Zantac Injection

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姗窦
7 years ago
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1 葛蘭素善胃得注射液 25 毫克 / 毫升 Zantac Injection 25 mg/ml Glaxo 衛署藥輸字第號定性與定量組成 Ranitidine 皆以鹽酸鹽的形式存在注射劑 : Ranitidine 50 毫克於 2 毫升水溶液 (25 mg/ml) 劑型注射劑臨床特性適應症住院病人伴隨有病理性胃酸分泌過高之症狀, 頑固性 ( 難治的 ) 十二指腸潰瘍, 或不能口服之病人消化性潰瘍之短期替代療法作用 :ZANTAC 可減少胃液及胃酸的分泌, 因此可用於預防嚴重疾病之患者因緊迫性潰瘍所致的胃腸出血出血性消化性潰瘍的再復發以及全身性麻醉時酸吸入 (Mendelson s syndrome) 的預防, 尤其可用於產婦之分娩為應某些適當情況之使用, 另備有 ZANTAC Tablets 可供使用劑量與用法本藥限由醫師使用成人 ZANTAC 注射劑可採用下列任何一種方式投與 : - 先將每 50 mg 之劑量稀釋成 20 ml, 再以 50 mg 作緩慢的靜脈注射 ( 注射時間至少要超過 2 分鐘以上 ), 每 6 至 8 小時可重覆一次 - 以每小時 25 mg 之速率作間歇的靜脈點滴輸注兩小時, 每 6 至 8 小時可重覆一次 - 以 50 mg (2 ml) 作肌肉注射, 每 6 至 8 小時可重覆一次在預防嚴重疾病患者因緊迫性潰瘍所造成的出血或預防出血患者因消化性潰瘍而引起復發性的出血時, 可繼續給予 ZANTAC 注射劑直至開始經口餵食為止, 此時若仍顧及患者有復發的危險時, 可以 ZANTAC 錠 150 毫克 (ZANTAC tablets 150 mg) 一日兩次加以治療 ( 參閱 ZANTAC tablets 仿單說明 ) 用於預防嚴重疾病患者因緊迫性潰瘍所致的上胃腸道出血時, 其理想劑量為 : 初使劑量 50 毫克作緩慢靜脈注射再繼之以 mg/kg/h 作連續靜脈點滴對即將進行全身麻醉的患者, 若唯恐會有酸吸入症狀的危險發生時, 可在施行全身麻醉前 45~60 分鐘以 50 mg ZANTAC 注射劑作肌肉注射或作緩慢靜脈注射兒童 ZANTAC 注射劑使用於兒童的情形尚未加以評估禁忌症 ZANTAC 禁忌使用於已知對此藥過敏者 1

2 警語及注意事項當使用 ZANTAC 可能會掩蓋胃癌的症狀而延誤了診斷, 因此在診斷出患有胃潰瘍或患者為中年以上而首次或最近有消化不良症狀方面的變化, 則在開始 ZANTAC 錠劑療法之前應先排除胃癌的可能性由於 Ranitidine 係由腎臟排出, 對於腎功能衰竭之患者, 其血漿中藥物濃度會增高, 因此建議此類患者在使用胃善得注射液時, 劑量為 25 mg 雖罕有臨床報告建議 ranitidine 會發生急性吡咯紫質沈著症, 但仍應避免有吡咯紫質沈著症病史的患者使用 ZANTAC 建議常規的監測服用非類固醇抗發炎藥物伴隨口服 ZANTAC, 特別在老年人和有消化性潰瘍病史的患者當病患為年長者慢性肺部疾病者糖尿病患者或免疫功能不全者, 可能有較高的危險性發展成社區感染性肺炎大部分流行病學研究中顯示, 其增加發生社區後天性肺炎的危險機率, 以正在使用 H 2 接受體拮抗劑的人相較於停止治療的人, 相關風險增加為 1.63 (95% 信賴區間, ) 少數報告心搏過慢與 ZANTAC 快速注射給藥有關, 通常是患者先前有心臟節律障礙, 建議給藥的速度應不宜過快當使用高於靜脈注射 H 2 拮抗劑建議劑量, 治療已經延長超出五天, 與肝臟酵素值升高相關藥物交互作用 Ranitidine 有潛在能力能夠影響其他藥物的吸收新陳代謝或腎臟排泄改變後的藥物動力學也許會迫使被影響藥物的劑量調整, 或迫使治療的中斷交互作用發生於一些機轉包括 : 1) 抑制細胞色素 P450 氧化酵素系統 : Ranitidine 於常見的治療劑量時, 並不會加強以下藥物遭酵素系統去活性作用, 如 :diazepam lidocaine phenytoin propranolol 及 theophylline 有報告指出同時服用香豆素抗凝血劑 ( 例 :warfarin) 會出現凝血原時間的改變由於治療指數窄, 同時以 ranitidine 治療時, 建議密集監測凝血原時間的增加或減少 2) 腎小管分泌競爭 : 由於陽離子系統會清除部分 ranitidine, 這也許會影響其他藥物藉此路徑排除高劑量的 ranitidine( 例如 : 於高濃度胃酸分泌症候群治療所使用之劑量 ) 也許會降低 procainamide 及 N-acetylprocainamide 的排泄並導致這些藥物的血漿濃度增加 3) 胃 ph 值的改變 : 某些藥物的生體可用率會被影響, 可能造成吸收增加 ( 如 triazolam, midazolam, glipizide) 或者吸收降低 ( 如 ketoconazole, atazanavir, delaviridine, gefitnib) 並未有證據顯示口服 ranitidine 與 amoxycillin 和 metronidazole 之間有交互作用若高劑量 (2 克 )sucralfate 與口服 ranitidine 並用, 則後者的吸收會減少, 當間隔 2 小時後服用 sucralfate 將不見此影響懷孕與授乳生殖 2

3 沒有 Ranitidine 對於人類生殖影響之資料動物試驗中對於雄性和雌性動物生殖力無影響 ( 參見臨床前安全性資料 ) 懷孕與授乳 Ranitidine 可通過胎盤亦會自乳汁中排出如同使用其他藥物, 唯有在必要的情況下才可使用於孕婦及哺乳中的婦女對駕駛及機械操作能力的影響目前尚無報告不良反應以下分級常用於不良反應之分類 : 極常見 ( 1/10), 常見 ( 1/100 至 <1/10), 不常見 ( 1/1000 至 <1/100), 罕見 ( 1/10,000 至 <1/1000) 和極罕見 (<1/10,000) 藉由上市後數據制定頻率分級血液及淋巴系統疾患極罕見 : 血球數改變 ( 白血球減少, 血小板減少症 ) 這些症狀通常是可逆性的顆粒性白血球缺乏症或再生不良性貧血, 有時伴隨骨髓造血功能低下或骨髓再生不良免疫系統疾患罕見 : 過敏反應 ( 蕁麻疹血管神經性水腫發燒支氣管痙攣低血壓和胸痛 ) 極罕見 : 過敏性休克這些事件曾在單一劑量使用被報導精神疾患極罕見 : 可逆性的精神困惑憂鬱及幻覺這些事件主要是發生在嚴重疾病及年老的患者神經系統疾患極罕見 : 頭痛 ( 有時劇烈 ) 眩暈可逆性非自主運動障礙眼部疾患極罕見 : 可逆性視力模糊曾有報告出現可逆性勢力模糊, 建議改變視覺調節心臟疾患極罕見 : 如同其他 H2 接受體拮抗劑一樣, 曾有心跳徐緩及心房心室阻斷, 以及只見於注射劑中的無收縮報告血管疾患極罕見 : 血管炎胃腸疾患極罕見 : 急性胰臟炎腹瀉肝膽疾患罕見 : 肝功能測試值短暫且可逆性改變極罕見 : 肝炎 ( 肝細胞肝小管細胞或合併型 ) 伴隨或無黃疸, 而這些作用通常是可逆性的皮膚及皮下組織疾患 3

4 罕見 : 皮膚紅疹極罕見 : 多形性紅斑掉髮肌肉骨骼和結締組織疾患極罕見 : 肌肉骨骼方面的症狀, 如同關節疼痛和肌肉疼痛腎臟及泌尿疾患極罕見 : 急性間質性腎炎生殖系統和乳房疾患極罕見 : 可逆性的性無能乳房症狀及乳房疾病 ( 如男性女乳 gynaecomastia 及不正常泌乳 galactorrhoea) 過量 Ranitidine 的作用非常專一, 對於使用過量並無特別指引, 因此若過量時, 適當的方式是給予對症及支持療法藥理學特性作用機轉 Ranitidine 為一種專一而作用迅速之組織胺 H2拮抗劑, 能抑制基礎性及激發性之胃酸分泌, 既可減少其分泌量和其酸度以及胃蛋白酶含量的分泌藥效學 Ranitidine 作用時間很長, 一個 150 毫克的單一劑量能有效地抑制胃酸分泌 12 小時臨床證據顯示口服 ranitidine 合併 amoxycillin 和 metronidazole 根除大約 90% 患者的幽門桿菌, 這種合併療法顯示明顯減少十二指腸潰瘍的復發大約有 95% 十二指腸潰瘍及 80% 胃潰瘍患者有幽門桿菌感染藥物動力學吸收口服 150mg ranitidine 1-3 小時後, 達到最高血中濃度 ( ng/ml) 當藥品分泌至腸子再次吸收時, 會於吸收階段觀察到兩個不同的最高濃度峰值或一個峰原 Ranitidine 之完全生體可用率為 50-60%, 且血中濃度上升與劑量成正比至 300mg 肌肉注射 ranitidine 可快速吸收, 且通常在給藥後 15 分鐘達到血中最高濃度分佈 Ranitidne 不會與血漿蛋白廣泛的結合 (15%), 但是從 96 到 142L 顯示大量的分佈代謝 Ranitidine 並非全然代謝口服劑量和靜脈注射相似, 其部分劑量還原為代謝物, 包含 6% 劑量以 N-oxide,2% 以 S-oxide,2% 以 desmethylranitidine 和 1-2% 以 furoic acid 類似物於尿中排除血漿濃度以雙指數 (bi-exponentially) 下降, 最終半衰期為 2-3 小時主要排除途徑為腎臟靜脈注射 150mg 3H-ranitidine 後, 可獲得 98% 的劑量, 包含 5% 在糞便及 93% 在尿中, 其中 70% 為未改變之原藥口服 150mg 3H-ranitidine 後, 可獲得 96% 的劑量, 包含 26% 在糞便及 70% 在尿中, 其中 35% 為未改變之原藥小於 3% 之劑量分泌至膽汁腎臟清除率約為 500 ml/min, 超過之腎絲球濾過顯示網狀腎小管分泌 4

5 特殊病患族群 50 歲以上病患 50 歲以上病患, 半衰期延長為 3-4 小時且清除率降低, 此符合腎功能會隨年齡而下降之變化但是 50 歲以上病患之全身性暴露及累積會高於 50%, 這種差異超過因腎功能降低之結果, 故顯示 Ranitidine 在年長者有較高之生體可用率臨床前安全性資料非臨床資料顯示對於人類無特別的危害, 此乃根據藥理安全性重覆劑量毒性基因毒性致癌可能性和生殖發育毒性之傳統試驗賦形劑藥劑學特性 25 mg/ml: Disodium hydrogen orthophosphate Sodium Chloride Potassium dihydrogen orthophosphate anhydrous Water for injections Nitrogen. 不相容性有關注射資料, 見使用 / 操作資訊有效期限有效期限標示於包裝上貯存注意事項避光 ZANTAC 注射劑不可以高壓滅菌鍋滅菌貯存於 25 C 以下容器之性質與內容物透明第一型玻璃安瓿使用及操作說明 ZANTAC 注射劑為一透明無色至淡黃色液體 ZANTAC 注射劑可與下列靜脈注射溶液相容 0.9% 氯化鈉 5% dextrose 0.18% 氯化鈉及 4% dextrose 4.2% sodium bicarbonate Hartmann's solution 未使用完之混合液應於調配 24 小時後丟棄上述相容性研究於 polyvinyl chloride 輸注袋 (sodium bicarbonate 之相容性研究於玻璃瓶中測試 ) 及 polyvinyl chloride 給藥設備測試 5

6 版本編號 : GDS43/IPI09 版本日期 : 15 May 2012 ZANTAC is a trademark of the GlaxoSmithKline group of companies 製造廠 :GlaxoSmithKline Manufacturing S.P.A. 廠址 :Strada Provinciale Asolana, San Polo di Torrile Parma, Italy 藥商 : 荷商葛蘭素史克藥廠股份有限公司台灣分公司地址 : 台北市忠孝西路一段 66 號 24 樓 6

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" 西班牙 " 善胃得膜衣錠 150 毫克 Zantac Tablets 150 mg 衛署藥輸字第 023767 號定性與定量組成 Ranitidine 皆以鹽酸鹽的形式存在錠劑 : Ranitidine 150 毫克劑型口服劑型膜衣錠適應症臨床特性十二指腸潰瘍良性胃潰瘍邊緣性之消化性潰瘍回流食道炎高濃度胃酸分泌症候群說明 : ZANTAC Tablets 適用於十二指腸潰瘍