解 析 : 本 题 考 查 栓 剂 基 质 的 性 质 栓 剂 要 求 药 物 从 基 质 中 迅 速 释 放 出 来 并 吸 收 进 入 体 循 环, 产 生 治 疗 作 用 以 PEG 作 为 基 质 时,PEG 的 聚 合 度 不 同, 其 物 理 性 状 也 不 同 ; 遇 体 温 不 熔

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1 1. 答 案 :B 解 析 : 本 题 考 查 影 响 片 剂 成 型 的 因 素 2005 年 度 国 家 执 业 药 师 资 格 考 试 药 学 专 业 知 识 ( 二 ) 药 剂 学 部 分 影 响 片 剂 成 型 因 素 有 :a. 药 物 的 可 压 性, 弹 性 复 原 率 大, 物 料 的 可 压 性 不 好 ;b. 药 物 的 熔 点 及 结 晶 状 态, 立 方 晶 系 的 结 晶, 压 缩 时 易 于 成 型, 鳞 片 状 或 针 状 结 晶 压 缩 后 的 药 片 容 易 分 层 裂 片, 不 能 直 接 压 片 ;c. 黏 合 剂 和 润 湿 剂, 粘 合 剂 的 用 量 愈 大, 片 剂 愈 易 成 型 ;d. 水 分, 因 为 干 燥 的 物 料 往 往 弹 性 较 大, 不 利 于 成 型, 而 适 量 的 水 分, 起 到 一 种 润 滑 作 用, 使 颗 粒 易 于 互 相 靠 近, 从 而 片 剂 易 于 形 成 ;e. 压 力 2. 答 案 :E 解 析 : 本 题 考 查 胃 溶 性 的 薄 膜 衣 材 料 胃 溶 性 的 薄 膜 衣 材 料 是 指 在 胃 里 能 够 溶 解 的 高 分 子 材 料 有 : 羟 丙 甲 纤 维 素 HPMC, 羟 丙 纤 维 素 HPC, 聚 乙 烯 吡 咯 烷 酮 PVP, 丙 烯 酸 树 脂 Ⅳ 号 3. 答 案 :E 解 析 : 本 题 考 查 聚 氯 乙 烯 的 性 能 聚 氯 乙 烯 (PVC) 是 一 种 较 好 的 包 装 材 料, 它 本 身 并 无 毒 性, 它 具 有 抗 湿 防 潮 性 好 抗 空 气 透 过 性 好 抗 酸 碱 性 差 耐 热 性 好 的 性 能 4. 答 案 :A 解 析 : 本 题 考 查 片 剂 的 崩 解 时 限 中 国 药 典 规 定 的 片 剂 的 崩 解 时 限 为 : 浸 膏 片 的 崩 解 时 限 为 60 分 钟, 糖 衣 片 的 崩 解 时 限 为 60 分 钟, 薄 膜 衣 片 的 崩 解 时 限 为 60 分 钟, 压 制 片 的 崩 解 时 限 为 l5 分 钟 使 用 排 除 法, 答 案 选 A 5. 答 案 :E 解 析 : 本 题 考 查 粉 体 学 的 性 质 粉 体 学 是 研 究 固 体 粒 子 集 合 体 的 表 面 性 质 力 学 性 质 电 学 性 质 等 内 容 的 应 用 科 学 休 止 角 是 粉 体 堆 积 成 的 自 由 斜 面 与 水 平 面 形 成 的 最 大 角, 用 q 表 示 休 止 角 越 小, 粉 体 的 流 动 性 越 好 松 密 度 是 粉 体 质 量 除 以 该 粉 体 所 占 容 器 体 积 所 求 得 的 密 度 粉 体 的 润 湿 性 由 接 触 角 θ 表 示, 接 触 角 θ 越 小, 则 粉 体 的 润 湿 性 越 好 气 体 透 过 法 可 以 测 得 粒 子 外 部 的 比 表 面 积, 但 不 能 测 得 粒 子 内 部 的 比 表 面 积 气 体 吸 附 法 可 测 得 粉 体 比 表 面 积 6. 答 案 :D 解 析 : 本 题 考 查 滴 丸 冷 凝 液 的 选 取 滴 丸 是 指 固 体 或 液 体 与 适 当 的 物 质 加 热 融 化 混 匀 后, 滴 入 不 相 混 溶 的 冷 凝 液 中, 收 缩 冷 凝 而 形 成 的 小 丸 状 的 制 剂 常 用 的 基 质 有 PEG6000 PEG4000 泊 洛 沙 姆, 常 用 的 冷 凝 液 有 轻 质 液 状 石 蜡 重 质 液 状 石 蜡 二 甲 硅 油 植 物 油 等 7. 答 案 :C 解 析 : 本 题 考 查 栓 剂 中 药 物 的 吸 收 局 部 用 的 栓 剂 通 常 不 需 要 吸 收, 而 用 于 全 身 作 用 的 栓 剂, 药 物 需 要 通 过 直 肠 吸 收 而 发 挥 作 用 药 物 从 直 肠 吸 收 的 机 理 主 要 是 被 动 扩 散, 其 影 响 因 素 有 : 栓 剂 塞 入 直 肠 的 深 度 不 同, 其 吸 收 也 不 同 ; 直 肠 液 的 ph 值 为 7.4, 没 有 缓 冲 能 力 ; 栓 剂 在 直 肠 保 留 时 间 越 长, 吸 收 越 完 全 ; 直 肠 内 无 粪 便 存 在, 有 利 于 吸 收 8. 答 案 C 1

2 解 析 : 本 题 考 查 栓 剂 基 质 的 性 质 栓 剂 要 求 药 物 从 基 质 中 迅 速 释 放 出 来 并 吸 收 进 入 体 循 环, 产 生 治 疗 作 用 以 PEG 作 为 基 质 时,PEG 的 聚 合 度 不 同, 其 物 理 性 状 也 不 同 ; 遇 体 温 不 熔 化 但 能 缓 缓 溶 于 体 液 中 ;PEG 为 水 溶 性 基 质, 可 作 为 脂 溶 性 药 物 的 基 质 ;PEG 不 能 与 水 杨 酸 类 药 物 配 伍 因 水 杨 酸 能 使 PEG 软 化, 乙 酰 水 杨 酸 能 与 PEG 生 成 复 合 物 ; 为 避 免 对 直 肠 黏 膜 的 刺 激, 可 加 入 约 20% 的 水 或 在 塞 入 腔 道 前 先 用 水 润 湿 9. 答 案 :C 解 析 : 本 题 考 查 软 膏 剂 的 基 质 软 膏 剂 是 指 药 物 与 适 宜 的 基 质 均 匀 混 合 制 成 的 具 有 一 定 稠 度 的 半 固 体 外 用 制 剂 基 质 是 其 形 成 和 发 挥 药 效 的 重 要 组 成 部 分 液 状 石 蜡 是 各 种 液 体 烃 的 混 合 物, 主 要 用 于 调 节 稠 度 ; 水 溶 性 基 质 是 天 然 或 合 成 的 高 分 子 水 性 物 质, 优 点 是 释 药 快, 但 其 水 分 易 挥 发, 使 基 质 容 易 霉 变, 所 以 需 加 防 腐 剂 ; 凡 士 林 是 脂 性 物 质, 吸 收 性 差, 故 常 加 入 类 脂 类 的 羊 毛 脂 可 增 加 吸 水 性 ; 硬 脂 醇 可 用 于 0/w 型 乳 剂 基 质 中, 起 稳 定 和 增 稠 作 用 10. 答 案 :B 解 析 : 本 题 考 查 气 雾 剂 的 制 备 气 雾 剂 是 指 药 物 与 适 宜 的 抛 射 剂 装 于 特 制 的 阀 门 系 统 的 耐 压 密 封 容 器 中 制 成 的 制 剂 其 制 备 工 艺 主 要 包 括 : 容 器 阀 门 系 统 的 处 理 与 装 配, 药 物 的 配 制 与 分 装 及 抛 射 剂 的 填 充 质 量 检 查 等 ; 制 备 混 悬 型 气 雾 剂 应 将 药 物 微 粉 化, 并 控 制 水 分 的 含 量, 应 在 0.03% 以 下 ; 抛 射 剂 的 填 充 方 法 有 压 灌 法 和 冷 灌 法 ; 压 灌 法 设 备 简 单, 并 可 在 常 温 下 操 作 ; 冷 灌 法 抛 射 剂 损 失 较 多, 故 应 用 较 少 11. 答 案 :D 解 析 : 本 题 考 查 热 原 的 性 质 热 原 是 指 微 量 即 能 引 起 恒 温 动 物 的 体 温 异 常 提 高 的 物 质 的 总 称 它 的 性 质 包 括 耐 热 性 可 滤 过 性 不 挥 发 性 水 溶 性 不 耐 酸 碱 性 被 吸 附 性 12. 答 案 :A 解 析 : 本 题 考 查 常 用 的 物 理 灭 菌 法 物 理 灭 菌 法 包 括 :a. 干 热 灭 菌 法, 包 括 火 焰 灭 菌 法 和 干 热 空 气 灭 菌 法 ;b. 湿 热 灭 菌 法, 包 括 流 通 蒸 汽 灭 菌 法 热 压 灭 菌 法 煮 沸 灭 菌 法 低 温 间 歇 灭 菌 法 ;c. 射 线 灭 茵 法, 包 括 γ - 射 线 辐 射 灭 菌 法 紫 外 线 灭 菌 法 和 微 波 灭 菌 法 ;d. 滤 过 除 菌 法 13. 答 案 :D 解 析 : 本 题 考 查 输 液 的 定 义 与 质 量 要 求 输 液 是 指 由 静 脉 滴 注 输 入 体 内 的 大 剂 量 注 射 液 其 要 求 有 : 澄 明 度 应 符 合 要 求 ph 值 尽 量 与 血 浆 等 渗 ; 除 无 菌 外 还 必 须 无 热 原 ; 渗 透 压 应 为 等 渗 或 偏 高 渗 ; 不 得 添 加 抑 茵 剂 14. 答 案 :C 解 析 : 本 题 考 查 影 响 混 悬 剂 物 理 稳 定 性 因 素 混 悬 液 是 指 难 溶 性 固 体 药 物 以 微 粒 状 分 散 于 介 质 中 形 成 的 非 均 匀 的 液 体 制 剂 其 物 理 稳 定 性 包 括 : 混 悬 粒 子 的 沉 降 速 度 ; 微 粒 的 荷 电 与 水 化 ; 絮 凝 与 反 絮 凝 ; 结 晶 生 长 与 转 型 ; 分 散 相 的 浓 度 和 温 度 15. 答 案 :B 解 析 : 本 题 考 查 液 体 药 剂 的 矫 味 剂 液 体 药 剂 是 指 药 物 分 散 在 适 宜 的 分 散 介 质 中 制 成 的 液 体 分 散 体 系 它 的 矫 味 剂 有 泡 腾 剂 ; 芳 香 剂 ; 胶 浆 剂 ; 甜 味 剂 16. 答 案 :D 解 析 : 本 题 考 查 药 物 制 剂 的 稳 定 性 影 响 因 素 2

3 药 物 制 剂 的 稳 定 性 实 质 上 是 药 物 制 剂 在 制 备 和 贮 藏 期 间 是 否 发 生 质 量 变 化 的 问 题 影 响 因 素 有 :a. 处 方 因 素 包 括 ph 的 影 响 ; 广 义 酸 碱 催 化 ; 溶 剂 影 响 ; 离 子 强 度 的 影 响 ; 表 面 活 性 剂 的 影 响 ; 处 方 中 辅 料 的 影 响 b. 环 境 的 影 响, 包 括 温 度 光 线 空 气 中 的 氧 金 属 离 子 湿 度 和 水 分 包 装 材 料 的 影 响 对 于 零 级 反 应, 它 的 速 度 与 速 率 常 数 有 关, 与 反 应 物 浓 度 无 关 经 典 恒 温 法 一 般 用 于 新 药 的 申 请 17. 答 案 :E 解 析 : 本 题 考 查 药 物 稳 定 性 的 试 验 方 法 药 物 稳 定 性 的 试 验 方 法 包 括 影 响 因 素 的 实 验 加 速 实 验 和 长 期 实 验 加 速 试 验 可 以 预 测 药 物 的 有 效 期, 试 验 条 件 为 : 温 度 (40±2), 相 对 湿 度 (75±5)%; 长 期 试 验 可 用 于 确 定 药 物 的 有 效 期 ; 影 响 因 素 试 验 包 括 高 温 试 验 高 湿 度 试 验 和 强 光 照 射 试 验 ; 长 期 试 验 在 取 得 l2 个 月 的 数 据 后 仍 要 继 续 进 行 18. 答 案 :B 解 析 : 本 题 考 查 制 微 囊 的 目 的 微 囊 是 将 固 体 或 液 体 药 物 包 裹 在 天 然 的 或 合 成 的 高 分 子 材 料 中, 而 形 成 的 微 小 的 囊 状 物 它 的 优 点 有 : 提 高 药 物 的 稳 定 性, 防 止 水 解 氧 化 和 挥 发 ; 掩 盖 药 物 的 不 良 味 道 ; 防 止 药 物 在 胃 肠 道 失 活, 减 少 药 物 对 胃 肠 道 的 刺 激 ; 控 制 药 物 的 释 放 ; 使 液 态 药 物 固 化 便 于 生 产 和 贮 存 ; 减 少 药 物 配 伍 的 变 化 ; 使 药 物 集 中 于 靶 区 19. 答 案 :C 解 析 : 本 题 考 查 难 溶 性 药 物 速 释 型 固 体 分 散 体 的 载 体 材 料 固 体 分 散 体 是 指 固 体 药 物 以 分 子 胶 态 微 晶 或 无 定 形 状 态 分 散 在 另 一 种 水 溶 性 或 难 溶 性 或 肠 溶 性 固 体 载 体 种 所 制 成 的 高 度 分 散 体 系 对 于 难 溶 性 的 药 物, 载 体 材 料 为 水 溶 性, 载 体 材 料 对 药 物 有 抑 晶 性, 也 可 提 高 了 药 物 的 可 润 湿 性, 保 持 药 物 的 高 度 分 散 性 20. 答 案 :C 解 析 : 本 题 考 查 缓 控 释 制 剂 的 制 备 工 艺 增 加 缓 控 释 制 剂 溶 出 速 度 的 方 法 有 : 制 成 包 衣 小 丸 或 包 衣 片 剂 ; 制 成 微 囊 与 高 分 子 化 合 物 生 成 难 溶 性 盐 或 酯 ; 制 成 不 溶 性 骨 架 片 ; 制 成 亲 水 凝 胶 骨 架 片 等 本 题 降 低 溶 出 速 度, A B D E 均 是 降 低 扩 散 速 度, 故 选 C 21. 答 案 :B 解 析 : 本 题 考 查 经 皮 吸 收 制 剂 中 的 聚 合 物 骨 架 型 骨 架 型 经 皮 吸 收 制 剂 是 用 高 分 子 材 料 作 为 骨 架 负 载 药 物 的, 在 里 面 加 了 一 层 吸 水 垫, 其 主 要 作 用 是 吸 收 过 量 的 汗 液 22. 答 案 :A 解 析 : 本 题 考 查 靶 向 制 剂 的 分 类 及 定 义 被 动 靶 向 制 剂 : 通 过 生 理 过 程 的 自 然 吞 噬 使 药 物 选 择 性 地 浓 集 于 病 变 部 位 的 靶 向 制 剂 主 动 靶 向 制 剂 : 将 微 粒 表 面 加 以 修 饰 作 为 导 弹 载 体, 使 药 物 选 择 性 地 浓 集 于 病 变 部 位 的 靶 向 制 剂 物 理 化 学 靶 向 制 剂 : 使 用 某 种 物 理 或 化 学 方 法 使 靶 向 制 剂 在 特 定 的 部 位 发 生 药 效 的 靶 向 制 剂 23. 答 案 :A 解 析 : 本 题 考 查 药 物 的 吸 收 吸 收 是 指 药 物 从 给 药 部 位 到 达 全 身 体 循 环 的 过 程 因 此 腹 腔 注 射 肌 内 注 射 口 服 给 药 肺 部 给 药 都 需 要 吸 收 过 程, 静 脉 注 射 则 不 需 要 24. 答 案 :C 解 析 : 本 题 考 查 药 物 制 剂 化 学 配 伍 变 化 药 物 制 剂 化 学 性 配 伍 变 化 的 原 因 可 能 是 由 氧 化 还 原 分 解 水 解 复 分 解 缩 和 聚 3

4 合 等 反 应 所 产 生 反 应 的 后 果 可 以 观 察 到 变 色 浑 浊 沉 淀 产 气 和 发 生 爆 炸 等, 如 B C D E 维 生 素 C 泡 腾 片 放 入 水 中 产 生 大 量 气 泡 是 曲 泡 腾 剂 产 生 的, 有 利 于 片 子 的 崩 解, 是 利 用 化 学 配 伍 的 变 化 两 性 霉 素 B 注 射 液 为 胶 体 溶 液 加 入 大 量 NaCl 会 使 其 因 盐 析 作 用 而 令 胶 体 粒 子 凝 聚 产 生 沉 淀, 属 于 物 理 配 伍 变 化 [25~26] 答 案 :C D 解 析 : 本 题 考 查 片 剂 常 用 的 薄 膜 衣 材 料 和 崩 解 剂 薄 膜 衣 材 料 有 : 羟 丙 甲 纤 维 素 HPMC, 羟 丙 纤 维 素 HPC, 聚 乙 烯 吡 咯 烷 酮 PVP, 丙 烯 酸 树 脂 Ⅳ 号, 由 此 可 见, 以 丙 烯 酸 树 脂 羟 丙 甲 纤 维 素 包 衣 制 成 的 片 剂 是 薄 膜 衣 片 碳 酸 氢 钠 和 枸 橼 酸 属 于 泡 腾 剂, 遇 水 产 生 气 体, 有 利 于 片 子 的 崩 解, 故 属 泡 腾 片 [27~28] 答 案 :B D 解 析 : 本 题 考 查 薄 膜 衣 常 用 附 加 剂 在 薄 膜 包 衣 的 过 程 中, 除 包 衣 材 料 外, 还 需 要 加 入 一 些 辅 助 性 的 物 料, 如 增 塑 剂, 遮 光 剂, 抗 黏 着 剂, 着 色 剂 等 增 塑 剂 主 要 有 丙 二 醇, 蓖 麻 油, 聚 乙 二 醇, 邻 苯 二 甲 酸 二 乙 酯 等 ; 遮 光 剂 主 要 有 二 氧 化 钛 ; 抗 黏 着 剂 为 滑 石 粉 ; 着 色 剂 为 各 种 色 素 和 色 淀 等 [29~30] 答 案 :E B 解 析 : 本 题 考 查 物 料 的 制 粒 方 法 一 步 制 粒 的 方 法 有 流 化 沸 腾 制 粒 法 喷 雾 干 燥 制 粒 法 搅 拌 制 粒 法 流 化 沸 腾 制 粒 法 是 固 体 粉 末 处 流 化 状 态, 喷 入 润 湿 剂 和 黏 合 剂, 聚 结 成 一 定 大 小 的 颗 粒, 水 分 则 随 气 流 逸 出 喷 雾 干 燥 制 粒 法 是 将 待 制 粒 的 药 物 辅 料 与 黏 合 剂 溶 液 混 合, 制 成 混 合 的 浆 状 物, 泵 输 送 至 雾 化 器, 雾 化 成 液 滴 然 后 干 燥 成 颗 粒 搅 拌 制 粒 法 是 物 料 在 搅 拌 的 情 况 下 加 入 黏 合 剂, 黏 合 剂 被 分 散 渗 透 到 粉 末 状 的 物 料 中, 物 料 相 互 粘 合 成 稍 大 的 颗 粒, 然 后 粉 碎 [31~32] 答 案 :C D 解 析 : 本 题 考 查 平 衡 水 与 自 由 水 的 定 义 物 料 中 的 水 分 根 据 干 燥 过 程 中 能 否 被 除 去 分 为 平 衡 水 自 由 水 平 衡 水 是 干 燥 过 程 中 除 不 去 的 水 分 ; 自 由 水 是 干 燥 过 程 中 能 除 去 的 水 分 以 物 理 化 学 方 式 与 物 料 结 合 的 水 分 是 结 合 水 ; 以 机 械 方 式 与 物 料 结 合 的 水 分 是 非 结 合 水 ; 动 植 物 细 胞 壁 内 的 水 分 是 结 合 水 的 一 种 [33~34] 答 案 :A D 解 析 : 本 题 考 查 栓 剂 的 分 类 泡 腾 栓 剂 是 在 栓 剂 中 加 入 了 泡 腾 剂, 以 达 到 速 释 的 目 的 渗 透 泵 栓 剂 是 控 释 系 统, 使 得 栓 剂 的 释 放 达 到 匀 速 释 放 的 效 果 凝 胶 栓 剂 和 微 囊 栓 剂 都 是 采 用 高 分 子 材 料 达 到 缓 慢 释 药 双 层 栓 剂 是 双 层 制 剂, 外 部 是 速 释 部 分, 快 速 释 药 以 立 刻 产 生 作 用, 芯 部 是 缓 释 部 分, 用 来 延 长 制 剂 的 作 用 时 间 [35~37] 答 案 :D C B 解 析 : 本 题 考 查 栓 剂 的 重 量 差 异 限 度 中 国 药 典 规 定 栓 剂 的 重 量 差 异 限 度 是 : 平 均 粒 重 小 于 或 等 于 1.0g,±l0% 平 均 粒 重 在 1.Og~3.0g, 土 7.5 平 均 粒 重 在 3.0g 以 上,±5% 4

5 [38~40] 答 案 :B A C 解 析 : 本 题 考 查 静 脉 注 射 脂 肪 乳 剂 的 处 方 分 析 脂 肪 乳 剂 包 括 水 相 油 相 和 乳 化 剂 水 相 常 用 的 是 注 射 用 水 ; 油 相 常 用 的 辅 料 有 十 八 醇, 十 六 醇 精 制 豆 油 等 ; 常 用 的 乳 化 剂 有 表 面 活 性 剂 类, 如 十 二 烷 基 潢 酸 钠 等 阴 离 子 表 面 活 性 剂 和 吐 温 类 的 非 离 子 表 面 活 性 剂 还 有 天 然 的 表 面 活 性 剂, 阿 拉 伯 胶 大 豆 磷 脂 等 对 于 静 脉 注 射 用 的 乳 剂, 还 要 调 节 ph 值 等 渗 灭 菌, 甘 油 常 用 作 等 渗 调 节 剂 [41~44] 答 案 :B C D E 解 析 : 本 题 考 查 常 用 注 射 法 的 注 射 剂 量 常 用 的 注 射 法 有 : 皮 下 注 射 皮 内 注 射 肌 内 注 射 静 脉 注 射 和 静 脉 滴 注 椎 管 注 射 皮 下 注 射 是 注 射 于 真 皮 和 肌 肉 之 间, 药 物 吸 收 速 度 稍 慢, 通 常 1~2ml 皮 内 注 射 是 注 射 于 表 皮 和 真 皮 之 间, 注 射 量 在 0.2ml 以 下, 常 用 于 过 敏 性 实 验 肌 内 注 射 剂 量 在 5ml 以 下, 水 溶 液 油 溶 液 均 可 肌 肉 注 射 静 脉 注 射 和 静 脉 滴 注, 前 者 用 量 少, 一 般 5~50ml, 后 者 用 量 大, 多 至 数 千 毫 升 椎 管 循 环 较 慢, 一 般 注 射 量 不 超 过 10ml [45~47] 答 案 :C B A 解 析 : 本 题 考 查 表 面 活 性 剂 的 分 类 表 面 活 性 剂 包 括 阳 离 子 型 表 面 活 性 剂 两 性 表 面 活 性 剂 阴 离 子 型 表 面 活 性 剂 十 二 烷 酸 硫 酸 钠 属 于 阴 离 子 型 表 面 活 性 剂, 吐 温 80 是 聚 山 梨 酯 非 离 子 表 面 活 性 剂 司 盘 80 属 于 脂 肪 酸 山 梨 坦 类 非 离 子 表 面 活 性 剂 卖 泽 类 属 于 非 离 子 型 表 面 活 性 剥 卵 磷 脂 属 于 两 性 离 子 表 面 活 性 剂 [48~51] 答 案 :E B C D 解 析 : 本 题 考 F 值 HLB 值 Krafft 点 昙 点 F 0 值 的 概 念 F 值 : 与 参 比 温 度 T 0 下 给 定 Z 值 所 产 生 的 灭 菌 效 果 相 同 同 时,T 0 温 度 下 所 相 当 的 灭 菌 时 间 ( 以 min 为 单 位 ) HLB 值 : 表 面 活 性 剂 分 子 中 亲 水 和 亲 油 基 团 对 油 或 水 的 综 合 亲 和 力 Krafft 点 : 离 子 型 表 面 活 性 剂 在 溶 液 中 随 着 温 度 升 高 溶 解 度 增 加 的, 超 过 某 一 温 度 时 溶 解 度 急 剧 增 大, 这 一 温 度 称 为 Krafft 点 昙 点 : 表 面 活 性 剂 溶 解 度 急 剧 下 降 并 析 出, 溶 液 出 现 混 浊 的 温 度 F 0 值 : 相 当 于 121 热 压 灭 菌 时 杀 死 容 器 中 全 部 微 生 物 所 需 要 的 时 间 [52~54] 答 案 :B D C 解 析 : 本 题 考 查 干 胶 法 制 备 初 乳 时, 油 水 胶 的 比 例, 干 胶 法 制 备 初 乳, 油, 水, 胶 有 一 定 比 例, 若 用 植 物 油, 其 比 例 为 4:2:1; 若 用 挥 发 油 其 比 例 为 2:2:1; 若 用 液 体 石 蜡 比 例 为 3:2:1 [55~58] 答 案 :C A A B 解 析 : 本 题 考 查 药 物 的 变 化 肾 上 腺 素 具 有 酚 羟 基, 较 易 氧 化 药 物 氧 化 后, 不 仅 效 价 损 失, 而 且 产 生 颜 色 氯 霉 素 青 霉 素 同 属 于 酰 胺 类 药 物,H+ 催 化 下 容 易 水 解 生 成 氨 基 物 和 酸 维 生 素 A 转 化 为 2,6- 顺 式 维 生 素 A 属 于 异 构 化 [59~60] 答 案 :A E 解 析 : 本 题 考 查 制 备 微 囊 方 法 的 概 念 5

6 单 凝 聚 法 : 在 高 分 子 囊 材 ( 如 明 胶 ) 溶 液 中 加 入 凝 聚 剂, 使 囊 材 溶 解 度 降 低 而 凝 聚 并 包 裹 药 物 成 囊 的 方 法 复 凝 聚 法 : 使 用 两 种 带 相 反 电 荷 的 高 分 子 材 料 作 为 复 合 囊 材, 在 一 定 条 件 下, 两 种 囊 材 在 溶 液 中 发 生 正 负 电 的 结 合 与 凝 聚 成 囊 溶 剂 - 非 溶 剂 法 : 将 药 物 分 散 于 囊 材 溶 液 中, 加 入 囊 材 和 药 物 的 非 溶 媒, 引 起 相 分 离 而 将 药 物 包 封 成 微 囊 改 变 温 度 法 : 本 法 不 加 凝 聚 剂, 而 通 过 控 制 温 度 成 囊 液 中 干 燥 法 : 从 如 作 业 中 除 去 分 散 相 挥 发 性 溶 剂 以 制 备 微 囊 的 方 法 [61~63] 答 案 :A B C 解 析 : 本 题 考 查 常 用 包 衣 材 料 和 骨 架 材 料 Ⅱ 号 Ⅲ 号 丙 烯 酸 树 脂 属 于 肠 溶 包 衣 羟 丙 甲 纤 维 素 属 于 亲 水 凝 胶 骨 架 材 料 不 溶 性 骨 架 材 料 有 乙 基 纤 维 素 聚 甲 基 丙 烯 酸 酯 无 毒 聚 氯 乙 烯 聚 乙 烯 乙 烯 - 醋 酸 乙 烯 共 聚 物 硅 橡 胶 亲 水 性 高 分 子 骨 架 材 料 有 MC CMC-Na HPMC PVP 卡 波 普 海 藻 酸 盐 脱 乙 烯 壳 多 糖 等 [64~66] 答 案 :B A E 解 析 : 本 题 考 查 生 物 药 剂 学 的 概 念 胃 排 空 速 率 : 单 位 时 间 内 胃 内 容 物 的 排 出 量 肝 肠 循 环 : 药 物 从 给 药 部 位 向 循 环 系 统 转 运 的 过 程 从 胆 汁 中 排 出 的 药 物 或 代 谢 物, 在 小 肠 中 转 运 期 间 又 重 吸 收 返 回 门 静 脉 的 现 象 首 过 效 应 : 在 吸 收 过 程 中, 药 物 在 消 化 道 和 肝 脏 中 发 生 的 生 物 转 化 作 用, 使 部 分 药 物 被 代 谢, 最 终 进 入 体 循 环 的 原 形 药 物 量 减 少 的 现 象 代 谢 : 药 物 在 体 内 发 生 化 学 结 构 变 化 的 过 程 吸 收 : 药 物 从 给 药 部 位 向 循 环 系 统 转 运 的 过 程 [67~70] 答 案 :E C A D 解 析 : 本 题 考 查 单 室 模 型 静 脉 给 药 中 的 关 系 式 C=K 0 (1-e -kt )/VK 是 单 室 模 型 静 脉 滴 注 给 药 ; 体 内 血 药 浓 度 与 时 间 的 关 系 式 logc=(-k /2.303)t`+log(K 0/VK) 是 单 室 模 型 静 脉 滴 注 给 药 达 稳 态 时 停 止 滴 注, 血 药 浓 度 随 时 间 变 化 关 系 式 logc`=(-k/2.303)t`+log[k 0 (1-e -kt )/VK] 是 单 室 模 型 静 脉 滴 注 给 药 达 稳 态 前 停 止 滴 注, 血 药 浓 度 随 时 间 变 化 关 系 式 logc=(-k/2.303)t+logc 0 是 单 室 模 型 静 脉 注 射 给 药 体 内 血 药 浓 度 随 时 间 变 化 关 系 式 logx=(-k/2.303)t+logx 0 是 单 室 模 型 静 脉 注 射 给 药 体 内 药 物 量 随 时 间 变 化 关 系 式 [71~72] 答 案 :C B 解 析 : 本 题 考 查 药 物 的 配 伍 使 用 药 物 配 伍 使 用 的 目 的 是 :1 期 望 所 配 伍 的 药 物 产 生 协 同 作 用, 增 强 疗 效 2 减 小 或 延 缓 耐 药 性 的 发 生 3 利 用 药 物 间 的 拮 抗 作 用 以 克 服 某 些 药 物 的 毒 副 作 用 4 为 了 预 防 或 治 疗 合 并 症 而 配 伍 其 他 药 物 的 阿 莫 西 林 与 克 拉 维 酸 配 伍 联 用 的 目 的 是 : 减 小 或 延 缓 药 物 的 耐 药 性 复 方 乙 酰 水 杨 酸 中 阿 司 匹 林 与 对 乙 酰 氨 基 酚 咖 啡 因 联 合 使 用 的 目 的 是 : 产 生 协 同 作 用, 增 强 药 效 73. 答 案 :ABCDE 解 析 : 本 题 考 查 药 物 剂 型 的 重 要 性 药 物 剂 型 的 重 要 性 主 要 表 现 在 1 剂 型 可 改 变 药 物 的 作 用 性 质 ;2 剂 型 可 改 变 药 物 的 作 用 速 度 ;3 剂 型 可 降 低 药 物 的 毒 副 作 用 ;4 剂 型 可 产 生 靶 向 作 用 ;5 剂 型 可 影 响 疗 效 74. 答 案 :ABCDE 解 析 : 本 题 考 查 药 剂 剂 的 任 务. 6

7 药 剂 学 的 任 务 包 括 :1 基 本 理 论 的 研 究 ;2 新 剂 型 的 研 究 与 开 发 ;3 新 辅 料 的 研 究 与 开 发 ;4 生 物 技 术 药 物 制 剂 的 研 究 与 开 发 ;5 医 药 新 技 术 的 研 究 与 开 发 75. 答 案 :ABCD 解 析 : 本 题 考 查 栓 剂 的 常 用 水 溶 性 基 质 栓 剂 的 水 溶 性 基 质 包 括 甘 油 明 胶 聚 乙 二 醇 非 离 子 型 表 面 活 性 剂 类 (Tween-61 泊 洛 沙 姆 ) 常 用 的 有 甘 油 明 胶 聚 乙 二 醇 聚 氧 乙 烯 (40) 单 硬 脂 酸 酯 类 ( 商 品 名 Myri52) 泊 洛 沙 姆 等,CMC Na 可 作 为 软 膏 剂 的 水 溶 性 基 质 76. 答 案 :ABE 解 析 : 本 题 考 查 气 雾 剂 气 雾 剂 可 在 呼 吸 道 皮 肤 或 其 他 腔 道 起 局 部 作 用 或 全 身 作 用 气 雾 剂 的 优 点 之 一 : 气 雾 剂 可 采 用 定 量 阀 门 准 确 控 制 剂 量 药 物 微 粒 的 大 小 与 吸 收 的 关 系 为 : 药 物 微 粒 大 小 不 同, 在 呼 吸 道 沉 积 的 位 置 不 同 微 粒 太 细, 进 入 肺 泡 囊 后 大 部 分 由 呼 气 排 出 粒 径 约 为 0.5μ m 的 微 粒 主 要 沉 降 在 肺 泡 囊 内 所 以, 吸 入 气 雾 剂 的 药 物 微 粒 大 小 应 控 制 在 :0.5~5μ m 范 围 内 最 适 宜 气 雾 剂 的 分 类 : 按 相 组 成 分 为 二 相 和 三 相 气 雾 剂 二 相 气 雾 剂 一 般 为 溶 液 系 统, 三 相 气 雾 剂 一 般 为 混 悬 系 统 或 者 乳 剂 系 统 气 雾 剂 的 优 点 之 一 : 可 以 直 接 到 达 作 用 部 位, 药 物 分 布 均 匀, 奏 效 快, 剂 量 小, 副 作 用 也 小 77. 答 案 :BD 解 析 : 本 题 考 查 抑 茵 剂 的 的 加 入 条 件 抑 菌 剂 的 加 入 要 求 有 : 绝 大 多 数 注 射 剂 均 不 需 要 加 入 抑 茵 剂 ; 凡 采 用 低 温 灭 茵 滤 茵 或 无 菌 操 作 法 制 备 的 注 射 液, 多 剂 量 装 的 注 射 液, 应 加 入 适 宜 的 抑 茵 剂 ; 剂 量 超 过 5m1 的 注 射 液 添 加 抑 菌 剂, 必 须 特 别 慎 重 选 择 ; 供 静 脉 或 者 椎 管 用 注 射 液, 除 特 殊 规 定 外, 一 般 均 不 添 加 抑 茵 剂 78. 答 案 :BE 解 析 : 本 题 考 查 热 原 的 概 念 性 质 组 成 内 毒 素 的 主 要 成 分 和 致 热 中 心 是 脂 多 糖 大 多 数 细 菌 都 能 产 生 热 原, 致 热 能 力 最 强 的 是 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 所 产 生 的 热 原 79. 答 案 :AC 解 析 : 本 题 考 查 调 节 溶 液 渗 透 压 的 方 法 调 节 溶 液 渗 透 压 的 方 法 有 氯 化 钠 等 渗 当 量 法 和 冰 点 降 低 法 80. 答 案 :BCDE 解 析 : 本 题 考 查 眼 用 药 物 吸 收 途 径 及 影 响 吸 收 的 因 素 眼 用 药 物 吸 收 途 径 : 角 膜 和 结 合 膜 两 条 途 径 影 响 吸 收 的 因 素 :1 药 物 从 眼 睑 缝 隙 的 损 失 的 ;2 药 物 外 周 血 管 消 除 ;3pH 和 pka: 两 相 都 能 溶 解 的 药 物 较 易 透 过 角 膜 完 全 解 离 或 完 全 不 解 离 的 药 物 不 能 透 过 完 整 的 角 膜 ;4 刺 激 性 : 刺 激 性 大, 血 管 和 淋 巴 管 扩 张, 影 响 药 物 的 吸 收 利 用 ;5 表 面 张 力 : 表 面 张 力 越 小, 越 有 利 于 药 物 与 角 膜 的 接 触, 药 物 容 易 渗 入 ; 6 粘 度 : 增 加 黏 度, 可 使 滴 眼 剂 中 的 药 物 与 角 膜 接 触 时 间 延 长, 有 利 于 药 物 的 吸 收 81. 答 案 :DE 解 析 : 本 题 考 查 乳 剂 的 五 种 不 稳 定 现 象 乳 剂 放 置 后 出 现 分 散 相 粒 子 上 浮 或 者 下 沉 的 现 象 称 为 : 分 层 ( 乳 祈 ) 分 层 的 特 点 : 分 层 乳 剂 的 乳 化 膜 未 受 到 破 坏, 经 振 摇 后 仍 能 恢 复 均 匀 的 乳 剂, 这 一 过 程 是 可 逆 的 乳 剂 中 分 散 相 的 乳 滴 发 生 可 逆 的 聚 集 现 象 称 为 : 絮 凝 乳 剂 由 于 某 些 条 件 的 变 化 而 改 变 乳 剂 的 类 型 称 为 : 转 相 乳 滴 表 面 的 乳 化 膜 破 坏 导 致 乳 滴 变 大, 称 为 : 合 并 合 并 进 一 步 发 展 使 乳 剂 分 为 油 水 两 相 称 为 : 乳 剂 的 破 裂 82. 答 案 :ABDE 7

8 解 析 : 本 题 考 查 微 囊 的 特 点 药 物 微 囊 化 后 的 特 点 :1 提 高 药 物 稳 定 性 ;2 掩 盖 药 物 的 不 良 嗅 味 ;3 防 止 药 物 在 胃 中 失 活, 减 小 药 物 对 肠 胃 道 的 刺 激 性 ;4 控 制 药 物 的 释 放 ;5 使 液 态 药 物 固 态 化, 便 于 制 剂 储 存 使 用 ;6 减 小 药 物 的 配 伍 变 化 ;7 使 药 物 浓 集 于 靶 区 83. 答 案 :ABCE 解 析 : 本 题 考 查 影 响 微 囊 中 药 物 释 放 速 度 的 因 素, 影 响 微 囊 中 药 物 释 放 速 度 的 因 素 包 括 : 微 囊 的 粒 径 ; 囊 壁 的 厚 度 ; 囊 壁 的 物 理 化 学 性 质 ; 药 物 的 性 质 ; 附 加 剂 的 影 响 ; 工 艺 条 件 与 剂 型 ;ph 值 的 影 响 ; 离 子 强 度 的 影 响 84. 答 案 :ACD 85. 解 析 : 本 题 考 查 经 皮 吸 收 制 剂 常 用 的 压 敏 胶 经 皮 吸 收 制 荆 常 用 的 压 敏 胶 有 聚 异 丁 烯 聚 丙 烯 酸 酯 聚 硅 氧 烷 三 类 86. 答 案 :C 解 析 : 本 题 考 查 阿 普 唑 仑 的 化 学 结 构 式 阿 普 唑 仑 也 叫 甲 基 三 唑 安 定, 这 类 苯 并 二 氮 萆 类 镇 静 催 眠 药 的 特 点 是 在 苯 二 氮 萆 环 1, 2 位 上 并 合 三 唑 环, 从 而 增 加 该 类 药 物 对 代 谢 的 稳 定 性, 并 提 高 其 与 受 体 的 亲 和 力 类 似 的 有 艾 司 唑 伦 (A) 三 唑 伦 (E) 87. 答 案 :E 解 析 : 本 题 考 查 硫 喷 妥 钠 的 体 内 过 程 硫 喷 妥 钠 在 体 内 很 容 易 发 生 脱 硫 反 应 生 成 戊 巴 比 妥, 两 者 分 子 结 构 式 仅 在 2 位 存 在 差 异 注 : 在 新 版 教 材 中 硫 喷 妥 钠 为 异 戊 巴 比 妥 2 位 氧 被 硫 代 的 衍 生 物, 查 阅 资 料 后 确 认 其 错 误 88. 答 案 :B 解 析 : 本 题 考 查 对 乙 酰 氨 基 酚 的 代 谢 物 对 乙 酰 氨 基 酚 在 体 内 代 谢 时, 会 有 少 量 生 成 N- 羟 基 乙 酰 氨 基 酚, 经 进 一 步 转 化 成 毒 性 代 谢 物 N- 乙 酰 基 亚 胺 醌, 引 起 肝 脏 毒 性 和 致 癌 性,A 项 为 干 扰 项, 对 氨 基 酚 毒 性 较 大, 是 合 成 过 程 中 乙 酰 化 不 完 全 或 贮 藏 过 程 中 水 解 引 入 的 杂 质, 非 代 谢 产 物, 故 本 题 选 B 89. 答 案 :B 解 析 : 本 题 考 查 强 心 药 的 分 类 磷 酸 二 酯 酶 抑 制 剂 是 一 类 具 有 新 机 理 的 非 苷 类 强 心 药, 其 代 表 药 物 有 氨 力 农 米 力 农 匹 罗 昔 酮 等 通 过 增 加 camp 水 平 发 挥 强 心 作 用 90. 答 案 :B 解 析 : 本 题 考 查 维 拉 帕 米 的 化 学 结 构 维 拉 帕 米 具 有 芳 烷 基 胺 结 构 特 性, 右 旋 体 比 左 旋 体 的 作 用 强 得 多, 现 用 外 消 旋 体 91. 答 案 :D 解 析 : 本 题 考 查 溴 新 斯 的 明 的 化 学 名 溴 新 斯 的 明, 英 文 名 Neostigmine Bromide, 是 抗 胆 碱 酯 酶 药, 化 学 名 为 溴 化 -N,N, N- 三 甲 基 -3-[( 二 甲 氨 基 ) 甲 酰 氧 基 ] 苯 铵 92. 答 案 :E 8

9 解 析 : 本 题 考 查 含 有 亚 磺 酰 基 苯 并 咪 唑 结 构 的 药 物 奥 美 拉 唑 是 苯 并 咪 唑 类 质 子 泵 抑 制 剂, 具 有 抗 消 化 道 溃 疡 作 用 该 化 合 物 中 含 有 亚 磺 酰 基 苯 并 咪 唑 93. 答 案 :B 解 析 : 本 题 考 查 药 物 的 特 点 盐 酸 乙 胺 丁 醇 含 两 个 构 型 相 同 的 手 性 碳 原 子, 有 三 个 旋 光 异 构 体, 药 用 其 右 旋 体, 左 氧 氟 沙 星 仅 含 1 个 手 性 碳 原 子, 是 其 右 旋 体 活 性 的 81~128 倍, 盐 酸 氯 胺 酮 为 静 脉 麻 醉 药, 已 不 作 要 求, 氯 霉 素 与 麻 黄 碱 均 含 2 个 手 性 中 心, 有 四 个 光 学 异 构 体, 前 者 药 用 (1R,2R)(-) 体, 后 者 药 用 (1R,2S)(-) 赤 藓 糖 型 体 94. 答 案 :B 解 析 : 本 题 考 查 罗 红 霉 素 的 化 学 名 罗 红 霉 素 是 红 霉 素 C-9 肟 的 衍 生 物, 化 学 名 称 为 9-(0-(2- 甲 氧 基 乙 氧 基 )- 甲 基 ) 肟 ] 红 霉 素, 因 此 答 案 为 B 注 :2007 年 大 纲 对 大 环 内 酯 类 氨 基 糖 苷 类 四 环 素 类 的 化 学 名 与 结 构 式 均 未 作 要 求 仅 要 求 掌 握 结 构 特 点 95. 答 案 :C 解 析 : 本 题 考 查 - 内 酰 胺 抗 生 素 的 结 构 特 点 亚 胺 培 南 属 于 碳 青 霉 烯 类 非 典 型 的 - 内 酰 胺 抗 生 素, 是 硫 霉 素 氨 基 上 的 亚 氨 甲 基 取 代 的 衍 生 物 类 似 的 有 硫 霉 素 美 洛 培 南, 帕 尼 培 南 等 96. 答 案 :D 解 析 : 本 题 考 查 环 磷 酰 胺 的 性 质 与 代 谢 环 磷 酰 胺 代 谢 后 首 先 生 成 4- 羟 基 磷 酰 胺, 在 肿 瘤 组 织 中 其 互 变 异 构 体 和 醛 型 经 消 除 产 生 丙 烯 醛 磷 酰 氮 芥 及 水 解 产 物 去 甲 氮 芥 这 三 种 代 谢 产 物 才 是 较 强 的 烷 化 剂 97. 答 案 :E 解 析 : 本 题 考 查 米 非 司 酮 的 化 学 结 构 药 理 作 用 该 结 构 为 米 非 司 酮, 具 有 抗 孕 激 素 作 用 与 抗 皮 质 激 素 作 用 98. 答 案 :B 解 析 : 本 题 考 查 己 烯 雌 酚 及 其 反 式 的 空 间 结 构 反 式 的 己 烯 雌 酚 具 有 很 强 的 雌 激 素 活 性, 它 与 结 构 B, 即 3- 苯 甲 酸 雌 二 醇 空 间 结 构 相 似 99. 答 案 :A 解 析 : 本 题 考 查 维 生 素 C 的 理 化 性 质 维 生 素 C 在 水 溶 液 中 可 发 生 互 变 异 构, 且 主 要 以 烯 醇 式 存 在, 酮 式 很 少 100. 答 案 :B 解 析 : 本 题 考 查 药 物 修 饰 的 作 用 去 氧 氟 尿 苷 在 体 内 被 尿 嘧 啶 核 苷 磷 酰 化 酶 转 化 成 氟 尿 嘧 啶 而 发 挥 作 用 由 于 肿 瘤 细 胞 内 含 有 较 多 的 该 酶, 故 肿 瘤 组 织 内 氟 尿 嘧 啶 浓 度 较 高, 而 骨 髓 则 相 反 因 此 产 生 了 选 择 性 [101~103] 答 案 :B C A 解 析 : 本 组 题 考 查 麻 醉 药 物 的 分 类 及 结 构 特 点, 盐 酸 丁 卡 因 属 苯 甲 酸 酯 类 局 部 麻 醉 药 物, 该 类 药 物 是 普 鲁 卡 因 类 似 物 盐 酸 布 比 卡 因 是 分 子 中 含 有 手 性 碳 的 酰 胺 类 局 部 麻 醉 药 物, 是 在 利 多 卡 因 基 础 上 发 展 起 来 的 药 物 类 似 的 有 甲 哌 卡 因 罗 哌 卡 因, 都 含 有 手 性 碳 丙 泊 酚, 为 非 巴 比 妥 麻 醉 药, 具 有 对 称 的 分 子 结 构 注 : 新 大 纲 对 麻 醉 药 不 作 要 求, 新 教 材 中 亦 无 此 章 节 [104~106] 答 案 :D A E 9

10 解 析 : 本 组 题 考 查 药 物 的 体 内 代 谢 双 氯 芬 酸 纳, 具 有 抗 炎 镇 痛 和 解 热 作 用 在 体 内 的 代 谢 主 要 以 两 个 苯 环 的 氧 化 为 主 水 解 反 应 是 具 有 酯 和 酰 胺 类 药 物 在 体 内 代 谢 的 主 要 途 径, 如 贝 诺 酯 在 体 内 水 解 称 阿 司 匹 林 及 对 乙 酰 氨 基 酚 产 生 治 疗 作 用 布 洛 芬 等 芳 丙 酸 类 抗 炎 药 通 常 在 体 内 手 性 异 构 体 间 会 发 生 转 化 布 洛 芬 在 体 内 部 分 R 异 构 体 转 化 为 S 异 构 体 [107~108] 答 案 :C E 解 析 : 本 题 考 查 前 体 药 物 的 结 构 特 点 萘 丁 美 酮 是 非 酸 性 的 前 体 药 物, 在 体 内 经 肝 脏 代 谢 后 产 生 活 性 代 谢 物, 从 而 发 挥 药 效 芬 布 芬 是 酮 酸 类 的 前 体 药 物, 在 体 内 代 谢 成 联 苯 乙 酸 而 发 挥 作 用 这 两 个 药 物 都 属 于 芳 基 乙 酸 类 非 甾 体 抗 炎 药 [109~110] 答 案 :C A 解 析 : 本 题 考 查 盐 酸 美 沙 酮 和 度 冷 丁 的 理 化 性 质 盐 酸 美 沙 酮 为 镇 痛 药, 其 毒 性 较 大, 有 效 剂 量 与 中 毒 量 较 接 近, 安 全 性 小 盐 酸 哌 替 啶 又 名 度 冷 丁, 口 服 给 药 受 首 过 效 应 影 响, 生 物 利 用 度 仅 50%, 通 常 采 用 注 射 给 药 [111~1l3] 答 案 :A B E 解 析 : 本 题 考 查 镇 痛 药 的 分 类 具 有 吗 啡 受 体 纯 拮 抗 作 用 的 镇 痛 药 是 纳 洛 酮, 具 有 吗 啡 受 体 部 分 激 动 作 用 的 镇 痛 药 是 布 托 啡 诺, 苯 噻 啶 具 有 较 强 组 胺 H 1 受 体 拮 抗 作 用 及 较 弱 的 抗 乙 酰 胆 碱 作 用, 是 合 成 镇 痛 药 [114~1l7] 答 案 :D A C B 解 析 : 本 题 考 查 药 物 的 结 构 特 点 盐 酸 哌 唑 嗪 为 含 有 喹 唑 啉 结 构 的 抗 肾 上 腺 素 药 物, 盐 酸 异 丙 肾 上 腺 素 含 有 儿 茶 酚 胺 结 构, 盐 酸 普 萘 洛 尔 含 有 萘 环 结 构, 盐 酸 麻 黄 碱 含 有 两 个 手 性 碳 [118~121] 答 案 :E C A D 解 析 : 本 题 考 查 抗 胆 碱 药 的 结 构 特 点 丁 溴 东 莨 菪 碱 为 含 环 氧 环 的 抗 胆 碱 药 硫 酸 阿 托 品 为 含 甲 基 胺 的 抗 胆 碱 药 溴 新 斯 的 明 为 具 有 氨 基 四 酸 酯 结 构 及 季 铵 盐 的 拟 胆 碱 药 氯 化 琥 珀 胆 碱 为 含 双 酯 基 的 抗 胆 碱 药 硝 酸 毛 果 芸 香 碱 为 具 有 咪 唑 及 呋 喃 酮 的 拟 胆 碱 药 [122~123] 答 案 :D A 解 析 : 本 题 考 查 组 胺 H 1 受 体 拮 抗 剂 的 分 类 H 1 受 体 拮 抗 剂 按 照 化 学 结 构 分 为 乙 二 胺 类 氨 烷 基 醚 类 丙 胺 类 和 三 环 类 题 中 马 来 酸 氯 苯 那 敏 属 于 丙 胺 类 组 胺 H 1 受 体 拮 抗 剂, 盐 酸 苯 海 拉 明 属 于 氨 基 醚 类 组 胺 H 1 受 体 拮 抗 剂 [124~126] 答 案 :A D B 解 析 : 本 题 考 查 药 物 的 分 类 与 结 构 改 造 奎 宁 是 从 茜 草 科 植 物 从 金 鸡 纳 树 皮 中 提 取 分 离 出 的 一 种 生 物 碱, 属 于 4- 喹 啉 甲 醇 类 药 物 ; 抑 制 二 氢 叶 酸 还 原 酶 的 乙 胺 嘧 啶 属 于 二 氨 基 嘧 啶 类 药 物, 改 造 奎 宁 结 构 得 到 的 磷 酸 氯 喹 属 于 氨 基 喹 啉 类 药 物 [127~130] 10

11 答 案 :A E D C 解 析 : 本 题 考 查 抗 菌 药 抗 真 菌 药 抗 病 毒 药 的 结 构 特 点 环 丙 沙 星 是 具 有 喹 啉 羧 酸 结 构 的 喹 诺 酮 类 抗 茵 药, 诺 氟 沙 星 分 子 中 的 1 位 乙 基 被 环 丙 基 取 代 ( 阿 昔 洛 韦, 又 名 无 环 鸟 苷 ) 成 为 开 环 的 鸟 苷 类 似 物, 是 治 疗 疱 疹 病 毒 感 染 的 首 选 药 利 巴 韦 林 为 合 成 的 核 苷 类 抗 病 毒 药, 氟 康 唑 为 双 三 氮 唑 类 抗 真 菌 药 物 [131~132] 答 案 :D B 解 析 : 本 题 考 查 头 孢 菌 素 的 结 构 改 造 头 孢 菌 素 C-3 的 取 代 基 的 改 造 可 以 改 善 其 抗 菌 效 力 和 药 物 代 谢 动 力 学 性 质 头 孢 菌 素 7- 氢 原 子 换 成 甲 氧 基 后 可 以 增 加 对 - 内 酰 胺 酶 的 稳 定 性, 环 中 的 硫 原 子 对 抗 茵 活 性 有 较 大 影 响, 其 7 位 酰 胺 基 是 抗 菌 谱 的 决 定 性 基 团, 对 扩 大 抗 茵 谱 提 高 抗 菌 活 性 有 至 关 重 要 的 作 用 133. 答 案 :ADE 解 析 : 本 题 考 查 第 Ⅱ 相 生 物 结 合 代 谢 中 发 生 的 反 应 药 物 的 代 谢 所 涉 及 的 反 应 分 为 两 大 类, 一 类 是 官 能 团 化 反 应 反 应 类 型 有 : 氧 化 反 应 还 原 发 应 水 解 反 应 另 一 类 是 结 合 反 应, 即 Ⅱ 相 发 应 结 合 反 应 是 指 药 物 原 型 或 经 官 能 团 化 反 应 后 的 代 谢 产 物 的 一 些 极 性 基 团 与 内 源 性 的 水 溶 性 的 小 分 子, 如 葡 萄 醛 酸 硫 酸 盐 某 些 氨 基 酸 等, 在 酶 的 作 用 下, 以 酯 酰 胺 或 苷 的 方 式 结 合 结 合 方 式 有 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 硫 酸 结 合 乙 酰 化 结 合 甲 基 化 结 合 氨 基 酸 结 合 和 谷 胱 甘 肽 或 巯 基 尿 酸 结 合 134. 答 案 :ABCD 解 析 : 本 题 考 查 苯 二 氮 蕈 受 体 为 作 用 靶 点 的 药 物 地 西 泮 奥 沙 西 泮 阿 普 唑 仑 艾 司 唑 仑 都 是 以 苯 二 氮 革 受 体 为 作 用 靶 点 的 药 物, 而 卡 马 西 平 是 含 有 三 环 的 二 苯 并 氮 萆 类 药 物, 靶 点 是 钠 离 子 通 道 135. 答 案 :ABD 解 析 : 本 题 考 查 吗 啡 的 结 构 理 化 性 质 吗 啡 具 有 酸 碱 两 性, 吗 啡 3 位 的 酚 羟 基 容 易 被 氧 化 而 生 成 双 吗 啡 和 N- 氧 化 吗 啡 天 然 吗 啡 水 溶 液 呈 左 旋, 也 是 吗 啡 的 有 效 构 型 吗 啡 结 构 中 没 有 甲 氧 基, 也 不 含 哌 嗪 环 136. 答 案 :AB 解 析 : 本 题 考 查 药 物 的 理 化 性 质 硝 苯 地 平 尼 群 地 平 等 属 于 l,4- 二 氢 吡 啶 类 药 物, 在 光 照 的 条 件 下 容 易 芳 构 化, 即 分 子 内 脱 氢 维 拉 帕 米 为. 苯 基 烷 基 胺 类, 而 去 甲 肾 上 腺 素 和 肾 上 腺 素 均 为 含 有 儿 茶 酚 结 构 的 生 物 胺 神 经 递 质 137. 答 案 :AD 解 析 : 本 题 考 查 氯 霉 素 的 旋 光 性 氯 霉 素 在 无 水 乙 醇 中 呈 右 旋 性, 在 乙 酸 乙 酯 中 呈 左 旋 性, 分 子 中 含 两 个 手 性 碳 原 子, 有 四 个 光 学 导 构 体, 但 仅 1R,2R(-) 体 有 抗 茵 活 性, 此 点 亦 须 掌 握 138. 答 案 :ADE 解 析 : 本 题 考 查 炔 雌 醇 的 化 学 性 质 由 于 炔 雌 醇 结 构 含 有 乙 炔 基, 其 乙 醇 溶 液 遇 硝 酸 银 试 液 产 生 白 色 炔 雌 醇 银 沉 淀 同 时 该 结 构 中 还 含 有 酚 羟 基, 具 有 弱 酸 性, 能 溶 于 氢 氧 化 钠 水 溶 液 不 含 酮 羰 基, 因 此 不 与 异 烟 肼 反 应 与 碱 性 酒 石 酸 铜 反 应 生 成 橙 红 色 沉 淀 为 含 - 羟 基 酮 结 构 药 物 的 特 征 反 应 在 吡 啶 中 呈 左 旋 139. 答 案 :AB 解 析 : 本 题 考 查 维 生 素 D 3 的 体 内 代 谢 过 程 维 生 素 D 3 在 体 内 经 肝 代 谢 为 骨 化 二 醇, 即 结 构 A,A 再 经 肾 代 谢 为 骨 化 三 醇, 即 结 构 B 11

12 140. 答 案 :ABCDE 解 析 : 本 题 考 查 前 药 修 饰 在 药 物 研 究 开 发 中 的 用 途 前 药 修 饰 用 于 增 加 药 物 溶 解 度 改 善 药 物 吸 收 和 分 布 增 加 药 物 的 化 学 稳 定 性, 减 低 毒 性 或 不 良 反 应 延 长 药 物 的 作 用 时 间 12

24 680 雷 贝 拉 唑 肠 溶 胶 囊 10mg*7 25 680 雷 贝 拉 唑 肠 溶 胶 囊 10mg*12 26 680 雷 贝 拉 唑 肠 溶 胶 囊 10mg*14 27 680 雷 贝 拉 唑 肠 溶 胶 囊 10mg*18 28 680 雷 贝 拉 唑 肠 溶 胶 囊 20mg

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