Klaricid 250 mg Tablet 羅理 019804 Klaricid Film-coated Tablets 500 mg 羅理 500 022420 說 Clarithromycin (macrolide) erythromycin (lactonic ring) 6 (hydroxyl) CH 3 O 說 clarithromycin 6-0-Methyl Erythromycin A 不 acetonitrile 量 747.96 Clarithromycin 250 mg 500 mg 滑 臨 理 Clarithromycin 50S 糖 來 Clarithromycin 臨 離 蘭 蘭 clarithromycin 度 (MICs) erythromycin MICs 兩 數 clarithromycin (Legionella pneumophila) (Mycoplasma pneumoniae) Clarithromycin ph 螺 (Helicobacter pylori) ph 更 數 臨 數 1
蘭 clarithromycin 不 Clarithromycin 臨 列 量 蘭 金 (Staphylococcus aureus) ( Streptococcus pneumoniae) (Streptococcus pyogenes) 李 (Listeria monocytogenes) 蘭 流行 (Haemophilus influenzae) 流行 (Haemophilus Parainfluenzae) Moraxella catarrhalis 淋 奈 (Neisseria gonorrhoeae) (Legionella pneumophila) (Mycoplasma pneumoniae) (Chlamydia pneumoniae) (TWAR) (Mycobacterium leprae) (Mycobacterium kansasii) (Mycobacterium chelonae) Mycobacterium fortuitum (Mycobacterium avium complex-mac): (Mycobacterium avium) (Mycobacterium Intracellulare) (Beta-lactamase) 不 clarithromycin methicillin-resistant oxacillin-resistant clarithromycin 螺 螺 療 螺 (H. pylori) 離 clarithromycin 度 (MIC s) 療 104 4 2 98 數 臨? Clarithromycin clarithromycin 2
臨 良 臨 立 蘭 (Streptococcus agalactiae) (Streptococci-Group C,F,G) (Viridans group streptococci) 蘭 (Bordetella pertussis) (Pasteurella multocida) 蘭 (Clostridium perfringens) (Peptococcus niger) (Propionibacterium acnes) 蘭 Bacteroides melaninogenicus 螺 Borrelia burgdorferi 螺 (Treponema pallidum) (Campylobacter jejuni) Clarithromycin 靈 類 14--clarithromycin 1-2 流行 (H. influenzae) 14- 兩 14- 流行 度 Clarithromycin 例 erythromycin 2-10 例 老 老 金 流行 老 erythromycin 更 更 量 clarithromycin 1.6 mg/kg/day erythromycin 50 mg/kg/day 更 量 量 來 15 mcg clarithromycin (Kirby-Bauer diffusion test) clarithromycin 度 度 (broth) (agar dilution) 3
療 療 療 稜兩 量 ( 度 ) 參 力 clarithromycin 力 來 類 年 clarithromycin 50 mg 率 50% 類 量 不 量 clarithromycin 率 25% 量 療 什 臨 clarithromycin clarithromycin 臨 度 0.45-4.5 mcg/ml 率 70% 度 45.0 mcg/ml 率 41% 狀 度 療 度 clarithromycin () 度 度 度 度 (T/P) 10-20 clarithromycin 250 mg 2-3 穏 狀 度 clarithromycin 1 mcg/ml 14--clarithromycin 0.6 mcg/ml 3-4 5-6 clarithromycin 500 mg 5 量 clarithromycin 穏 狀 C max 度 5 7 量 穏 狀 C max 度 clarithromycin 2.7 2.9 mcg/ml 0.88 0.83 mcg/mlclarithromycin 500 mg 量 4.5-4.8 14--clarithromycin 6.9-8.7 14--clarithromycin 度不 clarithromycin 量 例 clarithromycin 量 Clarithromycin 力 量 14-4
N-demethylationclarithromycin 年 量 clarithromycin 250 mg 1200 mg 量 尿 率 37.9% 量 尿 率 46.0% 便 率 40.2% 29.1% ( 便 14.1%) Clarithromycin 14- 度 度 數 量 數 clarithromycin 臨 度 ( 度 1-2% ) 度 例 度 ( 12 250 mg ) (mcg/g) (mcg/ml) 1.6 0.8 8.8 1.7 連 2 250 mg clarithromycin 3 量 250 mg 狀 度 clarithromycin 率 異 14- 狀 度 14- 率 度 不 量 降 力 clarithromycin 500 mg 14- 度 C max C min AUC K elim 尿 率 降 參數 異 度 異 ( 參 量 說 ) 年 年 年 老年 500 mg 5
clarithromycin 老年 14- 度 年 clarithromycin 率 率 兩 異 論 clarithromycin 年 HIV 12 500 mg clarithromycin clarithromycin 14- -clarithromycin 狀 量 療 clarithromycin 狀 度 量 HIV 1000 mg/day 2000 mg/day 狀 C max 2-4 mcg/ml 5-10 mcg/ml 量 量 量 度 clarithromycin 力 Omeprazole clarithromycin 500 mg omeprazole 40 mg 力 8 clarithromycin 狀 C max 3.8 mcg/ml C min 1.8 mcg/mlclarithromycin 500 mg AUC 0-8 22.9 mcg/hr/ml T max 2.1 5.3 clarithromycin 500 mg omeprazole 40 mgomeprazole AUC 0-24 clarithromycin omeprazole omeprazole AUC 0-24 89% 34% 狀 clarithromycinomeprazole C max C min AUC 0-8 clarithromycin 10% 27% 15% 狀 量 6 clarithromycin 度 clarithromycin/omeprazole clarithromycin 25 量 6 clarithromycin 度 omeprazole 2 (mice) (rat) clarithromycin 量 連 六 6
5 g/kg 量 量 量 5 g/kg 靈 類 clarithromycin 100 mg/kg/day 連 14 35 mg/kg/day 連 不良 clarithromycin 75 mg/kg/day 1 35 mg/kg/day 3 8 mg/kg/day 6 clarithromycin 更 50 mg/kg/day 14 10 mg/kg/day 1 3 4 mg/kg/day 6 不良 量 臨 狀 量降 泌 異 10 2 400 mg/kg/day 8 400 mg/kg/day 28 離 量 (alkaline phosphatase)(alanine) (aspartate aminotransferase) γ- (gamma-glutamyl transferase)/(lactic dehydrogenase) 度 參數 來 不 淚 療 量 異 淋 400 mg/kg/day 量 / 力 力 力 力 量 150-160 mg/kg/day 力 力 力 Wistar () Sprague Dawley ( ) 紐 蘭 cynomolgus clarithromycin Sprague Dawley 量 狀 異 率 ( 6%) 不 異 70 類 量 (500 mg ) 35 類 臨 量 裂異 (3-30%) 7
20 10 類 量 (500 mg ) clarithromycin 流 量 2.5-5 類 臨 量 (500 mg ) clarithromycin 1000 mg/kg/day ( 70 類 臨 量 -500 mg ) 35 類 臨 量 -500 mg 80 力 暴露 量 clarithromycin clarithromycin 粒 (Ames Test) 度 25 mcg 更 類 度 50 mcg, omeprazole 療 螺 (H. Pylori) 說 Clarithromycin 療 列 1. () 2. ( 咽, ) 3. fortuitum Kansasii 4. CD4 淋 數 100/mm3 HIV 5. 螺 復 ( 參 說 ). Clarithromycin (macrolide) Clarithromycin 不 列 astemizole cisapride pimozide terfenadine ( 參 - 說 ) 8
女 量 療 3 不 女 clarithromycin 度 Clarithromycin 不 度 不 clarithromycin lincomycin clindamycin P450 數 clarithromycin P450 3A (CYP3A) 異 了 clarithromycin 度 列 CYP3A 異 類 alprazolam astemizole carbamazepine cilostazol cisapride cyclosporine disopyramide lovastatin methylprednisolone midazolam omeprazole (e.g. warfarin) pimozide quinidine rifabutin sildenafil simvastatin tacrolimus terfenadine triazolam vinblastine P450 異 phenytoin theophylline valproate 臨 數 度 (P 0.05) theophylline carbamazepine clarithromycin 度 clarithromycin lovastatin simvastatin HMG-CoA (Rhabdomyolysis) cisapride clarithromycin cisapride 度 QT Torsades de Pointes 律不 pimozide clarithromycin ( 參 說 ) terfenadine terfenadine 度 律不 QT Torsades de Pointes ( 參 說 ) 14 terfenadine clarithromycin terfenadine 度 2-3 9
QT 臨 astemizole clarithromycin quinidine disopyramide Torsades de Pointes clarithromycin 療 度 digoxin clarithromycin digoxin 度 digoxin 度 錄 HIV clarithromycin zidovudine 降 zidovudine 狀 度 HIV clarithromycin zidovudine dideoxyinosine 力 ritonavir 200 mg/8hr clarithromycin 500 mg/12hrclarithromycin 倂 ritonavirclarithromycin C max 31% C min 182% AUC 77% 了 14-[R]- -clarithromycin clarithromycin 療 不 量 不 量 CL CR 30-60 ml/min clarithromycin 量 50%CL CR <30 ml/min clarithromycin 量 75% clarithromycin 量 1 gm/ 不 倂 ritonavir Clarithromycin 立 Clarithromycin 類 不良 不良 (macrolides) clarithromycin / ( 不 ) 例 / 零 例 立 clarithromycin 10
(Stevens-Johnson syndrome) / 暈 暈 惡 力 (disorientation) 立 Clarithromycin 療 復 連 念 clarithromycin 療 復 Clarithromycin 數 糖 例 降 糖 零 例 clarithromycin QT 律不 Tirades de Pointes (Immunocompromised) 量 clarithromycin 療 AIDS HIV 狀 clarithromycin 量 clarithromycin1000 mg 療 異 便 SGOT SGPT 見 數 不 ( )2-3% 類 clarithromycin 1000 mg/day 療 不 SGOT SGPT 不 數 數 BUN 量 量 clarithromycin 狀 8 clarithromycin 狀 類 行 量 療 療 clarithromycin 度不 11
說 螺 90%-100% 螺 降 復 降 療 療 螺 療 clarithromycin 500 mg amoxicillin 1000 mg omeprazole 20 mg/day 10 療 clarithromycin 500 mg omeprazole 40 mg/day 14 療 90% 螺 療 60% 螺 療 A clarithromycin 500 mg amoxicillin 1000 mg omeprazole 20 mg/day B omeprazole 20 mg 7 螺 療 A 88% 螺 B 86% 螺 丹 (NUD) clarithromycin 500 mg lansoprazole 30 mg amoxicillin 1000 mg 10 療 91% 螺 療 螺 療 clarithromycin 500 mg omeprazole 40 mg/day 14 來 14 A omeprazole 40 mg/day (B C D) omeprazole 20 mg/day omeprazole 28 A 80%% clarithromycin omeprazole 螺 omeprazole 1% B C D clarithromycin omeprazole 率 70% omeprazole <1% omeprazole clarithromycin omeprazole 六 復 率 (investigator-blind) clarithromycin 500 mg lansoprazole 60 mg/day 14 率 12
60% 量 Clarithromycin 量 250 mg 量 500 mg 療 5-14 療 6-14 療 不 廓 率 30ml/min clarithromycin 量 例 250 mg 250 mg 不 連 14 量 500 mg 療 AIDS 臨 clarithromycin 療 量 Clarithromycin 量 500 mg 療 clarithromycin 250 mg 5 螺 量 療 Clarithromycin 500 mg lansoprazole 30 mg amoxicillin 1000 mg 10 Clarithromycin 500 mg amoxicillin 1000 mg omeprazole 20mg 7 10 療 Clarithromycin 500 mg omeprazole 40 mg/day 14 來 14 omeprazole20 mg 40 mg Clarithromycin 500 mg lansoprazole 60 mg/day14 來 來 復 13
Clarithromycin (15 30 ) Abbott Laboratories Limited Office Moorbridge Road, Maidenhead, Berkshire SL6 8JG, U.K. Plant Queenborough Kent, ME11, 5EL, U.K. 北 路 51 6 樓 (02)25050828 14