威洛速膜衣錠400公絲

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1 洛 400 AVELOX Film-coated Tablet 400mg : moxifloxacin hydrochloride 組成 Avelox Film-coated Tablet 400mg: 436.8mg moxifloxacin hydrochloride 400mg moxifloxacin 藥理性質 Moxifloxacin 殺 fluoroquinolone 類 moxifloxacin acid-fast bacteria 例 Mycoplasma spp. Chlamydia spp. Legionella spp. Moxifloxacin β-lactam macrolide moxifloxacin 了 度 不論 臨 moxifloxacin 列 Staphylococcus aureus methicillin Streptococcus pneumoniae penicillin macrolide Streptococcus pyogenes (group A) Haemophilus influenzae 不 β-lactamase Haemophlius parainfluenzae Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis 不 β-lactamase Escherichia coli Enterobacter cloacae Chlamydia pneumoniae Mycoplasma pneumoniae 列 moxifloxacin 臨 moxifloxacin 療 立 Streptococcus milleri Staphylococcus haemolyticus Streptococcus mitior Staphylococcus hominis Streptococcus agalatiae Staphylococcus saprophyticus Streptococcus dysgalactiae Staphylococcus simulans Staphylococcus cohnii Corynebacterium diphtheriae Staphylococcus epidermidis methicillin Bordetella pertussis Klebsiella oxytoca Enterobacter aerogenes Enterobacter agglomerans Enterobacter intermedius Enterobacter sakazaki Bacteroides distasonis Proteus mirabilis Proteus vulgaris Morganella morganii Providencia rettgeri Providencia stuartii Porphyromonas anaerobius 1

2 Bacteroides eggerthii Porphyromonas asaccharolyticus Bacteroides fragilis Porphyromonas magnus Bacteroides ovatus Prevotella spp Bacteroides thetaiotaomicron Propionibacterium spp Bacteroides uniformis Clostridium perfringens Fusobacterium spp Clostridium ramosum Porphyromonas spp Legionella pneumophila Coxiella burnettii Moxifloxacin 殺 來 topoisomerase II IV topoisomerases DNA (topology) DNA 復 錄 Moxifloxacin 殺 度 殺 度 度 penicillins cephalosporins aminoglycosides macrolides tetracyclines 不 moxifloxacin moxifloxacin 不 率 ( ) moxifloxacin 數 連 暴露 moxifloxacin 度 moxifloxacin 度 Quinolones 類 quinolones 類 moxifloxacin 適應症 療 18 惡 使用禁忌已知對於此種藥物的任何組成成分或其他的 quinolones 過敏者 Avelox 禁止用於小孩, 正在成長中的青少年及孕婦 已知 quinolones 類的藥物會分泌至哺乳婦女的乳汁中 而臨床前的證據指出, 仍有少量的 moxifloxacin 會分泌於人類的乳汁當中 由於尚無哺乳婦女的使用資料, 因此 moxifloxacin 仍禁止使用於孕婦和哺乳婦女 警語及注意事項服用 quinolones 時可能會有癲癇的情況發生 所以 moxifloxacin 若使用在已知或懷疑有中樞神經疾病的病人, 因其可能會導致癲癇或會降低癲癇閥值, 必須多加小心 由於臨床資料有限, 不建議 moxifloxacin 使用於肝功能嚴重受損 (Child Pugh C) 的病人 如同其他的一些 quinolones 和 macrolides 的藥物,moxifloxacin 會延長某些病患心電圖的 QT 間隔時間 QT 間隔時間延長的病患 未矯正的低鉀血症病患 服用 class IA( 例如 :quinidine, procainamide) 或 class III( 例如 :amiodarone, sotalol) 之抗心律不整藥物病患, 應避免服用 moxifloxacin, 因為尚缺乏這些病患服用 moxifloxacin 的臨床經驗 不可排除 moxifloxacin 和延長 QT 間隔時間藥物 ( 例如 :cisapride, erythromycin, antipsychotics, tricyclic antidepressants) 的加成作用, 因此,moxifloxacin 與這些藥物併用時須特別注意 Moxifloxacin 用於心律不整前期的病患須特別注意, 例如臨床上明顯心跳過慢或急性心肌缺血 QT 延長作用的強度可能會隨著 moxifloxacin 濃度增加而增加, 因此, 不可超過建議劑量 QT 間隔時間延長可能會增加心室心律不整的危險性 ( 包括 torsades de pointes) 超過 4000 位以 moxifloxacin 治療的病患並未有歸因於 QTc 間隔時間延長而造成心血管方面的發病或死亡, 然而, 特定的易發狀況可能會增加心室心律不整的危險性 Quinolone( 包括 moxifloxacin) 治療可能發生韌帶發炎及斷裂, 特別是老年人和同時服用皮質類固醇的病人 如果開始有疼痛或發炎的症狀, 必須停止藥物治療並且讓受影響的四肢休息 曾有報告指出, 使用廣效性抗生素 ( 包括 moxifloxacin) 會有偽膜性結腸炎發生, 所以服用 moxifloxacin 的病人若有嚴重腹瀉的情形, 需考慮是否為此一病症, 在此種臨床情況下, 須立即給予病人適當的治療及評估 2

3 光敏感 (Photosensitivity): 使用其他的 quinolone 類藥物時, 曾有光敏感性的報告 然而, 根據以人類為自願者的研究中指出,moxifloxacin 並無測出有光毒性的可能 雖然如此, 必須告訴病人要避免紫外線或陽光過度照射 有些個案, 病人在第一次服用後即有過敏反應, 醫生應立即被告知 某些情況下, 第一次服用後, 有極少數的過敏反應案例會演變成致命性的休克, 在這情況下, 必須停止使用 moxifloxacin 並採取醫療措施 ( 例如治療休克 ) 不良反應在 moxifloxacin 的臨床試驗中, 大多數的不良藥品反應為輕微到中度 ( 超過 90%) 而因不良藥品反應而停藥的病人比例約為 3.6% 根據 moxifloxacin 所有的臨床試驗研究, 最常見的不良藥品反應 ( 其關聯性定義為很有可能, 有可能, 無法評估 ) 如下所列 : 發生頻率 1% 且 <10% 腹痛 頭痛 噁心 腹瀉 嘔吐 消化不良 肝功能測試異常 特殊感覺 味覺倒置 眩暈 心血管系統 併有低鉀血症病患的 QT 間隔時間延長 發生頻率 0.1% 且 <1% 無力衰弱 念珠菌病 疼痛 不適 胸痛 心血管系統 心搏過速 高血壓 心悸 QT 間隔時間延長 嘴乾 噁心 嘔吐 脹氣 便秘 口腔念珠菌病 食慾不振 口腔炎 胃 腸道不適 舌炎 γ GT 增加 血液及淋巴系統 白血球減少 凝血酵素原下降 / INR (International Normalized Ratio) 增 加 嗜伊紅血球過多 血小板增多症 代謝及營養 澱粉酵素增加 骨骼肌肉系統 關節痛 肌肉痛 失眠 眩暈 緊張 嗜睡 焦慮 發抖 感覺倒置 呼吸系統 呼吸困難 皮膚及附屬部位 紅疹 搔癢 流汗 生殖泌尿系統 陰道念珠菌病 陰道炎 發生頻率 0.01% 且 <0.1% 下腹痛 面部水腫 背痛 生化檢驗值異常 過敏反應 腳痛 心血管系統 低血壓 血管舒張 週邊水腫 胃炎 舌頭變色 吞嚥困難 黃疸 ( 顯著地膽汁鬱滯 ) 腹瀉 (Clostridium difficile) 血液及淋巴系統 凝血酵素下降 凝血酵素原增加 / INR (International Normalized Ratio) 下降 血小板減少 貧血 代謝及營養 血糖過高 血脂肪過高 尿酸過高 低密度脂蛋白增加 ( 與肝功能異常有 關 ) 骨骼肌肉系統 關節炎 韌帶不適 幻覺 人格解體 壓力過大 不協調 興奮 健忘 失語症 情緒不穩 睡眠失調 說話能力失調 思考不正常 感覺遲鈍 不正常的夢境 痙攣 困惑 沮喪 呼吸系統 氣喘 皮膚及附屬部位 紅疹 ( 斑丘疹 紫斑病 膿包 ) 蕁麻疹 特殊感覺 耳鳴 視覺異常 喪失味覺 嗅覺異常 ( 包括嗅覺倒錯 嗅覺減弱及喪失 ) 弱視 生殖泌尿系統 腎功能異常 ( 肌酸酐或尿素增加 ) 其他與藥物無關且未列於上述不良藥物反應中的生化檢驗參數改變, 最常見的有 : 3

4 血比容的增加或減少 白血球上升 紅血球上升或下降 血糖降低 血紅素降低 alkaline phosphatase 增加 SGOT/AST 上升 SGPT/ALT 上升 膽紅素增加 尿素增加 肌酐酸增加 BUN 上升 這些生化值的異常是由於藥物或者是因其症狀所致尚未確知 上市後調查報告中的不良反應 : 發生頻率 0.01% 且 <0.1% 心血管系統暈厥 發生頻率 < 0.01% 過敏性 骨骼肌肉系統皮膚及附屬部位心血管系統 過敏反應 休克 ( 過敏性的 可能有致命危險 ) 血管水腫( 包括喉水腫 潛在有致命危險 ) 偽膜性結腸炎 ( 極少數案例中與有致命危險的併發症有關 ) 肝炎( 顯著地膽汁鬱滯 ) 肌腱斷裂 Stevens-Johnson Syndrome 精神方面的反應極少數案例, 尤其是嚴重潛在的心律不整前期的病患, 已通報有心室心律不整 ( 包括 torsade de pointes 及心跳停止 ) 的情形 ( 見 警語及注意事項 ) 與其他藥物的交互作用以及其他形式的交互作用食物和牛奶製品 :Moxifloxacin 的吸收不會因食物攝取而有所改變, 也就是說,moxifloxacin 的服用並不會受到食物影響 制酸劑, 礦物質與綜合維他命 :Moxifloxacin 與制酸劑, 礦物質與綜合維他命一起服用可能會導致 moxifloxacin 吸收降低, 這是因為這些藥物中都含有多價的陽離子, 會和 moxifloxacin 形成螯合物, 這可能會導致血液中的濃度低於所須濃度 所以在使用制酸劑, 抗反轉錄病毒藥物和其他含有鎂 鋁與其他礦物質如鐵的製劑時, 至少必須在服用 moxifloxacin 之前四小時或之後兩小時才能給予 Ranitidine: 與 Ranitidine 併用並不會明顯的改變 moxifloxacin 的吸收特性 相近的 moxifloxacin 在胃腸道吸收的吸收參數 (C max, t max, AUC) 顯示胃酸對 moxifloxacin 在胃腸道的吸收沒有影響 鈣補充劑 : 當給予高劑量的鈣補充劑, 會輕微降低吸收速率, 但吸收程度不受影響 高劑量鈣補充劑對 moxifloxacin 吸收的影響在臨床上視為不相關的 Theophylline: Moxifloxacin 不會影響 theophylline 在穩定狀態下的藥動學, 反之亦然 此點說明 moxifloxacin 並不會干擾肝臟酵素 Cytochrome P450 系統中 1A2 的作用 而兩者併用時, 在穩定狀態下的 theophylline 濃度並無升高 ( 沒有併用 theophylline 比上併用 theophylline 時最高濃度 C max 為 10.5:10.1 mg/l),因此對 theophylline 並不需要劑量的調整 Warfarin: 和 warfarin 合用時尚未發現有影響凝血時間及凝血參數的藥品交互作用發生 INR(International Normalized Ratio) 變化 : 已有病患併用抗凝血劑與抗生素 ( 包括 moxifloxacin) 而增加抗凝血劑作用的案例報告 病患所感染的疾病 ( 包括其所伴隨的發炎過程 ) 年齡及一般情況都是危險因子 雖然在臨床試驗中並未證實 moxifloxacin 與 warfarin 的交互作用, 但必須監測 INR, 且如有必要, 應適當調整口服抗凝血劑的劑量 口服避孕劑 : 同時併用口服 moxifloxacin 和口服避孕劑沒有交互作用發生 Antidiabetics: Glibenclamide 與 moxifloxacin 之間, 在臨床上沒有相關的交互作用 Itraconazole: 與 moxifloxacin 併服時,itraconazole 的 AUC 只有少許變化 而 itraconazole 並沒有明顯改變 moxifloxacin 的藥物動力學 所以當同時給予 moxifloxacin 時, 並不需要調整 itraconazole 的劑量, 反之亦然 Digoxin: Digoxin 的藥動學沒有受到 moxifloxacin 顯著的影響, 反之亦然 嗎啡 : 同時注射嗎啡及 moxifloxacin 不會降低口服 moxifloxacin 的生體可用率, 且 C max 只有些許降低 (17%) Atenolol: atenolol 的藥物動力學並未明顯被 moxifloxacin 所改變 健康受試者在使用單一劑量後, 其 AUC( 血中濃度曲線下面積 ) 少量地增加 ( 約 4%) 而最高濃度則下降 10% Probenecid: 在以 probenecid 探討由腎臟代謝的影響之臨床試驗中發現,moxifloxacin 在全身的清除率和腎臟的清除率上沒有顯著的影響 故若兩者合用時不須要作劑量上的調整 4

5 Charcoal( 活性碳 ): 活性碳與口服 400 毫克 moxifloxacin 併用時, 由於阻止 moxifloxacin 的吸收, 而降低 80% 以上的可用率 在吸收前期使用活性碳則可以防止過量的 moxifloxacin 所造成可用率的增加 藥物過量藥物過量的資料仍有限 對於健康者, 一次劑量大至 800mg 以及連續給予十天 600mg 的劑量, 均尚未發現有明顯的不良效應 若發生過量的情形, 建議視病人臨床上的狀況給予適當的支持療法 用法用量 本藥須由醫師處方使用 量 量 (400mg) 不 療 療 度 臨 療 療 惡 臨 Avelox 14 療 老 老 不 量 Moxifloxacin 年 療 立 見 不 量 Child Pugh C 見 度 率 30ml/min/1.73m 2 例 連 都不 量 異不 不 量 注意事項 Avelox 包裝 Bayer HealthCare AG D Leverkusen, Germany 北 路 7 54 樓 (02) Avelox Film-coated Tablet 400mg / OE08 / TW05 /