Central South Pharmacy. July 2016, Vol. 14 No PPI CYP450 PPI 1 PPI P450 CYP2C19 CYP3A4 CYP2C19 2 extensive metabolite EM poor metabolite

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1 Central South Pharmacy. July 2016, Vol. 14 No.7 R96A (2016) doi: /j.issn proton pump inhibitor PPI PPI 75.5% PPI PPI PPI PPI FDA PPI PPI PPI PPI PPI 25% 70% PPI PPI 30% 50% PPI PPI PPI proton pump inhibitor PPI PPI GERD GERD PPI PPI PPI PPI PPI ph 1 H H /K -ATP α H /K -ATP PPI 1 24 h PPI H 2 H 2 -RA 20% 1988 PPI 8 PPI 6 PPI PPI 673

2 Central South Pharmacy. July 2016, Vol. 14 No PPI CYP450 PPI 1 PPI P450 CYP2C19 CYP3A4 CYP2C19 2 extensive metabolite EM poor metabolite PM 12% 22% PM 3% PM PM CYP2C19 PM EM 7 PPI 2 PPI 24 h 20 mg ph 3 14 h ph 9 h min PPI 3 PPI PPI 4 PPI 3 d 5 nocturnal acid breakthrough NAB PPI 3 d GERD 24 h ph GERD 2 NAB PPI 2 ph 4 60 min PPI PPI NAB H 2 -RA NAB 1omeprazole PPI h h 35% 60% 2 h 42% 96 h 83% H 2 -RA 20 mg/ 1 2 d mg/ 1 d 1 90% mg d 1 80 mg d mg/ 1 2 d mg/ 12 h 1 3 d 100% 1 40% 80% 5% 3% P4501A2 P4501A1 B 12 2lansoprazole 4 F % h 674

3 Central South Pharmacy. July 2016, Vol. 14 No.7 24 h 13% 14% 3pantoprazole H /K -ATP H /K -ATP % 1.18 h P450 P450 P mg 40 mg - 40 mg PPI GERD GERD 24 h NAB CYP2C19 1rabeprazole H /K -ATP H /K -ATP 4 pka PPI ph PPI CYP2C19 CYP2C19 EM PM ph 4.0 PPI PPI HP HP mg ml 1 HP HP HP 2 esomeprazole R S S R 60% 4 PPI R S R CYP2C19 CYP3A4 P450 R 2 R CYP2C19 675

4 Central South Pharmacy. July 2016, Vol. 14 No S CYP3A4 CYP2C19 R 1 2 h 2 h INR 97% 3haprazole PPI H /K -ATP H /K -ATP 4 d ph CYP3A4 CYP3A4 PPI PPI PPI PPI PPI PPI ph PPI PPI PPI PPI ph PPI G PPI PPI GERD - - β 90% 95% PPI PPI ph h 4 PPI % PPI HP HP HP PPI PPI 676

5 Central South Pharmacy. July 2016, Vol. 14 No.7 PPI HP d 1 PPI 40 mg/60 mg * Qd 40 mg/80 mg * Qd 30 mg Qd 40 mg Qd / 40 mg Qd 10 mg Qd 10 mg Qd / 10 mg/20 mg * Qd / 30 mg Qd / 30 mg Qd 20 mg Qd 10 mg Qd * - H 2 -RA PPI PPI 2014 GERD 1. PPI GERD PPI PPI PPI PPI H 2 -RA GERD PPI PPI PPI 2 PPI 2 1 PPI ph 2. PPI 8 3. GERD PPI PPI GERD PPI PPI 4. GERD NERD PPI NERD GERD GERD 5. PPI PPI PPI GERD Barrett PPI 6. GERD PPI PPI - - PPI G H 2 -RA PPI 2 BAO 10 mmol h 1 stress ulcer SU stress related mucosal disease SRMD SU SU SU 4 677

6 Central South Pharmacy. July 2016, Vol. 14 No SU Cushing 3 10 d 1 ICU 24 h 1 3 d 75% 100% SU 1% 17% 8% SU 1% 50% 80% ICU 1. SU 2015 Cushing 30% Curling MODS 2. SU 48 h ARDS SU SU SU SU TRH 5-5-HT SU ICU ICU ICU ICU SU 2252 OR 25.5 OR 9.5 OR 7.3 OR 6.5OR 5.0 OR 4.6 OR 3.8OR 3.7 OR 3.6 OR 3.3 OR 15.6 OR 4.3 SU ICU h 2 [ INR L 1 2 ] % h 8 9 ARDS min 90 mmhg 1 mmhg kpa 40 mmhg ICU d mg d 1 4 ICU ICU SU SU Herzig SU 678

7 Central South Pharmacy. July 2016, Vol. 14 No % 3.24% a 2 b 2 c 2 d 3 e a. b. c. 60 mg d 1 d L 1 INR 1.5 APTT 2 60 mg d 1 e ph 24 h ph 3. SU 4. SU 5. ph 4 PPI ph 6 SU H 2 -RA PPI SU PPI H 2 -RA PPI SU H 2 -RA 2014 meta PPI H 2 -RA 1 H 2 -RA 20 mg 150 mg 400 mg 1 d 1 12 h 2 H 2 -RA 20 mg 150 mg 400 mg 2 d 1 PPI mg qd 40 mg qd 30 mg qd mg qd mg qd mg q12 h 80 mg qd 40 mg q12 h 30 mg q12 h 40 mg q12 h 4 ICU 2 5 ICU PPI ph SU PPI 80 mg 8 mg h 1 SU SU [1] [J] [2] [J] [3] Cook DJ Fuller HD Guyatt GH et al. Risk factors for gastrointestinal bleeding in critically ill patients. Canadian Critical Care Trials Group [J]. N Engl J Med [4] Herziq SJ Roehberg MB Feinbloom DB et al. Risk factors for nosocomial gastrointestinal bleeding and use of acid-suppressive medication in non-critically ill patients [J]. J Gen Intern Med [5] GrubeRR MayDB. Stress ulcer prophylaxis in hospital- 679

8 Central South Pharmacy. July 2016, Vol. 14 No ized patients not in intensive care units [J]. Am J Health Syst Pharm [6] Spirt MJ Stanley S. Update on stress ulcer prophylaxis in critically ill patients [J]. Crit Care Nurse [7] EAST practice management guidelines committee. Practice management guidelines for stress ulcer prophylaxis [EB/ OL]. /Content/documents /practice management guidelines /stress-ulcer-prophylaxis. [8] Messori A Fadda V Maratea D et al. Intravenous proton pump inhibitors for stress ulcer prophylaxis in critically ill patients determining statistical equivalence according to evidence-based methods [J]. Int J Clin Pharmacol Ther Hp PPI H 2- RA H 2 1. ACS d PPI 24 h PPI 2. PPI 3. PPI H 2 -RA PPI PPI 25% Hb 80 g L 1 PPI H 2 -RA 4. Hp Hp PPI d 1. H 2 -RA 20 mg 150 mg 400 mg 2 d 1 2. PPI mg qd 40 mg qd 30 mg qd mg qd mg qd PPI 6 PPI 6 H 2 -RA PPI [1] 2012 [J] % 30% NSAID 2% 4% NSAID 2009 NSAID NSAID 3 680

9 Central South Pharmacy. July 2016, Vol. 14 No.7 3 NSAID NSAID COX-2 PPI NSAID COX-2 2 NSAID PPI NSAID NSAID NSAID NSAID COX PPI NSAID 2. PG NSAID 3. H 2 -RA 20 mg 150 mg 400 mg 2 d mg qd 40 mg qd 30 mg qd mg qd mg qd NSAID COX-2 PPI HP NSAID PPI H 2 -RA COX-2 NSAID COX 1% 3% COX-2 PPI PPI 4 8 NSAID PPI PPI H 2 -RA [1] [J] [2]. [M] PPI NSAID PPI 0.5 mg/ kg d mg d 1 PPI PPI 1. H 2 -RA 20 mg 150 mg 400 mg 2 d 1 2. PPI mg qd 40 mg qd 30 mg qd mg qd mg qd [1]. [M] PPI 2 3 A D E K

10 Central South Pharmacy. July 2016, Vol. 14 No mg 40 mg q12 h 80 mg qd 40 mg q12 h 40 mg q12 h 40 mg/ 1 2 d mg/ 1 2 d mg/ qd [1]. [J] [2]. [J] [3] [J] [4] [J] [5] [J] [6]. [M] [7]. 20 [J] [8]. [J] [9]. [J] [10] Youssef SS Iskandar SB Scruggs J et al. Acute pancreatitis associated with omeprazole [J]. Int J Clin Pharmacol Ther [11] Das Ganguly Ghosh et al. Oral pantoprazole-induced acute pancreatitis in an 11-Year-Old Child [J]. Ther Drug Monit [12] Concept-SÖ MK AEY Design-SÖ EA Supervision-HS RA et al. Lansoprazole-induced acute pancreatitis [J]. Turk J Gastroenterol SU PPI SU PPI 2. SU PPI SU ph 3. PPI SU 3 5 d 2 SU 4. SU PPI 1. PPI ph 24 h 3 SU H 2 -RA 2. PPI PPI 3. PPI SU 5.0% H 2 -RA 4.3% % 18.8% O 2. PPI 40 mg d 1 20 mg d 1 20 mg d PPI 1. PPI 2. SU SU PPI % 20 mg d 1 682

11 Central South Pharmacy. July 2016, Vol. 14 No.7 14 d % PPI 1. H 2 -RA 20 mg 150 mg 400 mg 2 d 1 2. PPI mg qd 40 mg qd 30 mg qd mg qd mg qd PPI SU ph 4 [1] Hata M Shiono M Sekino H et al. Prospective randomized trial for optimal prophylactic treatment of the upper gastrointestinal complications after open heart surgery [J]. Circ J [2] Fujita K Hata M Sezai A et al. Is prophylactic intravenous administration of a proton pump inhibitor necessary for perioperative management of cardiac surgery? [J]. Heart Surg Forum E [3] Bateman BT Bykov K Choudhry NK et al. Type of stress ulcer prophylaxis and risk of nosocomial pneumonia in cardiac surgical patients cohort study [J]. BMJ f5416. [4] Fisher L Fisher A Pavli P et al. Perioperative acute upper gastrointestinal haemorrhage in older patients with hip fracture incidence risk factors and prevention [J]. Aliment Pharmacol Ther [5] Lalmohamed A Vestergaard P Javaid MK et al. Risk of gastrointestinal bleeding in patients undergoing total hip or knee replacement compared with matched controls a nationwide cohort study [J]. Am J Gastroenterol [6] Takeuchi T Ota K Harada S et al. The postoperative bleeding rate and its risk factors in patients on antithrombotic therapy who undergo gastric endoscopic submucosal dissection [J]. BMC Gastroenterol [7] Chen C Shi Y Zhang XP et al. Risk factors associated with stress ulcer bleeding in postoperative rectal cancer patients [J]. Zhonghua Wei Chang Wai Ke Za Zhi [8] Stephenson KA Fagan JJ. Effect of perioperative proton pump inhibitors on the incidence of pharyngocutaneous fistula after total laryngectomy a prospective randomized controlled trial [J]. Head Neck [9] Han JB Keller EE Grothe RM. Postoperative gastrointestinal bleeding in orthognathic surgery patients its estimated prevalence and possible association to known risk factors [J]. J Oral Maxillofac Surg [10] Guillamondegui OD Gunter OL Bonaides JA et al. Practice management guidelines for stress ulcer prophylaxis [J]. Eastern Association for the surgery of Trauma [11] Daley RJ Rebuck JA Welage LS et al. Prevention of sress ulceration current trends in critical care [J]. Crit Care Med [12] Hurt RT Frazier TH McClave SA et al. Stress prophylaxis in intensive care unit patients and the role of enteral nutrition [J]. J Parenter Enteral Nutr [13] Pisegna JR Sostek MB Monyak JT et al. Intravenous esomeprazole 40 mg vs. intravenous lansoprazole 30 mg for controlling intragastric acidity in healthy adults [J]. Aliment Pharmacol Ther [14] Wilder-Smith CH Röhss K Bondarov P et al. Esomeprazole 40 mg i.v. provides faster and more effective intragastric acid control than pantoprazole 40 mg i.v. results of a randomized study [J]. Aliment Pharmacol Ther

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