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中药药理学 主编顾江萍副主编王春丽编者章飞芳金郁徐静

图书在版编目 ( 犆犐犘 ) 数据中药药理学 / 顾江萍主编. 上海 : 华东理工大学出版社,2015.8 ISBN9787562843528 Ⅰ.1 中 Ⅱ.1 顾 Ⅲ.1 中药学 药理学 高等学校 教材 Ⅳ.1R285 中国版本图书馆 CIP 数据核字 (2015) 第 181605 号 中药药理学主编 / 顾江萍责任编辑 / 李晔责任校对 / 金慧娟出版发行 / 华东理工大学出版社有限公司地址 : 上海市梅陇路 130 号,20237 电话 :(021)64250306( 营销部 ) (021)64251837( 编辑室 ) 传真 :(021)64252707 网址 :pres.ecust.edu.cn 印刷 / 江苏凤凰数码印务有限公司开本 /787m 1092m1/16 印张 /15.75 字数 /407 千字版次 /2015 年 8 月第 1 版印次 /2015 年 8 月第 1 次书号 /ISBN9787562843528 定价 /49.0 元联系我们 : 电子邮箱 pres@ecust.edu.cn 官方微博 e.weibo.com/ecustpres 天猫旗舰店 htp:/hdlgdxcbs.tmal.com

前 言 本书内容分总论和各论两部分 在整体规划上突出基本理论 应用价值 最新动态和有益于学习记忆的特点 总论介绍中药药理学的基本概念 学科任务 发展简史 中药药性理论的科学内涵及现代研究 中药药理作用的特点及影响因素 中药药理研究的基本方法及复方药理研究等 各论按照解表 清热 泻下 祛风湿 芳香化湿 利水渗湿 温里 理气 消食 活血化瘀 止血 化痰止咳平喘 安神 平肝息风 补虚 收涩等类别, 分别介绍各类药物的中医认识 共同药理作用 应用注意事项 主要研究思路和方法以及代表药物等 相比同类书, 本书在编写过程中增加了部分核心内容, 如在总论部分适当增加中药药性理论的科学含义 现代研究及中药药理研究的方法学概述 中药复方研究等内容 ; 在各论部分增加了主要研究思路和方法 现代应用 古籍述要等内容 ; 更有助于学习者对中药药理学相关知识的理解 为了突出应用性, 本着以应用为导向选择内容, 本书中所列均为研究较为深入 应用较为广泛的中药, 而删减了部分同类教材中选用但应用较少的中药 在每个单元均加入了学习要点及要求, 力求不拘泥于传统应用, 尝试将传统应用与现代文献和最新研究动态有机结合, 附有最新参考文献, 更方便读者把握知识重点, 了解中药药理学的发展态势 书后附有常用英文缩略词表, 以方便读者查阅 本书适合药物制剂 药学 制药工程等相关专业本科生学习使用 由于编者水平有限, 不足之处在所难免, 欢迎读者斧正 编者 2015 年 5 月于上海

目 录 第一部分总论 第 1 章绪论 1.1 中药药理学的基本概念和学科任务 1.1.1 中药药理学的基本概念 1.1.2 中药药理学的学科任务 3 1.2 中药药理学发展简史 5 第 2 章中药药性理论 2.1 中药药性的科学含义 2.1.1 四性 ( 四气 ) 8 2.1.2 五味 2.1.3 归经 9 2.1.4 升降浮沉 10 2.1.5 有毒和无毒 1 2.2 中药药性理论的现代研究 13 2.2.1 中药四性 ( 四气 ) 的现代研究 13 2.2.2 中药五味的现代研究 17 2.2.3 中药升降浮沉的现代研究 19 2.2.4 中药归经的现代研究 20 2.2.5 中药有毒和无毒的现代研究 2 第 3 章中药药理作用的特点及影响因素 27 3.1 中药药理作用的特点 27 3.1.1 中药作用的多效性 27 3.1.2 中药作用的双向性 28 3.1.3 中药作用的两重性 28 3.1.4 中药作用的差异性 28 3.1.5 中药作用的量效关系 28 3.1.6 中药作用的时效关系 29 3.1.7 中药作用的时辰效应关系 29 3.2 影响中药药理作用的因素 30 1

2 3.2.1 药物因素 30 3.2.2 机体因素 3 3.2.3 环境因素 34 第 4 章中药药理研究的思路和方法 36 4.1 中药药理研究的方法学概述 36 4.1.1 中药体外活性成分研究 36 4.1.2 中药血清药物化学 36 4.1.3 结合中医病证模型研究 37 4.1.4 分子生物学与基因芯片技术 38 4.2 中药复方药理研究 38 4.2.1 整方研究 39 4.2.2 药对研究 39 4.2.3 组分配伍研究 39 4.2.4 拆方研究 40 4.2.5 结合中医证候研究 41 第二部分各论 第 5 章解表药 45 5.1 概述 45 5.1.1 解表药的中医认识 45 5.1.2 解表药的共同药理作用 45 5.1.3 解表药应用注意事项 46 5.1.4 主要研究思路和方法 47 5.2 代表药物 48 5.2.1 麻黄 48 5.2.2 桂枝 51 5.2.3 柴胡 54 5.2.4 葛根 56 5.2.5 白芷 59 5.2.6 细辛 61 第 6 章清热药 65 6.1 概述 65 6.1.1 清热药的中医认识 65 6.1.2 清热药的共同药理作用 65 6.1.3 清热药应用注意事项 67 6.1.4 主要研究思路和方法 67

6.2 代表药物 68 6.2.1 黄芩 68 6.2.2 黄连 70 6.2.3 苦参 73 6.2.4 知母 76 6.2.5 青蒿 78 第 7 章泻下药 82 7.1 概述 82 7.1.1 泻下药的中医认识 82 7.1.2 泻下药的共同药理作用 82 7.1.3 泻下药应用注意事项 83 7.1.4 主要研究思路和方法 83 7.2 代表药物 84 7.2.1 大黄 84 7.2.2 芒硝 87 7.2.3 番泻叶 89 第 8 章祛风湿药 91 8.1 概述 91 8.1.1 祛风湿药的中医认识 91 8.1.2 祛风湿药的共同药理作用 91 8.1.3 祛风湿药应用注意事项 92 8.1.4 主要研究思路和方法 92 8.2 代表药物 93 8.2.1 秦艽 93 8.2.2 防己 95 8.2.3 雷公藤 97 8.2.4 独活 10 第 9 章芳香化湿药 102 9.1 概述 102 9.1.1 芳香化湿药的中医认识 102 9.1.2 芳香化湿药的共同药理作用 102 9.1.3 芳香化湿药应用注意事项 103 9.1.4 主要研究思路和方法 103 9.2 代表药物 104 9.2.1 厚朴 104 9.2.2 苍术 106 3

4 第 10 章利水渗湿药 108 10.1 概述 108 10.1.1 利水渗湿药的中医认识 108 10.1.2 利水渗湿药的共同药理作用 108 10.1.3 利水渗湿药应用注意事项 109 10.1.4 主要研究思路和方法 109 10.2 代表药物 10 10.2.1 茯苓 10 10.2.2 猪苓 12 10.2.3 泽泻 14 10.2.4 茵陈 16 第 1 章温里药 19 1.1 概述 19 1.1.1 温里药的中医认识 19 1.1.2 温里药的共同药理作用 19 1.1.3 温里药应用注意事项 120 1.1.4 主要研究思路和方法 120 1.2 代表药物 12 1.2.1 附子 12 1.2.2 干姜 124 1.2.3 肉桂 126 第 12 章理气药 129 12.1 概述 129 12.1.1 理气药的中医认识 129 12.1.2 理气药的共同药理作用 129 12.1.3 理气药应用注意事项 130 12.1.4 主要研究思路和方法 130 12.2 代表药物 131 12.2.1 枳实与枳壳 131 12.2.2 陈皮 13 12.2.3 青皮 135 12.2.4 香附 137 12.2.5 木香 138 第 13 章消食药 141 13.1 概述 141

13.1.1 消食药的中医认识 141 13.1.2 消食药的共同药理作用 141 13.1.3 消食药应用注意事项 142 13.1.4 主要研究思路和方法 142 13.2 代表药物 143 13.2.1 山楂 143 13.2.2 麦芽 145 13.2.3 莱菔子 146 第 14 章活血化瘀药 149 14.1 概述 149 14.1.1 活血化瘀药的中医认识 149 14.1.2 活血化瘀药的共同药理作用 149 14.1.3 活血化瘀药应用注意事项 150 14.1.4 主要研究思路和方法 150 14.2 代表药物 151 14.2.1 丹参 151 14.2.2 川芎 154 14.2.3 延胡索 156 14.2.4 莪术 159 14.2.5 益母草 160 14.2.6 水蛭 162 第 15 章止血药 165 15.1 概述 165 15.1.1 止血药的中医认识 165 15.1.2 止血药的共同药理作用 165 15.1.3 止血药应用注意事项 16 15.1.4 主要研究思路和方法 16 15.2 代表药物 167 15.2.1 三七 167 15.2.2 蒲黄 170 第 16 章化痰止咳平喘药 173 16.1 概述 173 16.1.1 化痰止咳平喘药的中医认识 173 16.1.2 化痰止咳平喘药的共同药理作用 173 16.1.3 化痰止咳平喘药应用注意事项 174 16.1.4 主要研究思路和方法 174 5

6 16.2 代表药物 175 16.2.1 桔梗 175 16.2.2 半夏 17 16.2.3 苦杏仁 179 第 17 章安神药 181 17.1 概述 181 17.1.1 安神药的中医认识 181 17.1.2 安神药的共同药理作用 181 17.1.3 安神药应用注意事项 182 17.1.4 主要研究思路和方法 182 17.2 代表药物 183 17.2.1 酸枣仁 183 17.2.2 远志 185 第 18 章平肝息风药 18 18.1 概述 18 18.1.1 平肝息风药的中医认识 18 18.1.2 平肝息风药的共同药理作用 18 18.1.3 平肝息风药应用注意事项 189 18.1.4 主要研究思路和方法 189 18.2 代表药物 190 18.2.1 天麻 190 18.2.2 钩藤 192 18.2.3 地龙 194 第 19 章补虚药 197 19.1 概述 197 19.1.1 补虚药的中医认识 197 19.1.2 补虚药的共同药理作用 198 19.1.3 补虚药应用注意事项 19 19.1.4 主要研究思路和方法 19 19.2 代表药物 201 19.2.1 人参 201 19.2.2 党参 204 19.2.3 黄芪 206 19.2.4 甘草 209 19.2.5 当归 212 19.2.6 白芍 215

19.2.7 麦冬 217 19.2.8 何首乌 219 19.2.9 枸杞子 21 19.2.10 冬虫夏草 23 19.2.1 淫羊藿 25 第 20 章收涩药 28 20.1 概述 28 20.1.1 收涩药的中医认识 28 20.1.2 收涩药的共同药理作用 28 20.1.3 收涩药应用注意事项 29 20.1.4 主要研究思路和方法 29 20.2 代表药物 29 20.2.1 五味子 29 20.2.2 山茱萸 232 附录常用英文缩略词表 235 7

第一部分 总 论

第 1 章绪 论 檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸殠 殠檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸 殠 学习要点及要求 : 本章主要介绍中药药理学的基本概念 学科任务和中药药理学的发展简史 通过本章的学习, 掌握中药药理学的基本概念, 了解中药药理学的学科任务和中药药理学的发展历程 殠 1.1 中药药理学的基本概念和学科任务 1.1.1 中药药理学的基本概念中药药理学 (PharmacologyofTraditionalChineseMedicine,PTCM) 是以中医药基本理论为指导, 运用现代科学方法研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科 中药药理学的研究内容分为两部分, 即中药药物效应动力学 PharmacodynamicsofTCM, 简称中药药效学和中药药物代谢动力学 PharmacokineticsofTCM, 简称中药药动学 中药药效学主要研究和揭示中药对机体的作用, 涉及中药作用于机体所产生的药理作用 中药药理作用的机理和中药药效物质基础等方面 中药药动学主要研究和揭示机体对中药的影响, 涉及中药作用于机体, 中药及其化学成分在机体内的吸收 分布 代谢和排泄规律等方面 中药药理学是近年来建立和发展起来的与多学科有密切联系的新兴学科, 是中医药与现代科学之间最具活力的结合点 它是中药学的重要组成部分, 是药理学在我国发展的一个分支学科, 也是中西医结合的基础学科 1.1.2 中药药理学的学科任务 1. 阐释中医药理论的科学内涵中医药理论是中国几千年来历代医家临床经验的结晶, 通过中药药理的研究有利于阐明中医药理论的现代科学内涵 (1) 可验证传统中医药理论 如 千金方 记载 : 甘草能解百毒 经现代研究证实, 甘草制剂对多种食物 药物和机体代谢产物所致中毒均有一定的缓解作用, 其解毒的有效成分是甘草甜素, 解毒机制涉及减少毒物吸收 增强肝脏解毒作用 提高机体对毒物的耐受能力等, 这就为甘草解百毒理论提供了圆满的现代科学解释 (2) 可深化和发展中药功效 如葛根的传统功效为升阳解肌 生津止渴 透疹除烦, 临床多用于解热, 降血糖 降血脂等 近年来发现葛根可益智, 对心血管系统具有扩张冠状动 3

4 脉 抗心肌缺血 抗心律失常 降血压 改善微循环等药理作用, 提示其具有 活血通脉 的功效, 是对传统功效的发展 再如, 枳实和青皮传统主要用于调节胃肠平滑肌功能 抗溃疡 祛痰平喘等, 近年来研究发现两者静脉注射给药具有升压 抗休克等药理作用 (3) 可纠正和完善中医药理论的不足 如焦三仙 ( 山楂 神曲 麦芽 ) 常用于消食 助消化, 研究证实麦芽中的淀粉酶和胃蛋白酶经炮制后在炒麦芽和焦麦芽中大大下降, 故麦芽作为消食药不宜炒焦 再如, 中医习惯将常山和槟榔相须为用治疗疟疾 ( 如截疟常山饮 截疟七宝饮 ), 而研究发现槟榔碱无抗疟作用, 与常山配伍后也不能增强常山 ( 常山碱丙 ) 的抗疟作用, 相反可使常山的毒性增强, 因而该配伍不恰当 (4) 可阐明中药作用机理和药效物质基础, 并通过典型中药 方剂的研究, 探讨中医药理论的现代科学本质 如麻黄具有发汗 平喘等功效, 研究发现其发汗作用与兴奋汗腺 解热 抗病毒及抗菌等有关, 平喘作用与其缓解平滑肌痉挛 抗炎等有关, 有效成分主要是麻黄碱 伪麻黄碱 挥发油等 再如, 四逆汤具有回阳救逆之功效, 主治亡阳证, 研究表明该方具有明显的强心 抗休克 改善微循环作用, 说明亡阳证与休克 心力衰竭和微循环障碍等有关, 也反过来证明了回阳救逆和亡阳证的现代科学本质 2. 结合临床 提高疗效 促进应用中药药理学研究必须与中药的临床应用相结合, 中药药理学的研究成果最终是要服务于临床需要的, 因此是否具有临床价值非常重要 而中药临床应用所反映出的安全性和有效性信息在一定程度上要比临床前的动物实验更有价值, 故只有实验研究与临床应用有机结合, 才能推动中药药理学的发展, 促使科技成果得到更好的转化 同时, 中药药理的研究资料和成果是临床医生处方用药的重要依据, 对科学合理地指导临床用药具有重要意义 3. 参与中药新药研发随着社会的发展及人类回归自然呼声的日益高涨, 目前天然药物的使用范围占全球 80% 以上, 遍布百余个国家和地区 但仍有很多疑难 危重病症威胁着人类健康, 缺乏有针对性的治疗药物 开展中药新药的研究和开发是我国的基本国策, 也是学科任务 新药的研发是以有效 安全 稳定和质量可控为基本条件的, 中药药理研究承担着药效学和毒理学等研究任务, 是新药研发的重要组成部分, 在新药开发中占有重要的地位 中药作为传统药物, 中药新药研发仍处于起步阶段, 在人力管理 经费投入 法规体系和产 学 研等方面均需不断完善 4. 促进中西医结合 中医药现代化和国际化中药药理学是在现代医学发展进程中形成的理论和实践体系, 是中西医结合的产物, 中药药理学学科的发展应与中西医结合学科的发展并进 中医药在疾病防治上所具有的特殊优势 独特疗效蕴藏着巨大的潜力 因此我们必须运用现代科技手段对中医药理论进行系统 深入 规范化的研究, 使中医药学瑰宝为世界医药学界所认识, 加快中药现代化 国际化的步伐 中药药理学的学科任务概要见图 11 图 11 中药药理学的学科任务

1.2 中药药理学发展简史中医药的应用历史源远流长, 中药作为中医防病治病的主要手段, 历经几千年的发展历程, 具有丰富的知识内涵 始于 山海经, 圣济经 在 山海经 所录百余种原始中药档案中, 明确记载可医治五官科 神经科 妇科 消化科及精神科等几大类别疾病, 有一些具有养生 美容 调理等作用, 还记录了中药不同的使用方法 圣济经 其卷五即称 药理篇, 主要以抽象的角度来阐明中药的作用机理 应用现代科学方法开展中药的药理作用 作用机制以及药效物质基础等方面的研究起步较晚, 始于 20 世纪 20 年代 20 世纪 20 年代, 我国学者陈克恢率先对麻黄进行系统的化学成分和药理作用研究, 得到麻黄的有效成分麻黄碱, 并报道了麻黄碱具有拟肾上腺素样药理作用, 在世界范围内引起巨大反响, 此举揭开了中药药理学史无前例的一页 此后, 陈克恢和他的同事们进一步研究了很多与麻黄碱结构类似的化合物的药理作用, 这些研究不仅发现了很多可用于呼吸系统疾病治疗的新药, 也为后来 α 受体及 β 受体阻断剂的研发奠定了基础 这项研究是从天然产物中寻找先导化合物, 进行优化开发新药的一个典范 这一时期的工作不仅是开创性的, 而且形成了延续至今的研究思路, 即从天然药材中提取化学成分, 通过筛选研究确定其药效和有效成分 20 世纪 20 至 40 年代, 国内外学者相继开展了当归 草乌 延胡索 贝母 蟾蜍 三七 川芎 防己等几十味中药的研究 但由于受到战争破坏 研究经费短缺 研究设备简陋 研究人员不足等因素的影响, 研究进展较慢, 除麻黄的研究工作较深入外, 其他很多中药都只做了一些初步的药理研究 而且当时的研究没有严格鉴定药材的品种和来源, 仅将中药当作一种植物药来研究, 很少结合中医药理论和临床, 其科学性尚存在一定的问题 但这些研究工作仍为之后的中药药理研究奠定了一定的基础 新中国成立后, 在国家和行业部门的大力支持和指导下, 中药药理研究进入了新的阶段, 取得了突出的成绩 20 世纪 50 年代至 60 年代, 主要开展了大量单味中药, 如黄连 穿心莲 茵陈 秦艽 大黄 防己 附子 柴胡 甘草等在强心 降压 镇痛 抗菌 消炎 利尿 驱虫 解热等方面的筛选 延胡索镇痛作用研究堪称这一时期单味中药研究的典范 进入 20 世纪 70 年代, 逐步重视以中医药理论为指导, 并运用现代药理研究手段解释传统中医药理论的科学内涵, 中药药理作用的研究有了更广泛 更深入的发展 这一时期单味中药的研究仍占中药药理研究的主导地位, 其中以补益药和活血化瘀两大类中药为研究的热点, 其次为清热药和泻下药, 如人参 黄芪 甘草 当归 冬虫夏草 党参 五味子 西洋参 刺五加 川芎 丹参 大黄 三七 苦参 雷公藤 青蒿等 开始了中药药性理论如四气 五味 归经等的现代研究, 以及中医治法 治则相结合的中药研究 20 世纪 70 年代末, 开始重视中药复方研究, 之后 10 余年共研究中药复方 20 余首, 其中以针对心血管系统和消化系统方面的复方研究较多, 如生脉散 参附汤 桃红四物汤 四君子汤 补中益气汤 六味地黄丸 玉屏风散 苏合香丸 桂枝汤等 传统复方的药理研究日益受到重视 在对复方整方药理研究的同时, 还对复方进行了配伍及拆方研究, 对有些古方进行了改造及精简药味研究 这一时期重视了单味中药的有效单体和有效部位的研究, 明确了许多 5

6 有确切疗效的中药的有效成分, 如麻黄碱 小檗碱 苦参碱 川芎嗪 丹参酮 青蒿素 葛根素 喜树碱 麝香酮等 发现了一系列中药新的药理活性, 如黄连 苦参的抗心律失常作用和雷公藤的免疫抑制作用等 1985 年, 中华人民共和国卫生部颁布了 药品管理法 及与之配套的 新药审批办法, 中药药理学科开始参与从基础研究转向研制新药的应用研究 使临床有效的中药及复方经过规范的药学 药效和毒理研究, 达到现代化新药水平而批准上市 并在紧缺或名贵中药材的人工制成品方面取得了重要成就, 如人工麝香 人工牛黄 人工熊胆 人工繁殖冬虫夏草菌丝等 同年, 中药药理学 正式出版, 标志着中药药理学作为一门学科, 被国家教育管理部门正式接受 20 世纪 90 年代, 随着现代科学技术尤其是分子生物学的迅速发展, 中药药理研究跨入了一个崭新的时代 研究目标更加明确, 研究领域不断拓展, 研究技术手段日益先进 中医药研究的目标是实现中医药现代化, 而中医药现代化研究的切入点和突破口是中药现代化研究, 而中药现代化研究的核心是中药复方研究, 阐明中药复方的配伍规律 作用机制和药效物质基础是中药复方现代化研究的关键环节 研究领域不断拓展, 单味药的研究与传统的性味 归经 功效 主治联系日益紧密, 复方的研究更加重视配伍规律和药效物质基础研究 研究的重心逐步从中药药效学转向中药药动力学研究 安全性评价以及复方的研究 提出了用 生物效应法 估测有效成分不明确的单味及复方药动学参数的研究方法 随着膜片钳 细胞内微电极和离子选择性微电极 基因探针 细胞重组 离子通道 神经递子 受体功能等技术进入中药药理学研究领域, 中药药理研究手段逐步从整体动物发展到组织器官 细胞 亚细胞 分子生物学水平及基因水平 回顾 20 世纪中药药理学的发展历程, 应该说中药药理学的研究取得了长足的进展, 但作为一门年轻的学科, 其理论体系还需要不断完善和发展, 学科领域内的许多关键问题如中医 证 的病理模型的复制 中药药动学的研究方法等问题还需要不断地研究 探索和完善 但我们相信, 在 21 世纪, 经过广大中药药理研究人员的不懈努力, 中药药理学科将得到长足的发展 现代中药药理学的发展简史概要见图 12 图 12 现代中药药理学的发展简史

参考文献 [1] 路茵, 张大方. 中药药理学. 北京 : 人民卫生出版社,2012. [2] 吴清和. 中药药理学. 北京 : 高等教育出版社,2012. [3] 彭成. 中药药理学. 北京 : 中国中医药出版社,2012. [4] 沈映君. 中药药理学. 北京 : 人民卫生出版社,20. [5] 侯家玉. 中药药理学. 北京 : 中国中医药出版社,202. [6] 陈长勋. 中药药理学. 上海 : 上海科学技术出版社,2012. [7] 俞丽霞, 阮叶萍. 中药药理学. 杭州 : 浙江大学出版社,2012. [8] 沈映君. 中药药理学专论. 北京 : 人民卫生出版社,209. [9] 赵际勐. 中国近代中药药理学简史. 北京 : 中国中医科学院,2012. 7

第 2 章 中药药性理论 8 檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸殠 殠檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸檸 殠 学习要点及要求 : 本章主要介绍中药药性理论的科学内涵, 以及中药药性理论的现代研究 通过本章的学习, 掌握中药四性 ( 四气 ) 五味 归经 升降浮沉 有毒和无毒的基本含义 ; 掌握四性 ( 四气 ) 五味的现代研究概况 ; 熟悉有毒和无毒的现代研究概况 ; 了解归经 升降浮沉的现代研究概况 殠 中药药性是我国医药学理论体系的重要组成部分, 是对中药作用性质和特征的概括, 是以人体为研究对象, 依据用药后机体的反应总结出来的, 是几千年临床用药经验的结晶 中药药性理论主要包括四性 ( 四气 ) 五味 归经 升降浮沉 有毒和无毒等 2.1 中药药性的科学含义 2.1.1 四性 ( 四气 ) 中药四性 ( 四气 ) 指中药寒 热 温 凉四种不同药性, 它反映了药物在影响人体阴阳盛衰 寒热变化方面的作用趋势, 是说明中药作用性质的概念之一 四气的记载最早见于 黄帝内经 和 神农本草经 药性之气源于 素问, 如 素问 至真要大论 : 寒者温之 热者寒之, 治以寒凉, 治以温热 而 神农本草经 中记载 : 药有酸咸甘苦辛, 又有寒热温凉四气, 是有关药性四气五味的最早概括, 其 疗寒以热药 疗热以寒药 则是指出如何掌握药物的四气理论以指导临床用药的原则 四性中的寒凉和温热是对立的两种药性 而寒和凉之间 热和温之间, 则是药性相同, 但在程度上有所差别 : 温次于热 凉次于寒 故中药四性的实质可以看作寒 ( 凉 ) 热 ( 温 ) 两性 一般而言, 能减轻或消除热证的药物, 即具有清热 凉血 泻火 清虚热 滋阴等功效的药物, 药性属寒性或凉性 如病人表现为恶热喜冷 面红目赤 烦躁不安 舌红苔黄 脉数等, 属热证 用石膏 知母 栀子等药物治疗后, 上述症状得以缓解或消除, 说明石膏 知母 栀子等药性是寒凉的 反之, 能减轻或消除寒证的药物, 即具有祛寒 温里 助阳等功效的药物, 药性属热性或温性 如病人表现为恶寒喜暖 面色苍白 肢冷蜷卧 舌淡苔白 脉迟或紧等, 属寒证 用附子 干姜 肉桂等药物治疗后, 上述症状得以缓解或消除, 说明附子 干姜 肉桂等药性是温热的

换言之, 中药的药性与疾病的性质是相对的, 即遵循 疗寒以热药 疗热以寒药 和 热者寒之 寒者热之 的治疗原则 此外, 还有一些中药药性较为平和, 寒热偏性不明显, 这部分药物称为平性药, 但实际上其性平是相对的, 在药性上仍有偏温或偏凉的不同, 仍未超出四性范围 2.1.2 五味中药五味是指药物具有酸 苦 甘 辛 咸五种不同的味道 有些药物还具有淡味或涩味, 因而实际上不止五种味道, 但五味是最基本的 淡附于甘, 涩附于酸, 所以仍然称为五味 五味最早记载见于 吕氏春秋 将五味与药物相结合最早见于 黄帝内经 和 神农本草经 如 素问 藏气法时论 记载了 辛散 酸收 甘缓 苦坚 咸软 等五味作用特点 神农本草经 总论载有 : 药有酸 咸 甘 苦 辛五味 五味具有阴阳五行属性, 内经 云 : 辛甘淡属阳, 酸苦咸属阴 洪范 谓 : 酸味属木 苦味属火 甘味属土 辛味属金 咸味属水 五味主要是根据味觉器官辨别出来的, 也有依据中药功能和药效确定的, 是中药味道与功效的概括和总结 故其含义包括两个方面 : 一是反映药物的真实味道, 来自于味觉器官辨别的感性认识, 如黄连的苦味 甘草的甘味等 ; 一是代表药效, 来自于对中药功效分析概括的理性认识, 如板蓝根的苦味 白芍的酸味等 中药的性和味关系密切 一种中药既具有一定的性, 又具有一定的味 性有性的作用, 味有味的作用, 必须将性和味相结合 一般来说, 性味相同的中药, 其主要药理作用也大致相同 ; 性味不同的中药, 功效也就有所区别 ; 性同味不同或味同性不同的中药在功效上也有共同和不同之处 2.1.3 归经 归 指药物作用的归属, 即药物作用的部位 ; 经 指经络及其所属脏腑, 归经 就是药物作用选择性地归属于一定的经络脏腑, 是药物功效与药理作用部位的综合 中药归经理论是以脏腑 经络理论为基础的 归经理论论述最早见于 黄帝内经, 提出药物的五味对机体脏腑有选择性 如 素问 宣明五气 中载 : 五味所入, 酸入肝, 辛入肺, 苦入心, 咸入肾, 甘入脾, 是谓五入 素问 至真要大论 载 : 夫五味入胃, 各归所喜, 故酸先入肝, 苦先入心, 甘先入脾, 辛先入肺, 咸先入肾 还说明五色合五味对机体部位有选择性, 如 素问 金匮真言论 载 : 东方青色, 入通于肝, 其味酸 ; 南方赤色, 入通于心, 其味苦 ; 中央黄色, 入通于脾, 其味甘 ; 西方白色, 入通于肺, 其味辛 ; 北方黑色, 入通于肾, 其味咸 伤寒论 创立了六经辨证系统, 出现了六经分经用药方法, 如麻黄 桂枝为太阳经用药, 石膏 知母为阳明经用药等 把归经概念正式作为药性记载而提出的是金元时期的医学家张元素, 在其著作中有 藁本乃太阳经风药, 石膏乃阳明经大寒之药 的记载 明代李时珍撰写的 本草纲目, 对中药归经理论的发展作出了重要贡献 由于经络能够沟通人体的内外表里, 一旦人体发生病变, 体表的病变可以通过经络而影响内在的脏腑, 脏腑的病变也可通过经络而反映到体表 临床上各脏腑经络发生病变产生的症状是不相同的, 针对不同脏腑经络病变所应用的治疗药物也是不同的 中医学认为每 9

10 种病证都是脏腑 经络病变的表现, 因而某种药物如果能够治疗某些脏腑经络的病证, 就意味着该药应该归入某经 中药的药理作用与归经之间存在着紧密的联系 中医理论认为 肝主筋, 诸风掉眩皆属于肝 刘河间释曰 : 掉, 摇也 眩, 昏乱 眩晕也, 风主动故也 即因风 ( 指内风 ) 所致出现肢体动摇不定 目眩 头晕等表现的疾病, 皆与肝脏有关 故凡具有抗惊厥, 治疗肢体麻木 震颤 抽搐等病证的药物多归肝经 如天麻 钩藤 全蝎 蜈蚣 牛黄 石决明等均归肝经 肺主气司呼吸, 诸气鄛郁, 皆属于肺 张景岳注曰 : 鄛, 喘急也 郁, 痞闷也 即因多种气机失调所致的呼吸喘促 胸部满闷等表现的疾病, 皆与肺有关 故凡具有化痰 宣肺 平喘等作用的药物多归肺经 如桔梗 贝母 紫苑 款冬花 半夏 前胡等均归肺经 可见中药的归经是人们经过长期的临床实践, 通过观察药物的临床疗效总结出来的 归经理论的产生为临床遣方用药提供了重要的理论依据 2.1.4 升降浮沉中药的升降浮沉, 是中药作用于人体后, 药物性能在体内呈现的四种走向和趋势 升 就是上升 升提 降 就是下降 降逆 浮 就是轻浮 上行 发散 沉 就是重沉 下行 泄利 升降浮沉用于表示中药作用的趋向源于 黄帝内经 如 素问 六微旨大论 谓 : 升降出入, 无器不有 素问 阴阳应象大论 曰 : 其高者, 因而越之 ; 其下者, 引而竭之 ; 中满者, 泻之以内 ; 其有邪者, 渍形以为汗 ; 其在皮者, 汗而发之, 阐明了应根据升降出入障碍所产生疾病的病势和病位不同, 采取相应的治疗方法, 为升降浮沉理论的产生和发展奠定了理论基础 金元时期升降浮沉学说得到了全面发展, 张元素在 医学启源 中旨承 内经, 首倡 气味厚薄寒热阴阳升降之图, 用运气学说阐发了药物具有升降浮沉不同作用趋向的道理 其后李东垣等又作了进一步的补充完善 归纳来说, 凡升浮的中药都能向上 向外, 具有升阳 举陷 解表 祛风 散寒 催吐等功效, 多用于治疗病位在表 病势下陷类病证 凡沉降的中药都能向下 向内, 具有清热 泻下 潜阳 降逆 止咳 平喘 利水 收敛等功效, 多用于治疗病位在里 病势上逆类病证 因而升降浮沉, 既是药性又是用药的基本原则 中药的升降浮沉和中药的性味 质地等有关 凡性温热, 味辛 甘的中药, 大都为升浮药 ; 凡性寒凉, 味苦 酸 咸的中药, 大都为沉降药, 因此有 酸咸无升 辛甘无降 寒无浮散 热无沉降 的说法 凡花 叶以及质轻的中药, 大都为升浮药 ; 种子 果实 矿石以及质重的中药, 大都为沉降药 但也有例外, 如诸花皆升, 旋覆花独降 ; 诸子皆降, 蔓荆子独升 部分药本身就有双向性, 如川芎能上行头目 下行血海, 白花蛇能内走脏腑 外彻皮肤等 中药的炮制和配伍也可影响中药的升降浮沉之性 炮制可使升降浮沉有所转化, 有些药物经酒炒则升 姜制则散 醋炒则敛 盐制则下行等, 如大黄泻下具有沉降之性, 酒制后活血化瘀及升浮之性增强, 泻下等沉降之性减缓 药物的升降浮沉通过配伍也可以发生改变, 如升浮药升麻配伍当归 肉苁蓉等咸温润下药, 虽有升降合用之意究成润下之剂, 即少量升浮药配大量沉降药也随之下降 反之亦然, 如牛膝引血下行为沉降药, 与柴胡 桔梗等开胸行气之药同用也随之上升 因而中药的升降浮沉是受多种因素影响的, 正如李时珍所说 : 升降在物, 亦在人也 必须依据中药的特点 功效等综合判断

2.1.5 有毒和无毒中药有毒 无毒也是药性的重要组成部分 我国现存本草文献中关于毒性记载最早见于 神农本草经, 在具体药物条目下标有毒性文字记载最早见于 吴普本草 中药的毒是古人最早认识的药物特性 认为毒性是中药最基本的性能之一, 是一种偏性, 以偏纠偏是药物治疗疾病的基本原则, 用之得当可发挥治疗作用, 用之不当则对机体产生不良反应 1. 中药毒的含义中药的 毒 内涵丰富, 主要可概括为以下三种含义 : (1) 是指药物的特性, 毒就是药 传说中神农尝百草, 无毒者为食, 有毒者为药 周礼 天官冢宰下 有 医师掌医之政令, 聚毒药以供医事 之说 景岳全书 亦称 凡能除病者, 皆可称毒药 毒性就是药物具有的预防和治疗疾病的特性 (2) 是指药物的偏性, 类经 五脏病气法时 曰 : 药以治病 因毒为能, 所谓毒者, 是以气味之有偏也 素问 五常政大论 载 : 大毒治病, 十去其六 ; 常毒治病, 十去其七 ; 小毒治病, 十去其八 ; 无毒治病, 十去其九 神农本草经 三品分类法也是以药物毒性大小 有毒无毒作为分类依据的 中医学理论认为, 阴平阳秘 精神乃治, 中药就是利用药物的偏性, 以偏纠偏, 纠正机体阴阳失衡, 从而达到治疗疾病的目的 (3) 是指药物的毒性, 包括药物应用不当对机体造成的毒害性或损害性, 以及药物应用所引起的其他不良反应, 如副作用, 毒性反应, 过敏反应, 致畸 致癌 致突变等 如 诸病源候论 载 : 凡药物云有毒及大毒者, 皆能变乱, 与人为害, 亦能杀人 而后世本草书籍在其药物性味下标明 有毒 大毒 小毒 等记载则多指药物毒副作用大小 2. 毒性反应毒性反应是指因药物剂量过大或用药时间过长引起的机体生理 生化 机能和结构的病理变化 毒性反应可因剂量过大而立即发生, 称为急性毒性 中药的急性毒性可以影响机体的心血管系统 中枢神经系统 消化系统 呼吸系统 泌尿系统 造血系统等各大系统 如乌头类药物因其含有有毒成分乌头碱等, 口服后会导致神经系统 循环系统 消化系统等有中毒表现 药物的毒性反应也可因长期用药体内药物蓄积过多而逐渐发生, 称为慢性毒性 中药的慢性毒性多损伤机体的靶器官, 尤以肝 肾 胃肠的发生率最高, 其次是心肌 骨骼 肺 中枢神经 内分泌腺体等 如关木通中马兜铃酸的肾毒性 通常药物毒性反应对机体造成的组织器官损伤会比较严重, 较难恢复 因而对容易产生毒性反应的中药应严格掌控剂量和疗程 198 年列入国务院 毒性药品管理品种 范围, 受 医疗用毒性药品管理办法 约束的中药共计 28 种, 包括砒石 ( 红砒 白砒 ) 砒霜 水银 生马钱子 生川乌 生草乌 生白附子 生附子 生半夏 生南星 生巴豆 斑蝥 青娘虫 红娘虫 生甘遂 生狼毒 生藤黄 生千金子 生天仙子 闹阳花 雪上一枝蒿 红升丹 白降丹 蟾酥 洋金花 红粉 轻粉 雄黄 中华人民共和国药典 (2010 年版 ) 收载有毒中药 83 种, 其中有大毒者 10 种 有毒者 42 种 有小毒者 31 种 大毒 : 天仙子 川乌 草乌 红粉 马钱子 马钱子粉 斑蝥 闹羊花 巴豆 巴豆霜 有毒 : 轻粉 牵牛子 甘遂 芫花 雄黄 蜈蚣 京大戟 商陆 干漆 千金子 千金子霜 罂粟壳 朱砂 洋金花 两头尖 全蝎 苦楝皮 附子 制川乌 制草乌 华山参 硫黄 白附子 常山 1

12 蟾酥 木鳖子 天南星 制天南星 狼毒 白屈菜 臭灵丹草 三棵针 蓖麻子 香加皮 半夏 白果 苍耳子 金钱白花蛇 蕲蛇 山豆根 土荆皮 仙茅 小毒 : 丁公藤 红大戟 猪牙皂 水蛭 土鳖虫 草乌叶 急性子 金铁锁 飞扬草 大皂角 瞌藤子 翼首草 紫萁贯众 两面针 苦杏仁 艾叶 北豆根 川楝子 地枫皮 鹤虱 蒺藜 九里香 苦木 绵马贯众 绵马贯众炭 南鹤虱 蛇床子 吴茱萸 小叶莲 鸦胆子 重楼 3. 副作用副作用是指中药在治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用, 多因中药的药理作用广泛所致 如大黄具有泻下通便 活血化瘀等功效, 当应用大黄治疗便秘时, 因其活血化瘀功效所导致的妇女月经量增多即为副作用, 而当用大黄治疗妇女经闭 痛经时, 其因泻下通便功效所导致的腹泻 便溏即为副作用 再如麻黄在平喘的同时易引起的失眠等 副作用是药物的固有作用, 一般与治疗作用同时发生, 可能给病人带来不适或痛苦, 但一般危害不大, 大多可自行恢复 通常药物的治疗范围越广, 副作用就表现得越多 副作用也是可以预防的, 如妇女经期就应慎用大黄, 或减少用量等 4. 过敏反应过敏反应又称变态反应, 是指某些中药对于过敏体质的病人容易引起与抗原抗体结合有关的不良反应, 造成机体生理功能紊乱或组织损伤等 过敏反应与药物的药理作用和用药剂量无关, 多难以预料 常见的过敏反应多表现为皮疹 荨麻疹 红斑 皮肤黏膜水泡 发热等, 严重者会出现剥脱性皮炎 血小板减少 肝肾功能损伤 过敏性休克等而危及生命 易引起过敏的中药有天花粉 僵蚕 蜈蚣 地龙 威灵仙 鸭胆子 牛黄 冰片等 据近年来文献报道, 中药注射剂引起的过敏反应高发, 涉及的药物有双黄连注射剂 复方丹参注射剂 葛根素注射剂 刺五加注射剂 清开灵注射剂 鱼腥草注射剂 穿琥宁注射剂 脉络宁注射剂等 此外, 一些中药复方制剂也有发生过敏的报道, 如牛黄解毒片 ( 丸 ) 三金片 龙胆泻肝丸 复方丹参片 犀黄丸 回天再造丸 六味地黄丸 小活络丹等 5. 致畸 致癌 致突变致畸 致癌 致突变是中药的特殊毒性反应 有些中药能干扰胚胎的正常发育 有致畸作用, 如野百合 苦参 郁李仁 杏仁 桃仁等 有些中药能引起细胞突变或癌变, 如雷公藤 槟榔 广防己 关木通 马兜铃 细辛 千里光 款冬花 雄黄 砒霜等 因而对这类中药应慎用和禁用 此外中药的不良反应还有继发效应 成瘾性等 如长期服用番泻叶治疗便秘, 会因久泻而致维生素 B 的缺乏导致口腔炎 ; 长期应用罂粟壳类的中药, 在停药后会产生戒断症状, 服药者有一定的心理和生理依赖等 另外, 我国地域广阔 药用资源丰富, 由于南北差异会导致中药因产地不同而出现同名异物 同物异名, 或品种混乱等情况, 应避免因使用不当而产生不良反应 中药药性的科学含义概要见图 21 图 21 中药药性的科学含义