第 一 节 : 概 述 (overview) 抗 高 血 压 药 物 ( 降 压 药 ) 是 一 类 能 有 效 地 控 制 高 血 压, 防 止 或 减 轻 靶 器 官 ( 心 脑 肾 等 重 要 器 官 ) 损 伤 的 药 物 从 而 提 高 病 人 的 生 活 质 量, 延 长 寿 命 1

第 二 十 五 章 抗 高 血 压 药 Antihypertensive s drug 药 理 教 研 室 张 慧 芝

第 一 节 : 概 述 (overview) 抗 高 血 压 药 物 ( 降 压 药 ) 是 一 类 能 有 效 地 控 制 高 血 压, 防 止 或 减 轻 靶 器 官 ( 心 脑 肾 等 重 要 器 官 ) 损 伤 的 药 物 从 而 提 高 病 人 的 生 活 质 量, 延 长 寿 命 1

一 血 压 1998 年 美 国 高 血 压 预 防 评 价 和 治 疗 联 合 委 员 会 第 六 次 会 议 报 告 : 理 想 血 压 : <120/80mmHg 正 常 血 压 : <130/85mmHg 正 常 血 压 高 限 :130~139/85~89mmHg 2

二 高 血 压 的 诊 断 标 准 WHO 确 定 的 诊 断 高 血 压 的 标 准 成 年 人 血 压 140/90mmHg 者 (18.7/12.0kPa) 每 年 5 月 17 日 是 世 界 高 血 压 日 ; 每 年 10 月 8 日 是 我 国 高 血 压 普 查 日 3

三 高 血 压 流 行 情 况 : 高 血 压 是 全 球 范 围 内 的 重 大 公 共 卫 生 问 题, 我 国 已 经 成 为 世 界 上 高 血 压 危 害 最 严 重 的 国 家 之 一, 发 病 率 逐 年 快 速 增 加 4

我 国 高 血 压 患 病 人 数 1960 年 为 3000 万 ; 1980 年 为 5900 万 ; 1991 年 为 9400 万 ; 2004 年 为 1.6 亿 ; 2008 年 为 2.0 亿 5

高 血 压 的 分 类 与 诊 断 标 准 (WHO,1999) 类 别 收 缩 压 (SBP) 舒 张 压 (DBP) 靶 器 官 损 害 (mmhg) (mmhg) 程 度 1 期 高 血 压 140~159 90~99 尚 无 器 官 损 伤 ( 轻 度 ) 2 期 高 血 压 160~179 100~109 已 有 器 官 损 伤 ( 中 度 ) 但 功 能 尚 可 代 偿 3 期 高 血 压 180 110 损 伤 的 器 官 功 能 ( 重 度 ) 已 失 代 偿 高 血 压 危 象 ( 高 危 ) 200 120 中 国 高 血 压 防 治 指 南 ( 国 家 卫 生 部,1999 年 10 月 ) 6

四 高 血 压 的 分 类 与 病 因 : 高 血 压 分 类 (1) 原 发 95% 性 : 终 身 用 药 遗 传 因 素 : 家 族 史 环 境 因 素 : 快 节 奏 ( 青 年 ) 饮 食 因 素 : 高 钠 胆 固 醇 ( 北 方 ) 其 他 因 素 : 精 神 心 理 继 发 性 : 5%, 肾 A 狭 窄 肾 实 质 病 变 嗜 铬 细 胞 瘤 妊 娠 等 8

四 高 血 压 的 分 类 与 病 因 : 高 血 压 分 类 (2) 缓 进 型 : 起 病 隐 匿 病 情 进 展 缓 慢 急 进 型 : 发 病 迅 速 病 情 严 重, 在 短 期 内 血 压 急 剧 升 高, 并 伴 有 心 脑 肾 功 能 障 碍, 又 称 恶 性 高 血 压 9

五 高 血 压 现 状 : 患 病 率 :18.8% 三 高 死 亡 率 :150 万 人 / 年 死 于 脑 中 风, 300 万 人 / 年 死 于 心 血 管 病 残 疾 率 :600 万 偏 瘫 病 人 知 晓 率 :30.2% 三 低 治 疗 率 :24.7% 控 制 率 :6.1% 10

六 高 血 压 的 直 接 并 发 症 脑 血 管 意 外 心 力 衰 竭, 冠 心 病 肾 功 衰 竭 高 血 压 又 被 称 为 人 类 健 康 的 无 形 杀 手 12

七 动 脉 血 压 形 成 及 影 响 因 素 : 心 功 能 ( 心 率 收 缩 舒 张 ) 血 压 形 成 及 影 响 因 素 心 输 出 量 回 心 血 量 血 容 量 血 管 口 径 外 周 血 管 阻 力 血 液 粘 稠 度 血 流 速 度 14

十 抗 高 血 压 药 的 作 用 部 位 和 作 用 机 制 中 枢 神 经 节 末 梢 递 质 释 放 突 触 后 膜 受 体 血 管 平 滑 肌 可 乐 定 - 甲 基 多 巴 莫 索 尼 定 美 加 明 利 血 平 胍 乙 啶 普 萘 洛 尔 1 哌 唑 嗪 1 拉 贝 洛 尔 肼 屈 嗪 硝 普 钠 硝 苯 地 平 米 诺 地 尔 20

十 抗 高 血 压 药 的 作 用 部 位 和 作 用 机 制 -R 阻 断 药 ACEI ( 卡 托 普 利 ) 氯 沙 坦 肾 脏 邻 球 肾 素 转 化 酶 小 动 脉 收 缩 旁 器 血 管 紧 血 管 紧 血 管 紧 张 素 原 张 素 Ⅰ 张 素 Ⅱ 醛 固 酮 分 泌 水 钠 潴 留 利 尿 药 ( 噻 嗪 类 ) 21

第 二 节 常 用 抗 高 血 压 药 利 尿 药 ACEI 及 AT1 阻 断 药 β 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 钙 拮 抗 药 22

常 用 抗 高 血 压 药 利 尿 药 二 氢 吡 啶 类 钙 拮 抗 药 ACEI 氢 氯 噻 嗪 (Hydrochlorothiazide) WHO 基 础 降 压 药 安 全 有 效 价 廉 作 用 温 和 持 久 保 护 靶 器 官 Ⅰ 期 单 用 首 选,Ⅱ 期 和 Ⅲ 期 配 伍 呋 噻 咪 (Furosemide) 伴 氮 质 血 症 肾 功 不 全 高 脑 和 高 危 第 一 代 : 硝 苯 地 平 (Nifedipine): 短 效 第 二 代 : 尼 群 地 平 (nitrendipine) : 中 效 第 三 代 : 拉 西 地 平 (lacidipine): 长 效 卡 托 普 利 (Captopril) 中 效 氨 氯 地 平 (amlodipine): 长 效 依 那 普 利 (enalaapril) 长 效 AT 1 阻 断 药 (ARB): 氯 沙 坦 (losartan) - 受 体 阻 断 药 普 萘 洛 尔 (propranolol, 心 得 安 ) 阿 替 洛 尔 (atenolol, 氨 酰 心 安 )

激 肽 系 统 失 活 肽 ACE 缓 激 肽 (BK) 肾 素 抑 制 药 ACEI AT 2 受 体 ACE RAS Ang 原 肾 素 AngⅠ AT 1 受 体 拮 抗 药 糜 酶 旁 路 Ang Ⅱ AT 1 受 体 PGI 2 NO 血 管 扩 张 NO 抗 AT 1 心 室 主 A 肥 厚 血 管 收 缩 醛 固 酮 BP BP 影 响 血 管 紧 张 素 形 成 和 药 物 降 压 机 制 示 意 图

常 用 抗 高 血 压 药 四 - 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 常 用 药 物 48

降 压 机 制 常 用 抗 高 血 压 药 受 体 阻 断 药 阻 断 心 脏 β 1 -- 心 率 心 肌 收 缩 力 输 出 量 阻 断 肾 脏 β 1 -- 肾 素 分 泌,RAS 阻 断 中 枢 β 受 体 -- 外 周 交 感 张 力 阻 断 交 感 突 触 前 膜 β 2 受 体 ( 正 反 馈 )-NE 分 泌 促 进 PGI 合 成 49

常 用 抗 高 血 压 药 受 体 阻 断 药 降 压 特 点 1. 作 用 温 和 缓 慢 持 久, 中 等 强 度 2.WHO 规 定 的 一 线 药, 安 全 有 效 价 廉 3. 不 易 产 生 耐 受, 无 体 位 性 低 血 压 4. 降 压 时 伴 心 率,CO 50

常 用 抗 高 血 压 药 受 体 阻 断 药 临 床 应 用 适 用 于 各 型 高 血 压 Ⅰ 期 高 血 压 单 用 首 选, 尤 适 于 肾 素 活 性 高 CO 高 者 心 率 较 快 的 中 青 年 Ⅱ 期 和 Ⅲ 期 配 伍 其 他 降 压 药 受 体 阻 断 药 + 利 尿 药 + 扩 血 管 药 可 有 效 治 疗 中 度 或 顽 固 性 高 血 压 51

常 用 抗 高 血 压 药 受 体 阻 断 药 1. 撤 药 综 合 症 2. 诱 发 或 加 重 支 气 管 哮 喘 3. 心 动 过 缓 禁 用 : 不 良 反 应 伴 有 支 气 管 哮 喘 心 衰 病 窦 传 导 阻 滞 糖 尿 病 外 周 血 管 痉 挛 的 高 血 压 患 者 52

常 用 抗 高 血 压 药 普 萘 洛 尔 (propranolol) 非 选 择 性 阻 断 β 1 β 2 受 体 受 体 阻 断 药 首 选 :1 各 种 程 度 原 发 性 高 血 压 单 用 或 配 伍 用 2 伴 高 排 血 量 肾 素 高 者 心 绞 痛 偏 头 痛 焦 虑 症 缺 点 : 血 脂 注 意 : 剂 量 宜 个 体 化, 小 剂 量 开 始, 逐 渐 增 量,<300mg/d, 停 药 时 逐 渐 减 量 53

常 用 抗 高 血 压 药 受 体 阻 断 药 吲 哚 洛 尔 : (pindlol) 1. 作 用 强 度 是 普 萘 洛 尔 6-15 倍, 2. 有 内 在 拟 交 感 活 性 ( 主 要 激 动 β 2 受 体 ) (intrinsic sympathomimetic activity,isa ), 3. 对 血 脂 影 响 小 54

常 用 抗 高 血 压 药 受 体 阻 断 药 选 择 性 β 1 受 体 阻 断 药 : 对 血 管 支 气 管 影 响 较 小 阿 替 洛 尔 (atenolol, 氨 酰 心 安 ): 无 ISA, 作 用 时 间 长,1 次 / 日 美 托 洛 尔 (metoprolol): 无 ISA, 作 用 时 间 短,2-3 次 / 日 55

其 他 抗 高 血 压 药 第 三 节 其 他 类 降 压 药 交 感 神 经 抑 制 药 血 管 扩 张 药 中 枢 性 抗 高 血 压 药 神 经 节 阻 断 药 抗 去 甲 肾 上 腺 素 能 神 经 末 梢 药 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 直 接 舒 张 血 管 平 滑 肌 药 钾 通 道 开 放 药 其 他 扩 张 血 管 药 56

其 他 抗 高 血 压 药 中 枢 性 一 交 感 神 经 抑 制 药 ( 一 ) 中 枢 性 抗 高 血 压 药 可 乐 定 clonidine 又 称 二 氯 苯 胺 咪 唑 啉 莫 索 尼 定 moxonidine 57

甲 基 多 巴 胍 法 新 胍 那 苄 孤 束 核 α 2 受 体 可 乐 定 莫 索 尼 定 利 美 尼 定 I 1 - 咪 唑 啉 受 体 唾 液 腺 篮 斑 核 NTS 交 感 N 活 性 NA 释 放 RVLM 口 干 嗜 睡 血 压 降 低 血 管 收 缩

降 压 机 制 其 他 抗 高 血 压 药 中 枢 性 降 压 药 可 乐 定 1. 选 择 性 激 动 延 脑 孤 束 核 α 2 受 体 外 周 交 感 BP, 镇 静 口 干 ; 2. 激 动 延 脑 的 咪 唑 啉 I 1 受 体 外 周 交 感 活 性 BP ; 3. 激 动 外 周 交 感 N 突 触 前 膜 α 2 受 体 及 其 相 邻 的 咪 唑 啉 受 体 负 反 馈 NA 释 放 BP ; 4. 大 剂 量 激 活 外 周 血 管 平 滑 肌 上 的 α 1 受 体, 收 缩 血 管,Bp ; 5. 能 促 进 内 源 性 阿 片 肽 的 释 放, 扩 张 血 管 而 降 压 ; 有 镇 痛 作 用 59

其 他 抗 高 血 压 药 中 枢 性 降 压 药 可 乐 定 药 理 作 用 特 点 : 1. 可 乐 定 降 压 中 等 偏 强, 2. 抑 制 交 感 活 性 心 收 缩 力,CO, 不 影 响 肾 血 流 量 和 肾 小 球 滤 过 率 ; 3. 胃 酸 分 泌 和 胃 肠 蠕 动, 伴 溃 疡 病 首 选 ; 4. 对 CNS 有 抑 制 作 用, 出 现 嗜 睡 幻 觉 镇 痛 58

临 床 应 用 其 他 抗 高 血 压 药 中 枢 性 降 压 药 可 乐 定 适 于 中 度 高 血 压, 常 用 于 其 他 药 治 疗 无 效 时 尤 肾 性 高 血 压 或 高 血 压 兼 溃 疡 病 者 合 用 利 尿 药 治 疗 重 度 高 血 压 吗 啡 成 瘾 者 戒 毒 偏 头 疼 开 角 型 青 光 眼 60

不 良 反 应 其 他 抗 高 血 压 药 嗜 睡 口 干 头 痛 便 秘 等 (50%); 中 枢 性 降 压 药 可 乐 定 久 用 引 起 水 钠 潴 留 与 利 尿 药 合 用 可 减 轻 长 期 应 用 突 然 停 药 交 感 功 能 亢 进 症 状 ( 如 心 悸 出 汗 血 压 升 高 等 ) 不 宜 突 然 停 药 61

其 他 抗 高 血 压 药 中 枢 性 降 压 药 甲 基 多 巴 Methyldopa 作 用 与 可 乐 定 相 似, 尤 适 用 于 肾 功 能 不 良 的 高 血 压 患 者 62

其 他 抗 高 血 压 药 中 枢 性 降 压 药 莫 索 尼 定 ( moxonidine) 第 二 代 中 枢 性 降 压 药 1. 选 择 性 (+)Ⅰ 1 咪 唑 啉 受 体, 对 α 2 受 体 作 用 比 较 弱 降 压 效 能 弱 于 可 乐 定, 口 服 给 药, 维 持 时 间 长 q.d. 2. 可 逆 转 心 肌 肥 厚 3. 不 良 反 应 少 无 镇 静 便 秘 及 停 药 反 跳 现 象 63

其 他 抗 高 血 压 药 交 感 神 经 抑 制 药 ( 二 ) ( 二 ) 神 经 节 阻 断 药 阻 断 交 感 神 经 节, 发 挥 强 快 的 降 压 作 用 副 作 用 多, 现 已 少 用 主 要 作 用 麻 醉 辅 助 药 控 制 性 降 压 代 表 药 美 加 明 Mecamylamine 64

其 他 抗 高 血 压 药 交 感 神 经 抑 制 药 ( 三 ) ( 三 ) 抗 去 甲 肾 上 腺 素 能 神 经 末 梢 药 利 血 平 Reserpine 印 度 萝 芙 木 中 提 取 降 压 灵 中 国 萝 芙 木 中 提 取 1. 口 服 作 用 温 和 慢 长,iv 作 用 强 快 短, 因 可 引 起 抑 郁 症 和 内 分 泌 功 能 失 调, 目 前 单 独 应 用 较 少 现 以 复 方 组 药 应 用, 如 复 方 降 压 片 北 京 降 压 0 号 65

其 他 抗 高 血 压 药 交 感 神 经 抑 制 药 ( 三 ) 2. 降 压 机 制 是 选 择 性 对 交 感 神 经 末 梢 中 的 囊 泡 膜 上 的 胺 泵 结 合, 抑 制 交 感 递 质 的 再 摄 取, 逐 渐 耗 竭 囊 泡 中 的 递 质 含 量 而 发 挥 作 用 66

其 他 抗 高 血 压 药 抗 去 甲 肾 上 腺 素 能 神 经 末 梢 药 胍 乙 啶 抑 制 NE 递 质 释 放, 耗 竭 囊 泡 内 递 质, 作 用 迅 速 强 大 持 久 易 引 起 肾 脑 血 流 减 少 体 位 性 低 血 压 及 水 钠 潴 留 主 要 用 于 重 症 高 血 压 个 体 差 异 大, 副 作 用 多, 只 作 为 重 度 高 血 压 的 二 线 药 物 使 用 67

其 他 抗 高 血 压 药 交 感 神 经 抑 制 药 ( 四 ) ( 四 ) 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 1.α- 受 体 阻 断 药 : 哌 唑 嗪 prazosin 机 制 : 选 择 性 阻 断 交 感 神 经 突 触 后 膜 α 1 受 体, 扩 张 动 静 脉, 降 低 外 周 阻 力 而 降 压 68

其 他 抗 高 血 压 药 交 感 神 经 抑 制 药 ( 四 ) 降 压 特 点 : (1) 起 效 快, 作 用 较 强, 维 持 时 间 可 达 10h; (2) 降 压 时 不 减 少 肾 血 流 量 及 肾 小 球 滤 过 率 ; 不 影 响 心 率 及 肾 素 分 泌 (3) 长 期 应 用 降 低 血 脂, TC TG LDL, HDL 69

注 意 其 他 抗 高 血 压 药 临 床 应 用 α- 受 体 阻 断 药 哌 唑 嗪 主 要 用 于 轻 中 度 高 血 压 的 治 疗 及 并 发 肾 功 能 不 良 者 与 利 尿 药 合 用, 疗 效 更 好 首 剂 现 象 : 严 重 体 位 性 低 血 压 晕 厥 心 悸 意 识 消 失 等 临 睡 时 服 用 或 小 剂 量 (0.5mg) 可 避 免 70

其 他 抗 高 血 压 药 α- 受 体 阻 断 药 哌 唑 嗪 缺 点 : 1. 激 活 交 感 神 经 - 心 率 加 快 诱 发 心 绞 痛 2. 肾 素 和 醛 固 酮 分 泌 水 钠 潴 留 利 尿 药 及 β 受 体 阻 断 药 3. 久 用 易 产 生 耐 受 性 71

其 他 抗 高 血 压 药 α- 受 体 阻 断 药 特 拉 唑 嗪 Terazosin 选 择 性 阻 断 1 受 体 除 降 压 外, 还 能 降 低 前 列 腺 及 膀 胱 出 口 平 滑 肌 紧 张 度, 改 善 排 尿, 可 用 于 前 列 腺 肥 大 的 治 疗, 特 别 适 用 伴 高 血 压 的 患 者 72

其 他 抗 高 血 压 药 α- 受 体 阻 断 药 乌 拉 地 尔 Urapdidil 新 型 1 阻 断 药, 可 选 择 性 激 动 中 枢 5-HT1a 受 体, 降 低 中 枢 交 感 活 性 ; 阻 断 血 管 上 的 α 1 受 体, 外 周 阻 力 下 降 而 降 压 适 用 于 各 型 高 血 压 和 急 性 左 心 衰 竭 子 痫 高 血 压 危 象 的 治 疗 73

其 他 抗 高 血 压 药 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 2 受 体 阻 断 药 : 作 用 特 点 拉 贝 洛 尔 Labetalol 1. 阻 断 β1=β2>α1, 对 α2 无 效 2. 降 压 作 用 温 和, 适 用 于 各 型 高 血 压 治 疗 3. 静 脉 注 射 可 治 疗 高 血 压 危 象 4. 大 量 致 体 位 性 低 血 压 5. 心 动 过 缓 和 哮 喘 者 慎 用 74

其 他 抗 高 血 压 药 二 血 管 平 滑 肌 扩 张 药 ( 一 ) 直 接 舒 张 血 管 平 滑 肌 药 机 制 直 接 作 用 于 小 A 松 弛 血 管 平 滑 肌 外 周 阻 力 BP 75

其 他 抗 高 血 压 药 血 管 扩 张 药 缺 点 1 激 活 交 感 N 心 率 CO 心 肌 耗 氧 量 诱 发 心 绞 痛 2 肾 素 活 性 血 管 紧 张 素 醛 固 酮 水 钠 潴 留 BP 合 用 利 尿 药 及 β 受 体 阻 断 药 纠 正 常 用 药 物 有 肼 屈 嗪 硝 普 钠 等 76

其 他 抗 高 血 压 药 血 管 扩 张 药 肼 屈 嗪 (Hydralazine, 肼 苯 哒 嗪 ) 作 用 特 点 1. 对 A 作 用 >>V, 舒 张 压 下 降 > 收 缩 压 下 降 2. 口 服, 作 用 快 强 短,t1/2 为 1h, 容 易 引 起 反 射 性 心 率 和 醛 固 酮 分 泌, 出 现 心 悸 和 水 钠 潴 留, 诱 发 心 绞 痛 增 加 心 肌 肥 厚 ; 仅 于 重 度 高 血 压 配 伍 治 疗, 特 别 是 舒 张 压 偏 高 者 3. 大 剂 量 (400mg/d,6 个 月 ) 可 引 起 全 身 性 红 斑 性 狼 疮 综 合 征 目 前 多 组 成 复 方 制 剂 77

其 他 抗 高 血 压 药 硝 普 钠 Sodium Nitroprusside 血 管 扩 张 药 又 称 亚 硝 基 铁 氰 化 钠 1. + 血 管 内 皮 细 胞 NO (+)GC cgmp BP (AV) 特 点 : 极 强 极 快 极 短, 静 脉 点 滴 给 药 注 意 : 调 整 滴 速, 滴 注 过 快 可 致 过 度 降 压 2. 主 要 用 于 抢 救 高 危 ( 首 选 ) 高 脑 及 顽 固 性 心 衰 3. 注 意 避 光 使 用 新 鲜 配 制, 应 隔 日 测 定 血 SCN- 浓 度 (<0.1mg/ml) 可 致 氰 化 物 中 毒 78

其 他 抗 高 血 压 药 血 管 扩 张 药 ( 二 ) ( 二 ) 钾 通 道 开 放 药 potassium channe openers 新 型 的 血 管 扩 张 药 机 制 钾 通 道 开 放 K + 外 流 膜 超 极 化 膜 兴 奋 性 Ca 2+ 内 流 血 管 平 滑 肌 松 弛 BP 79

其 他 抗 高 血 压 药 钾 通 道 开 放 药 吡 那 地 尔 (Pinacidil) 逆 转 左 心 室 肥 厚 并 改 善 脂 质 代 谢 米 诺 地 尔 (Minoxidil) 本 身 无 活 性 尼 可 地 尔 (nicorandil) 作 用 特 点 1. 主 要 扩 张 冠 状 动 脉 脑 和 胃 肠 道 血 管 2. 对 肾 和 皮 肤 血 管 无 扩 张 作 用 80

其 他 抗 高 血 压 药 钾 通 道 开 放 药 缺 点 1. 水 钠 潴 留 心 悸 与 利 尿 药 和 B 受 体 阻 断 药 合 用 2. 多 毛 症 激 活 了 调 节 毛 发 杆 蛋 白 的 特 殊 基 因 而 促 进 毛 发 杆 的 生 长 和 成 熟 81

其 他 抗 高 血 压 药 血 管 扩 张 药 ( 三 ) ( 三 ) 其 他 扩 张 血 管 药 吲 哒 帕 胺 Indapamide 非 噻 嗪 类 吲 哚 啉 衍 生 物, 有 轻 度 利 尿 作 用 机 制 钙 拮 抗 作 用, 能 阻 滞 外 钙 内 流, 松 弛 小 动 脉 平 滑 肌 而 产 生 降 压 作 用 ; 促 进 血 管 内 皮 产 生 EDRF, 抗 心 肌 肥 厚 作 用 82

其 他 抗 高 血 压 药 吲 哒 帕 胺 应 用 强 效 长 效 降 压 药 口 服, 可 用 于 轻 中 度 高 血 压 治 疗, 对 伴 有 水 肿 者 更 适 宜 肾 功 能 损 害 时 大 部 分 从 胆 汁 排 泄, 无 蓄 积 作 用 无 血 脂 增 高, 高 血 脂 患 者 可 以 使 用 不 良 反 应 : 轻, 可 见 胃 肠 道 反 应, 血 糖 血 钾 83

其 他 抗 高 血 压 药 沙 克 太 宁 前 列 环 素 合 成 促 进 药 沙 克 太 宁 (cicletanine, 西 氯 他 宁 ) 1. PGI 2 合 成 2. 直 接 扩 张 血 管 作 用 与 NO 有 关 3. 有 H 1 -R 阻 断 轻 度 利 尿 等 作 用 降 压 作 用 温 和, 副 作 用 比 较 少 84

其 他 抗 高 血 压 药 肾 素 抑 制 药 依 那 克 林 (enalkiren) 肽 类 雷 米 克 林 (remikiren) 非 肽 类 85

其 他 抗 高 血 压 药 5-HT 受 体 阻 断 药 酮 色 林 (ketanserin) 1. 阻 断 5-HT 2A α 1 R H 1 受 体 2. 抑 制 交 感 N 放 电 3. 作 用 温 和, 血 压 波 动 性 小 老 年 患 者 疗 效 优 86

其 他 抗 高 血 压 药 内 皮 素 (ET) 受 体 阻 断 波 生 坦 (bosentan,ro47-0203) ET-R ET A -R 心 血 管 ET B -R 肾 肾 上 腺 CNS 非 选 择 性 ET B -R 阻 断 药, 口 服 有 效 降 压 较 强 87

高 血 压 药 物 治 疗 的 新 概 念 1. 有 效 治 疗 与 终 生 治 疗 2. 保 护 靶 器 官 3. 平 稳 降 压 4. 个 体 化 治 疗 5. 联 合 用 药 88

抗 高 血 压 药 物 应 用 原 则 Ⅰ 期 高 血 压 无 并 发 症 或 合 并 症 单 独 使 用 一 线 抗 高 血 压 药 物 Ⅱ 期 高 血 压 两 种 以 上 降 压 药 联 合 Ⅲ 期 高 血 压 三 种 以 上 降 压 药 联 合 三 种 联 合 必 须 有 利 尿 药 良 好 依 从 性 3~6 个 月 达 到 血 压 控 制 目 标 值 89

抗 高 血 压 药 物 应 用 原 则 根 据 并 发 症 选 药 1. 合 并 严 重 CHF 心 室 扩 大 : 宜 用 氢 氯 噻 嗪 ACEI, 禁 用 β-r 阻 断 药 2. 合 并 窦 性 心 动 过 速, 年 龄 <50 岁 : 宜 用 β- R 阻 断 药 ACEI, 禁 用 直 接 扩 血 管 药 3. 合 并 肾 功 能 不 良 : 宜 用 ACEI, 禁 用 胍 乙 啶 90

抗 高 血 压 药 物 应 用 原 则 4. 合 并 消 化 性 溃 疡 : 宜 用 可 乐 定, 禁 用 利 血 平 5. 合 并 支 气 管 哮 喘 : 宜 用 钙 拮 抗 药, 禁 用 β-r 阻 断 药 6. 合 并 糖 尿 病 : 宜 用 ACEI, 禁 用 噻 嗪 类 7. 高 血 压 危 象 及 脑 病 ivgtt 硝 普 钠 呋 噻 米 iv 二 氮 嗪 粉 防 已 碱 拉 贝 洛 尔 避 免 重 要 器 官 灌 流 不 足 91

抗 高 血 压 药 物 应 用 原 则 8. 合 并 精 神 抑 郁 : 禁 用 利 血 平 甲 基 多 巴 9. 合 并 痛 风 : 宜 用 氯 沙 坦, 禁 用 噻 嗪 类 10. 合 并 高 血 脂 症 : 宜 用 哌 唑 嗪 钙 拮 抗 药 禁 用 β-r 阻 断 药 92

高 血 压 并 发 其 他 病 症 时 的 选 药 利 尿 药 -R 阻 断 药 -R 阻 断 药 CCB ACEI 老 年 人 ++ +/- + + + 冠 心 病 +/- ++ + ++ + 心 衰 ++ + ++ 脑 血 管 病 + + + ++ + 肾 功 不 良 ++ +/- + ++ ++ 糖 尿 病 ++ + ++ 血 脂 异 常 ++ + + 哮 喘 + + + + 外 周 血 管 病 + + ++ + + 适 宜,+/- 一 般 不 用,-- 禁 忌

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