《药理学》精品课程试题库

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1 药 理 学 试 题 库 总 论 绪 言 一. 名 词 解 释 * $3,1,1,1,1,,,2,,2,,,,,,$ 药 物! 是 指 可 以 改 变 或 查 明 机 体 的 生 理 功 能 及 病 理 状 态, 可 用 于 预 防 诊 断 和 治 疗 疾 病 的 化 学 物 质 $3,1,1,1,1,,,2,,2,,,,,,$ 药 效 学! 研 究 药 物 对 机 体 的 作 用 及 作 用 机 制 $3,1,1,1,1,,,2,,2,,,,,,$ 药 动 学! 指 研 究 机 体 对 药 物 的 作 用, 包 括 药 物 在 体 内 的 吸 收 分 布 生 物 转 化 和 排 泄 过 程 以 及 药 物 效 应 与 血 药 浓 度 随 时 间 消 长 规 律 $3,1,1,1,1,,,2,,2,,,,,,$ 药 理 学! 是 研 究 药 物 与 机 体 相 互 作 用 规 律 的 一 门 科 学 其 研 究 内 容 主 要 包 括 药 物 效 应 动 力 学 ( 简 称 药 效 学 ) 和 药 物 代 谢 动 力 学 ( 简 称 药 动 学 ) 二. 选 择 题 : 单 选 题 & $1,1,1,1,1,,,2,,1,,,,,,$ 药 理 学 研 究 药 物 对 机 体 的 作 用 和 作 用 规 律 的 一 门 科 研 究 机 体 对 药 物 的 作 用 和 作 用 规 律 的 一 门 科 研 究 药 物 作 用 机 理 的 一 门 科 学 #D. 研 究 药 物 与 机 体 之 间 相 互 作 用 和 作 用 规 律 的 一 门 科 研 究 药 物 的 化 学 结 构 与 效 应 之 间 关 系 的 一 门 科 学 $1,1,1,1,1,,,2,,1,,,,,,$ 药 动 学 研 究 药 物 对 机 体 的 作 用 和 作 用 规 律 的 一 门 科 学 #B. 研 究 机 体 对 药 物 的 作 用 和 作 用 规 律 的 一 门 科 研 究 药 物 与 机 体 之 间 相 互 作 用 和 作 用 规 律 的 一 门 科 研 究 药 物 在 体 内 分 布 动 态 变 化 的 科 研 究 药 物 从 体 内 消 除 动 态 变 化 的 科 学 $1,1,1,1,1,,,2,,1,,,,,,$ 药 效 学 研 究 药 物 的 临 床 疗 效 的 科 研 究 药 物 与 机 体 之 间 相 互 作 用 和 作 用 规 律 的 科 学 #C. 研 究 药 物 对 机 体 的 作 用 和 作 用 规 律 的 科 学

2 @D. 研 究 药 效 发 生 的 机 制 的 科 研 究 药 物 在 体 内 动 态 变 化 的 科 学 $1,1,1,1,1,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 能 影 响 机 体 生 理 功 能 的 化 学 物 能 干 扰 机 体 细 胞 代 谢 的 化 学 物 质 #C. 用 于 预 防. 诊 断 和 治 疗 疾 病 的 化 学 物 对 机 体 有 滋 补. 营 养 作 用 的 化 学 物 用 于 治 疗 疾 病 的 化 学 物 质 $1,1,1,1,1,,,2,,1,,,,,,$ 关 于 药 物 的 描 述, 错 误 的 药 物 均 有 一 定 的 生 物 活 临 床 用 药 均 有 一 定 的 剂 量 范 多 数 药 物 作 用 于 受 体 #D. 毒 物 不 能 成 为 药 药 物 均 有 一 定 的 不 良 反 应 多 选 题 $2,1,1,1,1,,,3,,2,,,,,,$ 药 理 学 的 学 科 任 务 是 #A. 阐 明 药 物 作 用 基 本 规 律 与 原 理 #B. 为 临 床 合 理 用 药. 发 挥 药 物 最 佳 疗 效. 防 治 不 良 反 应 提 供 理 论 依 据 #C. 研 究 开 发 新 合 成 新 的 化 学 药 创 造 适 用 于 临 床 应 用 的 药 物 剂 型 $2,1,1,1,1,,,3,,2,,,,,,$ 新 药 开 发 研 究 的 重 要 性 在 于 #A. 为 人 们 提 供 更 多 更 好 的 药 物 #B. 发 掘 药 效 优 于 旧 药 的 新 药 #C. 开 发 祖 国 医 药 宝 库 #D. 开 发 出 高 效 低 毒 的 新 药 #E. 开 发 出 价 廉 物 美 的 新 药 药 物 效 应 动 力 学 一. 名 词 解 释 * $3,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 不 良 反 应! 凡 与 用 药 目 的 无 关, 并 为 病 人 带 来 不 适 或 痛 苦 的 反 应 统 称 为 药 物 不 良 反 应 $3,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 副 作 用! 治 疗 剂 量 时 出 现 的 与 治 疗 目 的 无 关 的 不 良 反 应 $3,1,1,3,2,,,2,,2,,,,,,$

3 效 能! 药 物 所 能 达 到 的 最 大 效 应 $3,1,1,3,2,,,3,,2,,,,,,$ 效 价 强 度! 能 引 起 等 效 反 应 ( 一 般 采 用 50% 效 应 量 ) 的 相 对 浓 度 或 剂 量 $3,1,1,3,2,,,2,,2,,,,,,$ 治 疗 指 数! 药 物 的 LD50/E050 的 比 值, 用 于 表 示 药 物 的 安 全 性 $3,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 激 动 药! 与 受 体 既 有 亲 和 力 又 有 内 在 活 性 的 药 物 $3,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 拮 抗 药! 与 受 体 有 较 强 的 亲 和 力 而 无 内 在 活 性 的 药 物 $3,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 亲 和 力! 药 物 与 受 体 结 合 的 能 力 $3,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 内 在 活 性! 药 物 与 受 体 结 合 后 产 生 效 应 的 能 力 $3,1,1,3,3,,,3,,2,,,,,,$ 部 分 激 动 药! 与 受 体 有 较 强 的 亲 和 力 而 只 有 较 弱 的 效 应 力 的 药 物 $3,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 兴 奋! 机 体 器 官 原 有 功 能 水 平 的 改 变, 功 能 提 高 称 为 兴 奋 $3,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 抑 制! 机 体 器 官 原 有 功 能 水 平 的 改 变, 功 能 降 低 称 为 抑 制 $3,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 局 部 作 用! 药 物 在 用 药 部 位 产 生 的 作 用 $3,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 全 身 作 用! 药 物 自 用 药 部 位 吸 收 入 血 后 分 布 到 全 身 而 产 生 的 作 用 $3,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 对 因 治 疗! 用 药 目 的 在 于 消 除 原 发 致 病 因 子, 彻 底 治 愈 疾 病, 或 称 治 本 $3,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 对 症 治 疗! 用 药 目 的 在 于 改 善 症 状, 或 称 治 标 $3,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 毒 性 反 应! 药 物 剂 量 过 大 或 药 物 在 体 内 蓄 积 过 多 时 发 生 的 危 害 性 反 应

4 $3,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 后 遗 效 应! 停 药 后 血 浆 药 物 浓 度 降 至 阈 浓 度 以 下 时 残 存 的 效 应 $3,1,1,3,2,,,2,,2,,,,,,$ LD 50! 引 起 50% 动 物 死 亡 的 药 物 剂 量 $3,1,1,3,2,,,2,,2,,,,,,$ ED 50! 引 起 50% 动 物 有 效 的 药 物 剂 量 $3,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 受 体! 存 在 于 细 胞 膜 细 胞 浆 或 细 胞 核 内 首 先 与 药 物 相 结 合 并 能 传 递 信 息 引 起 效 应 的 细 胞 成 分 ( 糖 蛋 白 或 脂 蛋 白 ) $3,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 受 体 增 敏! 受 体 激 动 药 水 平 降 低 或 长 期 应 用 拮 抗 药 后, 组 织 或 细 胞 对 激 动 药 的 敏 感 性 和 反 应 性 增 高 的 现 象 $3,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 受 体 脱 敏! 长 期 应 用 一 种 激 动 药 后, 组 织 或 细 胞 对 激 动 药 的 敏 感 性 和 反 应 性 下 降 的 现 象 二. 选 择 题 : 单 选 题 $1,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 副 作 用 是 指 #A. 治 疗 剂 量 下 所 产 生 的 与 治 疗 目 的 无 关 的 作 长 期 用 药 或 剂 量 过 大 产 生 的 不 良 反 机 体 对 药 物 的 耐 受 性 低 所 产 生 的 不 良 反 机 体 对 药 物 的 敏 感 性 过 高 引 起 的 不 良 反 以 上 都 不 对 $1,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 用 苯 巴 妥 类 镇 静 催 眠 药 治 疗 失 眠 症, 醒 后 思 睡. 乏 力, 这 是 药 物 治 疗 作 副 作 用 #C. 后 遗 作 继 发 作 选 择 性 作 用 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 激 动 剂 是 #A. 与 受 体 有 较 强 的 亲 和 力, 又 有 很 强 的 内 在 活 性 的 药 与 受 体 有 较 强 的 亲 和 力, 无 内 在 活 性 的 药 与 受 体 无 亲 和 力, 有 很 强 的 内 在 活 性 的 药 与 受 体 有 亲 和 力, 又 有 很 弱 的 内 在 活 性 的 药 与 受 体 无 亲 和 力, 内 在 活 性 弱 的 药 物

5 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 部 分 激 动 剂 与 受 体 有 亲 和 力, 无 内 在 活 性 的 药 与 受 体 无 亲 和 力, 无 内 在 活 性 的 药 物 #C. 与 受 体 有 亲 和 力, 有 较 弱 的 内 在 活 性 的 药 与 受 体 有 部 分 亲 和 力, 无 内 在 活 性 的 药 与 受 体 亲 和 力 弱, 有 内 在 活 性 的 药 物 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 拮 抗 剂 与 受 体 无 亲 和 力, 无 内 在 活 性 的 药 物 #B. 与 受 体 有 亲 和 力, 但 无 内 在 活 性 的 药 与 受 体 有 亲 和 力, 内 在 活 性 较 弱 的 药 与 受 体 无 亲 和 力, 内 在 活 性 较 弱 的 药 与 受 体 有 亲 和 力, 内 在 活 性 强 的 药 物 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 下 列 哪 一 组 药 物 可 发 生 竟 争 性 拮 抗 作 肾 上 腺 素 和 乙 酰 胆 碱 #B. 组 胺 和 苯 海 拉 毛 果 芸 香 碱 和 新 斯 的 间 羟 胺 和 异 丙 肾 上 腺 阿 托 品 和 尼 可 刹 米 $1,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 产 生 副 反 应 的 原 因 较 较 小 #C. 药 理 效 应 的 选 择 性 较 药 物 剂 量 较 以 上 均 不 是 $1,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 的 过 敏 反 应 剂 量 大 小 有 药 物 毒 性 大 小 有 年 龄 有 性 别 有 关 #E. 以 上 均 无 关 $1,1,1,3,2,,,2,,1,,,,,,$ 以 下 哪 个 概 念 表 示 药 物 安 全 有 效 极 最 小 致 死 半 数 致 死 量 #E. 治 疗 指 数 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ pd2 等 于 药 物 的

6 @A. 解 离 度 的 负 对 数 #B. 解 离 常 数 的 负 对 拮 抗 参 数 的 负 对 半 数 致 死 量 的 负 对 以 上 都 不 对 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 有 关 效 能 和 强 度 的 正 确 叙 述 效 能 是 指 某 药 的 最 大 效 应, 与 强 度 成 正 强 度 是 指 某 药 的 最 大 效 应, 它 与 效 能 成 正 效 能 是 指 某 药 的 最 大 效 应, 它 与 强 度 成 反 比 #D. 效 能 是 指 某 药 的 最 大 效 应 强 度 是 用 产 生 等 同 效 应 的 不 同 药 物 间 所 用 剂 量 的 比 来 衡 量 效 能 是 指 药 物 作 用 的 强 度 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 当 有 竞 争 性 拮 抗 剂 存 在 的 情 况 下, 激 动 剂 的 量 效 曲 不 平 行 左 移 #C. 平 行 右 增 加 激 动 剂 的 剂 量 仍 达 不 到 最 大 效 以 上 都 不 对 $1,1,1,3,3,,,3,,1,,,,,,$ 拮 抗 参 数 (pa2) 的 药 理 学 含 义 使 激 动 剂 效 应 增 加 一 倍 时, 拮 抗 剂 浓 度 的 负 对 使 激 动 剂 效 应 减 弱 一 半 时, 拮 抗 剂 浓 度 的 负 对 拮 抗 剂 浓 度 加 倍 时, 仍 保 持 原 效 应 强 度 时, 激 动 剂 浓 度 的 负 对 数 #D. 激 动 剂 浓 度 加 倍 时, 仍 保 持 原 效 应 时 拮 抗 剂 浓 度 的 负 对 以 上 都 不 对 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 有 关 连 续 用 药 后 出 现 耐 受 性 的 错 误 叙 述 连 续 应 用 激 动 剂 后 受 体 数 目 减 当 迅 速 发 生 时, 称 为 快 速 耐 受 诱 导 肝 药 酶 #D. 药 物 只 能 与 备 用 受 体 结 内 源 性 递 质 耗 竭 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 有 关 非 竞 争 性 拮 抗 剂 的 正 确 叙 述 能 增 加 弱 激 动 剂 的 最 大 效 应 #B. 一 般 与 受 体 发 生 共 价 结 解 离 常 数 为 激 动 剂 的 1000 对 备 用 受 体 无 影 以 上 都 不 是 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 有 关 药 物 与 受 体 相 互 作 用 的 正 确 叙 述 药 物 的 内 在 活 性 是 由 分 子 量 决 定 的

7 @B. 只 同 单 个 跨 膜 蛋 白 发 生 作 药 效 与 受 体 的 亲 和 力 成 正 比 #D. 受 体 动 力 学 符 合 质 量 作 用 定 细 胞 上 的 受 体 数 目 对 药 物 作 用 无 影 响 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ pa2 代 治 疗 指 亲 合 力 指 数 #C. 拮 抗 参 解 离 常 消 除 速 率 常 数 $1,1,1,3,2,,,2,,1,,,,,,$ 治 疗 指 数 (TI) 用 下 列 哪 种 公 式 表 $1,1,1,3,2,,,2,,1,,,,,,$ 下 列 何 种 效 应 剂 量 能 为 你 安 全 用 药 提 供 指 治 疗 最 小 有 效 量 #C. 极 最 小 中 毒 最 大 效 应 量 $1,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 产 生 副 作 用 的 药 理 学 基 础 用 药 剂 量 过 大 #B. 药 物 作 用 的 选 择 性 病 人 对 药 物 高 度 敏 用 药 时 间 过 病 人 的 肝 肾 功 能 差 $1,1,1,3,2,,,2,,1,,,,,,$ 治 疗 指 数 最 大 的 药 物 药 的 LD50=50mg, 药 的 LD50=100mg, 药 的 LD50=400mg, ED50=200mg #D.D 药 的 LD50=500mg, 药 的 LD50=500mg, ED50=250mg $1,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 2 药 物 的 过 敏 反 与 剂 量 大 小 有 与 药 物 毒 性 大 小 有 关 #C. 与 药 物 原 有 效 应 无 关

8 @D. 与 年 龄 性 别 有 关 E. 药 理 性 拮 抗 药 有 效 $1,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 的 副 作 用 用 药 剂 量 过 大 引 起 的 反 长 期 用 药 所 产 生 的 反 应 #C. 指 药 物 在 治 疗 量 时 产 生 与 治 疗 目 的 无 关 的 反 指 药 物 的 毒 理 作 用, 是 不 可 预 知 的 反 属 于 与 遗 传 有 关 的 特 异 质 反 应 $1,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 下 列 哪 项 不 属 于 药 物 的 不 良 反 副 作 后 遗 效 特 异 质 反 停 药 反 应 #E. 选 择 性 $1,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 下 列 有 关 不 良 反 应 的 阐 述 哪 一 项 是 不 副 作 用 是 指 在 治 疗 剂 量 下 出 现 的 不 良 反 应, 是 药 物 固 有 的 作 用, 多 数 较 轻 微 且 可 以 预 毒 性 作 用 是 指 用 药 过 量 或 药 物 在 体 内 蓄 积 过 多 时 发 生 的 危 害 性 反 应, 是 可 以 预 知 致 畸 胎 致 癌 与 致 突 变 反 应 也 属 于 慢 性 毒 性 #D. 变 态 反 应 是 指 第 一 次 用 药 所 产 生 的, 故 做 皮 肤 完 全 可 以 避 免 的 E. 停 药 反 应 是 指 突 然 停 药 后 原 有 疾 病 加 剧 $1,1,1,3,2,,,2,,1,,,,,,$ 部 分 激 动 药 物 的 特 点 #A. 与 受 体 有 较 强 的 亲 和 力, 有 较 弱 的 内 在 活 与 受 体 有 较 弱 的 亲 和 力, 有 较 强 的 内 在 活 与 受 体 有 较 弱 的 亲 和 力, 有 较 弱 的 内 在 活 与 受 体 有 较 强 的 亲 和 力, 有 较 强 的 内 在 活 与 受 体 无 亲 和 力, 有 较 弱 的 内 在 活 性 $1,1,1,3,2,,,2,,1,,,,,,$ A 药 较 B 药 安 全, 正 确 的 依 据 药 的 LD 50 比 B 药 小 #B.A 药 的 LD 50 比 B 药 药 的 ED 50 比 B 药 药 的 ED 50 /LD 50 比 B 药 药 的 LD 50 /ED 50 比 B 药 小 $1,1,1,3,2,,,2,,1,,,,,,$ B 药 较 A 药 效 能 高, 正 确 的 依 据 药 可 以 达 到 最 大 效 应 的 药 的 ED 50 比 A 药 小 #C.B 药 是 一 种 完 全 激 动 药, 而 A 药 是 同 一 受 体 的 部 分 激 动 药

9 @D.B 药 的 效 价 强 度 比 A 药 药 的 LD 50 /ED 50 比 A 药 小 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 受 体 激 动 剂 的 特 点 是 #A. 对 受 体 有 亲 和 力, 有 内 在 活 对 受 体 无 亲 和 力, 有 内 在 活 对 受 体 有 亲 和 力, 无 内 在 活 对 受 体 无 亲 和 力, 无 内 在 活 能 使 受 体 变 性 失 去 活 性 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 受 体 竞 争 性 拮 抗 剂 的 特 点 是 对 受 体 无 亲 和 力, 有 内 在 活 对 受 体 有 亲 和 力, 有 内 在 活 性 #C. 对 受 体 有 亲 和 力, 无 内 在 活 对 受 体 有 亲 和 力, 有 内 在 活 能 使 受 体 变 性, 失 去 活 性 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 以 下 叙 述 哪 项 不 正 亲 和 力 指 药 物 与 受 体 结 合 的 能 内 在 活 性 表 示 药 物 与 受 体 结 合 后 产 生 效 应 的 能 亲 和 力 与 KD 成 反 比 #D. 亲 和 力 与 pd 2 成 反 内 在 活 性 可 用 α 表 示, 且 0 α 1 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 与 受 体 结 合 后, 可 能 激 动 受 体, 也 可 能 阻 断 受 体, 取 决 效 价 强 效 能 高 剂 量 大 机 体 不 同 状 态 #E. 有 否 内 在 活 性 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 下 列 各 利 尿 药 产 生 某 一 效 应 时 所 需 的 剂 量 如 下, 效 价 强 度 最 高 者 为 氯 噻 嗪 氢 氯 噻 嗪 苄 氟 噻 嗪 三 氟 噻 嗪 (2mg) #E. 环 戊 噻 嗪 (1mg) $1,1,1,3,2,,,2,,1,,,,,,$ 以 下 有 关 药 物 量 - 效 关 系 叙 述 不 正 确 的 是 药 物 的 量 效 关 系 指 药 理 效 应 与 剂 量 在 一 定 范 围 内 成 比 剂 量 效 应 曲 线 为 直 方 双 曲 药 物 的 量 效 关 系 有 量 反 应 与 质 反 应 的 量 效 关 药 物 的 量 效 关 系 曲 线 中 刚 引 起 效 应 的 浓 度 称 阈 浓 度 #E. 药 物 的 量 效 关 系 曲 线 中 段 较 陡 提 示 药 效 较 温 和

10 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 激 动 药 产 生 生 物 效 应, 必 须 具 备 条 对 受 体 有 亲 和 对 受 体 有 内 在 活 性 #C. 对 受 体 有 亲 和 力, 又 有 内 在 活 对 受 体 有 亲 和 力, 不 一 定 要 有 内 在 活 对 受 体 无 亲 和 力, 但 一 定 要 有 内 在 活 性 $1,1,1,3,2,,,2,,1,,,,,,$ 若 药 物 的 量 效 曲 线 平 行 右 移, 说 受 体 结 构 发 生 改 作 用 机 理 发 生 改 有 激 动 剂 存 在 #D. 有 竞 争 性 拮 抗 剂 存 效 价 强 度 增 加 $1,1,1,3,2,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 对 动 物 急 性 毒 性 的 关 系 50 越 大, 毒 性 越 大 #B.LD 50 越 大, 毒 性 越 50 越 小, 毒 性 越 50 越 小, 越 容 易 发 生 特 异 质 反 50 越 大, 越 容 易 发 生 毒 性 反 应 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 拮 抗 参 数 PA2 使 激 动 药 效 应 增 强 一 倍 时 拮 抗 药 摩 尔 浓 度 的 负 对 数 使 激 动 药 效 应 减 少 一 倍 时 拮 抗 药 摩 尔 浓 度 的 负 对 数 激 动 药 浓 度 增 加 2 倍 时 拮 抗 药 摩 尔 浓 度 的 负 对 数 拮 抗 药 浓 度 加 倍, 仍 能 产 生 原 有 效 应 的 激 动 药 摩 尔 浓 度 的 负 对 数 值 #E. 激 动 药 浓 度 加 倍, 仍 能 产 生 原 有 效 应 的 拮 抗 药 摩 尔 浓 度 的 负 对 数 值 $1,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 药 理 效 应 药 物 作 用 的 结 机 体 反 应 的 表 对 不 同 脏 器 有 其 选 择 性 #D. 以 上 均 以 上 均 不 对 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 受 体 的 调 节 不 正 确 的 受 体 的 数 量. 亲 和 力 及 效 应 力 经 常 受 到 各 种 生 理 及 药 理 因 素 的 影 受 体 脱 敏 包 括 激 动 药 特 异 性 脱 敏 与 激 动 药 非 特 异 性 脱 敏 #C. 受 体 增 敏 与 受 体 向 上 调 节 含 义 完 全 相 受 体 增 敏 可 因 长 期 应 用 拮 抗 药 而 受 体 特 异 性 脱 敏 与 受 体 磷 酸 化 或 受 体 内 移 有 关 $1,1,1,3,2,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 效 价 强 度

11 @A. 其 值 越 大 则 强 度 越 与 药 物 的 效 能 相 平 衡 #C. 是 指 引 起 等 效 反 应 的 相 对 浓 度 或 剂 其 值 越 大 则 疗 效 越 反 映 药 物 与 受 体 的 解 离 $1,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 下 列 不 正 确 的 是 药 物 作 用 有 特 异 药 物 作 用 有 选 择 性 #C. 药 理 效 应 与 治 疗 效 果 意 义 相 药 物 作 用 为 药 物 与 机 体 细 胞 间 的 初 始 作 药 物 效 应 是 药 物 作 用 的 结 果 $1,1,1,3,3v,,,2,,1,,,,,,$ 有 关 内 在 活 性 叙 述 不 正 确 的 内 在 活 性 可 用 α 表 两 药 内 在 活 性 相 等 对, 其 效 应 强 度 取 决 于 亲 和 内 在 活 性 的 范 围,0 α 1 #D. 激 动 药 与 拮 抗 药 均 具 有 内 在 活 两 药 亲 和 力 相 等 时, 其 效 应 强 度 取 决 于 内 在 活 性 $1,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 引 起 支 气 管 平 滑 肌 收 缩 属 于 #A. 兴 抑 兴 奋 或 抑 先 兴 奋 后 抑 功 能 不 变 $1,1,1,3,2,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 产 生 副 作 用 所 用 的 剂 量 极 量 #D. 治 疗 大 于 治 疗 量 $1,1,1,3,2,,,2,,1,,,,,,$ 以 药 物 效 应 强 弱 为 纵 坐 标, 药 物 剂 量 或 浓 度 的 对 数 值 为 横 坐 标 绘 制 的 量 反 应 的 量 - 效 曲 线 图 形 直 波 动 频 数 分 布 曲 直 方 双 曲 线 #E. 对 称 S 型 曲 线 $1,1,1,3,2,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 的 半 数 有 效 量 (ED 50 ) 是 达 到 有 效 剂 量 一 半 的 剂 量

12 #B. 引 起 一 半 动 物 有 效 的 剂 引 起 一 半 动 物 中 毒 的 剂 与 一 半 受 体 结 合 的 剂 产 生 半 效 能 所 需 的 剂 量 $1,1,1,3,2,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 对 动 物 的 半 数 致 死 量 (LD 50 ) 是 全 部 动 物 死 亡 剂 量 的 一 抗 生 素 杀 死 一 半 病 原 体 的 剂 抗 寄 生 虫 药 杀 死 一 半 寄 生 虫 的 剂 量 #D. 引 起 一 半 动 物 死 亡 的 剂 产 生 半 最 大 效 应 所 需 的 剂 量 $1,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 作 用 不 包 提 高 组 织 器 官 功 降 低 组 织 器 官 功 补 充 内 源 性 活 性 物 质 的 不 足 #D. 使 组 织 器 官 产 生 新 的 功 杀 灭 病 原 体 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 的 内 在 活 性 是 指 药 物 的 水 溶 性 大 药 物 的 脂 溶 性 大 药 物 对 受 体 的 亲 和 力 大 小 #D. 药 物 与 受 体 结 合 时 产 生 效 应 的 大 药 物 转 运 能 力 的 大 小 $1,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 与 受 体 结 合 后, 可 能 激 动 受 体, 也 可 能 拮 抗 受 体, 这 取 决 于 #A. 药 物 的 内 在 活 药 物 对 受 体 的 亲 和 药 物 的 ED 药 物 的 阈 浓 药 物 的 效 能 多 选 题 : $2,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 有 关 受 体 的 正 确 叙 述 是 #A. 受 体 对 配 体 有 高 度 的 选 择 性 和 识 别 性 #B. 受 体 的 数 目 是 可 变 的 #C. 受 体 配 体 复 合 物 能 引 起 生 理 效 应 ( 兴 奋 或 抑 制 受 体 只 存 在 于 细 胞 膜 受 体 的 数 目 是 不 变 的 $2,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 有 关 过 敏 反 应 的 正 确 叙 述 #A. 致 敏 原 可 能 是 药 物 本 身 或 其 代 谢 产 物

13 @B. 与 用 药 的 剂 量 有 关 #C. 与 用 药 的 剂 量 无 关 #D. 药 前 做 过 敏 试 验, 阳 性 者 禁 与 用 药 的 疗 程 有 关 $2,1,1,3,2,,,2,,2,,,,,,$ 衡 量 药 物 安 全 性 的 指 标 有 #A.LD 50 /ED 50 #B.LD 5 与 ED 95 之 间 的 距 离 #C.LD 1 /ED 1 与 ED 99 之 间 的 距 50 /LD 50 $2,1,1,3,2,,,2,,2,,,,,,$ 有 关 药 物 效 价 强 度 的 正 确 叙 述 指 药 物 所 能 达 到 的 最 大 效 应 ( 效 能 ) #B. 指 产 生 同 种 效 应 的 药 物 产 生 相 同 效 应 时 的 剂 量 差 最 大 效 应 ( 效 能 ) 大 的 药 物 一 定 比 效 能 低 的 强 度 大 #D. 强 度 和 效 能 是 两 个 不 同 的 概 念 #E. 效 能 大 的 药 物 不 一 定 效 价 强 度 大 $2,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 以 下 哪 些 是 第 二 信 使? #A.cAMP #B.cGMP #C.DAG #D.IP 3 #E.Ca 2+ $2,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 以 下 叙 述 中, 正 确 的 有 #A. 链 霉 素 引 起 的 耳 聋 属 药 源 性 疾 病 #B. 心 衰 时 用 地 高 辛 属 对 症 治 疗 #C. 利 多 卡 因 抗 心 律 失 常 属 对 症 治 疗 #D. 利 福 平 治 疗 肠 结 核 为 对 因 治 疗 #E. 甲 状 腺 素 治 疗 呆 小 病 为 补 充 治 疗 $2,1,1,3,2,,,2,,2,,,,,,$ 以 下 叙 述 中 正 确 的 有 #A. 最 大 效 能 反 映 药 物 内 在 活 性 #B. 效 价 强 度 是 引 起 等 效 反 应 的 相 对 剂 效 价 强 度 与 最 大 效 能 含 义 相 同 #D. 效 价 强 度 与 最 大 效 能 含 义 不 同 #E. 效 价 强 度 反 映 药 物 与 受 体 的 亲 和 力 $2,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 以 下 属 于 药 物 毒 性 反 应 的 是 #A. 放 线 菌 素 致 畸 胎 #B. 甲 氨 蝶 呤 致 突 变 #C. 甲 硝 唑 致 癌

14 #D. 地 高 辛 致 室 性 心 动 过 普 萘 洛 尔 诱 发 支 气 管 哮 喘 $2,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 受 体 类 型 主 要 有 #A. 门 控 离 子 通 道 型 受 体 #B.G- 蛋 白 偶 联 型 受 体 #C. 具 有 酪 氨 酸 激 酶 活 性 的 受 细 胞 膜 受 体 #E. 细 胞 内 受 体 $2,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 受 体 的 特 点 有 #A. 具 有 高 度 特 异 性. 高 度 亲 和 力 #B. 受 体 对 相 应 的 配 体 有 极 高 的 识 别 能 力 #C. 受 体 与 配 体 的 结 合 具 有 可 逆 性 #D. 每 类 受 体 可 有 多 种 亚 型 #E. 受 体 都 有 其 内 源 性 配 体 $2,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 以 下 叙 述 正 确 的 有 #A. 受 体 与 药 物 作 用 有 占 领 学 说. 速 率 系 统. 二 态 模 型 学 用 二 态 模 型 学 说 可 解 释 非 竞 争 性 拮 抗 药 #C. 用 受 体 占 领 学 说 可 解 释 竞 争 性 拮 抗 药 #D. 用 二 态 模 型 学 说 可 解 释 超 拮 抗 药 #E. 二 态 模 型 学 说 认 为 受 体 蛋 白 有 两 种 互 变 的 构 型 状 态 $2,1,1,3,2,,,2,,2,,,,,,$ 以 下 叙 述 正 确 的 有 #A. LD 50 与 ED 50 仅 用 于 质 反 应 的 量 效 关 系 50 与 ED 50 均 能 表 示 药 物 的 毒 性 大 小 #C.LD 50 / ED 50 与 LD 1 / ED 99 均 能 反 映 药 物 安 全 性 #D.LD 50 / ED 50 评 价 药 物 的 安 全 性, 并 不 完 全 可 50 / ED 50 评 价 药 物 的 安 全 性, 完 全 可 靠 $2,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 关 于 药 物 引 起 变 态 反 应 叙 述 正 确 的 有 #A. 是 一 类 免 疫 反 应, 常 见 于 过 敏 体 质 病 人 #B. 反 应 性 质 与 药 物 原 有 效 应 无 用 药 理 性 拮 抗 药 解 救 有 效 #D. 反 应 严 重 程 度 与 剂 量 大 小 无 关 E. 致 敏 物 质 可 能 是 药 物, 也 可 能 是 其 代 谢 物, 亦 可 能 是 药 剂 中 的 杂 质 $2,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 药 物 的 不 良 反 应 包 括 #A. 副 作 用 #B. 变 态 反 应 #C. 毒 性 反 应 #D. 停 药 反 应 #E. 后 遗 反 应

15 $2,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 有 关 药 物 引 起 变 态 反 应 的 描 述 正 确 的 是 #A. 与 药 量 大 小 无 每 个 病 人 所 发 生 的 变 态 反 应 症 状 都 相 病 人 有 药 物 过 敏 史 #D. 停 药 后 反 应 逐 渐 消 失, 再 用 时 可 能 复 反 应 性 质 与 药 物 作 用 一 致 $2,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 竞 争 性 拮 抗 药 具 有 下 列 特 点 #A. 对 受 体 有 亲 和 对 受 体 有 内 在 活 可 抑 制 激 动 药 的 最 大 效 能 #D. 当 激 动 药 剂 量 增 加 时, 仍 然 达 到 原 有 效 应 #E. 使 激 动 药 量 - 效 曲 线 平 行 右 移 $2,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 部 分 激 动 药 特 点 有 #A. 与 受 体 有 亲 和 力 #B. 与 受 体 结 合 有 较 弱 内 在 活 性 #C. 单 独 使 用 时, 可 引 起 较 弱 的 激 动 效 应 #D. 可 拮 抗 激 动 药 的 部 分 效 应 #E. 一 般 情 况 下, 剂 量 增 加 时 激 动 受 体 作 用 加 强 $2,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 药 物 与 受 体 结 合 的 特 点 有 #A. 灵 敏 性 #B. 特 异 性 #C. 可 逆 性 #D. 饱 和 性 #E. 多 样 性 $2,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 有 关 受 体 描 述 正 确 的 有 #A. 当 受 体 兴 奋 时, 器 官 或 组 织 功 能 改 变 可 表 现 为 兴 奋 或 抑 制 #B. 每 种 受 体 有 一 定 的 分 布 部 位 和 生 理 功 能 #C. 受 体 是 首 先 与 药 物 直 接 反 应 的 细 胞 成 分 #D. 有 些 活 性 高 的 药 物 只 需 与 一 部 分 受 体 结 合 就 能 发 挥 最 大 效 能 #E. 拮 抗 药 必 须 完 全 占 领 储 备 受 体 后, 才 能 发 挥 其 拮 抗 效 应 $2,1,1,3,2,,,2,,2,,,,,,$ 设 定 A 药 的 效 价 强 度 强 于 B 药, 以 下 错 误 的 是 #A.A 药 的 ED 50 较 大 #B.A 药 的 内 在 活 性 较 强 #C.B 药 的 副 作 用 较 小 #D.B 药 的 最 小 有 效 量 较 药 对 受 体 的 亲 和 力 较 大 $2,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 药 物 的 副 作 用

16 #A. 治 疗 剂 量 时 出 现 在 机 体 上 表 现 是 固 定 的 #C. 单 独 用 药 难 以 避 免 #D. 联 合 用 药 可 能 克 服 E. 与 机 体 敏 感 性 有 关 $2,1,1,3,1,,,2,,2,,,,,,$ 药 理 反 应 的 质 反 应 包 括 A. 血 压 #B. 惊 厥 #C. 死 亡 #D. 睡 眠 #E. 镇 痛 填 空 题 $7,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 对 机 体 细 胞 的 初 始 作 用 称 ( 1 ), 药 物 作 用 结 果 称 (2)!( 1) 药 物 作 用,(2) 药 理 效 应 $7,1,1,3,1,,,2,,0.5,,,,,,$ 药 物 作 用 的 特 异 性 取 决 于 化 学 反 应 的 专 一 性, 即 取 决 于 药 物 的 化 学 结 构, 这 就 是 (1)!( 1) 构 效 关 系 $7,1,1,3,1,,,2,,1,,1,,,,$ 药 物 的 治 疗 效 果 可 分 为 (1) ;( 2)!( 1) 对 因 治 疗,(2) 对 症 治 疗 $7,1,1,3,1,,,2,,3,,,,,,$ 药 物 的 不 良 反 应 主 要 有 (1),( 2), (3),( 4),( 5), (6), 其 中 少 数 较 严 重 的 不 良 反 应 是 较 难 恢 复 的 称 为 (7)!( 1) 副 反 应,(2) 毒 性 反 应,(3) 后 遗 效 应,(4) 停 药 反 应,(5) 变 态 反 应, (6) 特 异 质 反 应,(7) 药 源 性 疾 病 $7,1,1,3,1,,,2,,1.5,,,,,,$ 慢 性 毒 性 中 三 致 指 (1),( 2), (3)!( 1) 致 癌,(2) 致 畸 胎,(3) 致 突 变 $7,1,1,3,1,,,2,,1.5,,,,,,$ 变 态 反 应 性 质 与 药 物 原 有 效 应 (1), 用 药 理 性 拮 抗 药 解 救 (2), 反 应 程 度 与 剂 量 (3)!( 1) 无 关,(2) 无 效,(3) 无 关 $7,1,1,3,1,,,2,,0.5,,,,,,$ 副 作 用 与 药 物 效 应 选 择 性 (1)!( 1) 有 关 $7,1,1,3,2,,,2,,3,,,,,,$ 药 物 量 效 关 系 有 (1) 与 (2) 型, 其 中 前 者 可

17 用 (3) 与 (4) 后 者 可 用 (5) 与 (6) 等 表 示 其 量 效 关 系!( 1) 量 反 应,(2) 质 反 应,(3) 具 体 数 量,(4) 最 大 反 应 的 百 分 率,(5) 累 加 阳 性 率,(6) 对 数 剂 量 $7,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 阈 浓 度 是 指 (1), 而 半 数 效 应 浓 度 指 (2)!( 1) 刚 刚 引 起 药 效 的 浓 度,(2) 能 引 起 1/2 最 大 效 应 的 浓 度 $7,1,1,3,1,,,2,,0.5,,,,,,$ 量 效 曲 线 中 可 用 (1) 来 表 示 药 物 作 用 激 烈 或 温 和!( 1) 中 段 斜 率 $7,1,1,3,1,,,2,,1.5,,,,,,$ 药 物 与 受 体 的 结 合 能 力 称 (1), 可 用 (2) 或 (3) 表 示!( 1) 亲 和 力,(2) 受 体 复 合 物 的 解 离 常 数 (KD) 的 倒 数,(3) 用 pd2(pd2=-logkd) $7,1,1,3,3,,,2,,0.5,,,,,,$ 药 物 结 合 受 体 后 产 生 效 应 的 能 力 称 (1)!( 1) 内 在 活 性 $7,1,1,3,3,,,2,,3,,,,,,$ 激 动 药 具 有 (1) 与 (2), 部 分 激 动 药 则 具 有 (3) 与 (4), 而 竞 争 性 拮 抗 药 则 (5) 与 (6)!( 1) 亲 和 力,(2) 内 在 活 性,(3) 较 弱 的 亲 和 力,(4) 较 弱 的 内 在 活 性,(5) 较 强 亲 和 力,(6) 无 内 在 活 性 $7,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 二 态 模 型 学 说 认 为 受 体 蛋 白 有 两 种 可 以 互 变 的 构 型 状 态 即 (1) 与 (2)!( 1) 活 化 状 态,(2) 失 活 状 态 $7,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 根 据 受 体 蛋 白 结 构. 信 号 传 导 过 程. 效 应 性 质. 受 体 位 置 等 特 点, 受 体 大 致 可 分 为 (1),( 2),( 3),( 4) 四 类 受 体!( 1) 门 控 离 子 通 道 型 受 体,(2)G- 蛋 白 偶 练 受 体,(3) 具 有 酪 氨 酸 激 酶 活 性 的 受 体,(4) 细 胞 内 受 体 $7,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 第 二 信 使 主 要 有 (1 ),( 2 ), (3),( 4)!( 1) 环 磷 腺 苷,(2) 环 磷 鸟 苷,(3) 肌 醇 磷 脂,(4) 钙 离 子 $7,1,1,3,3,,,2,,2,,,,,,$ 药 物 与 受 体 结 合 作 用 的 特 点 (1),( 2),( 3) 和 (4)!( 1) 高 度 特 异 性 ;(2) 高 度 敏 感 性 ;(3) 饱 和 性 ;(4) 可 逆 性 $7,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 的 基 本 作 用 (1) 或 (2)!( 1) 治 疗 作 用,(2) 不 良 反 应

18 $7,1,1,3,1,,,2,,1,,,,,,$ 难 以 预 料 的 不 良 反 应 有 (1) 和 (2) $7,1,1,3,2,,,2,,2,,,,,,$ 可 靠 性 安 全 系 数 是 指 (1) 与 (2) 的 比 值 ; 安 全 范 围 是 指 (3) 至 (4) 之 间 的 距 离!( 1)LD1,( 2)ED99,( 3)LD5,( 4)ED95 $7,1,1,3,3,,,2,,1,,,,,,$ 竞 争 性 拮 抗 剂 存 在 时, 激 动 剂 的 整 个 半 对 数 浓 度 效 应 曲 线 的 变 化 特 点 是 (1) 和 (2)!( 1) 量 效 曲 线 平 行 右 移,(2) 最 大 效 能 不 变 简 答 题 $4,1,1,3,1,,,2,,5,,,,,,$ 药 物 的 不 良 反 应 有 哪 些?! 不 良 反 应 包 括 : 副 作 用 毒 性 反 应 后 遗 效 应 继 发 反 应 变 态 反 应 等 $4,1,1,3,2,,,2,,5,,,,,,$ 如 何 评 价 药 物 的 安 全 性?! 可 用 下 列 指 标 评 价 :LD 50 /ED 50 LD 1 /ED 99 LD 5 与 ED 95 的 距 离 $4,1,1,3,3,,,2,,5,,,,,,$ 从 药 物 与 受 体 的 相 互 作 用 论 述 激 动 药 与 拮 抗 药 的 特 点! 激 动 药 既 有 亲 和 力, 又 有 内 在 活 性, 它 们 能 与 受 体 结 合, 激 动 受 体 而 产 生 效 应 拮 抗 剂 只 有 亲 和 力 而 无 内 在 活 性, 它 们 能 与 受 体 结 合, 结 合 后 可 阻 断 受 体 与 激 动 剂 结 合 $4,1,1,3,1,,,2,,5,,,,,,$ 药 物 不 良 反 应 产 生 的 主 要 原 因 有 哪 些?! 药 物 不 良 反 应 产 生 的 主 要 原 因 有 选 择 性 低 剂 量 过 大 或 蓄 积 过 多 过 敏 体 质 等 $4,1,1,3,2,,,2,,5,,,,,,$ 简 述 从 药 物 量 效 曲 线 上 可 获 得 哪 些 与 临 床 用 药 有 关 的 资 料?! 从 药 物 量 效 曲 线 上 可 获 得 下 列 与 临 床 用 药 有 关 的 资 料 : 最 小 有 效 量 常 用 量 效 价 强 度 最 大 效 应 治 疗 指 数 或 安 全 范 围 论 述 题 $5,1,1,3,1,,,2,,10,,,,,,$ 试 述 药 物 不 良 反 应 的 类 型, 并 举 例 说 明! 药 物 有 以 下 几 类 不 良 反 应 : (1) 副 作 用 : 是 在 治 疗 剂 量 出 现 的 与 治 疗 目 的 无 关 的 作 用 其 原 因 是 药 物 作 用 的 选 择 性 低, 当 利 用 某 一 作 用 时 其 他 作 用 就 成 为 副 作 用 如 阿 托 品 有 松 弛 内 脏 平 滑 肌 作 用, 可 用 于 治 疗 胃 肠 痉 挛, 但 其 抑 制 腺 体 分 泌 引 起 口 干 为 副 作 用 (2) 毒 性 反 应 : 由 于 剂 量 过 大 或 用 药 时 间 过 长 引 起 的 危 害 性 反 应 有 急 性 毒 性 与 慢 性 毒 性 常 见 的 毒 性 反 应 有 胃 肠 反 应, 中 枢 神 经 系 统 反 应, 心 血 管 反 应, 造 血 系 统 反 应 及 肝 肾 损 害 等 如 氯 霉 素 引 起 骨 髓 抑 制 和 再 生 障 碍 性 贫 血 药 物 的 致 畸. 致 突 变 及 致 癌 作 用 属 慢 性 毒 性 范 畴 (3) 后 遗 效 应 : 指 停 药 后 血 药 浓 度 已 降 至 阈 浓 度 以 下 时 残 存 的 效 应 如 服 长 效 巴 比 妥 类 催 眠 后 次 日 引 起 头 晕. 思 睡 现 象 ;

19 (4) 继 发 反 应 : 是 药 物 发 挥 治 疗 作 用 的 不 良 后 果, 又 称 治 疗 矛 盾 如 长 期 应 用 广 谱 抗 生 素 后 由 于 肠 道 菌 群 的 共 生 平 衡 受 破 坏, 敏 感 的 细 菌 被 杀 灭, 而 不 敏 感 的 细 菌 大 量 繁 殖 导 致 二 重 感 染 (5) 变 态 反 应 : 又 称 过 敏 反 应, 是 与 剂 量. 药 理 作 用 无 关 的 病 理 性 免 疫 反 应, 仅 发 生 于 少 数 个 体 如 青 霉 索 引 起 的 过 敏 性 休 克 $5,1,1,3,2,,,2,,10,,,,,,$ 药 物 的 量 效 关 系 有 何 意 义?! 药 物 的 量 效 关 系 是 药 物 效 应 在 一 定 范 围 内 随 剂 量 的 增 加 而 呈 规 律 性 变 化 的 关 系, 包 括 质 反 应 及 量 反 应 的 量 效 关 系, 常 用 曲 线 表 示 量 效 关 系 有 以 下 意 义 : (1) 比 较 药 物 安 全 性 在 质 反 应 量 效 曲 线 上, 可 从 半 数 致 死 量 (LD50) 及 半 数 有 效 量 (ED50) 估 算 治 疗 指 数 ( 治 疗 指 数 =LD50/ED50), 这 是 重 要 的 安 全 性 指 标 之 一, 其 值 越 大 则 越 安 全 治 疗 指 数 主 要 反 映 作 用 与 急 性 毒 性 的 关 系, 但 不 能 反 映 过 敏 反 应 及 慢 性 毒 性 可 靠 安 全 系 数 (LD1/ED50) 也 反 映 药 物 安 全 性 大 小 (2) 比 较 两 药 效 价 强 度 及 效 能 在 量 反 应 曲 线 上, 效 价 强 度 是 达 到 某 一 效 应 时 所 需 的 药 物 剂 量, 曲 线 越 靠 左 则 效 价 越 强 效 能 是 药 物 的 最 大 效 应, 曲 线 右 上 方 越 高 则 效 能 越 大 故 药 物 作 用 强 弱 不 能 只 从 效 价 强 度 一 个 方 面 看, 而 应 从 二 个 方 面 看 效 价 弱 的 药 物 可 通 过 增 加 剂 量 得 到 弥 补 而 在 效 能 弱 的 药 物 无 效 时 用 效 能 强 的 药 物 仍 可 有 效 (3) 斜 率 与 个 体 差 异 在 量 效 曲 线 上, 斜 度 大 的 表 示 药 物 作 用 较 剧 烈, 剂 量 的 增 减 较 易 引 起 药 效 的 改 变 个 体 差 异 表 示 不 同 人 对 相 同 剂 量 的 同 一 药 物 反 应 强 度 不 一, 提 示 临 床 用 药 ( 尤 其 药 效 剧 烈 的 药 物 ) 应 注 意 剂 量 个 别 化 $5,1,1,3,3,,,2,,10,,,,,,$ 说 明 作 用 于 受 体 的 药 物 分 类 及 各 类 药 物 的 特 点! 作 用 于 受 体 的 药 物 主 要 根 据 药 物 与 受 体 结 合 后 效 应 力 的 大 小 将 其 分 为 二 类 : 1. 激 动 药 : 为 既 有 亲 和 力 又 有 内 在 活 性 的 药 物, 它 们 能 与 受 体 结 合 并 激 动 受 体 而 产 生 效 应 依 其 内 在 活 性 的 大 小 又 可 分 为 : (1) 完 全 激 动 药 : 药 物 与 受 体 有 较 强 的 亲 和 力 及 内 在 活 性, 如 吗 啡 通 过 激 动 阿 片 受 体 而 镇 痛 (2 部 分 激 动 药 : 药 物 与 受 体 有 较 强 亲 和 力, 但 内 在 活 性 较 弱 其 单 独 存 在 时 有 较 弱 的 受 体 激 动 作 用, 当 同 时 存 在 激 动 药 时 则 表 现 为 拮 抗 作 用, 即 有 激 动 与 拮 抗 双 重 作 用, 如 具 有 内 在 拟 交 感 活 性 的 受 体 阻 断 药 2. 拮 抗 药 : 能 与 受 体 结 合, 有 较 强 亲 和 力 但 无 内 在 活 性 它 们 本 身 不 产 生 作 用, 但 因 占 据 受 体 而 拮 抗 激 动 药 的 效 应 如 纳 洛 酮 阻 断 阿 片 受 体 属 于 拮 抗 药 根 据 拮 抗 药 与 受 体 结 合 是 否 具 有 可 逆 性 而 将 其 分 为 竞 争 性 拮 抗 药 和 非 竞 争 性 拮 抗 药 如 阿 托 品 为 竞 争 性 M 受 体 拮 抗 药, 酚 苄 明 为 非 竞 争 性 受 体 拮 抗 药 药 物 代 谢 动 力 学 名 词 解 释 $3,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 药 物 的 跨 膜 转 运

20 ! 药 物 在 体 内 被 吸 收 分 布 代 谢 和 排 泄 时 都 要 通 过 各 种 细 胞 膜, 此 称 为 跨 膜 转 运 $3,1,1,2,1,,,2,,2,,,,,,$ 主 动 转 运! 需 要 载 体 消 耗 能 量 的 逆 浓 度 差 的 转 运 $3,1,1,2,1,,,2,,2,,,,,,$ 简 单 扩 散! 不 需 载 体 不 耗 能 量 的 顺 浓 度 差 的 转 运 $3,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 吸 收! 药 物 从 给 药 部 位 进 入 血 液 循 环 的 过 程 $3,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 首 关 ( 过 ) 消 除! 口 服 某 些 药 物 时 经 肠 壁 及 肝 脏 转 化 使 其 进 入 体 循 环 的 药 量 减 少 的 现 象 $3,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 分 布! 药 物 从 血 液 向 组 织 器 官 转 运 的 过 程 $3,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 肝 肠 循 环! 有 些 药 物 从 肝 脏 转 运 到 胆 汁 再 排 入 小 肠, 又 可 被 再 吸 收, 称 为 肝 肠 循 环 $3,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 生 物 转 化! 药 物 在 体 内 发 生 的 化 学 结 构 变 化 $3,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 肝 药 酶! 肝 微 粒 体 内 促 进 药 物 生 物 转 化 的 酶 系 统 $3,1,1,2,5,,,2,,2,,,,,,$ 峰 浓 度! 单 次 给 药 后 达 到 的 血 药 最 高 浓 度 $3,1,1,2,5,,,2,,2,,,,,,$ 达 峰 时 间! 从 给 药 至 达 到 峰 浓 度 的 时 间 $3,1,1,2,4,,,2,,2,,,,,,$ 一 级 消 除 动 力 学! 单 位 时 间 内 消 除 的 药 量 与 当 时 的 血 药 浓 度 成 正 比 或 定 比 消 除 过 程 $3,1,1,2,4,,,2,,2,,,,,,$ 零 级 消 除 动 力 学! 单 位 时 间 内 消 除 的 药 量 与 当 时 的 血 药 浓 度 无 关 或 定 量 消 除 过 程 $3,1,1,2,6,,,2,,2,,,,,,$ 血 浆 半 衰 期! 消 除 相 血 浆 药 物 浓 度 下 降 一 半 所 需 要 的 时 间 $3,1,1,2,6,,,2,,2,,,,,,$ 表 观 分 布 容 积! 药 物 在 体 内 分 布 达 到 平 衡 时, 体 内 药 量 按 此 时 的 血 药 浓 度 在 体 内 分 布 时 所 需 体

21 液 容 积 $3,1,1,2,6,,,2,,2,,,,,,$ 清 除 率! 机 体 消 除 器 官 在 单 位 时 间 内 清 除 药 物 的 血 浆 容 积 $3,1,1,2,6,,,2,,2,,,,,,$ 生 物 利 用 度! 经 任 何 给 药 途 径 给 予 一 定 剂 量 的 药 物 后 到 达 全 身 血 循 环 内 药 物 的 百 分 率 $3,1,1,2,5,,,2,,2,,,,,,$ 稳 态 浓 度! 一 级 消 除 动 力 学 的 药 物 定 时 定 量 多 次 给 药 后, 当 给 药 速 度 和 消 除 速 度 达 到 平 衡 时 的 血 药 浓 度 $3,1,1,2,5,,,2,,2,,,,,,$ 达 坪 时 间! 从 给 药 到 达 稳 态 浓 度 的 时 间, 需 要 5 个 半 衰 期 $3,1,1,2,7,,,2,,2,,,,,,$ 负 荷 剂 量! 负 荷 量 是 首 次 剂 量 加 大, 然 后 再 给 予 维 持 剂 量, 使 稳 态 治 疗 浓 度 提 前 产 生 3,1,1,2,3,,,2,,2,,,,,,$ 一 室 模 型! 假 定 身 体 由 一 个 房 室 组 成, 给 药 后 几 乎 立 即 分 布 于 整 个 房 室 $3,1,1,2,3,,,2,,2,,,,,,$ 二 室 模 型! 假 定 身 体 由 中 央 室 ( 血 液 及 血 流 易 灌 注 的 组 织 ) 和 周 边 室 ( 血 流 灌 注 贫 乏 的 组 织 ) 组 成, 药 物 进 入 体 内 几 乎 立 即 到 达 中 央 室, 再 缓 慢 分 布 于 周 边 室 二. 选 择 题 : 单 选 题 $1,1,1,2,6,,,2,,1,,,,,,$ 表 观 分 布 容 积 的 正 确 表 达 方 式 以 上 都 不 对 $1,1,1,2,6,,,2,,1,,,,,,$ 有 关 绝 对 生 物 利 用 度 的 正 确 表 达 公 式 产 品 )/AUC( 标 准 品 标 准 品 )/AUC( 检 品 $1,1,1,2,6,,,2,,1,,,,,,$ 生 物 利 用 度 是 指 口 服 药 吸 收 入 血 循 环 的 药 量

22 @B. 吸 收 的 速 率 #C. 吸 收 入 血 循 环 的 药 量 / 实 际 给 药 量 的 比 实 际 给 药 量 / 吸 收 入 学 循 环 的 药 量 的 比 以 上 都 不 对 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 血 浆 蛋 白 结 合 率 高 的 药 物, 一 游 离 药 物 浓 度 高, 作 用 游 离 药 物 浓 度 低, 作 用 游 离 药 物 浓 度 高, 作 用 弱, 排 泄 慢 #D. 游 离 药 物 浓 度 低, 作 用 弱, 排 泄 游 离 药 物 浓 度 低, 作 用 弱, 排 泄 快 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 能 通 过 血 脑 屏 障 的 药 物 分 子 较 小, 极 性 较 高 的 药 物 #B. 分 子 较 小, 极 性 较 低 的 药 分 子 较 大, 极 性 较 低 的 药 分 子 较 大, 极 性 较 高 的 药 以 上 都 不 对 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 某 人 应 用 双 香 豆 素 治 疗 血 栓 栓 塞 性 疾 病 后 因 失 眠 加 用 苯 巴 比 妥, 结 果 病 人 的 凝 血 酶 原 时 间 比 未 加 苯 巴 比 妥 时 缩 短, 这 是 因 苯 巴 比 妥 能 对 抗 双 香 豆 素 的 抗 凝 作 病 人 对 双 香 豆 素 产 生 了 耐 受 苯 巴 比 妥 有 抑 制 凝 血 酶 的 作 用 #D. 苯 巴 比 妥 诱 导 肝 药 酶, 使 双 香 豆 素 的 代 谢 加 苯 巴 比 妥 抑 制 肝 药 酶, 使 双 香 豆 素 的 代 谢 加 速 $1,1,1,2,3,,,2,,1,,,,,,$ 划 分 药 代 动 力 学 房 室 模 型 的 主 要 指 标 #A. 转 运 速 分 布 衰 减 速 衰 减 代 谢 速 率 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 弱 酸 性 药 苯 巴 比 妥 中 毒 应 用 碳 酸 氢 钠 治 疗 的 目 的 中 和 苯 巴 比 妥 产 生 解 毒 作 促 进 苯 巴 比 妥 从 脑 组 织 向 血 浆 转 碱 化 尿 液, 减 少 苯 巴 比 妥 重 吸 收, 从 而 加 速 药 物 排 泄 $1,1,1,2,6,,,2,,1,,,,,,$ 消 除 半 衰 期 血 浆 中 药 物 减 少 一 药 物 已 排 泄 给 药 量 的 一 半 所 用 的 时 间

23 @C. 药 物 在 体 内 代 谢 一 半 用 的 时 间 #D. 血 浆 药 物 浓 度 下 降 一 半 所 需 的 时 药 效 减 少 一 半 所 用 的 时 间 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 一 般 说 来 弱 酸 性 药 在 碱 性 环 境 解 离 少, 不 易 通 过 生 物 解 离 多, 易 通 过 生 物 解 离 少, 易 通 过 生 物 膜 #D. 解 离 多, 不 易 通 过 生 物 药 物 在 膜 两 侧 的 分 布 与 ph 无 关 $1,1,1,2,5,,,2,,1,,,,,,$ 定 时 定 量 给 药 时 约 经 几 个 t 1/2 达 到 稳 态 血 个 #D. 5 7 个 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 硝 酸 甘 油 口 服 后 血 中 药 物 浓 度 达 不 到 治 疗 浓 度, 必 需 舌 下 给 药, 这 是 因 此 药 口 服 不 吸 此 药 口 服 吸 收 入 血 量 少 #C. 首 过 消 除 量 此 药 排 泄 此 药 分 布 速 率 高 $1,1,1,2,4,,,2,,,,,,,,$ 一 级 动 力 学 消 除 是 药 物 消 除 速 率 药 物 消 除 速 率 药 物 消 除 与 体 内 药 量 无 药 物 消 除 与 血 药 浓 度 成 反 比 #E. 药 物 消 除 速 率 与 血 药 浓 度 成 正 比 $1,1,1,2,5,,,2,,1,,,,,,$ 某 药 的 t 1/2 为 3 小 时, 若 给 药 时 间 间 隔 为 3 小 时, 约 经 多 少 小 时 达 到 稳 态 血 液 浓 度 小 小 时 #C.15 小 小 小 时 $1,1,1,2,4,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 按 一 级 动 力 学 消 除 时, 消 除 速 率 常 数 与 半 衰 期 的 关 系 是 #A.t 1/2 1/2 1/2 =log 0.693/Ke

24 @D.t 1/2 1/2 =0.301Ke $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 某 弱 酸 性 药 其 pka 为 5.4, 在 ph=7.4 的 血 浆 中 解 离 药 占 的 百 分 @E.0.9% $1,1,1,2,5,,,2,,1,,,,,,$ 某 药 的 t1/2 为 2 小 时, 间 隔 一 个 t1/2 给 药 一 次 达 到 稳 态 浓 度 的 时 间 小 小 小 时 #D.10 小 小 时 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 某 酸 性 药 物 pka=9.4, 体 液 的 ph=7.4, 该 药 在 体 液 中 解 离 部 分 为 总 药 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 某 一 弱 酸 性 药 物,pKa=4.4, 当 尿 液 ph 为 5.4, 血 中 ph 为 7.4 时, 血 中 药 物 总 浓 度 是 尿 中 药 物 总 浓 度 的 倍 数 倍?#B.91 倍 $1,1,1,2,6,,,2,,1,,,,,,$ 已 知 某 药 按 一 级 动 力 学 消 除, 上 午 9 时 测 其 血 药 浓 度 为 100 g/l, 晚 上 6 时 测 其 血 药 浓 度 为 12.5 g/l, 这 种 药 物 的 t1/2 小 小 时 #C.3 小 小 小 时 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 细 胞 内 液 的 ph 约 为 7.0, 细 胞 外 液 的 ph 为 7.4, 弱 酸 性 药 在 细 胞 外 液 解 离 少, 易 进 入 细 胞 解 离 多, 易 进 入 细 胞 内 #C. 解 离 多, 不 易 进 入 细 胞 内

25 @D. 解 离 少, 不 易 进 入 细 胞 药 物 在 膜 两 侧 的 分 布 与 ph 无 关 $1,1,1,2,4,,,2,,1,,,,,,$ 一 种 药 物 的 t1/2 为 2 小 时, 那 么 其 消 除 速 率 常 数 约 0.3(h-1) #D. 2(h-1) $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 绝 大 多 数 药 物 在 胃 肠 道 的 吸 收 是 载 体 参 与 的 主 动 转 运 #B. 一 级 动 力 学 被 动 转 零 级 动 力 学 被 动 转 易 化 扩 散 转 胞 饮 方 式 转 运 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 细 胞 色 素 P450( 肝 药 酶 ) 的 特 点 是 #A. 专 一 性 差, 活 性 有 限, 个 体 差 异 专 一 性 高, 活 性 有 限, 个 体 差 异 专 一 性 差, 活 性 有 限, 个 体 差 异 专 一 性 高, 活 性 有 限, 个 体 差 异 专 一 性 高, 易 受 药 物 的 诱 导 和 抑 制 $1,1,1,2,7,,,2,,1,,,,,,$ 在 定 时 定 量 反 复 多 次 给 药 时, 为 了 立 即 达 到 稳 态 血 浓 增 加 每 次 给 药 的 剂 量 #B. 给 予 负 荷 剂 缩 短 给 药 时 间 间 连 续 快 速 静 脉 给 增 加 静 脉 滴 注 的 速 度 $1,1,1,2,5,,,2,,1,,,,,,$ 某 药 按 一 级 动 力 学 消 除, 快 速 静 脉 滴 注 给 药 时, 达 到 稳 态 血 药 浓 度 的 时 间 取 决 于 #A. 药 物 的 半 衰 生 物 利 用 药 物 的 药 物 的 血 浆 蛋 白 结 合 溶 液 的 浓 度 $1,1,1,2,1,,,2,,,,,,,,$ 药 物 的 分 布 可 受 膜 两 侧 ph 的 影 响, 这 是 因 为 ph 可 改 变 药 脂 溶 溶 解 水 溶 性 #E. 解 离 度

26 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 有 关 药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 的 正 确 叙 述 血 浆 蛋 白 结 合 率 高 的 药 物 疗 效 强, 作 用 时 间 长 #B. 血 浆 蛋 白 结 合 率 低 的 药 物 疗 效 强, 生 效 快, 维 持 时 间 血 浆 蛋 白 结 合 率 低 的 药 物 疗 效 弱, 作 用 快, 作 用 持 血 浆 蛋 白 结 合 率 高 的 药 物 疗 效 弱, 作 用 快, 维 持 时 间 血 浆 蛋 白 结 合 率 高 的 药 物 疗 效 弱, 显 效 快, 作 用 持 久 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 某 药 口 服 给 药 与 静 脉 给 药 的 曲 线 下 面 积 相 等, 这 表 明 此 口 服 吸 收 消 除 慢 #C. 吸 收 完 吸 收 迅 速 完 按 一 级 动 力 学 消 除 $1,1,1,2,4,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 消 除 过 程 中 血 药 浓 度 衰 减 的 数 学 公 式 为 dc/dt=-kec n, 下 列 哪 项 叙 述 是 正 确 当 n=1 时 为 零 级 动 力 学 消 当 n=0 时 为 一 级 动 力 学 消 除 #C. 当 n=1 时 为 一 级 动 力 学 消 当 n=0 时 为 一 房 室 模 型 消 当 n=1 时 为 二 房 室 模 型 消 除 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ pka 等 是 弱 酸 性 药 或 弱 碱 性 药 溶 液 50% 解 离 时 ph 的 负 对 数 #B. 药 物 50% 解 离 时, 溶 液 的 ph 引 起 50% 最 大 效 应 时 药 物 浓 度 的 负 对 药 物 50% 解 离 时, 药 物 浓 度 的 负 对 药 物 解 离 100% 时, 溶 液 的 ph 值 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 有 关 药 物 与 组 织 结 合 的 错 误 叙 述 药 物 与 组 织 结 合 率 高 时, 药 物 易 从 血 浆 向 组 织 转 一 些 药 物 与 某 些 组 织 有 特 殊 亲 合 力, 可 造 成 选 择 性 蓄 油 / 水 分 配 系 数 大 的 药 物 蓄 积 在 脂 肪 组 织 中 #D. 与 组 织 亲 合 力 高 的 药 物, 血 浆 浓 度 以 上 都 不 对 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 有 关 药 物 从 肾 脏 排 泄 的 正 确 叙 述 与 血 浆 蛋 白 结 合 的 药 物 易 从 肾 小 球 滤 解 离 的 药 物 易 从 肾 小 管 重 吸 药 物 的 排 泄 与 尿 液 ph 无 关 #D. 改 变 尿 液 ph 可 改 变 药 物 的 排 泄 速 药 物 的 血 浆 浓 度 与 尿 液 中 的 浓 度 相 等 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$

27 有 关 血 脑 屏 障 叙 述 的 错 误 亲 水 性 化 合 物 不 易 进 入 血 脑 屏 脂 溶 性 大 的 药 物 易 通 过 血 脑 屏 障 #C. 只 有 脂 溶 性 全 麻 药 才 能 通 过 血 脑 屏 此 屏 障 在 血 浆 和 脑 脊 液 之 极 性 大 的 药 物 不 易 通 过 血 脑 屏 障 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 有 关 舌 下 给 药 的 错 误 叙 述 是 #A. 由 于 首 过 消 除, 血 浆 中 药 物 浓 度 降 脂 溶 性 药 物 吸 收 迅 刺 激 性 大 的 药 物 不 宜 此 种 途 径 给 舌 下 粘 膜 血 流 供 应 丰 富, 易 吸 药 物 的 气 味 限 制 药 物 给 药 途 径 $1,1,1,2,4,,,2,,1,,,,,,$ 按 一 级 动 力 学 消 除 的 药 物, 当 每 隔 一 个 半 衰 期 给 药 一 次 时, 为 了 迅 速 达 到 稳 态 的 血 药 浓 度 可 将 首 次 剂 增 加 半 倍 #B. 增 加 一 增 加 二 增 加 三 增 加 四 倍 $1,1,1,2,6,,,2,,1,,,,,,$ 某 药 物 半 衰 期 为 6 小 时, 其 Ke $1,1,1,2,6,,,2,,1,,,,,,$ 多 数 药 物 的 每 天 给 药 次 数 取 决 吸 收 的 快 作 用 的 强 体 内 分 布 的 速 体 内 转 化 的 速 度 #E. 体 内 消 除 的 速 度 $1,1,1,2,4,,,2,,1,,,,,,$ 按 一 级 动 力 学 消 除 的 药 物, 其 血 浆 半 衰 随 血 药 浓 度 而 随 给 药 剂 量 而 随 给 药 途 径 而 随 给 药 次 数 而 变 #E. 恒 定 不 变 $1,1,1,2,3,,,2,,1,,,,,,$ 如 果 某 药 静 脉 注 射 的 时 量 曲 线 符 合 一 室 模 型, 表 明

28 @A. 药 物 只 存 在 于 血 药 物 只 分 布 在 细 胞 外 药 物 在 体 内 迅 速 解 离 #D. 药 物 在 体 内 分 布 迅 速 达 到 平 早 期 取 血 样 间 隔 过 疏 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 促 进 药 物 被 动 转 运 的 因 素 跨 膜 浓 度 差 药 物 油 水 分 布 系 数 分 子 量 大 #D. 药 物 离 解 度 药 物 脂 溶 性 小 $1,1,1,2,6,,,3,,1,,,,,,$ 已 知 某 药 的 t1/2 为 3 小 时, Vd 为 130 升, 据 以 上 资 料 所 能 做 出 的 正 确 判 断 此 药 从 肾 小 管 主 动 分 泌 排 此 药 主 要 在 肝 脏 被 药 物 代 谢 酶 代 谢 #C. 此 药 为 一 级 动 力 学 消 此 药 的 消 除 速 率 常 数 约 为 50?E. 此 药 的 血 浆 清 除 率 约 为 30L/h $1,1,1,2,6,,,2,,1,,,,,,$ 有 关 肾 病 病 人 用 药 需 要 进 行 调 整 剂 量 的 叙 述 错 误 肾 病 病 人 比 肝 病 病 人 容 易 调 整 剂 一 般 根 据 肝 酐 清 除 率 进 行 剂 量 调 如 果 应 用 的 药 物 50% 以 上 原 型 肾 脏 排 泄 时, 更 应 进 行 剂 量 调 治 疗 开 始 可 不 必 减 少 剂 量 #E. 全 部 经 肝 代 谢 的 药 物 特 别 需 要 进 行 剂 量 调 整 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 下 列 药 物 中 具 有 肝 药 酶 诱 导 作 用 的 氯 霉 素 #B. 苯 巴 比 异 烟 西 米 替 以 上 均 不 是 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 后, 效 应 增 吸 收 减 毒 性 增 加 #D. 分 布. 排 泄 受 以 上 均 不 是 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 的 首 关 消 除 药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 #B. 口 服 药 物 吸 收 通 过 肠 粘 膜 及 肝 脏 时 对 药 物 的 转 化

29 @C. 静 注 药 物 时 对 血 管 的 刺 肌 注 药 物 时 对 组 织 的 刺 皮 肤 给 药 后 药 物 的 吸 收 作 用 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 大 多 数 药 物 的 跨 膜 转 运 方 式 是 #A. 简 单 扩 载 体 介 导 的 易 化 扩 滤 离 子 通 道 介 导 的 易 化 扩 主 动 转 运 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 的 下 列 哪 项 过 程 以 主 动 转 运 方 式 进 肾 小 球 滤 肝 肠 循 环 #C. 肾 小 管 分 胃 粘 膜 吸 收 E. 经 血 脑 屏 障 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 体 液 的 ph 值 对 下 列 哪 项 过 程 影 响 较 肾 小 管 重 吸 收 #B. 肾 小 管 分 细 胞 内 外 分 胃 肠 道 吸 收 E. 乳 汁 排 泄 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 某 弱 酸 性 药 pka 为 4.4, 在 ph1.4 的 胃 液 中 其 解 离 率 @C.0.01 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 某 弱 酸 性 药 pka 为 5.4, 口 服 吸 收 后 其 血 药 浓 度 约 为 胃 中 药 物 浓 度 的 倍 数 为 ( 胃 液 ph1.4, 血 液 @E $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 某 弱 酸 性 药 在 ph=5 时 约 90% 解 离, 其 #C.4

30 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 某 弱 酸 性 药 pka 为 3.4, 在 血 浆 中 (ph=7.4) 的 解 离 率 约 1% #E.99.99% $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 在 酸 性 尿 中 弱 酸 性 药 解 离 少, 重 吸 收 解 离 多, 重 吸 收 多 #C. 解 离 少, 重 吸 收 解 离 多, 重 吸 收 以 上 都 不 对 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 以 下 何 种 情 况 药 物 易 跨 膜 转 运 #A. 弱 酸 性 药 物 在 酸 性 环 境 弱 酸 性 药 物 在 碱 性 环 境 弱 碱 性 药 物 在 酸 性 环 境 离 子 型 药 物 在 酸 性 环 境 离 子 型 药 物 在 碱 性 环 境 中 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 弱 酸 性 药 物 的 跨 膜 特 点 是 #A. 易 自 酸 性 一 侧 跨 膜 转 运 到 碱 性 一 易 自 碱 性 一 侧 跨 膜 转 运 到 酸 性 一 易 自 碱 性 一 侧 跨 膜 转 运 到 碱 性 一 易 自 酸 性 一 侧 跨 膜 转 运 到 酸 性 一 易 自 碱 性 一 侧 跨 膜 转 运 到 中 性 一 侧 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 口 服 弱 酸 性 药, 当 胃 的 ph 增 高 时, 其 解 离 度 降 低, 不 易 透 过 胃 粘 膜 细 胞 入 增 高 时, 其 解 离 度 增 高, 易 透 过 胃 粘 膜 细 胞 入 增 高 时, 其 解 离 度 降 低, 易 透 过 胃 粘 膜 细 胞 入 血 #D. 降 低 时, 其 解 离 度 降 低, 易 透 过 胃 粘 膜 细 胞 入 降 低 时, 其 解 离 度 增 高, 易 透 过 胃 粘 膜 细 胞 入 血 $1,1,1,2,1,,,2,,1,,,,,,$ 弱 酸 性 药 物 与 碳 酸 氢 钠 同 服 经 胃 吸 收 #A. 减 加 不 不 吸 不 定

31 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 的 吸 收 是 药 物 进 入 胃 肠 道 的 过 药 物 随 血 液 分 布 到 各 器 官 或 组 织 的 过 程 #C. 药 物 自 用 药 部 位 进 入 血 液 循 环 的 过 药 物 与 血 浆 蛋 白 的 结 合 的 过 药 物 与 作 用 部 位 的 结 合 的 过 程 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 关 于 口 服 给 药, 错 误 的 描 述 口 服 给 药 是 最 常 用 的 给 药 途 多 数 药 物 口 服 方 便 有 效 #C. 口 服 给 药 不 适 用 于 首 关 消 除 高 的 药 多 肽 类 药 物 不 宜 口 服 给 胃 肠 分 泌 的 酸. 酶 及 肠 道 菌 群 均 可 能 影 响 到 药 物 的 吸 收 $1,1,1,2,6,,,2,,1,,,,,,$ 生 物 利 用 度 是 指 的 是 经 任 何 给 药 途 径 药 物 实 际 给 药 吸 收 入 血 液 循 环 的 量 #C. 被 吸 收 进 入 体 循 环 的 药 物 相 对 量 ( 百 分 率 药 物 被 肝 脏 消 除 的 药 药 物 首 次 通 过 肝 脏 就 发 生 转 化 的 药 量 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 某 药 首 关 消 除 多, 血 药 浓 度 低, 效 价 强 度 低 #B. 生 物 利 用 度 治 疗 指 数 活 性 排 泄 快 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 关 于 药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 特 点 描 述 不 正 确 的 酸 性 药 物 多 与 白 蛋 白 结 碱 性 药 物 可 与 α 1 - 酸 性 糖 蛋 白 结 合 #C. 药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 特 异 性 药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 是 可 逆 性 有 些 药 物 可 与 脂 蛋 白 结 合 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 下 列 关 于 药 物 分 布 过 程 的 描 述 哪 项 不 决 定 药 物 血 浆 蛋 白 结 合 率 的 因 素 有 血 浆 蛋 白 量. 游 离 型 药 物 浓 度 及 药 物 与 血 浆 蛋 白 的 亲 和 力 #B. 药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 部 位 的 相 互 作 用 都 有 重 要 的 临 床 意 义, 可 能 引 起 严 重 不 良 反 药 物 向 组 织 器 官 的 分 布 速 度 取 决 于 其 血 流 药 物 与 某 些 组 织 器 官 亲 和 力 高 是 其 选 择 性 作 用 于 该 器 官 的 重 要 原 几 乎 所 有 的 药 物 均 可 以 穿 透 胎 盘 屏 障 而 进 入 胎 儿 体 内

32 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 的 量 越 多, 药 物 的 作 起 效 越 快, 维 持 时 间 越 起 效 越 慢, 维 持 时 间 越 短 #C. 起 效 越 慢, 维 持 时 间 越 起 效 越 快, 维 持 时 间 越 起 效 越 快, 维 持 时 间 越 不 变 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 下 列 关 于 肝 脏 药 物 代 谢 酶 的 叙 述 哪 一 项 是 错 误 专 一 性 酶 活 性 有 个 体 差 异 大 #D. 药 物 经 氧 化. 还 原. 水 解 反 应 后 即 可 自 肾 脏 排 易 受 药 物 的 诱 导 或 抑 制 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 关 于 药 物 的 生 物 转 化 描 述 不 正 确 的 药 物 主 要 在 肝 脏 生 物 转 药 物 生 物 转 化 分 两 步 #C. 药 物 的 生 物 转 化 又 称 解 肝 脏 微 粒 体 细 胞 色 素 P-450 酶 系 统 是 促 进 药 物 生 物 转 化 的 主 要 酶 系 不 少 药 物 可 不 经 肝 脏 转 化 而 直 接 以 原 形 从 肾 脏 排 泄 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 在 体 内 的 生 物 转 化 和 排 泄 统 称 代 分 布 #C. 消 灭 解 毒 $1,1,1,2,2,,,2,,1,,,,,,$ 下 列 关 于 药 酶 诱 导 剂 的 描 述 不 正 确 的 可 使 肝 药 酶 合 成 增 可 使 肝 药 酶 活 性 增 可 加 速 本 身 的 生 物 转 可 加 速 某 些 药 物 的 生 物 转 化 使 其 半 衰 期 缩 短 #E. 可 加 速 某 些 药 物 的 生 物 转 化 使 其 半 衰 期 延 长 $1,1,1,2,6,,,2,,1,,,,,,$ 下 列 哪 项 可 影 响 药 物 半 衰 首 次 剂 给 药 途 给 药 间 隔 时 给 药 速 度 #E. 药 物 的 消 除 速 率 与 消 除 方 式 $1,1,1,2,6,,,2,,1,,,,,,$ 药 物 的 半 衰 期 是

33 @A. 药 物 被 机 体 吸 收 一 半 所 需 的 时 药 物 效 应 在 体 内 减 弱 一 半 所 需 的 时 药 物 与 血 浆 蛋 白 的 结 合 一 半 所 需 的 时 间 #D. 血 浆 药 物 浓 度 下 降 一 半 所 需 的 时 以 上 均 不 对 $1,1,1,2,6,,,2,,1,,,,,,$ 某 药 血 浆 半 衰 期 为 12h, 若 按 一 定 剂 量 每 天 服 药 2 次, 约 第 几 天 血 药 浓 度 可 达 稳 天 #C.3 不 可 能 $1,1,1,2,5,,,2,,1,,,,,,$ 按 一 级 动 力 学 消 除 的 药 物 其 半 衰 随 给 药 剂 量 而 随 给 药 次 数 而 口 服 比 静 脉 注 射 静 脉 注 射 比 口 服 长 #E. 固 定 不 变 $1,1,1,2,6,,,2,,1,,,,,,$ 某 药 半 衰 期 为 9h, 一 次 服 药 后 大 约 经 几 天 体 内 药 物 基 本 消 天 #B.2 天 $1,1,1,2,4,,,2,,1,,,,,,$ 已 知 催 眠 药 的 消 除 速 率 常 数 ke 为 0.7/ 小 时, 给 某 人 服 8mg 剂 量 后, 当 体 内 只 剩 下 0.5mg 时 便 醒 转, 此 人 大 约 睡 小 小 时 #C.4 小 小 小 时 $1,1,1,2,4,5,,,2,,1,,,,,,$ 多 次 给 药 一 定 时 间 后, 体 内 消 除 药 物 与 所 给 药 量 相 等, 此 时 的 血 药 浓 度 有 效 血 浓 度 #B. 稳 态 血 药 浓 峰 浓 阈 浓 中 毒 浓 度 $1,1,1,2,4,5,,,2,,1,,,,,,$ 多 次 给 药 达 到 稳 态 血 药 浓 度 所 需 的 时 间 取 决 于

34 #A. 药 物 的 半 衰 给 药 间 给 药 剂 给 药 途 药 物 的 生 物 利 用 度 $1,1,1,2,4,7,,,2,,1,,,,,,$ 经 血 管 外 途 径 给 药 的 药 物 ( 给 药 间 隔 为 1t 1/2 ), 要 使 血 药 浓 度 经 1 t 1/2 即 达 稳 态, 可 将 首 次 剂 增 加 半 倍 #B. 增 加 1 增 加 1.44 增 加 2 增 加 4 倍 $1,1,1,2,4,5,,,2,,1,,,,,,$ 某 药 t 1/2 为 6 小 时, 一 天 用 药 4 次, 几 天 后 血 药 浓 度 达 稳 态 #A.1~2 以 上 均 不 对 $1,1,1,2,4,6,,,2,,1,,,,,,$ 某 药 t1/2 为 10 小 时, 一 次 给 药 后 从 体 内 基 本 消 除 的 最 短 时 间 是 #A.2 天 左 天 左 天 左 天 左 小 时 左 右 多 选 题 : $2,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 有 关 细 胞 色 素 P450( 肝 药 酶 ) 的 正 确 叙 述 是 #A. 它 是 肝 脏 微 粒 体 中 所 含 的 药 物 代 谢 酶 体 对 药 物 的 代 谢 作 用 有 高 度 的 专 一 性 #C. 其 活 性 可 受 药 物 的 诱 导 或 抑 不 同 个 体 其 活 性 是 相 同 的 #E. 不 同 个 体 其 活 性 可 能 不 同 $2,1,1,2,1,,,2,,2,,,,,,$ 有 关 主 动 转 运 的 错 误 叙 述 是 #A. 从 高 浓 度 侧 向 低 浓 度 侧 转 运 #B. 不 消 耗 能 具 有 饱 和 与 竞 争 抑 制 现 象 #D. 转 运 不 需 要 载 需 消 耗 能 量 $2,1,1,2,1,,,2,,2,,,,,,$

35 有 关 简 单 扩 散 的 正 确 叙 述 从 低 浓 度 侧 向 高 浓 度 侧 转 运 #B. 从 高 浓 度 侧 向 低 浓 度 侧 转 有 饱 和 与 竞 争 抑 制 现 象 #D. 不 消 耗 能 需 消 耗 能 量 $2,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 与 临 床 用 药 有 关 的 机 体 对 药 物 的 屏 障 作 用 有 #A. 胎 盘 屏 细 胞 膜 屏 障 #C. 血 脑 屏 血 管 屏 障 #E. 血 眼 屏 障 $2,1,1,2,5,,,2,,2,,,,,,$ 定 时 定 量 反 复 多 次 给 药 时 血 药 浓 度 的 变 化 正 确 叙 述 是 #A. 稳 态 血 浓 的 高 低 与 剂 量 有 稳 态 血 浓 的 高 低 与 剂 量 无 关 #C. 剂 量 不 变 时 缩 短 给 药 时 间 的 间 隔, 可 使 稳 态 血 浓 升 剂 量 不 变 时 缩 短 给 药 时 间 的 间 隔, 可 使 稳 态 血 浓 降 低 #E. 多 次 给 药 后 药 物 达 到 稳 态 浓 度 的 时 间 仅 决 定 于 药 物 的 消 除 半 衰 期 $2,1,1,2,4,,,2,,2,,,,,,$ 有 关 一 级 动 力 学 消 除 的 正 确 叙 述 是 #A. 血 中 药 物 消 除 与 血 药 浓 度 成 正 比 #B.t1/2=0.693/Ke #C. 一 次 用 药 后 约 经 5 个 t 1/2 从 体 内 消 增 加 剂 量 可 使 药 物 的 t 1/2 延 长 #E.t1/2 恒 定 $2,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 影 响 药 物 分 布 的 因 素 #A. 器 官 血 流 量 #B. 血 浆 蛋 白 结 合 率 #C. 体 内 屏 障 #D. 体 液 的 ph 和 药 物 的 解 离 度 #E. 组 织 细 胞 结 合 $2,1,1,2,4,,,2,,2,,,,,,$ 药 物 按 零 级 动 力 学 消 除 的 特 点 药 物 的 消 除 与 体 内 药 量 有 关 #B. 药 物 血 浆 t 1/2 不 是 一 个 恒 定 数 值 #C. 时 量 曲 线 在 半 对 数 坐 标 图 上 不 是 直 线 #D. 多 次 用 药 时 增 加 剂 量 可 超 比 例 的 升 高 血 药 浓 1/2 恒 定 $2,1,1,2,1,,,2,,2,,,,,,$ 碱 化 尿 液 后 尿 排 率 加 速 的 药 物 #A. 苯 巴 比 妥 (phenobarbital)

36 #B. 水 杨 酸 (salicylates) #C. 磺 胺 药 吗 啡 苯 丙 胺 $2,1,1,2,6,,,2,,2,,,,,,$ 药 物 血 浆 半 衰 期 的 临 床 意 义 #A. 根 据 t 1/2 决 定 给 药 时 间 间 隔 #B. 估 计 药 物 从 体 内 消 除 的 时 间 #C. 反 复 用 药 后 估 计 达 到 稳 定 疗 效 的 时 静 脉 一 次 给 药 后 估 计 药 效 开 始 的 时 根 据 t 1/2 决 定 给 药 剂 量 $2,1,1,2,1,,,2,,2,,,,,,$ 影 响 药 物 跨 膜 扩 散 的 因 素 #A. 膜 两 侧 的 ph #B. 药 物 本 身 的 酶 及 载 体 的 活 性 #D. 机 体 的 屏 障 作 用 #E. 膜 两 侧 的 浓 度 差 $2,1,1,2,4,,,2,,2,,,,,,$ 药 物 按 一 级 动 力 学 消 除 具 有 下 列 哪 些 特 作 用 维 持 时 间 与 剂 量 成 正 比 #B. 稳 态 血 药 浓 度 和 剂 量 成 正 药 物 消 除 至 末 期 时 转 为 零 级 动 力 学 消 除 #D. 时 量 关 系 呈 指 数 衰 减 #E. 药 物 的 血 浆 半 衰 期 恒 定 $1,1,1,2,4,4,,,2,,2,,,,,,$ 药 物 代 谢 动 力 学 研 究 包 括 #A. 药 物 的 吸 收 与 分 布 #B. 药 物 的 生 物 转 化 与 排 泄 #C. 药 物 在 体 内 转 运 和 转 运 的 动 力 学 规 药 物 的 作 药 物 的 作 用 机 制 $2,1,1,2,1,,,2,,2,,,,,,$ 药 物 的 简 单 扩 散 速 度 影 响 因 素 有 #A. 膜 的 性 质 #B. 膜 的 面 积 #C. 膜 两 侧 的 药 物 浓 度 梯 度 #D. 药 物 的 解 离 度 #E. 药 物 所 在 体 液 的 ph $2,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 影 响 药 物 分 布 的 因 素 有 #A. 药 物 与 血 浆 蛋 白 的 结 合 率 #B. 药 物 的 pka #C. 体 液 的 ph

37 #D. 体 内 屏 障 #E. 药 物 与 组 织 的 亲 和 力 $2,1,1,2,4,,,2,,2,,,,,,$ 关 于 药 物 消 除 叙 述 正 确 的 是 #A. 药 物 在 机 体 消 除 能 力 达 饱 和 后 便 以 零 级 动 力 学 消 除 #B. 一 级 动 力 学 消 除 的 药 物 半 衰 期 与 浓 度 无 关 #C. 以 一 级 动 力 学 方 式 消 除 的 药 物, 用 药 一 次, 约 经 5 个 t1/2 后, 可 基 本 自 体 内 消 除 #D. 零 级 消 除 动 力 学 是 指 体 内 药 物 按 恒 定 消 除 速 度 进 行 消 除 E. 药 物 的 消 除 是 指 进 入 血 液 循 环 的 药 物 由 于 分 布. 代 谢 和 排 泄 体 内 药 浓 不 断 衰 减 的 过 程 $2,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 关 于 药 物 生 物 转 化 叙 述 正 确 的 是 #A. 体 内 的 药 物 主 要 在 肝 脏 生 物 转 化 #B. 生 物 转 化 可 分 两 步 #C. 多 数 药 物 经 生 物 转 化 后 灭 活 #D. 药 物 生 物 转 化 后 少 数 药 物 活 药 物 生 物 转 化 后 又 称 为 解 毒 过 程 $2,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 不 同 药 物 经 生 物 转 化 后, 可 能 出 现 #A. 药 物 失 去 生 物 效 应 #B. 药 物 活 性 增 强 #C. 药 物 活 性 降 药 物 水 溶 性 降 低 #E. 药 物 水 溶 性 增 加 $2,1,1,2,6,,,2,,2,,,,,,$ 表 观 分 布 容 积 #A. 药 物 吸 收 达 平 衡 时 按 血 药 浓 度 推 算 的 理 论 上 占 有 的 体 液 容 积 #B. 不 反 映 体 液 的 真 实 容 反 映 体 液 的 真 实 容 多 数 药 物 的 Vd 值 小 于 实 际 容 量 #E. 多 数 药 物 的 Vd 值 远 远 超 过 实 际 容 量 $2,1,1,2,6,,,2,,2,,,,,,$ 药 物 消 除 半 衰 期 (t 1/2 按 零 级 动 力 学 消 除 药 物, 其 t 1/2 与 药 物 浓 度 无 关 #B. 按 一 级 动 力 学 消 除 药 物, 其 t 1/2 与 药 物 浓 度 无 关 #C. 按 一 级 动 力 学 消 除 药 物, 经 5 t 1/2 后, 体 内 药 物 约 消 除 按 零 级 动 力 学 消 除 药 物, 经 5 t 1/2 后, 体 内 药 物 约 消 除 97% #E. 血 浆 药 物 浓 度 降 低 一 半 所 需 时 间 $2,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 能 抑 制 肝 药 酶 的 药 物 司 可 巴 比 妥 #B. 异 烟 肼 #C. 西 咪 替 丁

38 @D. 双 香 豆 乙 醇 $2,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 能 诱 导 肝 药 酶 的 药 物 #A. 利 福 灰 黄 霉 素 #C. 苯 妥 英 #D. 巴 比 妥 保 泰 松 $2,1,1,2,2,,,2,,2,,,,,,$ 药 物 的 体 内 过 程 包 简 单 扩 散 #B. 吸 收 #C. 分 布 #D. 排 泄 #E. 生 物 转 化 $2,1,1,2,5,,,2,,2,,,,,,$ 药 时 曲 线 下 面 积 与 药 物 吸 收 速 率 成 正 与 药 物 消 除 速 率 成 正 与 药 物 的 半 衰 期 成 正 比 #D. 与 吸 收 入 血 的 药 量 成 正 比 #E. 反 映 药 物 进 入 体 循 环 的 总 量 $2,1,1,2,1,,,2,,2,,,,,,$ 主 动 转 运 #A. 逆 浓 度 梯 度 转 运 #B. 逆 电 化 学 梯 度 转 不 需 耗 能 #D. 具 有 竞 争 性 抑 制 现 象 #E. 需 要 耗 能 $2,1,1,23,,,2,,2,,,,,,$ 关 于 房 室 模 型 正 确 的 是 #A. 房 室 模 型 是 按 药 物 转 运 速 率 以 数 学 方 法 划 分 的 药 动 学 概 房 室 模 型 是 按 解 剖 学 分 隔 的 体 液 房 室 #C. 多 数 药 物 以 二 室 模 型 描 多 数 药 物 以 一 室 模 型 描 述 #E. 二 房 室 模 型 时 量 曲 线 有 分 布 相 与 消 除 相 填 空 $7,1,1,2,1,,,2,,2,,1.5,,,,$ 简 单 扩 散 中 离 子 型 药 物 不 易 通 过 细 胞 膜, 此 现 象 称 (1) 弱 酸 性 药 物, 在 酸 性 环 境 中, 脂 溶 性 (2),( 3) 跨 膜!( 1) 离 子 障,(2) 差,(3) 易 于 $7,1,1,2,2,,,2,,1,,1,,,,$

39 药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 的 特 异 性 (1), 两 个 药 物 可 能 竞 争 与 同 一 蛋 白 结 合 而 发 生 (2) 现 象!( 1) 低,(2) 置 换 $7,1,1,2,1,,,2,,1,,1,,,,$ 血 管 外 给 药 的 药 时 曲 线 上 升 段 主 要 是 (1) 过 程, 缓 慢 下 降 段 主 要 反 应 (2) 吸 收 速 度 与 消 除 速 度 相 等!( 1) 吸 收,(2) 消 除 $7,1,1,2,3,,,2,,2.5,,2,,,,$ 一 级 动 力 学 消 除 是 指 体 内 药 物 消 除 速 率 与 (1) 成 正 比, 其 t 1/2 与 (2) 无 关 以 此 种 方 式 消 除 的 药 物, 给 药 一 次 约 经 (3) 个 t 1/2 后 体 内 药 物 基 本 消 除 干 净, 如 每 隔 一 个 t 1/2 给 药 一 次, 则 约 需 经 (4) 个 t 1/2 后 血 药 浓 度 达 到 稳 态!( 1) 血 中 药 物 浓 度,(2) 血 药 浓 度,( 3)5,( 4)5 $7,1,1,2,3,,,2,,1.5,,2,,,,$ 一 级 消 除 动 力 学 中 t 1/2 与 ke 的 关 系 是 (1) ; 而 零 级 消 除 动 力 学 中 t1/2 与 K 的 关 系 是 (2) ; 血 浆 消 除 率 (CL) 与 ke.vd 的 关 系 是 (3)!( 1)t 1/2 =0.693/ke,( 2)t 1/2 =0.5C 0 /K,(3)CL=Vd*Ke $7,1,1,2,2,,,2,,2,,2,,,,$ 肝 微 粒 体 药 物 代 谢 酶 中 主 要 的 酶 系 是 (1), 与 (2) 形 成 一 个 氧 化 还 原 系 统 重 要 的 肝 药 酶 诱 导 剂 是 (3), 当 与 双 香 豆 素 使 用 时, 可 使 后 者 的 (4) 作 用 减 弱!(1) 肝 药 酶,( 2) 还 原 型 辅 酶 Ⅱ(3) 苯 巴 比 妥,(4) 抗 凝 血 $7,1,1,2,2,,,2,,1,,2,,,,$ 促 进 苯 巴 比 妥 排 泄 的 方 法 是 (1) 尿 液, 促 进 水 杨 酸 钠 排 泄 的 方 法 是 (2) 尿 液!( 1) 酸 化,(2) 碱 化 $7,1,1,2,6,,,2,,1,,2,,,,$ 体 内 药 物 按 恒 比 衰 减, 每 个 半 衰 期 给 药 一 次 时, 经 (1) 个 半 衰 期 血 浆 药 物 达 到 稳 态 浓 度 某 药 半 衰 期 为 80 分 钟, 如 按 此 方 式 消 除, 血 药 浓 度 由 78mg/ml 降 到 9.75mg/ml 需 要 (2) 小 时!( 1)5,( 2)4 $7,1,1,4,1,,,2,,2,,2,,,,$ 苯 巴 比 妥 与 双 香 豆 素 合 用 及 保 泰 松 与 双 香 豆 素 合 用 时 双 香 豆 素 抗 凝 作 用 的 变 化 分 别 是 (1) 和 (2), 其 作 用 改 变 的 机 理 分 别 (3) 和 (4)!( 1) 降 低,(2) 增 强,(3) 酶 诱 导 作 用,(4) 酶 抑 制 作 用 $7,1,1,2,4,,,2,,0.5,,2,,,,$ 在 一 级 动 力 学 中, 一 次 给 药 后 经 过 (1) 个 t 1/2 后 体 内 药 物 基 本 消 除!( 1)5 $7,1,1,2,6,,,2,,1,,2,,,,$ 血 浆 半 衰 期 (t 1/2 ) 是 指 (1), 连 续 多 次 给 药 时, 必 须 经 过 (2) 个 t 1/2 才 能 达 到 稳 态 血 药 浓 度.

40 !( 1) 指 血 药 浓 度 下 降 一 半 所 需 的 时 间,(2)5 $7,1,1,2,1,,,2,,3,,2,,,,$ 药 物 跨 膜 转 运 的 主 要 方 式 (1), 其 转 运 快 慢 主 要 取 决 于 (2).(3).(4) 和 (5), 弱 酸 性 药 物 在 (6) 性 环 境 下 易 跨 膜 转 运!( 1) 被 动 运 转,(2) 膜 的 性 质,(3) 面 积,(4) 浓 度 梯 度,(5) 药 物 性 质,(6) 碱 $7,1,1,2,2,,,2,,2,,2,,,,$ 药 物 体 内 过 程 包 括 (1).(2).(3) 及 (4)!( 1) 吸 收,(2) 分 布,(3) 生 物 转 化,(4) 排 泄 三. 判 断 题 $6,1,1,2,1,,,2,,1,,2,,,,$ 主 动 转 运 是 一 种 逆 浓 度 或 电 位 差 的 转 运 需 要 载 体 和 能 量, 但 无 饱 和 现 象 和 竞 争 性 抑 制 ( )! $6,1,1,2,2,,,2,,1,,2,,,,$ 利 福 平. 氯 霉 素. 异 烟 肼. 保 泰 松 和 西 米 替 丁 是 肝 药 酶 的 抑 制 剂 ( )! $6,1,1,2,2,,,2,,1,,2,,,,$ 口 服 药 物 和 直 肠 给 药 都 会 发 生 首 过 效 应 ( )! $6,1,1,2,6,,,2,,1,,2,,,,$ 血 浆 药 物 按 恒 量 消 除 时, 药 物 血 浆 半 衰 期 随 血 浆 药 物 浓 度 高 低 而 变 化 ( )! $6,1,1,2,1,,,2,,1,,2,,,,$ 药 物 的 分 子 量 小, 脂 溶 性 大, 极 性 大, 非 解 离 型 的 药 物 易 跨 膜 转 运 ( )! $6,1,1,2,6,,,2,,1,,2,,,,$ 每 隔 一 个 t 1//2 给 予 等 量 的 剂 量, 当 首 次 剂 量 加 倍 时 血 药 浓 度 迅 速 达 到 稳 态 ( )! 简 答 题 $4,1,1,2,1,,,2,,5,,2,,,,$ 简 述 药 物 主 动 转 运 与 被 动 转 运 的 特 点 答 : 主 动 转 运 逆 浓 度 差 进 行, 需 要 载 体, 消 耗 能 量, 有 饱 和 及 竞 争 抑 制 现 象 被 动 转 运 顺 浓 度 差 进 行, 不 需 载 体, 不 消 耗 能 量, 无 饱 和 及 竞 争 性 抑 制 现 象 $4,1,1,2,2,,,2,,5,,2,,,,$ 列 举 药 物 排 泄 途 径 答 : 药 物 可 以 从 肾, 肠 道, 胆 汁, 唾 液, 肺, 乳 腺, 汗 腺 排 泄

41 $4,1,1,2,6,,,2,,5,,2,,,,$ 简 述 血 浆 半 衰 期 的 临 床 意 义 答 : 血 浆 半 衰 期 的 临 床 意 义 是 :(1) 半 衰 期 表 明 药 物 在 体 内 消 除 的 快 慢,t 1/2 大 则 消 除 慢 (2) 估 算 一 次 给 药 后 体 内 剩 余 药 量, 如 静 注 给 药 后 经 5t 1/2, 体 内 只 存 留 药 量 的 3.9% ( 3) 作 为 制 订 给 药 方 案 的 重 要 依 据, 当 t 1/2 大 时 给 药 量 应 减 少, 给 药 间 隔 应 延 长 $4,1,1,2,5,,,2,,5,,2,,,,$ 血 药 稳 态 浓 度 与 哪 些 因 素 有 关 答 : 血 药 稳 态 浓 度 与 半 衰 期 给 药 剂 量 生 物 利 用 度 成 正 比, 而 与 表 观 分 布 容 积 给 药 间 隔 成 反 比 $4,1,1,2,5,,,2,,5,,2,,,,$ 简 要 说 明 药 物 的 体 内 过 程 对 药 物 作 用 的 影 响! 药 物 的 吸 收 影 响 药 物 起 效 的 快 慢 和 作 用 持 续 时 间 的 长 短 ; 分 布 影 响 局 部 药 物 的 浓 度 ; 代 谢 影 响 药 物 作 用 持 续 时 间 ; 排 泄 影 响 药 物 消 除 的 快 慢 $4,1,1,2,5,,,2,,5,,2,,,,$ 什 么 叫 肝 药 酶? 酶 抑 制 剂 和 诱 导 剂 对 临 床 用 药 有 什 么 影 响?! 肝 药 酶 为 细 胞 色 素 P450 单 氧 化 酶 系, 是 使 药 物 代 谢 的 酶 肝 药 酶 抑 制 剂 一 般 可 使 药 物 作 用 增 强 或 毒 性 增 加 ; 肝 药 酶 诱 导 剂 一 般 则 使 药 物 作 用 降 低 论 述 题 $5,1,1,2,2,,,2,,10,,2,,,,$ 举 例 说 明 药 物 对 肝 药 酶 的 诱 导 和 抑 制 作 用 的 临 床 意 义 答 : 肝 药 酶 的 诱 导 或 抑 制 是 产 生 药 物 相 互 作 用 的 一 个 原 因 在 与 抑 制 肝 药 酶 的 药 物 合 用 时, 药 物 作 用 敏 化, 如 与 氯 霉 素 ( 能 抑 制 肝 药 酶 ) 合 用 时 可 使 苯 妥 英 钠 的 作 用 加 强 或 产 生 毒 性 在 与 诱 导 肝 药 酶 的 药 物 合 用 时, 药 物 作 用 减 弱, 如 与 巴 比 妥 药 物 ( 能 诱 导 肝 药 酶 ) 合 用 时 强 力 霉 素 的 作 用 减 弱 巴 比 妥 类 诱 导 肝 药 酶 也 是 机 体 对 其 产 生 耐 受 性 的 一 个 原 因 $5,1,1,2,4,,,2,,10,,2,,,,$ 比 较 一 级 消 除 动 力 学 与 零 级 消 除 动 力 学 的 不 同! 一 级 消 除 动 力 学 与 零 级 消 除 动 力 学 的 比 较 如 下 表 一 级 消 除 动 力 学 零 级 消 除 动 力 学 消 除 速 度 与 药 浓 关 系 成 正 比 无 关 消 除 规 律 定 比 消 除 定 量 消 除 血 浆 半 衰 期 恒 定 ( 不 依 赖 浓 度 ) 依 赖 浓 度 lgc-t 直 线 曲 线 药 浓 与 剂 量 关 系 成 正 比 不 成 正 比 多 次 给 药 的 血 药 浓 度 增 加 剂 量 相 应 增 加 血 药 浓 度 增 加 剂 量 超 比 例 增 加 血 药 浓 度 $5,1,1,2,6,,,2,,10,,2,,,,$ 什 么 是 表 观 分 布 容 积? 它 有 什 么 临 床 意 义? 答 : 表 观 分 布 容 积 (Vd) 是 药 物 在 体 内 达 到 平 衡 时 体 内 药 量 (X) 与 血 药 浓 度 (C)

42 的 比 值, 即 Vd=X/C 表 观 分 布 容 积 的 临 床 意 义 是 :(1) 表 明 药 物 在 体 内 分 布 的 广 窄 程 度,Vd 大 则 分 布 广 如 Vd 为 4L 药 物 大 致 分 布 在 血 浆 ;,Vd 为 14L, 大 致 分 布 于 细 胞 外 液 ;Vd 为 40L, 大 致 分 布 于 全 身 体 液 ;Vd 为 100L 或 更 大, 表 明 该 药 在 某 些 器 官 浓 集 (2) 与 给 药 方 案 有 关,Vd 大 时 为 维 持 某 一 治 疗 浓 度 所 需 剂 量 较 大 影 响 药 物 效 应 的 因 素 及 合 理 用 药 原 则 名 词 解 释 $3,1,1,4,2,,,2,,2,,,,,,$ 耐 受 性! 多 次 连 续 用 药 后 病 人 对 药 物 反 应 性 降 低, 要 达 到 原 来 反 应 必 须 增 加 剂 量 $3,1,1,4,2,,,2,,2,,,,,,$ 耐 药 性! 长 期 应 用 化 疗 药 后 病 原 体 ( 或 肿 瘤 细 胞 ) 对 药 物 的 敏 感 性 降 低, 也 称 抗 药 性 $3,1,1,4,2,,,2,,2,,,,,,$ 依 赖 性! 长 期 用 药 后 对 机 体 对 药 物 产 生 了 精 神 和 / 或 生 理 性 的 依 赖 或 需 求 $3,1,1,4,2,,,2,,2,,,,,,$ 生 理 依 赖 性! 长 期 用 药 后 病 人 对 该 药 物 产 生 躯 体 的 依 赖, 具 有 耐 受 性 证 据 或 停 药 反 应 又 称 为 成 瘾 性 $3,1,1,4,2,,,2,,2,,,,,,$ 精 神 依 赖 性! 长 期 用 药 后 病 人 需 要 该 药 物 缓 解 精 神 紧 张 和 情 绪 障 碍 但 无 耐 受 性 和 停 药 症 状 的 一 种 依 赖 性 又 称 为 习 惯 性 $3,1,1,4,2,,,2,,2,,,,,,$ 快 速 耐 受 性! 短 时 间 内 多 次 连 续 用 药 后 病 人 对 药 物 反 应 性 降 低 $3,1,1,4,2,,,2,,2,,,,,,$ 个 体 差 异! 不 同 个 体 对 相 同 剂 量 某 一 药 物 反 应 的 不 同 $3,1,1,4,2,,,2,,2,,,,,,$ 时 辰 药 理 学! 研 究 药 物 作 用 和 体 内 过 程 的 昼 夜 规 律 $3,1,1,4,2,,,2,,2,,,,,,$ 安 慰 剂! 由 本 身 没 有 特 殊 药 理 活 性 的 中 性 物 质 如 乳 糖 淀 粉 等 制 成 的 外 形 似 药 的 制 剂 $3,1,1,4,2,,,2,,2,,,,,,$ 遗 传 药 理 学! 研 究 机 体 遗 传 因 素 对 药 物 反 应 影 响 的 学 科 高 敏 性! 某 些 人 对 药 物 反 应 比 一 般 人 明 显 增 加

43 $3,1,1,4,2,,,2,,2,,,,,,$ 协 同 作 用! 两 药 或 多 种 药 物 同 时 或 先 后 应 用 使 原 有 效 应 增 强 $3,1,1,4,2,,,2,,2,,,,,,$ 拮 抗 作 用! 两 药 或 多 种 药 物 同 时 或 先 后 应 用 使 原 有 效 应 减 弱 $3,1,1,4,2,,,2,,2,,,,,,$ 药 物 相 互 作 用 ( 广 义 )! 联 合 用 药 时 发 生 在 体 内 或 体 外 的 协 同 或 拮 抗 作 用 $3,1,1,4,2,,,2,,2,,,,,,$ 药 物 相 互 作 用 ( 狭 义 )! 一 种 药 物 在 体 内 对 另 一 种 药 物 药 动 学 或 药 效 学 的 影 响, 从 而 使 之 减 效 失 效 或 增 效 及 引 起 各 种 不 良 反 应 $3,1,1,4,2,,,2,,2,,,,,,$ 配 伍 禁 忌! 两 种 或 两 种 以 上 药 物 在 体 外 配 伍 时 发 生 物 理 性 的 或 化 学 性 的 相 互 作 用 而 影 响 药 物 疗 效 或 毒 性 单 选 题 $1,1,1,4,2,,,2,,1,,,,,,$ 长 期 应 用 苯 巴 比 妥 治 疗 失 眠 的 病 人, 近 来 需 加 大 剂 量 才 能 入 睡, 这 种 现 象 抗 药 低 敏 性 #C. 耐 受 成 瘾 习 惯 性 $1,1,1,4,2,,,2,,1,,,,,,$ 某 药 在 短 期 内 连 续 用 药 数 次 后 即 发 生 耐 药 现 象, 这 成 瘾 B. 习 惯 性 #C. 快 速 耐 受 依 赖 抗 药 性 $1,1,1,4,2,,,2,,1,,,,,,$ 遗 传 异 常 对 药 代 动 力 学 的 影 响 主 要 表 现 口 服 吸 收 速 度 异 常 #B. 药 物 体 内 转 化 异 药 物 体 内 分 布 异 肾 脏 排 泄 药 物 速 度 异 以 上 都 不 是 $1,1,1,4,1,,,2,,1,,,,,,$ 有 关 个 体 差 异 的 正 确 叙 述 不 同 个 体 应 用 的 剂 量 不 不 同 个 体 产 生 的 疗 效 不 同

44 #C. 相 同 剂 量 下, 不 同 个 体 对 药 物 的 反 应 不 相 不 同 个 体 产 生 的 不 良 反 应 不 相 不 同 的 药 物 在 相 同 剂 量 下 对 不 同 个 体 反 应 不 同 多 选 题 : $2,1,1,4,1,,,2,,2,,,,,,$ 影 响 药 物 作 用 的 因 素 有 #A. 剂 型 #B. 给 药 途 径 #C. 联 合 用 药 时 药 物 间 的 相 互 作 用 #D. 年 龄. 性 别 及 营 养 状 态 #E. 疾 病 状 态 $2,1,1,4,2,,,2,,2,,2,,,,$ 下 列 哪 些 因 素 影 响 药 物 的 作 用 #A. 年 龄 和 性 别 #B. 肝. 肾 功 能 #C. 遗 传 缺 陷 #D. 药 物 耐 受 性 #E. 精 神 状 态 $2,1,1,4,2,,,2,,2,,2,,,,$ 影 响 药 效 学 的 相 互 作 用 #A. 受 体 水 平 拮 抗 #B. 干 扰 神 经 递 质 转 相 互 影 响 排 泄 #D. 生 理 性 拮 抗 #E. 生 理 性 协 同 简 答 题 : $4,1,1,4,2,,,2,,10,,,,,,$ 哪 些 因 素 可 影 响 药 物 作 用?! 下 列 因 素 可 影 响 药 物 作 用 : 1. 机 体 方 面 的 因 素 : 包 括 病 人 的 年 龄 和 体 重 性 别 病 理 状 态 精 神 因 素 等 2. 药 物 方 面 的 因 素 : 包 括 药 物 的 结 构 剂 量 给 药 途 径 给 药 次 数 和 间 隔 时 间 联 合 用 药 等 论 述 题 $5,1,1,4,1,,,2,,10,,,,,,$ 药 物 之 间 的 相 互 作 用 可 发 生 在 哪 些 环 节 上? 其 结 果 如 何?! 药 物 之 间 的 相 互 作 用 可 发 生 在 药 动 学 和 药 效 学 环 节 : 1. 药 动 学 的 相 互 作 用 : (1) 影 响 药 物 的 吸 收 : 通 过 改 变 肠 道 PH 影 响 药 物 的 解 离 度 和 吸 收 率 ; 吸 附. 络 合 作 用 妨 碍 药 物 经 肠 吸 收 ; 胃 肠 蠕 动 速 度 合 肠 道 菌 群 可 影 响 药 物 吸 收 (2) 影 响 药 物 的 分 布 : 例 如 两 药 竞 争 与 血 浆 蛋 白 结 合 影 响 血 药 浓 度 合 分 布