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药 品 名 17β- 雌 二 醇 英 文 名 17β-Estradiol 别 名 爱 斯 妥 17B- 半 琥 珀 酸 雌 二 醇 ;17β 雌 二 醇 ; 爱 斯 妥 ; 半 琥 珀 雌 二 醇 ; 丙 酸 雌 二 醇 ; 雌 二 醇 17β- 半 琥 珀 酸 酯 ; 雌 二 醇 丙 酸 酯 ; 雌 二 醇 二 丙 酸 酯 ; 得 美 素 ; 二 丙 酸 雌 二 醇 ; 妇 舒 宁 ; 更 乐 ; 康 美 华 ; 诺 坤 复 ; 欧 适 可 ; 求 偶 二 醇 ; 十 一 酸 雌 二 醇 ; 松 奇 ; 伊 司 乐 ; 伊 司 乐 40;17β-Estradiol;17β- Estradiolum;17βOestradiol;Aquadiol;Beta-Oestradiol;Climara; Colpan;Dermestril;Dihydrofollicullin;Dihydrotheclin; Dihydroxyoestrin;Diogyn;Estraderm TTS;Estradiol l7β- Hemisuccinate;EstradiolDipropionate;Estradiol Hemisuccinate; Estradiol Propionate;Estradiol Undecylate;Estradiolum;Estradorm; Estraldine;Estrofem;Estroidral;Fem7;Fematrix;FEMT;Happier; Oesclim;Oestra;Oestradiol;Oestrogel;Ovocyclin 剂 型 雌 二 醇 注 射 液 1ml:2mg 贮 法 : 遮 光, 密 闭 保 存 1. 雌 二 醇 控 释 贴 片 (1)2.5mg(4.0cm 2.6cm) (2)4mg 贮 法 : 密 封, 置 阴 凉 处 保 存 半 水 合 雌 二 醇 贴 片 ( 以 C H 4O2 1/2H O 计 )1.5mg 贮 法 :30 以 下 贮 存 雌 二 醇 凝 胶 (1)80g (2)0.06%(1g 凝 胶 含 雌 二 醇 0.6mg) 贮 法 : 密 闭, 室 温 保 存 2. 戊 酸 雌 二 醇 片 :(1)0.5mg (2)1mg (3)2mg 贮 法 : 遮 光, 密 闭 保 存 3. 戊 酸 雌 二 醇 缓 释 片 1mg 贮 法 : 遮 光, 密 闭 保 存 4. 戊 酸 雌 二 醇 注 射 液 (1)1ml:5mg (2)1ml:10mg 贮 法 : 遮 光, 密 闭 保 存 5. 苯 甲 酸 雌 二 醇 注 射 液 (1)1ml:1mg (2)1ml:2mg 贮 法 : 遮 光, 密 封 保 存 6. 苯 甲 酸 雌 二 醇 软 膏 1.5g:1.35mg 贮 法 : 遮 光, 密 闭 保 存 7. 品 牌 信 息 松 奇 贴 剂 1.5mg 4 贴 ( 120.00) 德 国 默 克 药 理 作 用 药 效 学 : 雌 二 醇 是 体 内 主 要 由 卵 巢 成 熟 滤 泡 分 泌 的 一 种 天 然 雌 激 素, 为 育 龄 妇 女 体 内 卵 巢 分 泌 的 受 体 水 平 活 性 最 高 的 雌 激 素, 能 促 进 和 调 节 女 性 性 器 官 及 副 性 征 的 正 常 发 育 其 主 要 药 理 作 用 为 :1. 促 使 细 胞 合 成 DNA RNA 和 相 应 组 织 内 各 种 不 同 的 蛋 白 质, 促 使 子 宫 内 膜 增 生 2. 增 强 子 宫 平 滑 肌 的 收 缩 药 动 学 促 本 药 的 戊 酸 酯 口 服 生 物 利 用 度 为 3%~5%, 吸 收 迅 速, 在 体 内 水 解 为 雌 二 醇, 血 中 雌 二 醇 于 服 药 后 3 小 时 达 峰 值 浓 度,6~8 小 时 后 出 现 第 二 高

峰, 提 示 有 肠 肝 循 环 肌 内 注 射 能 沉 积 于 注 射 部 位 缓 慢 吸 收, 一 次 注 射 可 维 持 数 周 适 应 症 1. 用 于 补 充 雌 激 素 不 足, 如 治 疗 萎 缩 性 阴 道 炎, 萎 缩 性 尿 道 炎 女 性 性 腺 功 能 不 良 围 绝 经 期 综 合 征, 缓 解 卵 巢 切 除 或 原 发 卵 巢 衰 竭 非 癌 性 疾 病 放 射 性 去 势 后 雌 激 素 不 足 的 症 状 2. 用 于 垂 体 与 卵 巢 内 分 泌 失 调 引 起 的 闭 经 月 经 异 常 功 能 性 子 宫 出 血 子 宫 发 育 不 良 3. 预 防 骨 质 疏 松 4. 治 疗 晚 期 转 移 性 乳 腺 癌 ( 绝 经 期 后 妇 女 ) 5. 用 于 前 列 腺 增 生 晚 期 前 列 腺 癌, 可 明 显 改 善 晚 期 前 列 腺 癌 症 状 6. 用 作 避 孕 药, 与 孕 激 素 类 药 合 用 抑 制 排 卵 7. 用 于 退 乳 8. 治 疗 痤 疮, 在 男 性 可 用 于 较 重 的 病 例, 在 女 性 可 选 用 雌 - 孕 激 素 复 合 制 剂 禁 忌 症 1. 禁 忌 症 :(1) 对 本 药 过 敏 (2) 疑 有 或 患 有 乳 腺 肿 瘤 或 有 此 病 史 ( 除 外 晚 期 转 移 性 乳 腺 癌 ) (3) 疑 有 或 患 有 雌 激 素 依 赖 性 肿 瘤 (4) 原 因 不 明 的 阴 道 出 血 (5) 中 重 度 子 宫 内 膜 异 位 症 (6) 活 动 性 血 栓 性 静 脉 炎 或 血 栓 栓 塞 (7) 有 因 服 用 雌 激 素 而 致 血 栓 性 静 脉 炎 或 血 栓 形 成 等 病 史 ( 但 用 于 治 疗 晚 期 乳 腺 癌 及 前 列 腺 癌 时 例 外 ) (8) 有 胆 汁 淤 积 性 黄 疸 史 Rotor 综 合 征 Dubin-Johnson 综 合 征 或 急 慢 性 ( 严 重 ) 肝 脏 疾 病 肝 脏 疾 病 后 肝 功 能 未 恢 复 到 正 常 水 平 (9) 严 重 肾 脏 疾 病 (10) 镰 刀 细 胞 性 贫 血 (11) 伴 有 血 管 病 变 的 严 重 糖 尿 病 (12) 先 天 性 脂 肪 代 谢 异 常 (13) 确 诊 或 怀 疑 妊 娠 (14) 哺 乳 妇 女 (15) 儿 童 2. 慎 用 :(1) 有 乳 腺 癌 家 族 史 (2) 有 乳 腺 结 节 乳 腺 囊 性 纤 维 症 及 乳 房 X 线 检 查 异 常 (3) 轻 度 子 宫 内 膜 异 位 症 及 子 宫 良 性 肿 瘤 ( 子 宫 肌 瘤 ) (4) 癫 痫 (5) 抑 郁 症 (6) 偏 头 痛 (7) 手 足 抽 搐 (8) 小 舞 蹈 病 (9) 垂 体 肿 瘤 ( 下 丘 脑 肿 瘤 ) (10) 严 重 高 血 压 及 心 功 能 不 全 (11) 脑 血 管 或 冠 状 动 脉 疾 患 (12) 哮 喘 (13) 皮 肤 过 敏 (14) 糖 尿 病 (15) 代 谢 性 骨 病 伴 高 血 钙 (16) 血 卟 啉 病 (17) 凝 血 危 险 陛 增 大 时 ( 如 凝 血 异 常 长 期 卧 床 静 脉 曲 张 某 些 恶 性 疾 病 某 些 心 脏 疾 病 ) (18) 内 耳 迷 路 骨 性 硬 化 伴 有 进 行 性 听 力 丧 失 ( 耳 硬 化 症 ) (19) 轻 中 度 肝 肾 疾 病 (20) 体 液 潴 留 ( 国 外 资 料 ) (21) 胆 囊 疾 病 ( 国 外 资 料 ) (22) 有 高 脂 蛋 白 血 症 家 族 史 ( 国 外 资 料 ) 注 意 事 项 1. 药 物 对 儿 童 的 影 响 : 易 引 起 儿 童 早 熟 2. 药 物 对 妊 娠 的 影 响 : 妊 娠 期 间 使 用 雌 激 素, 可 能 导 致 胎 儿 畸 形 用 药 后 所 生 女 婴 可 能 出 现 生 殖 道 异 常, 女 婴 成 年 后 发 生 阴 道 腺 病 宫 颈 鳞 状 上 皮 发 育 不 良 或 宫 颈 腺 癌 的 危 险 性 增

加 美 国 药 品 和 食 品 管 理 局 (FDA) 对 本 药 的 妊 娠 安 全 性 分 级 为 X 线 3. 药 物 对 哺 乳 的 影 响 : 雌 激 素 可 随 乳 汁 排 泌, 并 可 抑 制 泌 乳, 哺 乳 妇 女 禁 用 用 于 回 奶 时 需 停 止 哺 乳 4. 药 物 对 检 验 值 或 诊 断 的 影 响 :(1) 美 替 拉 酮 (Metyrapone) 试 验 反 应 减 低 (2) 去 甲 肾 上 腺 素 导 致 的 血 小 板 凝 集 可 增 加 (3) 磺 溴 酞 钠 (BSP) 潴 留 增 加 (4) 用 血 清 蛋 白 结 合 碘 (PBI) 测 试 甲 状 腺 功 能,T 的 结 合 增 加,T 血 清 树 脂 的 摄 取 减 低, 这 是 由 于 血 清 甲 状 腺 结 合 球 蛋 白 (TBG) 增 多 所 致 放 射 性 碘 ( I) 及 血 清 促 甲 状 腺 素 (TSH) 则 不 受 雌 激 素 的 影 响 5. 用 药 前 后 及 用 药 时 应 当 检 查 或 监 测 :(1) 用 药 前 应 详 细 询 问 病 史, 并 进 行 内 科 及 妇 科 检 查, 包 括 血 压 乳 腺 腹 腔 盆 腔 检 查 及 宫 颈 细 胞 学 检 查 (2) 用 药 期 间 应 监 测 :1 血 压 2 肝 功 能 3 阴 道 脱 落 细 胞 4 全 面 体 检 ( 每 6~12 个 月 1 次 ), 尤 其 是 对 子 宫 内 膜 的 厚 度 和 乳 腺 的 检 查 5 宫 颈 细 胞 学 检 查 ( 一 年 1 次 ) 不 良 反 应 1. 较 常 见 : 恶 心 纳 差 腹 部 绞 痛 或 腹 胀 踝 部 及 足 背 水 肿 乳 房 胀 痛 或 肿 胀 及 体 重 增 加 或 减 少, 但 常 在 持 续 用 药 后 减 少 2. 少 见 或 罕 见 :(1) 乳 腺 出 现 小 肿 块 不 规 则 阴 道 流 血 点 滴 出 血 突 破 出 血 长 期 出 血 不 止 或 闭 经 粘 稠 的 白 色 凝 乳 状 阴 道 分 泌 物 ( 继 发 性 念 珠 菌 感 染 ) (2) 困 倦 精 神 抑 郁 严 重 的 或 突 发 的 头 痛 共 济 失 调, 不 自 主 运 动 ( 舞 蹈 症 ), 以 及 胸 上 腹 ( 胃 ) 腹 股 沟 或 腿 痛 ( 尤 腓 肠 肌 痛 ) 臂 或 腿 无 力 或 麻 木 突 然 言 语 或 发 音 不 清 (3) 尿 频 或 尿 痛 (4) 突 发 的 呼 吸 急 促 血 压 升 高 (5) 视 力 突 然 下 降 ( 眼 底 出 血 ) 眼 结 膜 或 皮 肤 黄 染 皮 疹 3. 注 射 部 位 可 出 现 红 肿 疼 痛 使 用 本 药 贴 片 处 的 皮 肤 可 有 轻 度 发 红 或 瘙 痒, 偶 见 皮 疹 4. 长 期 服 药 可 刺 激 子 宫 内 膜 增 生, 增 加 子 宫 内 膜 癌 的 发 病 率 用 药 5~10 年 以 上, 乳 腺 癌 发 病 率 略 有 增 加 用 法 用 量 1. 成 人 常 规 剂 量 :(1) 肌 内 注 射 :1 雌 二 醇 :A. 雌 激 素 替 代 治 疗 : 一 次 0.5~1.5mg, 一 周 2~3 次, 替 代 治 疗 剂 量 平 均 为 一 日 0.2~0.5mg B. 功 能 性 子 宫 出 血 : 一 日 4~6mg, 待 血 止 后 逐 渐 减 量 至 每 1~2 日 1mg, 连 用 21 日 后 停 药 第 14 日 开 始 加 黄 体 酮 注 射, 一 日 10mg C. 回 乳 : 在 乳 房 未 胀 前, 一 次 4mg, 一 日 1 次, 连 用 3~5 日 D. 人 工 月 经 周 期 : 于 出 血 第 5 日 起 一 日 1mg 注 射 第 16 日 起, 每 日 加 用 黄 体 酮 10mg 叽 注, 两 药 同 时 用 完, 下 次 出 血 第 5 日 再 重 复 疗 程, 一 般 需 用 2~3 个 周 期 2 戊 酸 雌 二 醇 :A. 补 充 雌 激 素 不 足 : 一 次 5~10mg, 每 1~4 周 1 次 B. 前 列 腺 癌 : 一 次 30mg, 每 1~2 周 1 次 可 按 需 调 整 用 量 C. 替 代 治 疗 : 一 次 5~10mg, 每 1~2 周 1 次 平 均 每 2 周 5~

20mg D. 回 乳 : 一 次 10mg 3. 苯 甲 酸 雌 二 醇 :A. 围 绝 经 期 综 合 征 : 一 次 1~ 2mg, 一 周 2~3 次 B. 子 宫 发 育 不 良 : 一 次 1~2mg, 每 2~3 日 1 次 C. 功 能 失 调 性 子 宫 出 血 : 开 始 为 一 日 4~6mg, 待 止 血 后 逐 渐 减 量 至 一 日 1mg, 再 减 为 隔 日 1mg, 至 止 血 后 第 21 日 停 药 在 止 血 后 第 14 日 开 始 加 用 黄 体 酮 注 射, 一 日 10mg 一 般 一 日 最 大 量 不 超 过 12mg D. 回 乳 : 一 日 2mg, 不 超 过 3 日, 其 后 减 量 至 生 效 停 药 E. 前 列 腺 增 生 晚 期 前 列 腺 癌 : 一 次 1~2mg, 一 周 2~3 次 (2) 口 服 给 药 戊 酸 雌 二 醇 : 用 于 围 绝 经 期 综 合 征 或 卵 巢 切 除 及 非 癌 性 疾 病 放 射 性 去 势 后 的 雌 激 素 不 足 的 症 状, 一 日 1mg, 饭 后 服, 可 酌 情 增 减, 连 用 21 日, 停 药 至 少 1 周 后 开 始 下 一 疗 程 A. 局 部 给 药 :a. 控 释 贴 片 : 揭 除 贴 片 上 的 保 护 膜 后 立 即 贴 于 清 洁 干 燥 无 外 伤 的 下 腹 部 或 臀 部 皮 肤 一 周 1 片, 连 用 3 周, 停 用 1 周 并 于 使 用 贴 片 的 最 后 5 日 加 用 醋 酸 甲 孕 酮 4mg, 一 日 1 次, 连 续 5 日 b. 半 水 合 贴 片 : 打 开 包 装 后 立 即 贴 于 干 净 无 油 脂 干 燥 和 无 破 损 的 皮 肤 开 始 治 疗 时, 一 周 1 片 ; 如 症 状 缓 解 不 佳, 几 个 月 之 后 可 增 加 剂 量 至 一 次 2 片, 一 周 1 次 可 连 用 3 周, 停 用 1 周, 或 持 续 应 用 最 大 剂 量 为 一 次 2 片, 每 周 更 换, 不 能 超 时 B. 外 用 凝 胶 : 已 绝 经 妇 女 : 每 日 早 晨 或 晚 上 涂 2.5g 于 手 臂 肩 部 头 颈 部 腹 部 或 大 腿 部 及 面 部, 涂 后 约 2 分 钟 即 干 连 用 24 日, 自 第 13 日 开 始 加 口 服 黄 体 酮 一 日 100mg, 连 用 12 日, 休 息 1 周, 再 重 复 治 疗 尚 未 绝 经 妇 女 : 于 月 经 周 期 第 6 日 开 始, 一 日 2.5g 涂 于 皮 肤, 连 用 25 日, 后 13 日 加 服 黄 体 酮, 一 日 100mg C. 苯 甲 酸 雌 二 醇 软 膏 : 一 次 1.5g( 含 1.35mg 苯 甲 酸 雌 二 醇 或 0.98mg 雌 二 醇 ) 涂 于 干 净 皮 肤 处 ( 如 手 臂 内 侧 下 腹 部 腰 部 臀 和 大 腿 等 部 位 ), 一 日 1 次, 每 月 按 月 历 1~24 日 连 用, 第 15~ 24 日 每 日 合 用 口 服 安 宫 黄 体 酮 片 4mg 药 物 相 互 作 用 药 物 - 药 物 相 互 作 用 :1. 本 药 可 增 加 钙 剂 的 吸 收 2. 大 剂 量 雌 激 素 可 加 重 三 环 类 抗 抑 郁 药 的 不 良 反 应, 同 时 降 低 其 疗 效 3. 卡 马 西 平 苯 巴 比 妥 苯 妥 英 钠 扑 米 酮 利 福 平 等 可 减 低 雌 激 素 疗 效, 其 作 用 机 制 为 前 者 诱 导 肝 微 粒 体 酶, 加 快 雌 激 素 的 代 谢 所 致 4. 可 降 低 抗 凝 药 和 降 糖 药 的 疗 效 如 必 须 合 用, 应 调 整 后 两 者 用 量 5. 本 药 可 降 低 抗 高 血 压 药 和 他 莫 昔 芬 的 疗 效 专 家 点 评 使 用 本 品 要 作 如 下 给 药 说 明 :1. 应 使 用 本 药 的 最 低 有 效 量, 时 间 尽 可 能 缩 短, 以 减 少 不 良 反 应 的 发 生 2. 男 性 患 者 以 及 子 宫 切 除 的 女 性 患 者,

通 常 采 用 周 期 治 疗, 即 用 药 3 周 停 药 1 周, 相 当 于 自 然 月 经 周 期 中 雌 激 素 的 变 化 情 况 有 子 宫 的 女 性, 为 避 免 过 度 刺 激, 可 在 月 经 周 期 的 最 后 10~14 日 加 用 孕 激 素, 模 拟 自 然 周 期 中 的 激 素 水 平 3. 长 期 或 大 量 使 用 本 药 者, 停 药 或 减 量 时 须 逐 步 进 行 4. 使 用 本 药 贴 片 时, 应 经 常 更 换 贴 片 部 位, 同 一 部 位 皮 肤 不 宜 连 续 贴 2 次 最 适 合 的 部 位 是 臀 部 腰 部 和 下 腹 部 皮 肤 无 皱 褶 处, 不 可 贴 于 乳 房 或 其 附 近 5. 本 药 凝 胶 剂 不 可 口 服 外 用 最 佳 部 位 为 躯 干 部 上 肢 及 腿 内 侧 忌 用 于 乳 房 外 阴 和 阴 道 黏 膜 处 使 用 时 间 最 好 在 每 日 早 晨 或 晚 间 沐 浴 后 涂 药 后 稍 等 片 刻, 待 药 物 干 后 再 穿 内 衣 6. 本 药 软 膏 禁 涂 于 乳 房 及 黏 膜 区 域 7. 子 宫 内 膜 完 整 仍 有 生 育 能 力 的 妇 女, 在 使 用 本 药 和 孕 激 素 的 治 疗 中, 仍 应 采 用 非 激 素 类 药 物 避 孕 8. 促 进 性 征 发 育 应 在 骨 龄 大 于 13 岁 以 后 开 始 用 药, 以 免 引 起 骨 骺 早 闭 9. 研 究 显 示, 激 素 替 代 治 疗 可 能 会 增 加 凝 血 的 危 险 性 ( 尤 其 是 治 疗 的 第 1 年 ), 与 未 使 用 替 代 治 疗 的 女 性 相 比, 主 要 是 通 过 凝 血 因 子 Ⅲ 发 挥 作 用 ; 在 这 些 研 究 中 还 发 现, 肺 栓 塞 危 险 性 增 加 主 要 通 过 凝 血 因 子 Ⅱ 起 作 用 10. 有 证 据 显 示, 激 素 替 代 治 疗 可 使 绝 经 期 和 绝 经 后 妇 女 发 生 乳 腺 癌 的 危 险 性 相 对 增 加 如 果 持 续 治 疗 5 年 以 上, 则 必 须 认 真 权 衡 利 弊, 并 进 行 定 期 的 乳 腺 检 查 11. 个 别 良 性 或 恶 性 肝 脏 肿 瘤 患 者, 服 用 激 素 类 药 物 后, 可 能 发 生 危 及 生 命 的 腹 腔 内 出 血 因 此, 若 发 生 异 常 的 上 腹 部 症 状, 且 短 时 间 内 不 自 行 消 失, 应 加 以 注 意 12. 如 出 现 乳 房 胀 痛 水 潴 留 恶 心 和 阴 道 突 破 出 血, 可 能 是 剂 量 过 高 的 表 现, 此 时 必 须 相 应 减 少 剂 量 如 发 生 子 宫 出 血, 应 查 明 出 血 病 因 13. 出 现 以 下 情 况 应 立 即 停 药 : 第 1 次 发 生 偏 头 痛 或 频 繁 发 作 少 见 的 严 重 头 痛 突 发 性 感 觉 障 碍 ( 如 视 觉 或 听 觉 障 碍 ) 血 栓 性 静 脉 炎 或 血 栓 栓 塞 的 前 兆 指 征 ( 如 异 常 的 腿 痛 或 腿 肿 不 明 原 因 的 呼 吸 或 咳 嗽 时 的 刺 痛 感 ) 胸 部 疼 痛 及 紧 缩 感 癫 痫 发 作 次 数 增 加 血 压 显 著 升 高 及 发 生 黄 疸 肝 炎 全 身 瘙 痒 14. 肢 体 固 定 术 ( 如 事 故 后 ) 前 应 停 药, 择 期 手 术 前 应 停 药 6 周, 以 减 少 血 栓 发 生 的 危 险 性, 并 防 止 卧 床 时 间 延 长