衛 部 藥 製 字 第 058044 號 伏 炎 康 膜 衣 錠 100 毫 克 Lflocin F. C. Tablets 100 mg G-12058 Levofloxacin 是 新 quinolone 類 廣 效 口 服 抗 菌 劑, 為 消 旋 體 ofloxacin 之 一 的 光 學 活 性 ( )-s 體 Levofloxacin 不 僅 對 葡 萄 球 菌 屬, 肺 炎 球 菌, 化 膿 鏈 球 菌, 溶 血 鏈 球 菌 及 腸 球 菌 屬 等 革 蘭 氏 陽 性 菌 及 大 腸 桿 菌, 克 雷 白 氏 桿 菌 屬, 變 形 桿 菌 屬, 綠 膿 桿 菌 屬 及 流 行 性 感 冒 嗜 血 菌 等 革 蘭 氏 陰 性 菌 具 有 廣 泛 而 強 力 之 抗 菌 力, 對 厭 氧 菌 (Peptostreptococcus SP.) 及 砂 眼 披 衣 菌 亦 顯 示 抗 菌 力 Levofloxacin 服 用 後, 迅 速 在 各 組 織 達 最 高 濃 度, 而 無 蓄 積 作 用, 大 部 份 由 尿 中 以 原 形 排 泄 臨 床 上, 使 用 在 呼 吸 器 官 感 染 症, 尿 路 生 殖 器 官 感 染 症, 膽 道 感 染 症, 腸 道 感 染 症 及 外 科 婦 產 科 皮 膚 科 耳 鼻 喉 科 眼 科 齒 科 口 腔 外 科 等 領 域 的 各 種 感 染 症 之 治 療, 顯 示 具 有 優 良 的 效 果 藥 效 藥 理 依 文 獻 記 載 抗 菌 作 用 Levofloxacin 對 包 括 厭 氧 菌 的 革 蘭 氏 陽 性 菌 群 及 革 蘭 氏 陰 性 菌 群 具 有 廣 效 性 的 抗 菌 作 用 對 葡 萄 球 菌 屬 肺 炎 球 菌 化 膿 鏈 球 菌 溶 血 鏈 球 菌 腸 球 菌 屬 及 包 含 大 腸 桿 菌 克 雷 白 氏 桿 菌 沙 雷 氏 菌 屬 變 形 桿 菌 屬 的 腸 內 細 菌 群, 葡 萄 糖 非 發 酵 革 蘭 氏 陰 性 菌 群, 流 行 性 感 冒 嗜 血 桿 菌, 淋 菌 等 顯 示 具 有 強 力 的 抗 菌 活 性, 又 對 披 衣 菌 亦 具 有 抗 菌 力 於 實 驗 的 小 白 鼠 感 染 防 禦 試 驗 及 感 染 治 療 試 驗,levofloxacin 顯 示 具 有 優 異 的 預 防 及 治 療 效 果 作 用 機 轉 Levofloxacin 的 主 要 作 用 機 轉 為 阻 礙 DNA gyrase 活 性, 其 強 度 為 ofloxacin 的 2 倍 MIC 與 MBC 之 間 無 大 的 差 異, 是 殺 菌 性 的 抗 菌 劑 此 外, 對 細 菌 形 態 學 觀 察 中, 於 MIC 附 近 濃 度 下 出 現 溶 菌 現 象 體 內 藥 物 動 態 依 文 獻 記 載 血 中 濃 度 對 健 康 成 人 口 服 投 與 單 劑 量 時, 血 中 濃 度 與 服 用 量 有 相 關 變 動 Levofloxacin 50 mg, 100 mg 及 200 mg, 飯 後 口 服, 經 過 0.9 ~ 2.4 小 時 各 達 最 高 濃 度, 其 濃 度 各 為 0.6,1.2, 2.0 μg/ml 生 物 學 的 半 衰 期 各 為 4.3,4.0 及 6.0 小 時 於 空 腹 時 口 服 投 與 100 mg, 經 過 0.8 小 時 即 達 到 最 高 血 中 濃 度, 其 濃 度 為 1.4 μg/ml 分 佈 健 康 成 人 或 患 者, 一 次 口 服 levofloxacin 100 mg 或 200 mg 時,levofloxacin 運 送 至 下 列 組 織 的 濃 度 很 高, 皮 膚 ( 於 0.8 ~ 4 小 時, 對 血 清 濃 度 比 : 平 均 1.1), 唾 液 ( 對 血 清 濃 度 比 : 約 0.7), 口 蓋 扁 桃 ( 對 血 清 濃 度 比 : 約 2), 喀 痰 ( 對 血 清 濃 度 比 :0.8 ~ 1.1), 前 列 腺 ( 投 與 後 1 ~ 6 小 時, 對 血 清 濃 度 比 :0.8 ~ 1.9), 前 列 腺 液 ( 投 與 後 1.5 小 時, 對 血 清 濃 度 比 : 約 0.6), 膽 囊 ( 對 血 清 濃 度 比 :0.3 ~ 4.2), 房 水 ( 投 與 後 2 ~ 9 小 時, 對 血 清 濃 度 比 :0.14 ~ 0.31), 淚 液 ( 投 與 100 mg 時, 最 高 平 均 濃 度 0.61 μg/ml), 耳 漏 ( 投 與 後 2 小 時, 對 血 清 濃 度 比 :0.6), 上 顎 竇 粘 膜 ( 投 與 後 2~6 小 時, 對 血 清 濃 度 比 :1.1 ~ 1.9), 女 性 生 殖 器 ( 投 與 100 mg 時, 經 過 3 ~ 4 小 時 後,0.6 ~ 2.1 μg/ml) 等 顯 示 有 很 高 的 移 動 性 代 謝 排 泄 健 康 成 人 單 劑 量 口 服 時, 尿 中 濃 度 與 服 用 量 的 相 關 變 動 如 下 :levofloxacin 100 mg 飯 後 服 用, 尿 中 濃 度 在 服 用 後 0 ~ 2 小 時 達 到 最 高 的 236 μg/ml, 即 使 於 服 用 後 12~24 小 時, 也 仍 然 維 持 31 μg/ml 在 體 內 幾 乎 不 代 謝, 服 用 後 48 小 時, 在 尿 中, 服 用 量 之 約 85% 以 1
原 形 排 泄 之 又, 一 次 口 服 levofloxacin 100 mg 時, 服 用 後 48 小 時 之 累 積 尿 中 排 泄 藥, 腎 機 能 輕 度 障 礙 者 (70>Ccr 40) 為 66.6%, 中 度 障 礙 者 (40>Ccr 20) 為 55.7%, 嚴 重 程 度 障 礙 者 (Ccr<20) 為 22.0%, 即 腎 機 能 下 降 者, 會 引 起 尿 中 排 泄 率 下 降 臨 床 適 用 依 文 獻 記 載 臨 床 效 果 日 本 國 內 以 各 種 感 染 症 為 對 象, 實 施 一 般 臨 床 試 驗 的 概 要 如 下 : 呼 吸 道 感 染 症 對 由 葡 萄 球 菌 屬 肺 炎 球 菌 Branhamella catarrhalis, 肺 炎 桿 菌 綠 膿 桿 菌 流 行 性 感 冒 嗜 血 菌 等 引 起 的 呼 吸 道 感 染 症 459 例, 有 效 率 為 85.0% (390 例 ), 對 被 稱 為 難 治 性 的 支 氣 管 擴 張 症 ( 感 染 時 ) 79 例, 有 效 率 為 68.4% (54 例 ), 對 瀰 漫 性 泛 支 氣 管 炎 26 例 的 有 效 率 為 84.6% (22 例 ) 至 於 其 他 疾 患, 所 得 到 的 臨 床 效 果 為, 對 肺 炎 70 例 的 有 效 率 為 91.4% (64 例 ), 對 慢 性 呼 吸 道 疾 患 的 二 次 感 染 58 例, 有 效 率 為 84.5% (49 例 ) 又, 以 慢 性 下 呼 吸 道 感 染 症 及 肺 炎 為 對 象, 做 雙 重 比 較 試 驗, 已 被 確 認 為 有 效 尿 路 感 染 症 對 由 葡 萄 球 菌 屬 腸 球 菌 屬 大 腸 桿 菌 枸 櫞 菌 屬 肺 炎 桿 菌 腸 內 桿 菌 屬 沙 雷 氏 菌 屬 變 形 菌 屬 綠 膿 桿 菌 淋 菌 等 引 起 的 尿 路 感 染 症 678 例, 有 效 率 為 83.5% (566 例 ) 其 內 容 為 對 複 雜 性 尿 路 感 染 症 239 例 的 有 效 率 為 72.0% (172 例 ), 對 前 列 腺 炎 54 例 的 有 效 率 為 81.5% (44 例 ), 對 副 睪 丸 炎 34 例 的 有 效 率 為 88.2% (30 例 ), 對 非 淋 菌 性 尿 道 炎 111 例 的 有 效 率 為 85.6% (95 例 ) 又, 以 複 雜 性 尿 路 感 染 症 為 對 象, 做 雙 重 比 較 試 驗, 已 被 確 認 為 有 效 婦 科 領 域 感 染 症 對 由 葡 萄 球 菌 屬 大 腸 桿 菌 Peptostreptococcus 屬 等 引 起 的 婦 科 領 域 感 染 症 183 例, 有 效 率 為 93.4% (171 例 ), 對 子 宮 附 屬 器 炎 41 例 的 有 效 率 為 85.4% (35 例 ), 對 子 宮 內 感 染 61 例 的 有 效 率 為 95.1% (58 例 ), 顯 示 具 有 高 的 有 效 率 表 淺 性 化 膿 性 疾 患 對 由 葡 萄 球 菌 屬 等 引 起 的 表 淺 性 化 膿 性 疾 患 436 例 ( 毛 囊 炎 癤 癤 腫 症 癰 等 ), 有 效 率 為 89.4% (390 例 ) 外 科 整 形 外 科 領 域 感 染 症 對 由 葡 萄 球 菌 屬 等 引 起 的 外 科 整 形 外 科 領 域 感 染 症 181 例 ( 外 傷 手 術 創 傷 等 的 表 淺 性 二 次 感 染 等 ), 有 效 率 為 80.7% (146 例 ), 對 乳 腺 炎 29 例 的 有 效 率 為 79.3% (23 例 ), 對 肛 門 周 圍 膿 瘍 23 例 的 有 效 率 為 95.7% (22 例 ), 對 由 燙 傷 引 起 的 表 淺 性 二 次 感 染 27 例 的 有 效 率 為 77.8% (21 例 ), 對 外 傷 手 術 創 傷 等 的 表 淺 性 二 次 感 染 102 例 的 有 效 率 為 78.4% (80 例 ) 肝 膽 道 感 染 症 對 由 肺 炎 桿 菌 綠 膿 桿 菌 等 引 起 的 膽 囊 炎 膽 管 炎 26 例 的 有 效 率 為 73.1% (19 例 ), 此 與 ofloxacin 的 有 效 率 為 73.9% 大 約 相 同 耳 鼻 科 領 域 感 染 症 對 由 葡 萄 球 菌 屬 綠 膿 桿 菌 等 引 起 的 耳 鼻 科 領 域 感 染 症 259 例, 有 效 率 為 75.3% (195 例 ), 對 外 耳 炎 中 耳 炎 副 鼻 腔 炎 的 任 一 疾 患, 亦 顯 示 70% 以 上 的 有 效 率 又, 對 化 膿 性 唾 液 腺 炎 11 例 的 有 效 率 為 81.8% (9 例 ) 眼 科 領 域 感 染 症 對 由 葡 萄 球 菌,Propiobacterium acnes 等 引 起 的 眼 科 領 域 感 染 症 99 例, 有 效 率 為 91.9% (91 例 ) 對 眼 瞼 炎 麥 粒 腫 39 例 的 有 效 率 為 97.4% (38 例 ), 對 結 膜 炎 25 例 的 有 效 為 80.0% (20 例 ), 顯 示 具 有 高 的 臨 床 效 果 感 染 性 腸 炎 2
對 志 賀 氏 桿 菌 屬 沙 門 桿 菌 屬 Campylobacter 屬 等 引 起 的 感 染 性 腸 炎 122 例, 有 效 率 為 96.7% (118 例 ) 對 細 菌 性 赤 痢 49 例 的 有 效 率 為 100%, 對 沙 門 桿 菌 腸 炎 9 例 的 有 效 率 為 100% 對 霍 亂 3 例 的 有 效 率 為 100%, 對 其 他 感 染 性 腸 炎 61 例 的 有 效 率 為 93.4% (57 例 ), 顯 示 具 有 高 的 臨 床 效 果 齒 科 口 腔 外 科 領 域 感 染 症 對 由 鏈 球 菌 屬,Peptostreptococcus 屬, 厭 氧 性 鏈 球 菌 屬 等 引 起 的 齒 科 口 腔 外 科 領 域 感 染 症 205 例, 有 效 率 為 83.4% (171 例 ) 又, 對 牙 周 組 織 炎 73 例 的 有 效 率 為 93.2% (68 例 ), 對 牙 冠 周 圍 炎 49 例 的 有 效 率 為 77.6% (38 例 ), 對 顎 炎 83 例 的 有 效 率 為 78.3% (65 例 ), 顯 示 具 有 良 好 的 臨 床 效 果 副 作 用 及 臨 床 檢 查 值 之 變 動 於 許 可 前 的 調 查 3649 例 中 被 提 出 報 告 的 副 作 用 發 生 率 為 2.8% (101 例 ), 主 要 的 副 作 用 為 下 痢 軟 便 胃 腹 部 不 快 感 想 吐 噁 心 等 消 化 道 症 狀 1.9% (68 例 ), 發 疹 等 過 敏 症 狀 0.4% (15 例 ), 頭 痛 頭 重 感 失 眠 等 精 神 神 經 系 症 狀 0.5% (19 例 ) 又, 主 要 的 臨 床 檢 查 值 的 變 動 為 GPT 上 昇 1.9% (46/2,439 例 ),GOT 上 昇 1.4% (34/2,422 例 ), 嗜 酸 性 球 增 多 1.4% (28/2,063 例 ) 等 於 許 可 後 的 使 用 成 績 調 查 Ⅰ (2 年 間 ), 於 11,146 例 中 被 提 出 報 告 的 副 作 用 發 生 率 為 1.2% (134 例 ), 主 要 的 副 作 用 為 下 痢 腹 部 不 快 感 等 消 化 器 症 狀 0.6% (65 例 ),GOT GPT 上 昇 等 肝 機 能 異 常 0.2% (26 例 ) 非 臨 床 試 驗 依 文 獻 記 載 吸 收 分 布 大 鼠 以 14 C-Levofloxacin 20 mg/kg 經 口 投 與 時, 主 要 由 小 腸 吸 收, 血 清 中 濃 度 於 服 用 後 0.5 小 時 達 到 最 高 值 (2.51 μg/ml), 中 樞 神 經 系 及 脂 肪 除 外, 全 身 各 部 位 組 織 中 的 濃 度 比 血 中 濃 度 高, 顯 示 具 有 良 好 的 組 織 滲 透 作 用 關 於 主 要 臟 器 內 濃 度, 以 腎 臟 肝 臟 為 較 高, 腦 中 的 濃 度 則 顯 示 最 低 值 又, 對 獵 犬 經 口 投 與 levofoxacin 20 μg/kg 時, 於 眼 組 織 之 中, 包 括 黑 色 素 的 虹 彩 睫 狀 體 脈 絡 膜 網 膜 色 素 上 皮 呈 現 高 濃 度 地 分 布, 於 斷 藥 一 週 後, 減 少 為 20 ~ 30%, 另 一 方 面, 色 素 上 皮 除 外, 對 網 膜 的 組 織 浸 透 甚 少 急 性 毒 性 口 服 等 之 LD 50 : 小 鼠 1881 mg/kg, 大 鼠 1478 mg/kg, 猴 子 鼠 250 mg/kg 亞 急 性 毒 性 大 鼠 經 口 服 用 4 星 期, 做 一 般 狀 態 血 液 尿 臟 器 等 檢 查, 用 量 於 50 及 200 mg/kg 時, 雖 然 無 與 投 與 有 關 連 的 毒 性 學 變 化, 但 於 800 mg/kg 時, 可 觀 察 到 伴 隨 嗜 中 性 白 血 球 減 少 的 骨 髓 M/E 的 上 昇 又, 於 病 理 組 織 學 上, 四 肢 的 關 節 表 面 有 輕 度 的 變 性 變 化 猴 子 服 用 4 星 期 後 檢 查 之, 用 量 於 10 及 30 mg/kg 時, 雖 然 無 與 投 與 有 關 連 的 毒 性 學 變 化, 但 於 100 mg/kg 時, 有 流 涎 下 痢 體 重 的 輕 度 減 少 尿 ph 的 降 低 現 象 慢 性 毒 性 大 鼠 經 口 服 用 26 星 期 後 進 行 各 種 檢 查, 用 量 於 20 mg/kg 時, 無 與 投 與 有 關 連 的 毒 性 學 變 化, 但 於 80 及 320 mg/kg 時, 有 發 生 流 涎 尿 ph 呈 現 高 值 的 現 象 用 量 於 320 mg/kg 時, 排 糞 量 的 增 加 盲 腸 粘 膜 的 杯 細 胞 的 明 顯 化 猴 子 經 口 服 用 26 星 期, 用 量 於 10, 25 及 62.5 mg/kg 時, 皆 無 毒 性 學 變 化 生 殖 試 驗 懷 孕 前, 懷 孕 初 期 投 與 試 驗 大 鼠 經 口 投 與 至 360 mg/kg 的 用 量, 對 雌 雄 的 生 殖 能 力 胎 兒 無 影 響 器 官 形 成 期 投 與 試 驗 大 鼠 經 口 投 與 至 90 mg/kg 的 用 量, 對 胎 兒 出 生 兒 無 影 響 兔 子 經 口 投 與 於 50 mg/kg 的 量, 對 胚 胎 及 胎 兒 無 致 死 作 用, 對 胎 兒 也 無 發 育 抑 制 作 用, 不 具 有 催 畸 作 用 3
周 產 期 授 乳 期 投 與 試 驗 大 鼠 經 口 投 與 至 360 mg/kg 的 用 量, 對 母 動 物 的 分 娩 哺 育 行 動 無 影 響, 對 出 生 兒 也 無 影 響 抗 原 性 試 驗 對 使 用 免 疫 增 強 劑 的 小 鼠, 均 未 產 生 特 異 性 抗 體 於 使 用 實 驗 作 成 的 致 敏 動 物 血 清 PCA 試 驗 中, 雖 然 小 白 鼠 顯 示 陽 性, 但 土 撥 鼠 及 兔 子 為 陰 性, 也 未 出 現 土 撥 鼠 全 身 性 過 敏 反 應 突 變 試 驗 於 使 用 田 鼠 (hamster) 培 養 細 胞 的 染 色 體 異 常 試 驗 及 姐 妹 染 色 體 交 換 試 驗, 雖 呈 現 陽 性, 但 in vivo 檢 討 相 同 的 指 標 時, 於 小 核 試 驗 及 骨 髓 姐 妹 染 色 體 交 換 試 驗, 結 果 為 陰 性 進 而, 於 復 歸 突 變 試 驗, 突 變 誘 發 頻 度 試 驗,HGPRT 試 驗,in vivo 不 定 期 DNA 合 成 試 驗 及 優 性 致 死 試 驗 中 皆 呈 現 陰 性 對 腎 臟 的 影 響 兔 子 口 服 10 天, 對 腎 臟 的 各 種 機 能 及 病 理 組 織 學 檢 查 結 果, 用 量 至 120 mg/kg 時, 無 異 常 發 生 對 眼 的 影 響 對 有 色 大 鼠 以 100 mg/kg 服 用 14 天, 進 行 眼 毒 性 試 驗 的 結 果, 電 氣 生 理 學 的 機 能 檢 查 ( 網 膜 電 氣 圖 ) 及 眼 科 的 病 理 學 的 器 官 檢 查 皆 無 變 化 對 關 節 軟 骨 的 影 響 對 幼 小 大 鼠 (3~4 週 齡 ) 及 獵 犬 (4 月 齡 ), 服 用 7 天 時, 大 鼠 用 量 300 mg/kg 以 上, 獵 犬 10 mg/kg 以 上, 則 關 節 軟 骨 有 發 生 病 變, 幼 小 獵 犬 易 產 生 關 節 毒 性 又, 年 輕 的 成 熟 犬 (13 月 齡 ), 服 用 7 天, 用 量 於 40 mg/kg 時, 有 極 輕 度 的 關 節 毒 性 然 而, 對 18 月 齡 的 成 熟 犬 靜 脈 內 投 與 14 天 時, 用 量 於 30 mg/kg 未 發 生 關 節 毒 性 光 毒 性 試 驗 照 射 長 波 長 紫 外 線 (320 ~ 400 nm), 以 小 白 鼠 耳 殼 厚 度 變 化 為 指 標, 檢 討 光 毒 性 的 結 果, 口 服 200 mg/kg 時, 未 發 生 有 意 義 的 變 化 成 份 Each F.C. tablet contains: Levofloxacin Hemihydrate 102.492 mg (eq. Levofloxacin 100 mg) 適 應 症 有 感 受 性 細 菌 引 起 之 呼 吸 道 感 染 症 耳 鼻 喉 科 感 染 症 泌 尿 道 感 染 症 子 宮 內 感 染 子 宮 頸 管 炎 子 宮 附 屬 器 炎 細 菌 性 赤 痢 腸 炎 巴 多 林 氏 腺 炎 輕 度 及 中 度 皮 膚 軟 組 織 表 淺 性 感 染 說 明 由 葡 萄 球 菌 屬 肺 炎 球 菌 化 膿 鏈 球 菌 溶 血 鏈 球 菌 腸 球 菌 屬 Peptostreptococcus 屬 淋 菌 Branhamella catarrhalis ( 卡 他 布 蘭 漢 氏 球 菌 ) Propiobacterium acnes 大 腸 桿 菌 枸 木 緣 菌 屬 沙 門 桿 菌 屬 ( 傷 寒 菌 副 傷 寒 菌 除 外 ) 志 賀 氏 桿 菌 屬 克 雷 白 氏 桿 菌 屬 腸 內 桿 菌 屬 沙 雷 氏 菌 屬 變 形 桿 菌 屬 霍 亂 弧 菌 綠 膿 桿 菌 屬 流 行 性 感 冒 嗜 血 菌 Acinetobacter 屬 Campylobacter 屬 砂 眼 披 衣 菌 之 中 對 levofloxacin 具 感 受 性 的 細 菌 所 引 起 的 下 列 感 染 症 : 肺 炎 慢 性 支 氣 管 炎 瀰 漫 性 泛 支 氣 管 炎 支 氣 管 擴 張 症 ( 感 染 時 ) 慢 性 呼 吸 道 疾 病 的 二 次 感 染 咽 喉 頭 炎 扁 桃 腺 炎 ( 扁 桃 週 圍 炎 扁 桃 週 圍 膿 瘍 ) 急 性 支 氣 管 炎 腎 盂 腎 炎 膀 胱 炎 前 列 腺 炎 副 睪 丸 炎 淋 菌 性 尿 道 炎 非 淋 菌 性 尿 道 炎 4
子 宮 內 感 染 子 宮 頸 管 炎 子 宮 附 屬 器 炎 巴 多 林 氏 腺 炎 毛 囊 炎 ( 含 膿 包 性 痤 瘡 ) 癤 癤 腫 症 癰 傳 染 性 膿 痂 疹 丹 毒 蜂 巢 炎 淋 巴 管 ( 結 ) 炎 化 膿 性 甲 溝 炎 ( 瘭 疽 ) 皮 下 膿 瘍 汗 腺 炎 集 簇 性 痤 瘡 感 染 性 粉 瘤 肛 門 周 圍 膿 瘍 乳 腺 炎 外 傷 燙 傷 手 術 創 傷 等 之 表 淺 性 二 次 感 染 症 膽 囊 炎 膽 管 炎 外 耳 炎 中 耳 炎 副 鼻 腔 炎 化 膿 性 唾 液 腺 炎 眼 瞼 炎 麥 粒 腫 淚 囊 炎 結 膜 炎 瞼 板 腺 炎 細 菌 性 赤 痢 感 染 性 腸 炎 沙 門 桿 菌 腸 炎 霍 亂 牙 周 組 織 炎 牙 冠 周 圍 炎 顎 炎 用 法 用 量 本 藥 須 由 醫 師 處 方 使 用 通 常 成 人 1 次 100 mg levofloxacin,1 天 口 服 2~3 次, 可 依 感 染 症 的 種 類 及 症 狀 適 宜 增 減 用 量, 但 對 重 症 或 效 果 不 足 的 病 例,1 次 200 mg levofloxacin,1 天 口 服 3 次 注 意 事 項 依 文 獻 記 載 警 語 :levofloxacin 具 有 使 重 症 肌 無 力 惡 化 之 風 險, 具 有 重 症 肌 無 力 患 者 應 避 免 使 用 使 用 levofloxacin 的 患 者, 為 防 止 抗 藥 性 的 發 生, 原 則 上 在 確 認 對 致 病 菌 的 敏 感 度 後, 對 疾 病 的 治 療 應 以 最 短 的 期 間 服 用 1. 禁 忌 ( 下 列 患 者 請 勿 服 用 ): 1) 曾 對 levofloxacin 成 分 及 ofloxacin 有 過 敏 症 的 患 者 2) 孕 婦 或 可 能 懷 孕 的 婦 人 ( 參 照 孕 婦 授 乳 婦 的 服 用 之 項 ) 3) 幼 兒 ( 參 照 幼 兒 的 服 用 之 項 ) 2. 謹 慎 服 用 ( 下 列 患 者 請 謹 慎 服 用 ): 1) 嚴 重 的 腎 臟 障 礙 患 者 ( 會 持 續 的 保 持 高 血 中 濃 度 ) 2) 罹 患 或 曾 患 過 癲 癇 等 痙 攣 性 疾 病 患 者 ( 可 能 引 起 痙 攣 ) 3) 曾 對 quinolone 系 抗 菌 劑 有 過 敏 的 患 者 4) 高 齡 者 ( 參 考 高 齡 者 的 服 用 之 項 ) 3. 相 互 作 用 : 合 併 使 用 時 注 意 事 項 1) 與 phenyl acetate 系 或 propionate 系 非 類 固 醇 性 消 炎 鎮 痛 劑 併 用 時 ( 可 能 發 生 痙 攣 ) 2) 與 含 有 鋁 或 鎂 之 制 酸 劑 鐵 劑 併 用 時 (Levofloxacin 的 吸 收 下 降, 效 果 減 弱 ) 4. 副 作 用 ( 罕 見 :0.1% 以 下, 偶 有 :0.1~5%, 無 註 明 者 5% 以 上 或 頻 率 不 明 ) 1) 重 大 副 作 用 下 列 重 大 副 作 用 罕 有 發 生, 須 充 分 觀 察, 發 現 異 常 時, 請 中 止 服 用, 並 做 適 當 的 處 理 (1) 休 克 過 敏 性 反 應 ( 初 期 症 狀 : 紅 斑 惡 寒 呼 吸 困 難 等 ) (2) 中 毒 性 表 皮 壞 死 症 (Lyell 症 候 群 ) 皮 膚 粘 膜 疹 症 群 (Stevens-Johnson 症 候 群 ) (3) 痙 攣 (4) 急 性 腎 不 全 (5) 黃 疸 ( 初 期 症 狀 : 想 吐 嘔 吐 食 慾 不 振 倦 怠 感 搔 癢 等 ) (6) 無 顆 粒 球 症 ( 初 期 症 狀 : 發 熱 咽 頭 痛 倦 怠 感 等 ) 5
(7) 間 質 性 肺 炎 ( 症 狀 : 發 熱 咳 嗽 呼 吸 困 難 胸 部 X 光 線 檢 查 異 常 嗜 酸 性 球 增 多 等 ) ( 處 置 方 法 : 投 與 副 腎 皮 質 荷 爾 蒙 劑 等 ) (8) 偽 膜 性 大 腸 炎 等 伴 有 血 便 之 重 症 大 腸 炎 ( 症 狀 : 腹 痛 頻 頻 下 痢 ) (9) 橫 紋 肌 融 解 症 ( 急 性 腎 機 能 障 礙 所 引 起 ) ( 症 狀 : 肌 肉 痛 無 力 感 CPK 上 昇 血 中 及 尿 中 肌 球 蛋 白 質 上 昇 等 ) (10) 低 血 糖 ( 糖 尿 病 患 者 有 腎 臟 功 能 障 礙 者 易 發 生 ) (11) 跟 腱 炎 腱 斷 裂 等 的 腱 障 礙 (12) 錯 亂 等 的 精 神 症 狀 2) 在 國 外 的 重 大 副 作 用 下 列 重 大 副 作 用 在 海 外, 於 其 他 new quinolone 抗 菌 劑 也 有 罕 見 發 生 的 報 告 要 充 分 注 意, 發 生 異 常 時, 請 中 止 服 用, 並 做 適 當 處 理 (1) 溶 血 性 貧 血 (2) 過 敏 性 血 管 炎 (3) 抑 鬱 3) 其 他 副 作 用 (1) 過 敏 症 罕 有 浮 腫 蕁 痲 疹 熱 感 光 線 過 敏 症 又 偶 有 發 疹 搔 癢 等 發 生, 此 症 狀 發 生 時, 請 中 止 服 用 (2) 精 神 神 經 系 罕 有 戰 慄 麻 木 感 視 覺 異 常 耳 鳴 幻 覺 睡 意 又 偶 有 睡 不 著 頭 暈 頭 痛 等 症 狀 發 生 (3) 腎 臟 偶 有 BUN creatinine 上 昇 的 現 象 (4) 肝 臟 偶 有 GOT GPT Al-P γ-gtp 上 昇 的 現 象 (5) 血 液 偶 有 貧 血 白 血 球 減 少 血 小 板 減 少 嗜 酸 性 球 增 多 等 現 象 發 生, 異 常 時, 請 中 止 服 用 (6) 消 化 器 偶 有 噁 心 嘔 吐 腹 部 不 快 感 下 痢 食 慾 不 振 腹 痛 消 化 不 良 罕 有 口 內 炎 舌 炎 口 渴 腹 部 膨 脹 感 便 秘 等 現 象 發 生 (7) 其 他 5. 高 齡 者 的 服 用 罕 有 倦 怠 感 發 燒 關 節 痛 悸 動 味 覺 異 常 等 現 象 發 生 Levofloxacin 主 要 由 腎 臟 排 泄 ( 參 照 體 內 藥 物 動 態 ), 高 齡 者 大 都 腎 臟 機 能 下 降, 唯 恐 發 生 持 續 性 血 中 高 濃 度, 請 注 意 1 次 100 mg 1 天 2 次 等 投 與 量 及 投 與 間 隔, 謹 慎 服 用 6. 孕 婦 授 乳 婦 的 服 用 1) 對 懷 孕 中 的 婦 女, 安 全 性 上 未 確 立, 孕 婦 或 可 能 懷 孕 的 婦 女, 請 勿 服 用 2) 已 知 ofloxacin 等 會 移 轉 到 母 乳 中, 授 乳 婦 請 避 免 服 用, 不 得 已 非 服 用 時, 請 避 免 授 乳 7. 幼 兒 的 服 用 對 幼 兒 的 安 全 性 尚 未 確 立, 幼 兒 請 勿 服 用 8. 使 用 上 的 注 意 6
交 付 藥 劑 時, 對 於 PTP 鋁 箔 包 裝 的 藥 劑 應 指 導 患 者 自 PTP 鋁 箔 片 取 出 藥 品 後 服 用 ( 曾 有 報 告 稱, 因 誤 服 PTP 鋁 箔 片 後, 硬 的 銳 角 刺 入 食 道 黏 膜, 進 而 引 起 穿 孔, 併 發 縱 隔 竇 炎 等 嚴 重 的 併 發 症 ) 9. 其 他 動 物 實 驗 ( 幼 犬 幼 成 犬 (13 個 月 齡 ), 小 老 鼠 ) 有 關 節 異 常 的 現 象 發 生 性 狀 Levofloxacin 的 理 化 學 性 質 一 般 名 : Levofloxacin 略 名 :LVFX 化 學 名 : (-)-(S)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7Hpyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acid hemihydrate 結 構 式 : 分 子 式 :C 18 H 20 FN 3 O 4 ½ H 2 O 分 子 量 :370.38 融 點 :222~230 C ( 分 解 ) 性 狀 : 淡 黃 白 色 ~ 黃 白 色 的 結 晶 或 結 晶 性 粉 末, 無 臭, 味 苦 易 溶 於 冰 醋 酸, 略 溶 於 水 或 甲 醇, 微 溶 於 乙 醇, 不 溶 於 乙 醚 遇 光 會 發 生 變 化 儲 存 條 件 請 儲 存 於 25 C 以 下 包 裝 4-1000 粒 塑 膠 瓶 裝 鋁 箔 盒 裝 瑞 士 藥 廠 股 份 有 限 公 司 SWISS PHARMACEUTICAL CO., LTD. 新 市 廠 : 台 南 市 新 市 區 中 山 路 182 號 7