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1 乳 酸 左 氧 氟 沙 星 分 散 片 说 明 书 说 明 书 修 订 日 期 核 准 日 期 :2008 年 07 月 31 日 修 改 日 期 :2009 年 01 月 07 日,2009 年 04 月 01 日,2009 年 06 月 12 日,2009 年 11 月 23 日,2010 年 05 月 10 日 药 品 名 称 乳 酸 左 氧 氟 沙 星 分 散 片 英 文 名 Levofloxacin Lactate Disoersible Tablets 汉 语 拼 音 Rusuan zuoyangfushaxing fensanpian 成 份 本 品 主 要 成 份 为 乳 酸 左 氧 氟 沙 星 化 学 名 称 :(S)-(-)-9- 氟 -2,3- 二 氢 -3- 甲 基 -10-(4- 甲 基 -1- 哌 嗪 基 )-7- 氧 代 -7H- 吡 啶 并 [1, 2,3-de]-[1,4] 苯 并 噁 嗪 -6- 羧 酸 乳 酸 盐 半 水 合 物 分 子 式 :C 18H 20FN 3O 4 C 3H 6O 3 1/2H 2O 分 子 量 : 性 状 本 品 为 类 白 色 至 淡 黄 色 片 适 应 症 本 品 适 用 于 敏 感 细 菌 所 引 起 的 下 列 轻 中 度 感 染 : 1 / 8

2 呼 吸 系 统 感 染 : 急 性 支 气 管 炎 慢 性 支 气 管 炎 慢 性 支 气 管 炎 急 性 发 作 弥 漫 性 细 支 气 管 炎 支 气 管 扩 张 合 并 感 染 肺 炎 咽 喉 炎 扁 桃 体 炎 ( 扁 桃 体 周 围 脓 肿 ); 泌 尿 系 统 感 染 : 肾 盂 肾 炎 复 杂 性 尿 路 感 染 等 ; 生 殖 系 统 感 染 : 前 列 腺 炎 附 睾 炎 宫 腔 感 染 子 宫 附 件 炎 盆 腔 炎 ( 疑 有 厌 氧 菌 感 染 时 可 合 用 甲 硝 唑 ); 皮 肤 软 组 织 感 染 : 传 染 性 脓 疱 病 蜂 窝 组 织 炎 淋 巴 管 ( 结 ) 炎 皮 下 脓 肿 肛 周 脓 肿 等 ; 肠 道 感 染 : 细 菌 性 痢 疾 感 染 性 肠 炎 沙 门 菌 属 肠 炎 伤 寒 及 副 伤 寒 等 ; 其 他 感 染 : 外 伤 烧 伤 及 手 术 后 伤 口 感 染 腹 腔 感 染 ( 必 要 时 合 用 甲 硝 唑 ) 乳 腺 炎 胆 囊 炎 胆 管 炎 骨 与 关 节 感 染 以 及 五 官 科 感 染 等 规 格 (1)0.1g( 以 C 18H 20FN 3O 4 计 ) (2)0.2g( 以 C 18H 20FN 3O 4 计 ) 用 法 用 量 本 品 为 分 散 片, 可 直 接 口 服 / 吞 服, 或 将 本 品 适 量 投 入 约 100ml 水 中, 振 摇 分 散 后 口 服 成 人 每 日 200mg~300mg, 分 2~3 次 服 用 病 情 较 重 者, 每 日 最 大 剂 量 可 增 至 600mg, 分 3 次 口 服 另 外, 可 根 据 感 染 的 种 类 及 症 状 适 当 增 减 不 良 反 应 1. 消 化 系 统 : 有 时 会 出 现 恶 心 呕 吐 腹 部 不 适 腹 泻 食 欲 不 振 腹 痛 消 化 不 良 等 ; 2. 过 敏 症 : 偶 有 浮 肿 荨 麻 疹 发 热 感 光 过 敏 症 以 及 有 时 会 出 现 皮 疹 搔 痒 红 斑 等 症 状 ; 3. 神 经 系 统 : 偶 有 震 颤 麻 木 感 视 觉 异 常 耳 鸣 幻 觉 嗜 睡, 有 时 会 出 现 失 眠 头 晕 头 痛 等 症 状 ; 4. 肾 脏 : 偶 见 血 中 尿 素 氮 上 升 ; 5. 肝 脏 : 可 出 现 一 过 性 肝 功 能 异 常, 如 血 转 氨 酶 增 高 血 清 总 胆 红 素 增 加 等 ; 6. 血 液 : 有 时 会 出 现 贫 血 白 细 胞 减 少 血 小 板 减 少 和 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 加 等 ; 上 述 不 良 反 应 发 生 率 在 0.1~5% 之 间, 一 般 均 能 耐 受, 疗 程 结 束 后 迅 速 消 失 如 发 现 异 常 时 应 注 意 观 察, 必 要 时 可 停 止 用 药 并 进 行 适 当 处 置 禁 忌 2 / 8

3 对 喹 诺 酮 类 药 物 过 敏 者 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 18 岁 以 下 患 者 禁 用 注 意 事 项 1. 肾 功 能 不 全 者 应 减 量 或 延 长 给 药 间 期, 重 度 肾 功 能 不 全 者 慎 用 推 荐 的 剂 量 调 整 方 案 如 下 : 肌 肝 清 除 率 70~>40ml/min 1 次 100mg,1 日 2 次 40~ 20ml/min 1 次 100mg,1 日 1 次 <20ml/min 首 次 100mg, 以 后 每 48 小 时 100mg 2. 有 中 枢 神 经 系 统 疾 病 及 有 癫 痫 病 史 患 者 应 慎 用 3. 喹 诺 酮 类 药 物 尚 可 引 起 少 见 的 光 毒 性 反 应 ( 发 生 率 <0.1%) 在 接 受 本 品 治 疗 时 应 避 免 过 度 阳 光 曝 晒 和 人 工 紫 外 线 如 出 现 光 敏 反 应 或 皮 肤 损 伤 应 停 用 本 品 4. 若 发 生 过 敏, 应 立 即 停 药, 并 根 据 临 床 具 体 情 况 而 采 取 以 下 药 物 或 方 法 治 疗 : 肾 上 腺 素 及 其 它 抢 救 措 施, 包 括 吸 氧 静 脉 输 液 抗 组 织 胺 药 皮 质 类 固 醇 等 5. 喹 诺 酮 类 药 物 尚 可 引 起 少 见 的 休 克 过 敏 反 应 中 毒 性 表 皮 坏 死 急 性 肾 功 能 不 全 黄 疸 粒 细 胞 缺 乏 白 细 胞 减 少 溶 血 性 贫 血 间 质 性 肺 炎 伪 膜 性 结 肠 炎 等 伴 有 血 便 的 重 症 结 肠 炎 6. 此 外 偶 有 用 药 后 发 生 横 纹 肌 溶 解 症 低 血 糖 跟 踺 炎 或 跟 踺 断 裂 精 神 紊 乱 以 及 过 敏 性 血 管 炎 等 的 报 告, 故 如 有 上 述 症 状 发 生 时 须 立 即 停 药 并 进 行 适 当 处 置, 直 至 症 状 消 失 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 动 物 实 验 未 证 实 喹 诺 酮 类 药 物 有 致 畸 作 用, 但 对 孕 妇 用 药 进 行 的 研 究 尚 无 明 确 结 论 鉴 于 本 药 可 引 起 未 成 年 动 物 关 节 病 变, 故 孕 妇 禁 用, 哺 乳 期 妇 女 应 用 本 品 时 应 暂 停 哺 乳 儿 童 用 药 本 品 在 婴 幼 儿 及 18 岁 以 下 青 少 年 的 安 全 性 尚 未 确 定 但 本 品 用 于 数 种 幼 龄 动 物 时, 可 致 关 节 病 变 因 此 不 宜 用 于 18 岁 以 下 的 小 儿 及 青 少 年 老 年 用 药 高 龄 患 者 应 慎 用 一 般 采 用 1 次 100mg 1 日 2 次 给 药, 并 注 意 用 药 间 隔 药 物 相 互 作 用 1. 本 品 与 含 镁 或 铝 之 抗 酸 剂 硫 酸 铝 金 属 阳 离 子 ( 如 铁 ) 含 锌 的 多 种 维 生 素 制 剂 等 药 物 同 时 使 用 时 将 干 扰 胃 肠 道 对 本 品 的 吸 收, 使 该 药 在 各 系 统 内 的 浓 度 明 显 降 低 因 而, 服 用 上 述 3 / 8

4 药 物 的 时 间 应 该 在 使 用 本 品 前 或 后 至 少 2 小 时 2. 避 免 与 茶 碱 同 时 使 用 如 需 同 时 应 用, 应 监 测 茶 碱 的 血 药 浓 度, 并 调 整 剂 量 3. 与 华 法 令 或 其 衍 生 物 同 时 应 用 时, 应 监 测 凝 血 酶 原 时 间 或 其 他 凝 血 试 验 4. 与 非 甾 体 类 消 炎 药 物 同 时 应 用, 有 引 发 抽 搐 的 可 能 5. 与 口 服 降 血 糖 药 同 时 使 用 时 可 能 引 起 血 糖 失 调, 包 括 高 血 糖 及 低 血 糖, 因 此 用 药 过 程 中 应 注 意 监 测 血 糖 浓 度, 一 旦 发 生 低 血 糖 时 应 立 即 停 用 本 品, 并 给 予 适 当 处 理 药 物 过 量 喹 诺 酮 类 药 物 过 量 时, 可 出 现 以 下 症 状 : 恶 心 呕 吐 胃 痛 胃 灼 热 腹 泻 口 渴 口 腔 炎 蹒 跚 头 晕 头 痛 全 身 倦 怠 麻 木 感 发 冷 发 热 锥 体 外 系 症 状 兴 奋 幻 觉 抽 搐 谵 狂 小 脑 共 济 失 调 颅 内 压 升 高 ( 头 痛 呕 吐 淤 血 性 乳 头 症 状 ) 代 谢 性 酸 中 毒 血 糖 增 高 GOT/GPT/Al-P 增 高 白 细 胞 减 少 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 加 血 小 板 减 少 溶 血 性 贫 血 血 尿 软 骨 / 关 节 障 碍 白 内 障 视 力 障 碍 色 觉 异 常 及 复 视 急 救 措 施 及 解 毒 药 (1) 洗 胃 ;(2) 吸 附 药 : 活 性 碳 (40g 60g 加 水 200ml 口 服 );(3) 泻 药 : 硫 酸 镁 (30g 加 水 200ml), 或 其 他 缓 泻 药 ;(4) 输 液 ( 加 保 肝 药 物 ): 代 谢 性 酸 中 毒 给 以 碳 酸 氢 钠 注 射 液, 尿 碱 化 给 以 碳 酸 氢 钠 注 射 液, 以 增 加 本 品 由 肾 脏 的 排 泄 ;(5) 强 制 利 尿 : 给 予 呋 哺 苯 氨 酸 注 射 液 ;(6) 对 症 疗 法 : 抽 搐 时 应 反 复 投 以 安 定 静 脉 注 射 液 ;(7) 重 症 : 可 考 虑 进 行 血 液 透 析 药 理 毒 理 药 理 作 用 左 氧 氟 沙 星 为 氧 氟 沙 星 的 左 旋 体, 其 抗 菌 活 性 约 为 氧 氟 沙 星 的 两 倍, 它 的 主 要 作 用 机 理 是 通 过 抑 制 细 菌 DNA 旋 转 酶 ( 细 菌 拓 扑 异 构 酶 ) 的 活 性, 阻 碍 细 菌 DNA 的 复 制 而 达 到 抗 菌 作 用 本 品 具 有 抗 菌 谱 广 抗 菌 作 用 强 的 特 点, 对 大 多 数 肠 杆 菌 科 细 菌, 如 大 肠 埃 希 菌 克 雷 白 菌 属 沙 雷 氏 菌 属 变 形 杆 菌 属 志 贺 菌 属 沙 门 氏 菌 属 枸 橼 酸 杆 菌 不 动 杆 菌 属 以 及 铜 绿 假 单 胞 菌 流 感 嗜 血 杆 菌 淋 球 菌 等 革 兰 氏 阴 性 细 菌 有 较 强 的 抗 菌 活 性 对 部 分 甲 氧 西 林 敏 感 葡 萄 球 菌 肺 炎 链 球 菌 化 脓 性 链 球 菌 溶 血 性 链 球 菌 等 革 兰 氏 阳 性 菌 和 军 团 菌 支 原 体 衣 原 体 也 有 良 好 的 抗 菌 作 用, 但 对 厌 氧 菌 和 肠 球 菌 的 作 用 较 差 毒 理 研 究 重 复 给 药 毒 性 : 大 鼠 连 续 4 周 经 口 给 予 左 氧 氟 沙 星 剂 量 分 别 为 mg/kg, 仅 见 / 8

5 mg/kg 用 药 组 动 物 出 现 中 性 白 细 胞 的 减 少 和 骨 髓 M/E 的 上 升 ; 病 理 组 织 学 可 见 肢 关 节 表 面 出 现 轻 度 变 性 猕 猴 经 口 给 药 4 周,100mg/kg 组 动 物 出 现 流 涎 腹 泻 体 重 轻 度 下 降 和 尿 中 p H 值 降 低 大 鼠 经 口 给 药 26 周,80 和 320mg/kg 剂 量 组 动 物 出 现 流 涎 尿 中 ph 值 升 高 320m g/kg 组 动 物 的 排 粪 量 增 加, 盲 肠 粘 膜 的 环 状 细 胞 出 现 肿 大 猕 猴 经 口 给 药 26 周 时, 在 mg/kg 剂 量 均 未 出 现 明 显 毒 性 反 应 对 关 节 软 骨 的 影 响 : 幼 年 和 3-4 周 龄 大 鼠 4 月 龄 猎 兔 犬 经 口 给 药 7 天, 大 鼠 在 300mg/kg 以 上 猎 兔 犬 在 10mg/kg 以 上 剂 量 时, 出 现 关 节 软 骨 病 变, 并 在 幼 年 轻 猎 兔 犬 中 易 发 现 关 节 毒 性 13 月 龄 犬, 经 口 给 药 7 天, 在 40mg/kg 剂 量 时 出 现 极 轻 度 的 关 节 毒 性 但 18 月 龄 犬 静 脉 注 射 1 4 天,30mg/kg 剂 量 时 未 出 现 关 节 毒 性 生 殖 毒 性 : 大 鼠 妊 娠 前, 妊 娠 初 期 经 口 给 药 剂 量 达 360mg/kg 时, 对 雌 雄 动 物 的 生 殖 能 力 和 胎 儿 均 未 见 影 响 大 鼠 在 器 官 形 成 期 给 药, 剂 量 达 90mg/kg 时, 对 胎 儿 和 新 生 儿 均 无 明 显 影 响 家 兔 经 口 给 药 50mg/kg 时, 未 出 现 胚 胎 胎 儿 致 死 以 及 胎 儿 生 长 迟 缓 作 用, 也 未 出 现 致 畸 作 用 大 鼠 围 产 期 授 乳 期 经 口 给 药 达 360mg/kg 时, 对 动 物 的 分 娩 授 乳 以 及 出 生 均 未 见 明 显 影 响 光 毒 性 : 采 用 长 波 长 紫 外 线 ( nm) 照 射, 以 小 鼠 耳 廓 厚 度 变 化 为 指 标 进 行 了 光 毒 性 研 究, 结 果 经 口 给 药 剂 量 达 200mg/kg 时, 未 见 明 显 异 常 变 化 药 代 动 力 学 国 内 目 前 尚 缺 乏 乳 酸 左 氧 氟 沙 星 片 的 详 细 药 代 动 力 学 研 究 数 据 据 文 献 资 料 介 绍, 健 康 成 人 口 服 左 氧 氟 沙 星 后 的 血 药 浓 度 与 用 药 量 成 正 比, 达 峰 时 间 血 药 峰 浓 度 以 及 消 除 半 衰 期 见 下 表 左 氧 氟 沙 星 在 体 内 组 织 中 分 布 广 泛 主 要 以 原 型 药 由 尿 中 排 出, 口 服 给 药 100mg 200mg 后 4 8 小 时 内, 尿 中 原 型 药 排 出 量 约 占 给 药 量 的 85% 和 87%; 口 服 给 药 200mg 后 72 小 时 内 粪 便 中 的 排 出 药 量 少 于 给 药 量 的 4%; 单 剂 口 服 100mg 后 24 小 时 内, 约 3.5% 的 药 物 以 无 活 性 代 谢 物 的 形 式 由 尿 中 排 出 肾 功 能 减 退 的 患 者 左 氧 氟 沙 星 清 除 率 下 降, 消 除 半 衰 期 延 长, 为 避 免 药 物 蓄 积, 应 进 行 剂 量 5 / 8

6 调 整 贮 藏 遮 光, 密 封 (10~30 ) 保 存 包 装 铝 塑 泡 罩 板, 外 加 铝 箔 袋 (1)0.1g:6 片 / 板 2 板 / 板 ;6 片 / 板 4 板 / 盒 (2)0.2g:6 片 / 板 / 盒 ;6 片 / 板 2 板 / 盒 ;6 片 / 板 3 板 / 盒 ;6 片 / 板 4 板 / 盒 有 效 期 24 个 月 执 行 标 准 YBH 批 准 文 号 0.2g 国 药 准 字 H 生 产 企 业 委 托 方 : 企 业 名 称 : 海 口 奇 力 制 药 股 份 有 限 公 司 注 册 地 址 : 海 南 省 海 口 市 南 海 大 道 168 号 海 口 保 税 区 A11 邮 政 编 码 : 电 话 号 码 : 传 真 号 码 : 网 址 : 受 托 方 : 企 业 名 称 : 海 南 全 星 制 药 有 限 公 司 生 产 地 址 : 海 南 省 海 口 市 海 口 保 税 区 A06-2 邮 政 编 码 : 电 话 号 码 : / 8

7 传 真 号 码 : 网 址 : 7 / 8

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