,,, ( ) ;, : 25 mg/ 1 ml 1 ml, 25 mg 1
: L ( ) ml ( ) ; : kg ( ) g ( ) mg ( ) g( ) ng ( ) ; : d( ) h ( ) min( ) s ( ),, : AUC ( ) ( ) ( ) CYP ( P45 0 ) DA ( ) D1 ( 1 ) D2 ( 2 ) 5- H T ( 5- ) 5-H T 2 ( 5-2 ) MAOI( ),,,,,,,! 2003 5 2
(4 ) ( 5 ) (6 ) (7 ) (8 ) (9 ) (10) (11) (12) (13) (15) (16) (17) (17) (18) (19) (20) (21) ( 23 ) ( 24 ) (26) (26) (27) (29) (30) (31) (32) (33) (38) (39) (41) (42) (43) (45) (46) (48) (50) (51) ( 52 ) (54 ) (55) (56) (57) (59) (60) ( 61 ) ( 62 ) (64) (65) (66) (68) (69) (70) (74) (75) (76) 1
77) (78) (79) (80) (81) (82) (83) (84) (85) (89) (90) (91) (92) (93) (94) (95) (95) (96) (97) (98) (99) (99) (100 ) ( 107 ) ( 116 ) (117 ) ( 126) ( 128 ) (131 ) ( 135 ) ( 137 ) (138) (140) (143) (144) (148) (149) (150) (153) (154) (156) (157) (158) (160 ) ( 161) ( 164 ) (165 ) (171) (175) (176) (177) (178) (179) (180 ) (181 ) ( 189) 2
190 ) (191) / (193) (195 ) (199) (205 ) (207 ) ( 210) (213 ) ( 213) (216 ) ( 218 ) ( 219 ) ( 220 ) ( 221 ) (222 ) ( 223) ( 224 ) (225 ) ( 225) (233 ) ( 235 ) ( 239 ) (241 ) ( 242) ( 245 ) (246 ) ( 248 ) ( 249) (250 ) (251 ) ( 253) (255 ) (256) (259) (260) (261 ) (262) ( 263 ) (264 ) (265 ) ( 266 ) ( 266 ) (266 ) (268 ) (271 ) (272) ( 274 ) ( 275 ) (276 ) ( 278 ) ( 280 ) 3
281 ) ( 282) ( 286 ) ( 289 ) (291 ) ( 293) (294 ), (295 ) (296 ) ( 299) (301 ) ( 302 ) ( 304) (305 ) (307 ) ( 309) (310 ) ( 312 ) ( 314) (316 ) ( 317) (318 ) ( 319) (321 ) (323) (324) (326) (328) (329) ( 331 ) ( 332 ) (334 ) ( 335 ) ( 336 ) (338 ) ( 340 ) ( 341 ) (342 ) (343 ) ( 344 ) ( 345) ( 346 ) ( 347 ) (348 ) 4
( 352 ) ( 353 ) (354 ) ( 355 ) ( 356 ) (357 ) ( 359) ( 360 ) (361 ) : 363 : 374 : 381 : 384 396 404 5
:,,,,,,,, ( neuroleptic),, ( ) ( ) ( ) ( ) ( ), D2,,,,,,,, 5-,,, 1
5-, 5-2,,,,,,, ( ),,,,,, ;,,,, : (1 ), 2
,, 3, 12,,, (2 ),, (3 ) :, Q ( ) T ;, ; (4 ) ( ) (5 ),, (6 ) : ; ; ; ; ; ; (7 ), 1/ 4 1/ 2 (8 ), 3
(9 ), (10),, ( ) Chlorprom azine( Win termine) :, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg; :, 25 mg/ 1 ml; 50 mg/ 2 ml,,,,, 2 4 h, 6 30 h, 7-, 70%,,,,, 4
: 25 50 mg, 2 3,, 50 100 mg, 600 mg/ d :, 25 50 mg, 2 3 : 100 200 mg, 5% 500 1 000 ml ( ), ;,, ;, ( ) Perphenazine( Trilafon) :2 mg, 4 mg; : 5 mg/ 1 ml,5 mg/ 2 ml,,, 6 10 5
, 9 h,,,, : 2 4 mg, 2 3, 20 60 mg/ d; : 5 10 mg, 6 h : 5 mg 50 ml,,,,, ;, ;, ; 12 Fluphenazine( A nat ensol) 6
:, 2 mg, 5 mg,, 25,, 5.8 25 h N- 7, 8-,, : 2 4 mg, 2 3, 4 8 mg, 2 3, 60 mg/ d, 10 20 mg/ d,,,, ; Fluphenazine Decanoate :25 mg/ 1 ml,, 9 20, 42 72 h, 7
48 96 h, 2 4, : 12.5 25 mg, 2 1, 25 50 mg, 2 1,, ; T rifluoper azine( St elazine) :, 5 mg 10 20,,, 3.6 h, 13 h, 7-10 h,,,,, : 5 mg, 2 3 8
, 10 15 mg, 2 3, 60 mg/ d, 10 20 mg/ d, ; ( MAOI),, ;, ( ) T hioridazine( Mellaril) :25 mg, 50 mg,,, 13 h, 4 h, : 50 100 mg, 2 3, 600 1 000 mg/ d, 100 9
300 mg/ d; 1 mg/ kg, ;, ;, ;,, ( T QT ),, ; ;, ( ) Pipotiazine Palmitate( Piportil) : 25 mg/ 1 ml, 50 mg/ 2 ml,100 mg/ 4 ml,,, 14 d,, 20 d 50 % 7%, 4%, 10
, : 25 50 mg, 50 100 mg, 4 1, ; ;, ; ( ) Chlorprothixene( Tardan) :12.5 mg, 25 mg, 50 mg; :30 mg/ 1 ml,,, 8 12 h :, 25 50 mg, 2 3, 300 400 mg/ d, 11
800 mg/ d, 100 200 mg/ d;, 6 12, 10 25 mg, 3 4 ; ( ) Fl upen tixol( Fluanxol) :3 mg, 5 mg; :20 mg/ 1 ml, 40 mg/ 1 ml,, D1 D2, D2, 4 8, 3 6 h, 40 %, ; 35 h,, N-,,,,, 1, 17 d 12
, : 3 15 mg/ d, 5 20 mg/ d :, 20 40 mg,2 4 1 ;, ;, ;,, ;,, ;, ;, ; ( ) Clopent hixol( Clopixol) : 10 mg, 25 mg; : 10 mg/ 1 ml, : 100 mg/ 1 ml, 13
200 mg/ 1 ml D2, D1,,, 4 h,,, N-,, 20 h, 44%, 10 g/ L, : 10 25 mg, 1 3, 10 40 mg/ d; 75 150 mg/ d :, 100 mg, 400 mg, 1,,, ;,,, 14
H aloperidol(serenase) :2 mg; : 5 mg/ 1 ml,, 3 4 h, 30 min 21 h, N-,, 24 h 50%,,,,, : 1 2 mg, 2, 8 32 mg/ d, 4 12 mg/ d : 5 10 mg : 10 30 mg, 5% 500 ml,, ;,, 15
, ; ;, ;, ; H aloperidol Decanoate : 50 mg/ 1 ml, 150 mg/ 3 ml,,, 3, : 50 100 mg, 150 200 mg, 4 1,,, 16
,, ; Droperidol ( ) :5 mg/ 2 ml,,, :, 5 mg, 10 20 mg, 2 : 2.5 5 mg : 5 mg,, Penfluridol( Sem ap) :5 mg, 10 mg,20 mg 17
,,,, 12 24 h, 65 70 h,,,, 1 /, 20 mg, 40 60 mg, 120 mg,, ; ( ) Pimozid( Orap) :1 mg, 2 mg, 3 mg, 24 h, 18
: 2 mg/ d, 10 16 mg/ d, 6 8 mg/ d CY P3A4, CYP3A4,,, Fluspirilene( Imap) :2 mg/ 1 ml, 6 mg/ 3 ml,, 1, 3, 4-4- ( 4- ) N-,,, : 2 mg, 6 12 mg, 2 8 mg, 19
; ( ) Clozapine( Leponex) :25 mg, 50 mg, D2, D1, D4 5-2 (5-H T2 ),,,, 1.5 6 h, 94%, 3.6 14.3 h, 24 h N- N- 80%,20%,,, : 25 mg, 20
1 2, 200 600 mg/ d, 50 200 mg/ d,, ;,,, T,,, ;, 3, ;, ( ) Olanzapine(Zyprexa) :5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 5-H T2 A 5- H T2 C 5-H T3 5-H T6, D1 D2 D3 D4 D5, M1 5 1 H1 5-, 21
D2 5-H T2, 5 8 h, 93%, CY P1A2 CYP2D6 N- -, 10- N-, 33 h,,, ( ), ( ) : 1, 10 mg 5 mg, 10 mg,, CYP1A2 ; ;,, 22
, ;, ;, ; Quetiapine( Se roquel) :25 mg, 100 mg,, 5- H T2 D1 D2 1, 2 D4,,,, 1 1.8 h, 5 h, 7 h, 83%, 90 % 20, CYP2D6 CYP3A4 CYP1A2 CYP2C9 CY P2 C1 9 CY P2D6 CYP3A4, 5 10 23
,, 61%, : 300 600 mg/ d, 750 mg/ d ; ( CYP3A4 ) 5 ;,, ; Q Tc ;, ;, Sulpiride( Dogmatil) : 10 mg, 100 mg; : 50 mg/ 2 ml, 100 mg/ 2 ml,,, 24
2 h, 8 h, O- N-,,,, : 100 mg, 2 3, 600 1 200 mg/ d, 200 400 mg/ d : 10 100 mg, 2 3 :200 400 mg, 300 800 mg/ d MA OI, ;,, ; ;, ; ( ) 25
Sult opride( Barnetil) :100 mg; :100 mg/ 2 ml, D2,, : 200 400 mg/ d, 2 3, 1 400 mg/ d, 600 800 mg/ d ( ) T iapride( Tiapridal) :100 mg, 200 mg, D2,,,,, 26
, 1 h, 4 h, 72 h,, 18 % 31 % : 100 300 mg/ d, 300 600 mg/ d, 800 mg/ d,, A misulpride( Solian) :200 mg, D2 D3, D1 D4 D5, 5-, H1, 27
D2, D2, D2 D3,, 1 h, 5.8 L/ kg, 16%, 48 %, 4% 12 h,,,,, :, 400 800 mg/ d, 1 200 mg/ d;, 50 300 mg/ d, ;,, ;, ; ;, ; 28
( ) Risperidone( Risperdal) :1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 5-H T 2 D2, 1 H1 2, D2,, 5-H T2, 1 2 h, 9-, 3 h, 9-24 h 1 2 L/ kg, 88% ; 9-77% 70%, 14 % ( ) ( ) : 2, 1 mg, 4 6 mg/ d, 29