上 海 中 医 药 大 学 授 课 教 案 课 程 名 称 : 药 理 学 ( 双 语 ) 授 课 教 师 : 陈 长 勋 授 课 时 间 :2006 2006~2007 2007 学 年 第 二 学 期 第 24 周 内 容 1. 2 药 动 学 (Pharmacokinetics Pharmacokinetics) 目 的 要 求 掌 握 药 动 学 的 一 些 基 本 概 念 熟 悉 影 响 体 内 过 程 的 因 素 Purposes and demands To grasp the concepts of Pharmacok inetics, be familia r with the factors that determine the drug fate in the huma n body. 课 堂 讲 授 内 容 药 物 的 体 内 过 程 ( 吸 收 分 布 转 化 排 泄 ) 药 物 转 运 的 方 式 :1 被 动 转 运 的 概 念 影 响 被 动 转 运 的 因 素 ( 细 胞 膜, 脂 溶 性 分 子 大 小 药 物 的 浓 度 解 离 度 体 液 的 PH 值 ) 2 主 动 转 运 ( 特 殊 转 运 ) 的 概 念 逆 浓 度 梯 度, 耗 能, 需 要 载 体 1. 吸 收 的 定 义, 吸 收 途 径, 各 种 给 药 途 径 对 药 物 吸 收 的 影 响 2. 分 布 的 定 义, 影 响 药 物 分 布 的 因 素 ( 药 物 的 理 化 性 质 体 液 的 PH 值 药 物 与 血 浆 蛋 白 的 结 合 药 物 与 组 织 成 份 的 结 合 血 脑 屏 障 与 胎 盘 屏 障 ) 3. 药 物 转 化 ( 代 谢 ) 的 主 要 部 位 ( 肝 ), 转 化 的 结 果, 影 响 转 化 的 因 素 首 过 代 谢, 第 一 相 反 应, 第 二 相 反 应 ; 药 酶 诱 导 剂 或 抑 制 剂 的 概 念 药 酶 诱 导 剂 或 抑 制 剂 对 药 物 转 化 的 影 响 4. 药 物 排 泄 的 主 要 部 位 肾, 其 他 排 泄 途 经, 影 响 排 泄 的 因 素 5. 药 代 动 力 学 的 数 学 模 式, 动 力 学 级 别, 半 衰 期 的 定 义, 坪 值 生 物 利 用 度 Teaching content Pharmacokinetics deals with the ways of drug disposition including its absorption, distribution, metabolism, and excretion. The way of drug transportation; 1 passive transport; active transport; the factors that affect the transportation:cell membrane;lipid solubility, Size,concentration and pka value of the drug; ph of the environment where the drugs dissolve. 2 the concept of active transport: (the special transportation), against concentration, energy consume, specific carrier. 1. Definition of absorption, route of drug administration, factors that affect the absorption. 2. Definition of drug distribution, factors that affect the Drug distribution;(physiochemical properties of the drugs, ph of the tissue fluids Ratio of the drug bound to plasma albumin or globulin or tissue;.membrane barrier, Blood-brain barrier; Placental barrier. 3. Drug metabolism, Phase 1 and Phase 2 metabolic reactions, Enzyme induction; Enzyme inhibition 教 具 时 间 分 配 使 用 教 材 和 参 考 书 时 间 :3 学 时 (120 分 钟 ) 教 材 : 药 理 学 Pharmacology Magali Talor, Peter Reide 科 学 出 版 社 2002 年 4 月 第 1 版 参 考 书 药 理 学 王 乃 平 主 编 上 海 科 学 技 术 出 版 社 2006 年 8 月 第 1 版
Half- 4. Drug excretion: Renal;Gastrointestinal and other organs 5. Mathematical aspects of pharmacokinetics: Kinetic order; life(t1/2); Steady-state; Bioavailability 教 学 时 数 :2.5 学 时 ;,Time planed: 2.5h 1.3 药 物 的 相 互 作 用 和 不 良 反 应 1.3 Drug interactions and adverse effects 目 的 要 求 掌 握 药 物 相 互 作 用 和 药 物 不 良 反 应 的 基 本 类 型 Purposes and demands To master the types of drug interactions and adverse effects. 教 学 内 容 药 效 学 相 互 作 用 : 拮 抗, 增 强 作 用, 相 加 作 用 ; 药 代 相 互 作 用, 酶 的 诱 导 作 用 : 酶 的 抑 制 作 用., 不 良 反 应 : 副 作 用 ; 毒 性 作 用, 变 态 反 应,, 继 发 反 应, 后 遗 反 应, 药 物 依 赖 性, 致 癌 作 用, 致 畸 作 用, 致 突 变 作 用. Teaching content Pharmacodynamic interaction : Antagonism, Potentiation, Additive effect.; Pharmacokinetic interactions: Enzyme induction, Enzyme inhibition; Adverse effects: Side reaction, Toxic reaction; Allergic reaction, Secondary reaction,residual effects, Drug dependent, Carcinogenic reaction, Teratogenesis, Mutagenesis 教 学 时 数 :0.5 学 时 ;,Time planed: 0.5h 重 点 : 1. 药 物 的 转 运 : 被 动 转 运 ; 影 响 药 物 吸 收 的 因 素 ; 生 物 利 用 度 的 概 念 2. 药 物 的 分 布 及 其 影 响 因 素 : 药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 3. 药 物 的 生 物 转 化 及 其 影 响 因 素 : 药 物 代 谢 酶 系 ( 肝 微 粒 体 酶 等 ), 药 物 对 肝 药 酶 的 影 响 ( 药 酶 诱 导 剂 和 药 酶 抑 制 剂 ) 4. 药 物 的 排 泄 及 其 影 响 因 素 : 尿 液 酸 碱 度 对 药 物 从 肾 脏 排 泄 的 影 响 ; 肝 肠 循 环 的 概 念 5. 药 物 代 谢 动 力 学 的 基 本 概 念 和 常 用 参 数 : 药 物 消 除 速 率 过 程 ( 一 级 动 力 学 消 除 零 级 动 力 学 消 除 ), 药 物 的 半 衰 期, 多 次 重 复 给 药 的 药 动 学 ( 坪 值 负 荷 剂 量 的 概 念 及 其 与 半 衰 期 的 关 系 ) 难 点 : 1. 药 物 的 分 布 及 其 影 响 因 素 : 药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 2. 药 物 的 生 物 转 化 及 其 影 响 因 素 : 药 物 代 谢 酶 系 ( 肝 微 粒 体 酶 等 ), 药 物 对 肝 药 酶 的 影 响 ( 药 酶 诱 导 剂 和 药 酶 抑 制 剂 ) 3. 药 物 代 谢 动 力 学 的 基 本 概 念 和 常 用 参 数 思 考 题 : 1. 药 物 所 处 溶 液 的 ph 对 药 物 的 简 单 扩 散 有 何 影 响? 请 举 例 说 明 2. 药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 的 意 义 是 什 么? 3. 药 酶 诱 导 剂 和 药 酶 抑 制 剂 有 何 临 床 意 义? 4. What factors affect drug absorption and distribution? 5. Describe the main sites and mechanisms of drug metabolism and excretion. 需 熟 悉 的 单 词 :
disposition 处 置 absorption 吸 收 distribution 分 布 metabolism 代 谢 excretion 排 泄 Topical 局 部 给 药 Enteral 消 化 道 给 药 Oral 口 服 Sublingual 舌 下 给 药 Rectal 直 肠 给 药 Parenteral 非 消 化 道 给 药 intravenous (iv) 静 脉 注 射 给 药 subcutaneous (sc ) 皮 下 注 射 给 药 intramuscular (im) 肌 内 注 射 给 药 transdermal 经 皮 给 药 patch 贴 膜 passive transport 被 动 转 运 simple diffusion 简 单 扩 散 active transport 主 动 转 运 Half-life (t1/2) 半 衰 期 plasma albumin 血 浆 蛋 白 Apparent volume of distribution (Vd) 表 观 分 布 容 积 Blood-brain barrier 血 脑 屏 障 Placental barrier 胎 盘 屏 障 First-pass metabolism 首 过 代 谢 First-pass effect 首 过 效 应 Phase 1 metabolic reactions 第 一 相 反 应 Oxidation 氧 化 Reductions 还 原 Hydrolysis 水 解 Phase 2 metabolic reactions 第 二 相 反 应 Conjugation 结 合 反 应 Enzyme induction 酶 的 诱 导 作 用 : Enzyme inhibition 酶 的 抑 制 作 用 : Enzyme inducer: 能 增 强 药 酶 活 性 的 药 Enzyme inhibitor: 能 减 弱 药 酶 活 性 的 药 Renal excretion 经 肾 排 泄 Glomerular filtration 肾 小 球 滤 过 Tubular secretion 肾 小 管 分 泌 Tubular reabsorption 肾 小 管 重 吸 收 Gastrointestinal excretion 胃 肠 道 排 泄 Bile excretion 胆 汁 排 泄 Enterohepatic circulation 肝 肠 循 环 Zero-order kinetic 零 级 动 力 学 恒 量 消 除 First-order kinetic 一 级 动 力 学 恒 比 消 除 Two-compartment model 二 室 模 型 Central compartment 中 央 室
Peripheral compartment 周 边 室 Steady-state 稳 态 血 浓 度 Bioavailability 生 物 利 用 度 Drug interaction 药 物 的 相 互 作 用 Antagonism 拮 抗 Potentiation 增 强 作 用 Additive effect 相 加 作 用 Enzyme induction 酶 的 诱 导 作 用 : Enzyme inhibition 酶 的 抑 制 作 用 Adverse effects 不 良 反 应 Side reaction 副 作 用 Toxic reaction 毒 性 作 用 Allergic reaction 变 态 反 应 Secondary reaction 继 发 反 应 Residual effects 后 遗 反 应 Drug dependent 药 物 依 赖 性 Carcinogenic reaction 致 癌 作 用 Teratogenesis 致 畸 作 用 Mutagenesis 致 突 变 作 用 下 节 课 预 习 范 围 : 2 外 周 和 传 出 神 经 系 统 药 理 Somatic and autonomic nervous system 2.1 传 出 神 经 系 统 药 理 及 作 用 于 交 感 神 经 系 统 药 物 Autonomic nervous system and drugs acting on the sympatheticsystem system 1. 传 出 神 经 的 分 类 2. 传 出 神 经 的 化 学 递 质 及 其 作 用 3. 传 出 神 经 所 支 配 的 受 体 及 其 生 理 效 应 : 胆 碱 受 体 (M N1 N2), 肾 上 腺 素 受 体 (α,β 1,β 2 ), 多 巴 胺 受 体 及 其 生 理 效 应 4. 神 经 节 兴 奋 及 阻 滞 药 物, 作 用 于 交 感 神 经 末 梢 药, 拟 肾 上 腺 素 药 : 去 甲 肾 上 腺 素, 间 羟 胺, 苯 氧 肾 上 腺 素, 肾 上 腺 素, 异 丙 肾 上 腺 素, 多 巴 酚 丁 胺 ; 抗 肾 上 腺 素 药 :α 受 体 阻 滞 药 酚 妥 拉 名 明, 哌 唑 嗪,β 受 体 阻 断 药 : 普 萘 洛 尔, 美 托 洛 尔, 拉 贝 洛 尔 1. The classification of autonomic nervous system. 2. The transmitters of autonomic nervous system and their actions 3. Effects mediated by M N1 N2 α,β 1,β 2 and D receptors 4. Effects of ganglion-stimulatiing or -blocking drugs, Presynaptic agents, Sympathomimetics,,Noradrenoline, Metaraminol, Phenylephrine,Adrenali Adrenaline ne Isoprenaline, Dobutamine, Adrenoceptorantagonists antagonists:phentolamine,prazos Prazosin, β-adrenoceptor blockers, β-adrenoceptor antagonists, propranolol, metoprolol, labetalol 撰 写 人 : 陈 长 勋 教 研 室 : 药 理 撰 写 日 期 :2007.1