核准日期 xxxx 年 xx 月 xx 日 头孢氨苄胶囊说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 有胃肠道疾病史的患者, 尤其有溃疡性结肠炎 局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎 ( 头孢菌素 很少产生伪膜性肠炎 ) 者以及肾功能减退者应慎用本品 药品名称 通用名称 : 头孢氨苄胶囊 英文名称 :Cefalexin Capsules 汉语拼音 :Toubao'anbian Jiaonang 成份 本品的活性成份为头孢氨苄 活性成份的化学名称 :(6R,7R)-3- 甲基 -7-[(R)-2- 氨基 -2- 苯乙酰氨基 ]-8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4.2.0] 辛 -2- 烯 -2- 甲酸一水合物 化学结构式 : 分子式 :C 16 H 17 N 3 O 4 S H 2 O 分子量 :365.41 性状 本品为胶囊剂, 内容物为白色或乳黄色粉末 适应症 抗生素类药 对金葡菌 耐青霉素的金葡菌 链球菌 肺炎球菌 大肠杆菌等都有抗菌作用 本 1
品特点为口服后易于吸收, 多以原形从尿中排泄 主要用于葡萄球菌软组织感染 链球菌咽喉炎 肺 炎球菌性大叶肺炎及尿路感染等 规格 0.125g( 按 C 16 H 17 N 3 O 4 S 计算 ) 用法用量 口服, 一日 1~2g(8 粒 ~16 粒 ), 分 3~4 次服用 小儿每日按体重 25~50mg/kg, 分 3~4 次服用 不良反应 1. 恶心 呕吐 腹泻和腹部不适较为多见 2. 皮疹 药物热等过敏反应, 偶可发生过敏性休克 3. 头晕 复视 耳鸣 抽搐等神经系统反应 4. 应用本品期间偶可出现一过性肾损害 5. 偶有患者出现血清氨基转移酶升高 Coombs 试验阳性 溶血性贫血罕见, 中性粒细胞减少和 伪膜性结肠炎也有报告 禁忌 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用 注意事项 1. 在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类 青霉素类及其他药物过敏史, 有青霉素类药物过 敏性休克史者不可应用本品, 其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应 的机会约有 5%~7%, 需在严密观察下慎用 一旦发生过敏反应, 立即停用药物 如发生过敏性休克, 须立即就地抢救, 包括保持气道通畅 吸氧和肾上腺素 糖皮质激素的应用等措施 2. 有胃肠道疾病史的患者, 尤其有溃疡性结肠炎 局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎 ( 头孢菌 素很少产生伪膜性肠炎 ) 者以及肾功能减退者应慎用本品 3. 对诊断的干扰 : 应用本品时可出现直接 Coombs 试验阳性反应和尿糖假阳性反应 ( 硫酸铜法 ); 2
少数患者的碱性磷酸酶 血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高 4. 当每天口服剂量超过 4g( 无水头孢氨苄 ) 时, 应考虑改用注射用头孢菌素类药物 5. 头孢氨苄主要经肾排出, 肾功能减退患者应用本品须减量 孕妇及哺乳期妇女用药 本品透过胎盘, 故孕妇应慎用 ; 本品亦可经乳汁排出, 虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发 生问题的报告, 但仍须权衡利弊后应用 儿童用药 未进行该项实验且无可靠参考文献 老年用药 未进行该项实验且无可靠参考文献 药物相互作用 1. 与考来烯胺 ( 消胆胺 ) 合用时, 可使头孢氨苄的平均血药浓度降低 2. 丙磺舒可延迟本品的肾排泄, 也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄 药物过量 未进行该项实验且无可靠参考文献 药理毒理 文献报道 : 1. 药理头孢氨苄属第一代头孢菌素, 抗菌谱与头孢噻吩相仿, 但其抗菌活性较后者为差 除肠 球菌属 甲氧西林耐药葡萄球菌外, 肺炎链球菌 溶血性链球菌 产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部 分菌株对本品敏感 本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用, 但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差 ; 本品对 部分大肠埃希菌 奇异变形杆菌 沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用 其余肠杆菌科细菌 不动杆菌 铜绿假单胞菌 脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药 梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感, 厌氧革兰阳性 球菌对本品中度敏感 3
2. 毒理头孢氨苄的小鼠口服半数致死量为 2600mg/kg 药代动力学 文献报道, 本品吸收良好, 空腹口服本品 500mg 后 1 小时达血药峰浓度 (Cmax), 平均为 18mg/L 餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度, 但吸收量不减 本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增 加, 在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少 老年人胃肠道吸收虽无减少, 但血药浓度维持较年 轻人为久 本品血消除半衰期 (t 1/2 β) 为 0.6~1.0 小时, 加服丙磺舒可提高血药浓度,t 1/2 β 可延长至 1.8 小时 ; 肾衰竭时 t 1/2 β 可延长至 5~30 小时 ; 新生儿 t 1/2 β 为 6.3 小时 本品吸收后广泛分布于各组织体 液中, 每 6 小时口服 500mg 后痰液中平均浓度为 0.32mg/L, 脓性痰液中浓度较高 脓液药物浓度与血 药浓度基本相等, 关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的 50% 本品可透过胎盘进入胎儿血循环, 产 妇羊水 ; 乳妇口服 500mg 后乳汁浓度为 5mg/L 约 5% 的口服给药量自胆汁排出, 胆汁中药物浓度为 血药浓度的 1~4 倍 血清蛋白结合率为 10%~15% 本品体内不代谢,24 小时尿中累积排出给药量 的 80%~90%, 口服 500mg 后尿药峰浓度可达 2200mg/L 头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除 贮藏 遮光, 密封, 在凉暗处 ( 避光并不超过 20 ) 保存 包装 高密度聚乙烯塑料瓶包装,60 粒 / 瓶 有效期 12 个月 执行标准 中国药典 2005 年版二部 批准文号 国药准字 H11020682 生产企业 4
企业名称 : 北京双鹤药业股份有限公司 生产地址 : 北京市朝阳区双桥东路 2 号 邮政编码 :100024 电话号码 :(010)85399188 传真号码 :(010)85390635 网 址 :www.dcpc.com.cn 5
修订说明 : 1 增加 核准日期 xxxx 年 xx 月 xx 日 2 增加 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 3 增加警示语 : 有胃肠道疾病史的患者, 尤其有溃疡性结肠炎 局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠 炎 ( 头孢菌素很少产生伪膜性肠炎 ) 者以及肾功能减退者应慎用本品 4 修改 药品名称 项, 将 苯甘孢霉素胶囊 删除 5 增加 成份 本品的活性成份为头孢氨苄 活性成份的化学名称 :(6R,7R)-3- 甲基 -7-[(R)-2- 氨基 -2- 苯乙酰氨基 ]-8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4.2.0] 辛 -2- 烯 -2- 甲酸一水合物 化学结构式 : 分子式 :C 16 H 17 N 3 O 4 S H 2 O 分子量 :365.41 依据 国家药品标准化学药说明书内容汇编 4 增加 6 将 作用与用途 修改为 适应症 具体内容不变, 依据国食药监注 [2006]202 号文规定修改 7 将 副作用 少数患者服后出现胃肠道反应 如恶心或腹部不适等症 修改为 不良反应 1. 恶 心 呕吐 腹泻和腹部不适较为多见 2. 皮疹 药物热等过敏反应, 偶可发生过敏性休克 3. 头晕 复视 耳鸣 抽搐等神经系统反应 4. 应用本品期间偶可出现一过性肾损害 5. 偶有患者出现血清 氨基转移酶升高 Coombs 试验阳性 溶血性贫血罕见, 中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告 依据 国家药品标准化学药说明书内容汇编 4 修改 8 增加 禁忌 依据 国家药品标准化学药说明书内容汇编 4 增加 9 将 注意 1 对青霉素过敏者慎用 2 严重肾功能障碍者应酌减剂量 修改为 注意事项 1. 在 6
应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类 青霉素类及其他药物过敏史, 有青霉素类药物过敏性休克 史者不可应用本品, 其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约 有 5%~7%, 需在严密观察下慎用 一旦发生过敏反应, 立即停用药物 如发生过敏性休克, 须立即 就地抢救, 包括保持气道通畅 吸氧和肾上腺素 糖皮质激素的应用等措施 2. 有胃肠道疾病史的患者, 尤其有溃疡性结肠炎 局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎 ( 头孢 菌素很少产生伪膜性肠炎 ) 者以及肾功能减退者应慎用本品 3. 对诊断的干扰 : 应用本品时可出现直接 Coombs 试验阳性反应和尿糖假阳性反应 ( 硫酸铜法 ); 少数患者的碱性磷酸酶 血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高 4. 当每天口服剂量超过 4g( 无水头孢氨苄 ) 时, 应考虑改用注射用头孢菌素类药物 5. 头孢氨苄主要经肾排出, 肾功能减退患者应用本品须减量 依据 国家药品标准化学药说明书内容汇编 4 修改 10 增加 孕妇及哺乳期妇女用药 依据 国家药品标准化学药说明书内容汇编 4 增加 11 增加 儿童用药 未进行该项实验且无可靠参考文献 12 增加 老年用药 未进行该项实验且无可靠参考文献 13 增加 药物相互作用 依据 国家药品标准化学药说明书内容汇编 4 增加 14 增加 药物过量 未进行该项实验且无可靠参考文献 15 增加 药理毒理 依据 国家药品标准化学药说明书内容汇编 4 增加 16 增加 药代动力学 依据 国家药品标准化学药说明书内容汇编 4 增加 17 将 贮藏 遮光 密封, 在凉暗处保存 修改为 遮光, 密封, 在凉暗处 ( 避光并不超过 20 ) 保存 依据国食药监注 [2006]202 号文规定, 具体条件的表示方法按 中国药典 要求书写, 并注明 具体温度 中国药典 规定 凉暗处系指避光并不超过 20 18 增加 包装 高密度聚乙烯塑料瓶包装,60 粒 / 瓶 19 将 有效期 二年 修改为 12 个月 依据依据 药品有效期审查备案通知 修改, 另依据国 7
食药监注 [2006]202 号文规定, 有效期以月为单位表述 20 增加 执行标准 中国药典 2005 年版二部 21 将 制造单位 修改为 生产企业 企业名称 : 北京双鹤药业股份有限公司, 生产地址 : 北京市 朝阳区双桥东路 2 号, 邮政编码 :100024, 电话号码 :(010)85399188, 传真号码 :(010)85390635, 网址 :www.dcpc.com.cn 依据国食药监注 [2006]202 号文规定增加 22 其他项目按照规定的说明书格式调整了顺序, 具体内容不变 参考文献 : 1 药理毒理 参考文献 临床用药须知 2000 年版 629 页, 新编药物学 14 版 58 页 2 药代动力学 参考文献 临床用药须知 2000 年版 629 页 8