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药 品 名 阿 司 匹 林 英 文 名 Aspirin 别 名 乙 酰 水 杨 酸 ; 醋 柳 酸 ; 巴 米 尔 ; 阿 司 匹 灵 ; 阿 斯 匹 林 ; 阿 司 匹 林 缓 释 胶 囊 ;Acctylsalicylic Acid 剂 型 1. 片 剂 :0.05g,0.1g,0.2g,0.3g,0.5g;2. 肠 溶 片 :0.025g, 0.03g, 0.3g,0.5g;3. 速 溶 片 :0.3g;4. 泡 腾 片 :0.1g,0.3g,0.5g; 5. 含 片 :0.3g;6. 栓 剂 :0.1g,0.15g,0.3g,0.45g,0.5g;7. 胶 囊 :0.1g, 0.45g,0.5g 8. 缓 释 胶 囊 :50mg; 药 理 作 用 本 品 是 一 种 水 杨 酸 盐, 非 甾 体 抗 炎 药 (NSAID) 1. 镇 痛 作 用 主 要 是 通 过 抑 制 前 列 腺 素 及 其 他 能 使 痛 觉 对 机 械 性 或 化 学 性 刺 激 敏 感 的 物 质 ( 如 缓 激 肽 组 胺 ) 的 合 成 而 产 生 的, 属 于 外 周 性 镇 痛 药 但 不 能 排 除 中 枢 镇 痛 ( 可 能 作 用 于 下 视 丘 ) 的 可 能 性 2. 抗 炎 作 用 的 确 切 机 制 尚 不 靖 楚, 可 能 由 于 本 品 作 用 于 炎 症 组 织 通 过 抑 制 前 列 腺 素 或 其 他 能 引 起 炎 性 反 应 的 物 质 ( 如 组 胺 ) 的 合 成 而 起 作 用 的, 抑 制 溶 酶 体 酶 的 释 放 及 白 细 胞 活 力 等 也 可 能 与 其 有 关 3. 解 热 作 用 可 能 通 过 作 用 于 下 视 丘 体 温 调 节 中 枢 引 起 外 周 血 管 扩 张, 皮 肤 血 流 加 速, 出 汗, 使 散 热 加 快 而 起 解 热 作 用, 此 种 中 枢 性 作 用 可 能 与 前 列 腺 素 在 下 视 丘 的 合 成 受 到 抑 制 有 关 4. 其 抗 风 湿 作 用 机 制, 除 解 热 镇 痛 作 用 外, 主 要 在 于 抗 炎 作 用 5. 对 血 小 板 聚 集 的 抑 制 作 用 是 通 过 抑 制 血 小 板 的 前 列 腺 素 环 氧 合 酶 本 品 可 使 环 氧 化 酶 第 530 位 的 线 氨 酸 残 基 乙 酰 化, 破 坏 了 酶 活 化 中 心, 从 而 阻 断 血 栓 烷 A (thromboxane A,TXA ) 的 生 成 而 起 作 用 (TXA ; 可 促 使 血 小 板 聚 集 ) 一 次 服 用 325mg 阿 司 匹 林 就 可 抑 制 血 小 板 大 约 90% 的 环 氧 化 酶 活 性 由 于 血 小 板 是 无 核 细 胞, 不 能 重 新 合 成 环 氧 化 酶, 因 此 阿 司 匹 林 对 环 氧 化 酶 的 抑 制 是 不 可 逆 的, 一 次 用 药 可 使 血 小 板 的 功 能 障 碍 持 续 1 周, 直 到 骨 髓 巨 核 细 胞 产 生 新 的 血 小 板 取 代 已 受 到 抑 制 的 外 周 血 小 板 所 以 虽 然 阿 司 匹 林 的 半 衰 期 仅 为 15~ 20min, 但 每 天 1 次 口 服 就 有 效 6. 阿 司 匹 林 在 较 大 剂 量 时 还 可 抑 制 血 管 壁 合 成 前 列 环 素 (PGI ) 从 而 减 弱 其 抗 血 栓 形 成 作 用 7. 口 服 阿 司 匹 林 能 很 好 地 透 入 眼 内, 在 房 水 和 前 葡 萄 膜 达 到 较 高 的 药 物 浓 度 药 动 学 1. 口 服 后 吸 收 迅 速 且 完 全 吸 收 率 与 溶 解 度 与 胃 肠 道 ph 有 关 食 物 可 降 低 吸 收 速 率, 但 不 影 响 吸 收 量 肠 溶 片 吸 收 慢 本 品 与 碳 酸 氢 钠 同 服 吸 收 较 快 吸 收 后 分 布 于 各 组 织, 并 渗 入 关 节 腔 脑 脊 液 中 2. 阿 司 匹 林 的 蛋 白 结

t t 合 率 低, 但 水 解 后 的 水 杨 酸 盐 蛋 白 结 合 率 为 65%~90% 成 人 的 分 布 容 积 达 到 170ml/kg 血 药 浓 度 高 时, 蛋 白 质 上 的 结 合 部 位 就 会 达 到 饱 t 和, 分 布 容 积 随 之 增 加 为 15~20min 水 杨 酸 盐 的 长 短 则 取 决 于 剂 量 的 大 小 和 尿 的 ph, 每 次 服 小 剂 量 时 约 为 3.1~3.5h; 大 剂 量 (1g) 时 可 达 9h, 反 复 用 药 时 还 可 能 更 见 延 长 1 次 口 服 阿 司 匹 林 0.65g 后, 乳 汁 中 水 杨 酸 盐 的 为 3.8~12.5h 3. 本 品 在 胃 肠 道 肝 及 血 液 内 大 部 分 很 快 水 解 为 水 杨 酸 盐 ; 然 后 在 肝 内 代 谢 代 谢 物 主 要 为 水 杨 尿 酸 及 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 物, 小 部 分 氧 化 为 龙 胆 酸 (gentisicacid) 4. 本 品 大 部 分 以 结 合 的 代 谢 物 小 部 分 以 游 离 的 水 杨 酸 随 尿 排 泄 服 用 量 较 大 时, 未 经 代 谢 的 水 杨 酸 的 排 泄 量 增 多 个 体 间 可 有 很 大 的 差 别 尿 的 ph 值 对 排 泄 速 度 有 影 响, 在 碱 性 尿 中 排 泄 速 度 加 快, 而 且 游 离 的 水 杨 酸 量 增 多, 在 酸 性 尿 中 则 相 反 5. 血 管 内 皮 细 胞 的 环 氧 化 酶 对 阿 司 匹 林 的 敏 感 性 比 血 小 板 低, 服 药 6h 后 大 约 60% 酶 的 活 性 已 经 恢 复 缓 释 型 阿 司 匹 林 可 能 在 门 静 脉 系 统 作 用 于 血 小 板, 然 后 在 肝 脏 中 水 解 为 乙 酸 和 水 杨 酸, 这 样 身 体 其 他 部 分 的 血 液 中 几 乎 不 含 阿 司 匹 林, 保 证 了 血 管 内 皮 细 胞 的 环 氧 化 酶 不 被 药 物 抑 制 ; 另 外 缓 释 型 阿 司 匹 林 对 胃 肠 道 的 局 部 刺 激 较 小 女 性 因 其 环 氧 化 酶 不 易 被 乙 酰 化 及 本 身 环 氧 化 酶 活 性 较 低 等 因 素, 用 阿 司 匹 林 效 果 可 能 差 适 应 症 1. 镇 痛 解 热 : 可 缓 解 轻 中 度 疼 痛, 如 头 痛 牙 痛 神 经 痛 肌 肉 痛 及 月 经 痛, 也 用 于 感 冒 流 行 性 感 冒 等 退 热 2. 抗 炎 抗 风 湿 : 为 治 疗 风 湿 热 的 首 选 药 物 本 品 不 能 去 除 风 湿 的 基 本 病 理 改 变, 也 不 能 预 防 心 脏 损 害 及 其 他 并 发 症 如 已 有 明 显 心 肌 炎, 一 般 都 主 张 先 用 肾 上 腺 皮 质 激 素, 在 风 湿 症 状 控 制 之 后, 停 用 激 素 之 前, 加 用 本 品 治 疗, 以 减 少 停 用 激 素 后 引 起 的 反 跳 现 象 3. 关 节 炎 : 除 风 湿 性 关 节 炎 外, 本 品 也 用 于 治 疗 类 风 湿 性 关 节 炎 增 生 性 骨 关 节 病 强 直 性 脊 椎 炎 幼 年 型 关 节 炎 以 及 其 他 非 风 湿 性 炎 症 的 骨 骼 肌 肉 疼 痛 4. 抗 血 栓 : 由 于 具 有 抗 血 小 板 聚 集 作 用, 可 用 于 预 防 短 暂 性 大 脑 缺 血 性 发 作 心 肌 梗 死 心 房 纤 颤 人 工 心 脏 瓣 膜 动 静 脉 瘘 或 其 他 手 术 后 的 血 栓 形 成 也 可 用 于 治 疗 不 稳 定 型 心 绞 痛 5. 儿 科 用 于 皮 肤 黏 膜 淋 巴 结 综 合 征 ( 川 崎 病 ) 的 治 疗 6. 治 疗 胆 道 蛔 虫 病,X 线 照 射 或 放 疗 引 起 的 腹 泻 7. 外 用 治 疗 脚 癣 等 8. 治 疗 血 栓 性 疾 病 血 管 炎 类 红 斑 性 肢 痛 症 类 脂 质 渐 进 性 坏 死 等 9. 用 于 冠 状 动 脉 粥 样 硬 化 性 心 脏 病 ( 包 括 各 型 心 绞 痛 心 肌 梗 死 ) 的 预 防 和 治 疗 冠 状 动 脉 搭 桥 术 后 心 血 管 介 入 性 治 疗 前 后 抗 血 小 板 治 疗 及 其 他 病 理 性 血 栓 形

成 状 态 10. 预 防 心 梗 后 的 再 绞 死 和 死 亡 11. 用 于 预 防 动 静 脉 短 路 形 成 血 栓 12. 用 于 心 脏 瓣 膜 修 复 术 时 13. 巩 膜 炎 虹 膜 睫 状 体 炎 葡 萄 膜 炎 以 及 视 网 膜 中 央 静 脉 血 栓 等 禁 忌 症 对 解 热 镇 痛 药 过 敏 者 严 重 肝 损 害 低 凝 血 酶 原 血 症 维 生 素 K 缺 乏 和 血 友 病 或 血 小 板 减 少 症 患 者 胃 十 二 指 肠 溃 疡 哮 喘 患 者 及 孕 妇 禁 用 对 潜 在 危 险 的 药 物 相 互 作 用 消 化 不 良 缺 铁 性 贫 血 痛 风 视 网 膜 出 血 围 手 术 期 有 出 血 可 能 性 者 为 相 对 禁 忌 对 不 能 耐 受 阿 司 匹 林 严 重 肝 病 胃 肠 道 出 血 或 消 化 性 溃 疡 史, 消 化 道 泌 尿 生 殖 系 统 或 其 他 有 出 血 可 能 的 情 况 禁 用 该 药 枯 草 热 鼻 息 肉 已 服 用 促 尿 酸 排 泄 药 或 抗 凝 药 患 者 哺 乳 期 妇 女 及 婴 儿 禁 用 注 意 事 项 1. 慎 用 :(1) 有 哮 喘 及 其 他 过 敏 性 反 应 时 慎 用 (2)C6PD 缺 陷 者 ( 本 品 偶 见 引 起 溶 血 性 贫 血 ) 慎 用 (3) 痛 风 患 者 慎 用, 因 本 品 可 影 响 其 他 排 尿 酸 药 的 作 用 (4) 肝 功 能 不 全 和 肝 硬 化 患 者 易 出 现 不 良 反 应, 应 慎 用 (5) 心 功 能 不 全 或 高 血 压 患 者 慎 用 (6) 肾 功 能 衰 竭 时 慎 用 (7)12 岁 以 下 儿 童 在 罹 患 流 感 或 水 痘 时, 不 推 荐 使 用 本 品 或 其 他 水 杨 酸 盐 (8) 长 期 大 量 用 药 时 应 定 期 检 查 血 细 胞 比 容 肝 功 能 及 血 清 水 杨 酸 含 量 测 定 2. 药 物 对 儿 童 的 影 响 : 儿 童 患 者, 尤 其 有 发 热 及 脱 水 对 用 本 药 易 出 现 毒 性 反 应, 急 性 发 热 性 疾 病, 尤 其 是 流 感 及 水 痘 患 儿 使 用 本 品, 可 能 发 生 瑞 氏 综 合 征 (Reyes syndrome), 但 在 中 国 尚 不 多 见 3. 药 物 对 老 人 的 影 响 : 由 于 老 年 患 者 肾 功 能 下 降 服 用 本 药 时 易 出 现 毒 性 反 应 4. 药 物 对 妊 娠 的 影 响 : 本 药 易 通 过 胎 盘 动 物 试 验 中, 妊 娠 头 5 个 月 使 用 本 药 可 致 畸 胎, 出 现 脊 椎 裂 头 颅 裂 面 部 裂 腿 部 畸 形, 以 及 中 枢 神 经 系 统 内 脏 和 骨 骼 的 发 育 不 全 人 类 也 有 使 用 本 药 后 出 现 胎 儿 缺 陷 的 报 道 此 外, 在 妊 娠 后 3 个 月 中 长 期 大 量 使 用 本 药 可 使 妊 娠 期 延 长 并 有 增 加 过 期 产 综 合 征 及 产 前 出 血 的 危 险 在 妊 娠 的 最 后 2 周 用 药, 可 增 加 胎 儿 出 血 或 新 生 儿 出 血 的 危 险 在 妊 娠 晚 期 长 期 用 药 也 可 能 使 胎 儿 动 脉 导 管 收 缩 或 早 期 闭 锁, 导 致 新 生 儿 持 续 性 肺 动 脉 高 压 及 心 力 衰 竭 曾 有 报 道 称, 妊 娠 晚 期 过 量 应 用 或 滥 用 本 药 可 增 加 死 胎 或 新 生 儿 死 亡 的 发 生 率 ( 可 能 由 于 动 脉 导 管 闭 锁 产 前 出 血 或 体 重 过 低 ) 6. 药 物 对 哺 乳 的 影 响 : 本 药 可 经 乳 汁 排 泄, 哺 乳 期 妇 女 口 服 650mg 5~8h 后 乳 汁 中 药 物 浓 度 可 达 173~483μg/ml 故 长 期 大 剂 量 用 药 时 婴 儿 有 可 能 产 生 不 良 反 应 7. 药 物 对 检 验 值 或 诊 断 的 影 响 :(1) 长 期 每 天 用 量 超 过 2.4g

时, 硫 酸 铜 尿 糖 试 验 可 出 现 假 阳 性, 葡 萄 糖 酶 尿 糖 试 验 可 出 现 假 阴 性 (2) 可 干 扰 尿 酮 体 试 验 8. 应 与 食 物 同 服 或 用 水 冲 服, 以 减 少 对 胃 肠 的 刺 激 9. 扁 桃 体 摘 除 或 口 腔 手 术 后 7 天 内 应 整 片 吞 服, 以 免 嚼 碎 后 接 触 伤 口, 引 起 损 伤 10. 外 科 手 术 患 者, 应 在 术 前 5 天 停 用 本 药, 以 免 引 起 出 血 倾 向 11. 用 于 治 疗 关 节 炎 时, 剂 量 应 逐 渐 增 加, 直 到 症 状 缓 解, 达 有 效 血 药 浓 度 ( 此 时 可 出 现 轻 度 毒 性 反 应, 如 耳 鸣 头 痛 等, 在 小 儿 成 年 人 或 耳 聋 患 者 中, 这 些 症 状 不 是 可 靠 指 标 ) 后 开 始 减 量 当 然, 如 出 现 了 不 良 反 应 还 应 迅 速 减 量 本 药 一 般 需 要 7 天 才 能 达 稳 态 血 药 浓 度, 由 于 本 药 用 至 有 效 治 疗 剂 量 时 往 往 伴 发 严 重 不 良 反 应, 以 及 长 期 应 用 不 仅 消 化 道 溃 疡 病 的 发 生 率 可 高 达 40% 左 右, 还 可 使 原 有 的 关 节 炎 ( 如 骨 关 节 炎 ) 病 变 加 重, 因 此 目 前 临 床 上 对 慢 性 关 节 炎 的 治 疗, 基 本 上 已 用 更 新 型 的 非 甾 体 抗 炎 药 替 代 了 本 药 12. 用 于 解 热 时 应 多 喝 水, 以 便 排 汗 和 降 温, 否 则 因 出 汗 过 多 可 造 成 水 电 解 质 平 衡 失 调 或 虚 脱 13. 有 脱 水 的 患 者 ( 尤 其 是 小 儿 ) 应 减 少 用 量 14. 对 于 过 敏 者, 应 立 即 停 药, 并 嘱 以 后 禁 用 本 药 或 其 他 非 甾 体 抗 炎 药 有 哮 喘 者 应 立 即 给 予 扩 张 气 管 的 药 物 及 吸 入 氧 等 哮 喘 严 重 者 可 给 予 静 脉 补 液 及 氨 茶 碱 静 脉 滴 注 15. 逾 量 或 中 毒 表 现 :(1) 轻 度 : 即 水 杨 酸 反 应 (salicylism), 多 见 于 风 湿 病 用 本 药 治 疗 者, 表 现 为 头 痛 头 晕 耳 鸣 耳 聋, 恶 心 呕 吐 腹 泻 多 汗 呼 吸 深 快 烦 渴 手 足 不 自 主 运 动 ( 多 见 于 老 年 人 ) 及 视 力 障 碍 等 ;(2) 重 度 : 可 出 现 血 尿 抽 搐 幻 觉 重 症 精 神 错 乱 呼 吸 困 难 及 无 名 热 等 ; 儿 童 患 者 精 神 及 呼 吸 障 碍 更 明 显 (3) 过 量 时 实 验 室 检 查 可 有 脑 电 图 异 常 酸 碱 平 衡 改 变 ( 呼 吸 性 碱 中 毒 及 代 谢 性 酸 中 毒 ) 低 血 糖 或 高 血 糖 酮 尿 低 钠 血 症 低 钾 血 症 及 蛋 白 尿 16. 过 量 时 的 处 理 : 包 括 催 吐 或 洗 胃, 给 予 药 用 炭, 监 测 及 维 持 生 命 功 能, 纠 正 高 热 水 电 解 质 酸 碱 失 衡 以 及 酮 症 等, 保 持 血 糖 正 常 并 监 测 水 杨 酸 盐 血 药 浓 度 降 至 中 毒 水 平 以 下 一 般 说 来. 服 药 后 2h 血 药 浓 度 为 500μg/ml 表 明 严 重 中 毒, 超 过 800μg/ml 可 能 致 死 给 予 大 量 碱 性 药 利 尿 可 促 使 本 药 排 泄, 但 不 应 给 予 碳 酸 氢 钠 口 眼, 因 可 能 反 而 促 使 本 药 吸 收 严 重 过 量 者 可 考 虑 进 行 血 液 透 析 或 腹 腔 透 析 等 如 有 出 血, 可 给 予 输 血 或 维 生 素 K 17. 不 与 其 他 甾 体 抗 炎 药 同 时 服, 以 免 不 良 反 应 增 加 18. 口 服 抗 凝 血 药 磺 胺 类 降 血 糖 药 苯 妥 英 钠 甲 氨 蝶 呤 氯 丙 嗪 等 与 本 药 合 用 能 增 加 其 药 效 及 毒 不 良 反 应 19. 与 糖 皮 质 激 素 合 用 可 使 胃 肠 出 血 加 剧 20. 与 乙 酰 唑 胺 氯 化 铵 合 用 可 增 加 本 药 毒 性 21. 与 螺 内 酯 合 用 则 抑 制 其

排 钠 作 用 22. 与 碳 酸 氢 钠 合 用 则 促 进 本 药 的 排 泄 而 降 低 疗 效 23.1 岁 以 下 婴 儿 不 宜 用, 胃 及 十 二 指 肠 溃 疡 患 者 慎 用 或 不 用, 如 需 应 用 应 与 抗 酸 药 ( 如 复 方 氢 氧 化 铝 碳 酸 钙 氢 氧 化 铝 等 ) 同 服 或 用 肠 溶 片 24. 年 老 体 弱 或 体 温 在 40 以 上 者, 解 热 时 宜 用 小 量, 应 多 喝 水, 以 免 大 量 出 汗 而 造 成 脱 水 和 电 解 质 失 衡 25. 饮 酒 前 后 不 可 服 用 本 品, 否 则 易 损 伤 胃 黏 膜 造 成 出 血 26. 阿 司 匹 林 局 部 点 眼 性 质 不 稳 定, 目 前 已 较 少 应 用 不 良 反 应 1. 胃 肠 道 反 应 : 口 服 阿 司 匹 林 对 胃 黏 膜 有 刺 激 作 用, 可 引 起 上 腹 部 不 适 消 化 不 良 厌 食 恶 心 呕 吐 等, 大 剂 量 可 引 起 糜 烂 性 胃 炎 溃 疡 及 出 血 长 期 服 用 可 致 不 同 程 度 胃 黏 膜 损 伤, 如 糜 烂 性 胃 炎 胃 溃 疡 和 出 血 2. 肝 损 害 ( 阿 司 匹 林 肝 炎 ): 大 剂 量 可 引 起 黄 疸 转 氨 酶 升 高 肝 大 肝 细 胞 坏 死 等 肝 损 害 一 般 是 可 逆 的, 停 药 后 可 恢 复 3. 对 血 液 系 统 影 响 : 每 天 用 量 3g 以 上 时, 能 抑 制 血 小 板 粘 连, 使 凝 血 因 子 不 易 释 出, 因 而 延 长 出 血 时 间 长 期 滥 用 还 可 抑 制 骨 髓 造 血 功 能, 使 全 血 减 少 各 种 贫 血 血 小 板 减 少 中 性 粒 细 胞 缺 乏 等 4. 过 敏 反 应 : 表 现 为 荨 麻 疹 多 形 红 斑 剥 脱 性 皮 炎 血 管 性 水 肿 结 膜 充 血 过 敏 性 鼻 炎 哮 喘 过 敏 性 休 克 等, 其 中 以 哮 喘 最 多 见, 称 为 阿 司 匹 林 哮 喘 支 气 管 痉 挛 性 过 敏 反 应 : 表 现 为 呼 吸 短 促 呼 吸 困 难 或 哮 喘 ; 胸 闷 皮 肤 过 敏 反 应 : 皮 疹 荨 麻 疹 皮 肤 瘙 痒 等 5. 瑞 氏 综 合 征 (Reys Syndrome):12 岁 以 下 儿 童 服 用 本 品 有 发 生 瑞 氏 综 合 征 的 危 险 此 症 虽 少 见, 但 可 以 致 死 其 表 现 为 开 始 有 短 期 发 热 等 类 似 急 性 感 染 症 状 惊 厥 频 繁 呕 吐 颅 内 压 增 高 与 昏 迷 等 可 有 一 过 性 肝 功 能 异 常 故 水 痘 或 流 行 性 感 冒 等 病 毒 性 感 染 的 患 儿 应 慎 用 6. 水 杨 酸 样 反 应 : 用 于 风 湿 病 治 疗 时 ( 长 期 大 量 ), 可 引 起 慢 性 水 杨 酸 盐 中 毒, 表 现 为 头 痛 头 晕 耳 鸣 视 力 减 退, 重 者 有 精 神 错 乱 呼 吸 加 快 酸 碱 平 衡 失 调, 皮 疹 或 出 血 等 此 时 应 立 即 停 药, 并 用 碳 酸 氢 钠 的 葡 萄 糖 液 静 脉 滴 入, 以 加 速 水 杨 酸 盐 从 尿 中 排 泄 7. 肾 损 害 : 长 期 大 剂 量 用 阿 司 匹 林, 可 引 起 慢 性 间 质 性 肾 炎 及 肾 乳 头 坏 死, 尿 中 可 出 现 蛋 白 上 皮 细 胞 管 型, 重 者 有 肾 小 管 坏 死 及 肾 功 能 不 全, 据 称 复 方 阿 司 匹 林 更 易 引 起 肾 损 害 肾 损 害 一 般 是 可 逆 的, 停 药 后 可 恢 复 8. 其 他 : 偶 有 血 压 下 降 急 性 肺 水 肿 低 血 糖 味 觉 改 变 致 畸 等 9. 超 量 或 中 毒 表 现 :(1) 轻 度 表 现 为 头 痛 头 晕 耳 鸣 耳 聋 恶 心 呕 吐 腹 泻 嗜 睡 精 神 错 乱 多 汗 呼 吸 深 快 烦 渴 手 足 不 自 主 运 动 ( 多 见 于 老 年 人 ) 视 力 障 碍 等 (2) 重 度, 可 出 现 血 尿

抽 搐 幻 觉 重 症 精 神 错 乱 呼 吸 困 难 无 名 热 等 ; 儿 童 患 者 精 神 及 呼 吸 障 碍 更 明 显 ; 过 量 时 实 验 室 检 查 可 有 脑 电 图 异 常 酸 碱 平 衡 改 变 ( 呼 吸 性 碱 中 毒 或 代 谢 性 酸 中 毒 ) 低 血 糖 或 高 血 糖 酮 尿 低 钠 血 症 低 钾 血 症 及 蛋 白 尿 10. 为 减 少 副 作 用, 可 选 择 肠 溶 阿 司 匹 林, 或 缓 释 制 剂, 也 可 适 当 与 胃 黏 膜 保 护 剂 合 用, 但 由 于 胃 肠 内 ph 值 的 改 变, 可 能 不 利 于 阿 司 匹 林 的 吸 收 11. 大 剂 量 或 长 期 服 用, 抑 制 凝 血 酶 原 形 成, 延 长 凝 血 酶 原 时 间 用 法 用 量 1. 成 人 用 于 解 热 镇 痛 : 口 服 0.3~0.6g, 每 天 3 次, 必 要 时 每 4 小 时 1 次 ; 抗 风 湿, 每 天 3~5g,4 次 分 服 ; 抑 制 血 小 板 聚 集, 预 防 心 血 管 事 件, 尚 无 明 确 用 量, 最 近 多 主 张 应 用 小 剂 量, 如 50~150mg, 每 24 小 时 1 次 ; 也 有 资 料 建 议 每 天 顿 服 25~30mg, 即 有 效 应 治 疗 胆 道 蛔 虫 病, 口 服 1g, 每 天 2~3 次, 连 用 2~3 天 ; 阵 发 性 绞 痛 停 止 24h 后 停 用, 然 后 进 行 驱 虫 治 疗 ; 小 剂 量 为 每 次 口 服 0.1~0.6g, 每 天 3 次, 适 用 于 血 栓 性 疾 病 血 管 炎 类 红 斑 性 肢 痛 症 等 ; X 线 照 射 或 放 疗 引 起 的 腹 泻 : 每 次 0.6~0.9g, 每 天 4 次 ; 对 类 脂 质 渐 进 性 坏 死, 每 次 口 服 阿 司 匹 林 80mg, 双 嘧 达 莫 75mg, 每 天 3 次, 用 药 1 周 间 隔 1 周, 直 至 皮 损 愈 合 2. 儿 童 解 热 镇 痛 : 每 天 按 体 表 面 积 1.5g/m, 分 4~6 次 口 服, 或 每 次 按 体 重 80~100mg/kg, 或 每 次 每 岁 60mg, 必 要 时 4~6 小 时 1 次 用 于 抗 风 湿, 每 天 按 体 重 80~100mg/kg,3~4 次 分 服, 如 12 周 末 获 疗 效, 可 根 据 血 药 浓 度 调 整 用 量 有 些 病 例 需 增 至 每 天 130mg/kg 3. 小 儿 用 于 皮 肤 黏 膜 淋 巴 结 综 合 征 ( 川 崎 病 ): 开 始 每 天 按 体 重 80~100mg/kg,3~4 次 分 服, 热 退 2~3 天 后 改 为 每 天 30mg/kg,3~4 次 分 服, 连 服 2 个 月 或 更 久 ; 血 小 板 增 多 血 液 呈 高 凝 状 态 期 间, 每 天 510mg/kg,1 次 顿 服 4. 治 疗 足 癣 : 先 用 温 开 水 或 1 5000 高 锰 酸 钾 溶 液 洗 涤 患 处, 然 后 用 本 品 粉 末 撒 布 患 处, 一 般 用 2~4 次 即 愈 5. 虽 然 国 际 上 还 无 统 一 剂 量 标 准, 每 天 和 量 各 家 报 道 差 异 较 大, 但 在 治 疗 不 稳 定 型 心 绞 痛 急 性 心 肌 梗 死 预 防 TIA 时, 多 数 认 为 标 准 剂 量 为 每 天 300mg, 连 服 1 周 后 改 为 维 持 量 或 预 防 用 药, 每 天 160~300mg 国 内 应 用 超 小 剂 量 每 天 40~50mg 较 为 普 遍, 但 还 有 待 进 一 步 求 证 临 床 需 要 尽 快 发 挥 阿 司 匹 林 的 抗 血 小 板 作 用 时, 不 宜 一 开 始 就 用 超 小 剂 量 5. 脑 部 缺 血 的 短 暂 发 作 : 口 服 每 天 1 300mg 6. 预 防 冠 状 动 脉 搭 桥 手 术 后 栓 塞 : 手 术 前 2 天 开 始 服 用 双 嘧 达 莫 100mg, 每 天 3 次 ; 手 术 后 服 用 双 嘧 达 莫 75mg 及 阿 司 匹 林 325mg, 每 天 3 次 ( 国 外 常 用 ) 7. 预 防 心 肌 梗 死 发 作 :325mg, 每 天 3 次 ; 或 同 时 给 予 双

嘧 达 莫 75mg, 每 天 3 次 8. 防 治 心 脑 血 管 血 栓 栓 塞 性 疾 病, 口 服 25mg, 每 天 2 次 ( 国 内 常 用 ) 9. 预 防 动 静 脉 短 路 血 栓 形 成 : 每 天 160mg 10. 心 脏 瓣 膜 修 复 术 时 : 每 天 1 000mg 与 口 服 抗 凝 剂 合 用 时, 疗 效 更 佳 11. 对 严 重 葡 萄 膜 炎, 每 天 总 量 可 达 4~6g 药 物 相 互 作 用 1. 与 其 他 非 甾 体 抗 炎 镇 痛 药 合 用 时 胃 肠 道 副 作 用 增 加 : 还 可 增 加 其 他 部 位 出 血 的 危 险 本 品 与 对 乙 酰 氨 基 酚 长 期 大 量 同 用 有 引 起 肾 脏 病 变 的 可 能 2. 与 任 何 可 引 起 低 凝 血 酶 原 血 症 血 小 板 减 少 血 小 板 聚 集 功 能 降 低 或 胃 肠 道 溃 疡 出 血 的 药 物 同 用 时, 均 可 加 重 凝 血 障 碍, 引 起 出 血 的 危 险 性 3. 与 抗 凝 药 ( 双 香 豆 素 肝 素 醋 硝 香 豆 素 等 ) 溶 栓 药 ( 链 激 酶 尿 激 酶 ), 及 其 他 可 引 起 低 凝 血 酶 原 血 症 血 小 板 减 少 血 小 板 聚 集 功 能 降 低 或 胃 肠 道 溃 疡 出 血 的 药 物 同 用 时, 有 加 重 凝 血 障 碍 并 增 加 出 血 的 危 险 4. 尿 碱 化 药 ( 碳 酸 氢 钠 等 ) 抗 酸 药 ( 长 期 大 量 应 用 ) 可 促 进 本 药 经 尿 排 出, 使 血 药 浓 度 下 降 但 当 本 药 血 药 浓 度 已 达 稳 定 状 态 而 停 用 碱 性 药 物 时, 又 可 使 本 药 血 药 浓 度 升 高 到 毒 性 水 平 碳 酸 酐 酶 抑 制 药 可 使 尿 碱 化, 但 可 引 起 代 谢 性 酸 中 毒, 不 仅 能 使 血 药 浓 度 降 低, 而 且 使 本 药 透 入 脑 组 织 中 的 量 增 多, 从 而 增 加 毒 性 反 应 5. 尿 酸 化 药 可 减 少 本 品 的 排 泄, 使 其 血 药 浓 度 升 高 本 品 血 药 浓 度 已 达 稳 定 状 态 的 患 者 加 用 尿 酸 化 药 后, 可 能 导 致 本 品 血 药 浓 度 升 高, 毒 性 反 应 增 加 6. 糖 皮 质 激 素 可 增 加 水 杨 酸 盐 的 排 泄, 本 品 与 激 素 长 期 合 用, 当 激 素 减 量 或 停 药 时 可 出 现 水 杨 酸 反 应 甚 至 有 增 加 胃 肠 溃 疡 和 出 血 的 危 险 性 7. 胰 岛 素 或 口 服 降 糖 药 的 降 糖 效 果 可 因 与 合 用 大 量 本 品 而 加 强 加 速 8. 与 甲 氨 蝶 呤 (MTX) 同 用 时, 可 减 少 甲 氨 蝶 呤 与 蛋 白 的 结 合, 减 少 其 随 尿 的 排 泄, 使 血 药 浓 度 升 高, 毒 性 反 应 加 重 9. 本 药 与 丙 磺 舒 或 磺 吡 酮 同 用 时, 后 两 者 的 排 尿 酸 作 用 减 低 ; 当 水 杨 酸 盐 的 血 药 浓 度 大 于 50μg/ml 时 降 低 明 显, 大 于 100~150μg/ml 时 更 甚 此 外, 丙 磺 舒 可 降 低 水 杨 酸 盐 自 肾 脏 的 清 除 率, 从 而 使 水 杨 酸 盐 的 血 药 浓 度 升 高 10. 酒 精 可 加 强 本 药 所 致 的 出 血 时 间 延 长 及 胃 出 血 11. 本 品 与 巴 比 妥 类 苯 妥 英 钠 甲 氨 蝶 呤 氯 丙 嗪 等 合 用 时, 可 增 强 它 们 的 疗 效 和 不 良 反 应, 因 此 本 品 与 上 述 药 物 合 用 时 应 特 别 注 意 此 外, 本 品 与 抗 凝 血 药 合 用 时, 尚 有 促 进 胃 肠 道 出 血 的 不 良 反 应, 正 在 服 用 抗 凝 血 药 的 患 者 不 宜 用 本 品 ;12. 乙 酰 唑 胺 和 氯 化 铵 可 增 加 阿 司 匹 林 的 毒 性 ;13. 本 品 可 降 低 螺 内 酯 ( 安 体 舒 通 ) 的 活 性 代 谢 产 物 坎 利 酸 钾 的 促 肾 小 管 分 泌 作 用, 抑 制 其 排 钠 14. 与 双 嘧 达 莫 合 用 可 增 强 疗 效, 但 应 减 少 用

量, 以 防 发 生 不 良 反 应 15. 与 甾 体 避 孕 药 合 用, 可 加 速 雌 激 素 的 代 谢 而 致 避 孕 失 败 16. 与 庆 大 霉 素 链 霉 素 等 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 合 用 可 增 大 耳 肾 毒 性 17. 与 异 烟 肼 合 用 使 异 烟 肼 吸 收 减 少, 血 浓 度 降 低, 故 二 者 不 宜 合 用 18. 甲 氧 氯 普 胺 可 增 强 本 药 的 吸 收 19. 本 药 可 使 锂 和 地 高 辛 中 毒 的 危 险 性 增 加 20. 本 药 可 降 低 降 压 药 和 利 尿 药 的 作 用 21. 西 咪 替 丁 或 米 索 前 列 醇 (Misoprostol) 均 有 保 护 或 减 轻 本 药 所 致 的 胃 黏 损 伤 的 作 用 22. 在 服 阿 司 匹 林 前 30min 给 予 硫 糖 铝, 有 防 止 胃 黏 膜 受 损 的 作 用, 但 二 者 同 时 服 用, 则 无 此 作 用 专 家 点 评 阿 司 匹 林 是 已 经 临 床 应 用 百 余 年 的 传 统 解 热 镇 痛 抗 炎 药, 效 果 良 好 近 年 来 对 其 作 用 机 制 及 临 床 应 用 进 一 步 研 究, 发 现 其 对 多 种 疾 病 都 有 一 定 疗 效, 应 用 范 围 甚 广 目 前 对 危 害 人 类 健 康 的 心 脑 血 管 疾 病 血 栓 梗 死 的 防 治, 已 有 大 量 临 床 资 料 证 明 其 良 好 的 疗 效 并 有 报 道 : 口 服 每 天 1g, 用 于 冠 状 动 脉 搭 桥 术 及 人 工 瓣 膜 置 换 术, 预 防 血 栓 形 成 ; 胆 道 蛔 虫 绞 痛 发 作 时, 可 口 服 1g, 每 天 2~3 次, 连 服 至 阵 发 性 绞 痛 停 止 后 24h; 口 服 0.4~0.6g, 每 天 4 次, 可 缓 解 腹 泻, 失 眠 可 于 睡 前 服 0.6g; 预 防 妊 娠 高 血 压 及 先 兆 子 痫, 可 于 妊 娠 等 28 周 开 始, 小 剂 量 口 服, 每 天 60mg; 婴 儿 动 脉 导 管 未 闭, 用 20mg/kg 以 2ml 生 理 盐 水 缓 冲 液 鼻 饲,1/6 共 4 次, 可 使 大 多 数 病 儿 动 脉 导 管 收 缩, 甚 至 可 永 久 性 关 闭 ; 本 品 尚 可 增 加 体 内 胰 岛 素 的 含 量, 故 可 用 于 糖 尿 病 的 辅 助 治 疗 并 有 资 料 证 明 本 品 对 白 内 障 及 某 些 少 见 病 也 有 一 定 疗 效 故 对 本 品 尚 有 进 一 步 研 究 的 价 值 和 必 要 本 品 抗 血 小 板 聚 集 作 用 明 显, 口 服 吸 收 快, 对 改 善 皮 肤 微 循 环 障 碍 有 一 定 作 用 阿 司 匹 林 用 于 临 床 已 有 100 余 年 的 历 史,20 世 纪 60 年 代 开 始 发 现 具 有 抑 制 血 小 板 聚 集 作 用 本 品 服 用 方 便, 副 作 用 比 较 轻 微, 对 许 多 心 血 管 疾 病 如 AMI 不 稳 定 型 心 绞 痛 短 暂 性 脑 缺 血 和 预 防 脑 卒 中 等 都 有 显 著 疗 效, 对 一 些 低 危 NVAF 二 尖 瓣 脱 垂 合 并 脑 栓 塞 也 有 相 当 疗 效, 值 得 在 临 床 推 广 使 用 本 品 通 过 抑 制 环 氧 化 酶, 阻 断 前 列 腺 素 类 物 质 的 生 成 过 程 能 灭 活 环 氧 化 酶, 从 而 抑 制 血 栓 素 A (TXA ) 的 合 成 大 剂 量 也 可 抑 制 前 列 环 素 (PGI ) 的 合 成, 小 剂 量 阿 司 匹 林 (20~40mg) 只 能 抑 制 TXA 的 合 成, 不 影 响 PGI 的 合 成 临 床 上 有 效 量 为 325~1 000mg, 而 偏 高 的 剂 量 不 适 合 于 长 期 预 防 用 药 以 往 主 要 用 于 解 热 镇 痛 消 炎, 而 现 在 发 现 它 使 环 氧 化 酶 持 久 乙 酰 化, 从 而 阻 断 由 花 生 四 烯 酸 向 血 栓 素 转 变 的 过 程, 起 到 抑 制 血 小 板 聚 集, 防 止 血 栓 形 成 作 用

眼 科 用 于 巩 膜 炎 虹 膜 睫 状 体 炎 葡 萄 膜 炎 以 及 视 网 膜 中 央 静 脉 血 栓 等, 还 可 用 于 糖 尿 病 性 白 内 障 的 治 疗