KECp-004 衛 署 藥 製 字 第 045965 號 Y SP 克 多 炎 非 類 固 醇 消 炎 鎮 痛 劑 腸 溶 微 粒 膠 囊 10 毫 克 Keto Enteric-Microencapsulated Capsules 10mg 本 藥 主 成 分 Ketorolac Tromethamine 係 Pyrrolo-pyrrole 之 衍 生 物, 為 新 型 之 非 類 固 醇 消 炎 劑, 兼 具 有 消 炎 鎮 痛 解 熱 之 作 用, 適 用 於 急 性 疼 痛 之 緩 解, 效 果 顯 著 克 多 炎 腸 溶 微 粒 膠 囊 新 劑 型 的 上 市, 除 了 提 供 原 有 消 炎 鎮 痛 及 解 熱 之 作 用, 也 能 減 少 口 服 藥 物 造 成 的 胃 腸 道 不 適 現 象, 能 為 疼 痛 患 者 提 供 更 新 的 用 藥 選 擇 成 分 每 膠 囊 中 含 : Ketorolac tromethamine......10mg 作 用 1. 本 藥 為 前 列 腺 素 合 成 酶 抑 制 劑, 其 具 有 非 類 固 醇 消 炎 藥 物 之 解 熱 鎮 痛 消 炎 三 大 特 性, 適 用 於 各 類 型 疼 痛 之 治 療 2. 本 藥 經 口 服 投 與 後 可 完 全 被 吸 收, 並 快 速 到 達 最 高 血 中 濃 度 本 藥 主 要 經 由 兩 種 排 泄 途 徑, 其 中 極 大 多 數 以 結 合 型 代 謝 物 從 尿 液 中 排 泄, 剩 餘 少 數 由 糞 便 排 除 3. 本 藥 可 迅 速 有 效 地 解 除 疼 痛 發 炎 之 症 狀, 為 短 期 急 性 疼 痛 發 作 之 理 想 治 療 劑 4. 本 藥 內 含 以 Ketorolac tromethamine 為 主 成 分 之 腸 溶 微 粒, 可 防 止 藥 物 於 胃 中 崩 散 而 造 成 胃 腸 不 適, 並 可 藉 由 微 粒 之 穩 定 釋 放 效 果, 使 患 者 獲 得 更 安 全 更 有 效 的 治 療 成 果 適 應 症 疼 痛 之 短 期 療 法 用 法 用 量 急 性 疼 痛 時, 可 給 予 10mg, 每 4-6 小 時 服 用 一 次 本 藥 須 由 醫 師 處 方 使 用 禁 忌 症 1. 本 藥 不 得 使 用 於 活 動 性 胃 潰 瘍 患 者 新 罹 患 胃 腸 道 出 血 或 穿 孔 患 者, 以 及 曾 患 消 化 道 潰 瘍 或 胃 腸 道 出 血 患 者 2. 本 藥 禁 用 於 嚴 重 腎 功 能 不 全, 及 因 容 積 耗 竭 引 起 有 腎 功 能 衰 竭 危 險 之 病 患 3. 本 藥 會 抑 制 前 列 腺 素 (prostaglandin) 之 合 成, 影 響 胎 兒 循 環 及 抑 制 子 宮 收
縮, 增 加 子 宮 出 血 的 危 險 性, 故 禁 用 於 分 娩 及 臨 盆 的 婦 女 4. 本 藥 會 抑 制 新 生 兒 之 前 列 腺 素, 導 致 潛 在 性 的 副 作 用, 故 禁 用 於 授 乳 婦 女 5. 對 本 藥 或 Aspirin 非 類 固 醇 消 炎 鎮 痛 劑 (NSAIDs) 曾 發 生 過 敏 反 應 者 禁 用 6. 本 藥 不 能 用 於 手 術 前 與 手 術 中 做 為 疼 痛 之 預 防, 因 為 會 增 加 出 血 之 危 險 性 7. 本 藥 會 抑 制 血 小 板 功 能, 故 禁 用 於 有 懷 疑 或 已 證 實 腦 血 管 出 血 患 者, 有 出 血 傾 向 體 質 止 血 不 全 以 及 具 出 血 之 高 危 險 群 8. 正 在 使 用 ASA 或 非 類 固 醇 消 炎 鎮 痛 劑 (NSAIDs) 藥 品 的 患 者, 不 建 議 使 用 本 藥, 因 為 會 引 起 蓄 積 的 危 險, 而 導 致 增 加 嚴 重 NSAID 相 關 副 作 用 9. 本 藥 不 宜 與 probenecid 併 用 警 語 與 Ketorolac 相 關 的 危 險 因 子 包 括 : 1. 胃 腸 道 潰 瘍 出 血 及 穿 孔 : 本 藥 禁 用 於 先 前 有 胃 潰 瘍 及 / 或 胃 腸 出 血 患 者 嚴 重 胃 腸 毒 性, 如 出 血 潰 瘍 及 穿 孔 皆 有 可 能 於 本 藥 治 療 期 間 發 生 研 究 指 出 NSAIDs 皆 有 可 能 發 生 胃 潰 瘍 及 出 血 的 危 險 性 老 年 人 或 虛 弱 病 患 相 較 於 一 般 人, 其 對 潰 瘍 或 出 血 之 耐 受 性 較 差, 因 此 大 部 分 嚴 重 胃 腸 副 作 用 好 發 於 此 族 群 本 藥 增 加 劑 量 或 延 長 治 療 期 間, 發 生 嚴 重 胃 腸 副 作 用 及 發 生 率 會 增 加 同 樣 地, 年 齡 65 歲 的 老 年 人 及 虛 弱 病 患, 對 胃 腸 道 併 發 症 較 為 敏 感 有 胃 潰 瘍 病 史 之 病 人, 接 受 本 藥 治 療 時, 可 能 發 生 嚴 重 胃 腸 道 併 發 症 2. 腎 功 能 損 傷 : 本 藥 強 力 抑 制 前 列 腺 素 合 成, 故 腎 功 能 損 傷 或 有 腎 疾 患 病 史 者 使 用 時 需 小 心 本 藥 腎 毒 性 主 要 由 於 血 液 容 積 及 / 或 腎 血 流 降 低 所 導 致 因 為 前 列 腺 素 於 腎 臟 扮 演 供 給 維 持 腎 臟 血 流 量 的 一 個 重 要 角 色 上 述 病 患 投 予 本 藥 時, 可 能 產 生 劑 量 依 賴 性, 降 低 腎 臟 前 列 腺 素 的 形 成, 且 可 能 造 成 急 性 腎 衰 竭, 腎 功 能 損 傷 脫 水 心 衰 竭 肝 功 能 失 調 服 用 利 尿 劑 及 老 年 人 服 用 本 藥 時 危 險 性 會 增 加 患 者 若 未 回 復 接 受 本 藥 治 療 前 的 狀 態, 應 終 止 投 藥 3. 腎 臟 效 應 : 本 藥 及 其 代 謝 物 主 要 經 由 腎 臟 排 泄, 若 患 者 肌 酸 酐 廓 清 率 降 低, 將 會 導 致 本 藥 之 清 除 率 減 少 因 此 本 藥 應 密 切 注 意 投 予 於 腎 功 能 損 傷 之 患 者 曾 有 報 導 指 出, 使 用 Ketorolac 發 生 急 性 腎 衰 竭 腎 炎 及 腎 病 變 等 症 狀 當 患 者 具 潛 在 性 腎 疾 患 時, 可 能 增 加 急 性 腎 衰 竭 的 危 險 性, 使 用 本 藥 於 上 述 病 患 應 評 估 其 利 弊 後, 方 能 投 與 4. 液 體 滯 留 及 水 腫 : 臨 床 試 驗 曾 報 導 Ketorolac 可 能 會 引 起 液 體 鹽 份 滯 留 水 腫 尿 稀 少 血 清 尿 素 氮 及 肌 酸 酐 上 升 為 此, 本 藥 投 予 心 臟 代 償 機 能 減 退 高 血 壓 或 類 似 情 況 之 患 者 尤 需 特 別 注 意 5. 出 血 : 由 於 前 列 腺 素 在 止 血 方 面 扮 演 一 重 要 角 色, 而 NSAIDs 會 影 響 血 小 板 凝 集, 因 此 本 藥 於 凝 血 功 能 失 調 之 患 者 需 小 心 監 測 並 謹 慎 使 用 本 藥 併 用 抗 凝 血 劑 ( 如 heparin 或 dicumarol 衍 生 物 ), 於 治 療 劑 量 下 會 增 加 出 血 的 危 險 性 因 此, 同 時 使 用 此 二 種 藥 物 時 需 非 常 謹 慎 本 藥 合 併 低 劑 量 heparin(2500~3000 units, q12h) warfarin 及 dextrans 尚 未 被 廣 泛 的 研
究, 但 可 能 會 增 加 出 血 的 危 險 性 6. 過 敏 反 應 : 可 能 發 生 於 過 去 從 未 使 用 或 出 現 對 aspirin,ketorolac 或 其 他 NSAIDs 過 敏 之 患 者 或 曾 有 血 管 性 水 腫 病 史, 支 氣 管 痙 攣 反 應 ( 如 氣 喘 ) 及 鼻 息 肉 之 患 者, 過 敏 反 應 如 無 防 禦 性 休 克, 可 能 造 成 嚴 重 後 果 7. Ketorolac 不 可 用 於 退 燒, 且 禁 止 使 用 於 產 科 相 關 止 痛 8. 臺 灣 曾 有 病 患 使 用 Ketorolac 導 致 過 敏 性 休 克, 甚 至 死 亡 之 案 例 發 生, 應 小 心 使 用 本 藥 品 注 意 事 項 1. 肝 功 能 受 損 或 有 肝 病 史 之 患 者 應 小 心 使 用 本 藥 可 能 導 致 肝 功 能 指 數 上 升 ( ALT 或 AST 上 升 為 正 常 值 3 倍, 但 此 發 生 率 遠 低 於 1% ), 若 患 者 本 身 肝 功 能 失 調, 則 可 能 造 成 嚴 重 肝 臟 反 應, 治 療 期 間, 若 病 人 肝 功 能 檢 測 出 現 異 常, 則 需 停 藥 2. 本 藥 具 抑 制 血 小 板 凝 集 及 可 能 延 長 出 血 時 間, 故 禁 用 於 手 術 前 給 藥, 當 緊 急 止 血 時 需 小 心 使 用 不 同 於 aspirin, 本 藥 抑 制 血 小 板 的 作 用 於 停 藥 後 24 ~ 48 小 時 內 作 用 即 可 消 失 故 不 會 影 響 血 小 板 數 目 凝 血 酶 原 時 間 (PT) 或 部 分 血 栓 形 成 時 間 (PTT) 藥 物 交 互 作 用 1. Ketorolac 具 高 蛋 白 結 合 率 ( 平 均 99.2%), 合 併 warfarin 使 用, 於 體 外 試 驗 發 現, 當 Ketorolac 之 血 漿 濃 度 由 5 增 至 10µg/mL 時, 只 輕 微 降 低 warfarin 之 蛋 白 結 合 率 (99.5% vs 99.3%) 2. 本 藥 不 會 改 變 digoxin 之 蛋 白 結 合 率 3. 體 外 試 驗 發 現, 併 用 salicylate 於 治 療 濃 度 下 (300µg/mL),Ketorolac 之 蛋 白 結 合 率 由 99.2% 降 為 97.5%, 並 導 致 血 漿 中 游 離 Ketorolac 濃 度 提 高 1 倍, 故 本 藥 與 高 劑 量 salicylate 併 用 時, 宜 降 低 劑 量 使 用 4. 併 用 digoxin,warfarin,ibuprofen,naproxen,piroxicam,acetaminophen, phenytoin 及 tolbutamide 於 治 療 濃 度 下, 並 不 會 改 變 本 藥 之 蛋 白 結 合 率 5. Probenecid 會 降 低 本 藥 之 清 除 率 且 明 顯 增 加 Ketorolac 之 血 漿 濃 度 ( 總 曲 線 下 面 積 增 加 3 倍, 由 5.4 增 加 至 17.8µg/h/mL), 而 最 終 半 衰 期 則 增 加 2 倍, 由 6.6 增 加 至 15.1 小 時, 因 此 本 藥 不 宜 與 probenecid 併 用 6. 曾 有 報 導 指 出,lithium 併 用 某 些 前 列 腺 素 合 成 抑 制 劑 會 抑 制 lithium 之 腎 臟 清 除 率, 導 致 其 血 中 濃 度 增 加 本 藥 於 治 療 期 間, 可 能 會 增 加 lithium 之 血 中 濃 度 7. Methotrexate 和 某 些 NSAIDs 合 併 使 用, 會 降 低 methotrexate 之 清 除 率, 增 加 其 毒 性, 目 前 並 無 報 導 指 出 Ketorolac 會 影 響 methotrexate 之 清 除 率 8. 合 併 ACE 抑 制 劑, 可 能 會 增 加 腎 臟 損 害 之 危 險 性, 特 別 是 體 液 容 積 耗 竭 之 患 者 9. 曾 有 報 導 指 出,Ketorolac 合 併 抗 癲 癇 藥 物 (phenytoin,carbamazepine) 使 用, 可 能 引 起 發 作 10. 曾 有 報 導 指 出,Ketorolac 併 用 精 神 活 化 劑 (psychoactive dugs)(fluoxetine, thiothixene,alprazolam), 可 能 會 產 生 幻 覺 孕 婦
1. 孕 婦 用 藥 分 級 :C 動 物 生 殖 研 究 ( 兔 子 ) 發 現, 於 胎 兒 器 官 發 育 期 間, 每 日 口 服 投 與 Ketorolac tromethamine 3.6mg/kg( 相 當 於 人 類 曲 線 下 面 積 0.37 倍 ), 而 於 大 鼠 之 試 驗 中, 每 日 投 予 10mg/kg( 相 當 於 人 類 曲 線 下 面 積 1 倍 ) 上 述 研 究 並 無 法 證 實 Ketorolac 對 胎 兒 具 致 畸 胎 性 2. 於 懷 孕 17 天 大 鼠 口 服 投 與 Ketorolac tromethamine 1.5mg/kg( 相 當 於 人 類 曲 線 下 面 積 0.14 倍 ), 導 致 大 鼠 難 產 及 較 高 的 死 亡 率 目 前 Ketorolac 使 用 於 懷 孕 婦 女, 並 無 足 夠 且 控 制 良 好 的 研 究 報 告 研 究 人 員 認 為, 因 Ketorolac 有 關 懷 孕 中 給 藥 的 安 全 性 尚 未 確 立, 所 以 在 孕 婦 或 可 能 懷 孕 的 婦 女, 只 限 於 判 斷 其 治 療 上 有 益 性 超 過 危 險 性 時, 才 可 給 藥 3. 分 娩 : 本 藥 禁 用 於 分 娩 之 婦 女, 因 其 抑 制 prostaglandin 之 合 成, 嚴 重 影 響 胎 兒 循 環 及 抑 制 子 官 收 縮, 增 加 子 宮 出 血 的 危 險 性 授 乳 婦 單 劑 量 口 服 投 與 10mg Ketorolac 於 乳 汁 中 的 最 高 濃 度 為 7.3ng/mL, 乳 汁 / 血 中 濃 度 比 值 為 0.037, 經 過 1 天 的 給 藥 劑 量 (QID), 於 乳 汁 中 的 最 高 濃 度 為 7.9ng/mL, 而 乳 汁 / 血 中 濃 度 比 值 為 0.025 本 藥 因 會 抑 制 新 生 兒 前 列 腺 素 合 成, 故 授 乳 婦 禁 用 兒 童 本 藥 使 用 於 兒 童 ( < 16 歲 ) 之 安 全 性 及 有 效 性 尚 未 確 立, 故 不 建 議 使 用 副 作 用 高 劑 量 投 與 本 藥 會 增 加 副 作 用 之 發 生 率, 使 用 本 藥 治 療 時, 應 注 意 可 能 發 生 之 併 發 症, 如 胃 腸 道 潰 瘍 出 血 及 穿 孔 手 術 後 出 血 急 性 腎 衰 竭 過 敏 反 應 及 肝 衰 竭 臨 床 試 驗 中 曾 被 報 導 的 副 作 用 如 下 : 發 生 率 > 1% 1. 全 身 : 水 腫 (4%) 2. 心 血 管 系 統 : 高 血 壓 3. 皮 膚 : 搔 癢 發 疹 4. 胃 腸 道 : 噁 心 (12%) 消 化 不 良 (12%) 胃 腸 道 疼 痛 (13%) 腹 瀉 (7%) 便 秘 胃 腸 脹 氣 膨 脹 感 嘔 吐 口 內 炎 5. 血 液 及 淋 巴 系 統 : 紫 斑 病 6. 神 經 系 統 : 頭 痛 (17%) 困 倦 (6%) 眩 暈 (7%) 發 汗 發 生 率 1% 1. 全 身 : 體 重 增 加 發 熱 感 染 無 力 2. 心 血 管 系 統 : 心 悸 臉 色 蒼 白 暈 厥 3. 皮 膚 : 蕁 麻 疹 4. 胃 腸 道 : 胃 炎 直 腸 出 血 打 嗝 食 慾 缺 乏 食 慾 增 加 5. 血 液 及 淋 巴 系 統 : 貧 血 嗜 伊 紅 血 球 過 多 6. 神 經 系 統 : 震 顫 異 常 作 夢 幻 覺 欣 快 感 錐 體 外 症 狀 眩 暈 感 覺 異 常 憂 鬱 失 眠 神 經 不 安 口 乾 異 常 思 考 無 法 專 心 痙 攣 昏 迷 7. 呼 吸 系 統 : 呼 吸 困 難 肺 水 腫 鼻 炎 咳 嗽
8. 特 殊 感 覺 : 味 覺 異 常 視 覺 異 常 視 力 模 糊 耳 鳴 聽 覺 喪 失 9. 泌 尿 生 殖 器 : 血 尿 蛋 白 尿 少 尿 尿 液 滯 留 多 尿 頻 尿 保 存 上 之 注 意. 本 藥 應 置 於 小 兒 伸 手 不 及 處. 室 溫 25 以 下 避 光 儲 存. 請 在 有 效 期 限 內 使 用 包 裝 8-1000 粒 盒 裝 塑 膠 瓶 裝 永 信 藥 品 工 業 股 份 有 限 公 司 YUNG S HIN P HARMACEUTICAL IND. CO., LTD 公 司 地 址 : 台 中 縣 大 甲 鎮 中 山 路 1 段 1191 號 電 話 : (04)-26875100 台 中 幼 獅 廠 : 台 中 縣 大 甲 鎮 日 南 里 工 九 路 27 號