一、课程基本信息

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1 药 物 化 学 教 学 大 纲 2009 修 订 一 课 程 基 本 信 息 课 程 名 称 ( 中 英 文 ): 药 物 化 学 1(Medicinal Chemistry -Ⅰ) 课 程 号 ( 代 码 ): ,1 课 程 类 别 : 专 业 基 础 课 学 时 : 64 学 分 :4 二 教 学 目 的 及 要 求 教 学 目 的 药 物 化 学 是 一 门 用 现 代 科 学 方 法 研 究 化 学 药 物 的 化 学 结 构 制 备 原 理 理 化 性 质 体 内 代 谢 构 效 关 系 生 物 活 性 以 及 发 展 新 药 的 科 学, 是 药 学 专 业 的 一 门 专 业 基 础 课 教 学 要 求 : 1 常 用 药 物 的 通 用 名 化 学 命 名 化 学 结 构 合 成 方 法 理 化 性 质 和 用 途 重 要 药 物 类 型 的 构 效 关 系 2 为 药 物 的 贮 存 制 剂 分 析 和 管 理 提 供 相 应 的 化 学 基 础 3 重 要 药 物 在 体 内 发 生 的 与 代 谢 有 关 的 化 学 变 化 及 与 生 物 活 性 的 关 系 为 合 理 使 用 化 学 药 物 提 供 理 论 基 础 4 各 类 药 物 的 发 展 结 构 类 型 和 最 新 进 展 5 新 药 研 究 的 基 本 方 法 和 近 代 新 药 发 展 方 向 三 教 材 教 材 : 郑 虎 药 物 化 学 ( 六 版 ) 及 配 套 光 盘, 人 民 卫 生 出 版 社 2007 年 辅 助 教 材 : 徐 正 药 物 化 学 学 习 指 导 与 习 题 集 ( 二 版 ) 人 民 卫 生 出 版 社 2007 年 English Textbook: Bruce L, Currie etc, Medicinal Chemistry Case Study Workbook, 1996 学 习 网 站 : 精 品 课 程 中, 省 精 品 课 ) 四 选 读 文 献 见 教 材 附 页 五 教 学 内 容 第 一 章 绪 论 1 了 解 药 物 化 学 的 起 源 与 发 展 及 我 国 药 物 化 学 的 现 状, 熟 悉 药 物 化 学 学 科 的 研 究 内 容 和 发 展 方 向 了 解 药 物 化 学 课 的 学 习 内 容 2 熟 悉 中 国 药 品 通 用 名 称 及 化 学 名 的 命 名 规 则 ; 了 解 商 品 名 的 作 用 及 命 名 要 求 第 二 章 中 枢 神 经 系 统 药 物 1

2 1 熟 悉 镇 静 催 眠 药 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 掌 握 异 戊 巴 比 妥 地 西 泮 的 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 熟 悉 奥 沙 西 泮 唑 吡 坦 的 结 构 化 学 名 及 用 途 了 解 三 唑 仑 的 结 构 和 用 途 了 解 异 戊 巴 比 妥 的 合 成 路 线 熟 悉 巴 比 妥 类 药 物 的 构 效 关 系 2 熟 悉 抗 癫 痫 药 物 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 熟 悉 苯 妥 英 钠 的 结 构 化 学 名 及 用 途 了 解 卡 马 西 平 卤 加 比 的 结 构 和 用 途 3 熟 悉 抗 精 神 病 药 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 掌 握 氯 丙 嗪 氟 哌 啶 醇 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 熟 悉 氯 氮 平 的 结 构 化 学 名 及 用 途 了 解 抗 精 神 病 药 的 发 展 4 熟 悉 抗 抑 郁 药 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 掌 握 丙 咪 嗪 的 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 熟 悉 氟 西 汀 的 结 构 化 学 名 及 用 途 了 解 抗 抑 郁 药 的 发 展 5 熟 悉 镇 痛 药 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 掌 握 吗 啡 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 熟 悉 哌 替 啶 的 结 构 化 学 名 及 用 途 了 解 美 沙 酮 喷 他 佐 辛 的 结 构 和 用 途 了 解 镇 痛 药 的 构 效 关 系 和 发 展 6 熟 悉 中 枢 兴 奋 药 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 掌 握 咖 啡 因 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 熟 悉 吡 拉 西 坦 的 结 构 化 学 名 及 用 途 了 解 甲 氯 芬 酯 的 结 构 和 用 途 了 解 中 枢 兴 奋 药 的 发 展 了 解 咖 啡 因 的 合 成 路 线 第 三 章 外 周 神 经 系 统 用 药 1 掌 握 拟 胆 碱 药 物 的 类 型 掌 握 胆 碱 受 体 激 动 剂 的 构 效 关 系 掌 握 乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 的 作 用 机 制 及 应 用 特 点 掌 握 氯 贝 胆 碱 溴 新 斯 的 明 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 和 用 途 熟 悉 毒 蕈 碱 尼 古 丁 的 结 构 及 作 用 了 解 毛 果 芸 香 碱 他 克 林 多 萘 培 齐 的 结 构 和 用 途 了 解 胆 碱 受 体 激 动 剂 和 乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 的 发 展 和 现 状 2 掌 握 抗 胆 碱 药 物 的 类 型 掌 握 硫 酸 阿 托 品 溴 丙 胺 太 林 的 结 构 理 化 性 质 和 用 途 熟 悉 莨 菪 类 药 物 的 构 效 关 系 熟 悉 氢 溴 酸 东 莨 菪 碱 氢 溴 酸 山 莨 菪 碱 氢 溴 酸 樟 柳 碱 苯 磺 阿 曲 库 铵 泮 库 溴 胺 的 结 构 作 用 特 点 和 用 途 了 解 M 胆 碱 受 体 拮 抗 剂 的 发 展 及 构 效 关 系 了 解 N 胆 碱 受 体 拮 抗 剂 的 发 展 及 结 构 类 型 3 掌 握 肾 上 腺 素 受 体 激 动 剂 的 基 本 结 构 类 型 及 其 构 效 关 系 掌 握 肾 上 腺 素 盐 酸 麻 黄 碱 沙 丁 胺 醇 的 化 学 名 结 构 及 其 特 点 作 用 理 化 性 质 和 用 途 熟 悉 去 甲 肾 上 腺 素 异 丙 肾 上 腺 素 多 巴 胺 特 布 他 林 的 结 构 和 用 途 了 解 多 巴 酚 丁 胺 盐 酸 伪 麻 黄 碱 克 伦 特 罗 的 结 构 和 用 途 了 解 拟 肾 上 腺 素 药 物 的 发 展 4 掌 握 组 胺 H 1 受 体 拮 抗 剂 的 结 构 类 型 掌 握 马 来 酸 氯 苯 那 敏 盐 酸 西 替 利 嗪 咪 唑 斯 汀 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 和 用 途 熟 悉 盐 酸 苯 海 拉 明 盐 酸 曲 吡 那 敏 酮 替 芬 的 结 构 和 用 途 了 解 第 一 代 ( 经 典 ) 抗 组 胺 药 物 的 发 展 及 结 构 变 换 了 解 第 二 代 ( 非 镇 静 性 ) 抗 组 胺 药 物 的 发 展 5 掌 握 局 部 麻 醉 药 的 结 构 类 型 掌 握 盐 酸 普 鲁 卡 因 盐 酸 利 多 卡 因 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 和 用 途 熟 悉 可 卡 因 到 普 鲁 卡 因 的 研 究 思 路 及 过 程 熟 悉 盐 酸 丁 卡 因 盐 酸 布 比 卡 因 盐 酸 达 克 罗 宁 的 结 构 作 用 特 点 和 用 途 了 解 局 麻 药 的 构 效 关 系 发 展 和 现 状 第 四 章 循 环 系 统 药 物 2

3 1 掌 握 β- 受 体 阻 滞 剂 的 分 类 及 各 类 药 物 的 作 用 特 点 ; 熟 悉 β- 受 体 阻 滞 剂 的 构 效 关 系 掌 握 盐 酸 普 萘 洛 尔 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 临 床 应 用 及 合 成 路 线 熟 悉 酒 石 酸 美 托 洛 尔 纳 多 洛 尔 吲 哚 洛 尔 艾 司 洛 尔 阿 替 洛 尔 的 结 构 及 应 用 了 解 普 拉 洛 尔 拉 贝 洛 尔 的 结 构 及 应 用 2 了 解 钙 通 道 阻 滞 剂 的 分 类 及 构 效 关 系 掌 握 硝 苯 地 平 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 临 床 应 用 及 合 成 路 线 熟 悉 盐 酸 地 尔 硫 卓 的 结 构 化 学 名 代 谢 及 应 用 了 解 盐 酸 维 拉 帕 米 尼 莫 地 平 尼 群 地 平 氨 氯 地 平 桂 利 嗪 普 尼 拉 明 的 结 构 及 应 用 3 熟 悉 钠 通 道 阻 滞 剂 的 分 类 及 各 类 药 物 的 作 用 特 点 掌 握 盐 酸 胺 碘 酮 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 临 床 应 用 及 合 成 路 线 熟 悉 盐 酸 美 西 律 的 结 构 化 学 名 及 应 用, 了 解 硫 酸 奎 尼 丁 盐 酸 普 罗 帕 酮 的 结 构 及 应 用 4 熟 悉 ACEI 及 AngⅡ 受 体 拮 抗 剂 的 作 用 机 制 ; 了 解 ACEI 及 AngⅡ 受 体 拮 抗 剂 的 发 展 掌 握 卡 托 普 利 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 临 床 应 用 及 合 成 路 线 熟 悉 氯 沙 坦 的 结 构 化 学 名 及 应 用 了 解 马 来 酸 依 那 普 利 福 辛 普 利 依 普 沙 坦 替 米 沙 坦 的 结 构 及 应 用 5 熟 悉 NO 供 体 药 物 的 作 用 机 制 掌 握 硝 酸 甘 油 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 临 床 应 用 熟 悉 硝 酸 异 山 梨 酯 吗 多 明 硝 普 钠 的 结 构 及 应 用 6 了 解 强 心 甙 类 药 物 的 构 效 关 系 熟 悉 地 高 辛 的 结 构 理 化 性 质 代 谢 作 用 机 制 及 临 床 应 用 熟 悉 米 力 农 多 巴 酚 丁 胺 匹 莫 苯 的 结 构 及 应 用 了 解 其 它 类 型 强 心 药 的 作 用 特 点 7 熟 悉 调 血 脂 药 的 类 型 及 作 用 机 制 ; 熟 悉 他 汀 类 药 物 的 构 效 关 系 掌 握 洛 伐 他 汀 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 临 床 应 用 熟 悉 辛 伐 他 汀 阿 托 伐 他 汀 普 伐 他 汀 吉 非 罗 齐 非 诺 贝 特 及 烟 酸 的 结 构 及 应 用 了 解 右 旋 甲 状 腺 素 的 结 构 及 应 用 8 熟 悉 抗 血 栓 药 的 分 类 ; 了 解 抗 血 栓 药 的 发 展 熟 悉 氯 吡 格 雷 华 法 林 钠 的 结 构 化 学 名 及 应 用 ; 熟 悉 阿 司 匹 林 的 抗 血 栓 机 制 9 熟 悉 利 血 平 的 结 构 特 点 化 学 名 及 应 用 了 解 酚 妥 拉 明 哌 唑 嗪 可 乐 定 莫 索 尼 定 甲 基 多 巴 肼 屈 嗪 胍 乙 啶 的 结 构 及 应 用 第 五 章 消 化 系 统 药 物 1 熟 悉 抗 溃 疡 药 物 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 掌 握 西 咪 替 丁 雷 尼 替 丁 的 结 构 化 学 名 称 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 熟 悉 奥 美 拉 唑 的 结 构 化 学 名 称 及 用 途 了 解 西 咪 替 丁 的 设 计 及 合 成 路 线 2 熟 悉 止 吐 药 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 掌 握 昂 丹 斯 琼 的 结 构 化 学 名 称 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 熟 悉 地 芬 尼 多 的 结 构 化 学 名 称 及 用 途 了 解 硫 乙 拉 嗪 的 结 构 特 点 及 用 途 了 解 昂 丹 斯 琼 的 合 成 路 线 3 掌 握 甲 氧 氯 普 胺 的 结 构 化 学 名 称 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 熟 悉 多 潘 立 酮 的 结 构 化 学 名 称 及 用 途 了 解 西 沙 必 利 的 结 构 特 点 用 途 不 良 反 应 和 现 状 了 解 促 动 力 药 的 作 用 4 掌 握 联 苯 双 酯 的 结 构 化 学 名 称 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 了 解 水 飞 蓟 素 熊 去 氧 胆 酸 的 结 构 特 点 及 用 途 了 解 肝 胆 疾 病 辅 助 治 疗 药 物 的 现 状 第 六 章 解 热 镇 痛 药 和 非 甾 体 抗 炎 药 3

4 1 掌 握 阿 司 匹 林 对 乙 酰 氨 基 酚 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 和 合 成 及 用 途, 熟 悉 阿 司 匹 林 衍 生 物 的 结 构 和 特 点, 掌 握 苯 胺 类 解 热 镇 痛 药 代 谢 化 学 与 毒 性 的 关 系 了 解 的 水 杨 酸 类 解 热 镇 痛 药 物 的 发 展 历 史 2 掌 握 非 甾 体 抗 药 物 的 分 类 及 羟 布 宗 甲 芬 那 酸 吲 哚 美 辛 吡 罗 西 康 双 氯 芬 酸 钠 布 洛 芬 和 萘 普 生 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 和 合 成 及 用 途, 掌 握 芳 基 丙 酸 类 镇 痛 抗 炎 药 的 构 效 关 系 及 布 洛 芬 光 学 异 构 体 代 谢 的 活 性 变 化, 熟 悉 3,5- 吡 唑 烷 二 酮 类 药 物 的 代 谢 物 药 物 活 性 的 变 化,3,5- 吡 唑 烷 二 酮 类 药 物 的 结 构 与 活 性 的 关 系 熟 悉 灭 酸 类 药 物 立 体 结 构 特 征, 了 解 芳 基 烷 酸 非 甾 体 抗 炎 药 物 的 发 展 概 况 熟 悉 COX-1 和 COX-2 的 结 构 的 差 别 及 其 药 理 作 用 的 特 点 掌 握 塞 利 西 布 的 化 学 名 结 构 和 合 成 及 以 结 构 与 活 性 关 系 第 七 章 抗 肿 瘤 药 1 了 解 烷 化 剂 类 药 物 的 发 展 ; 熟 悉 烷 化 剂 类 药 物 的 结 构 类 型 和 作 用 机 理 ; 掌 握 盐 酸 氮 芥 环 磷 酰 胺 顺 铂 的 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 作 用 特 点 ; 熟 悉 卡 莫 司 汀 白 消 安 的 结 构 及 临 床 应 用 ; 了 解 金 属 铂 配 合 物 的 发 展 及 构 效 关 系 ; 熟 悉 环 磷 酰 胺 卡 莫 司 汀 的 合 成 方 法 2 了 解 抗 代 谢 药 物 的 发 展 ; 熟 悉 抗 代 谢 药 物 的 设 计 原 理 及 作 用 机 理 ; 掌 握 氟 尿 嘧 啶 巯 嘌 呤 的 结 构 理 化 性 质 及 临 床 应 用 ; 熟 悉 盐 酸 阿 糖 胞 苷 和 甲 氨 喋 呤 的 结 构 及 临 床 应 用 ; 熟 悉 氟 尿 嘧 啶 和 巯 嘌 呤 的 合 成 方 法 3 了 解 抗 肿 瘤 抗 生 素 的 发 展 及 作 用 机 理 ; 熟 悉 米 托 蒽 醌 的 结 构 特 点 设 计 思 想 及 作 用 4 了 解 抗 肿 瘤 植 物 药 及 衍 生 物 的 发 展 和 作 用 机 理 ; 熟 悉 喜 树 碱 类 长 春 碱 类 及 紫 杉 烷 类 抗 肿 瘤 药 物 的 结 构 特 点 及 临 床 应 用 第 八 章 抗 生 素 1 了 解 β- 内 酰 胺 抗 生 素 的 发 展 和 作 用 机 制 ; 熟 悉 β- 内 酰 胺 抗 生 素 的 结 构 特 点 分 类 及 构 效 关 系 ; 了 解 半 合 成 青 霉 素 和 头 孢 菌 素 的 结 构 改 造 方 法 及 一 般 合 成 方 法 掌 握 青 霉 素 的 理 化 性 质 及 在 各 种 条 件 下 的 分 解 产 物 ; 掌 握 青 霉 素 钠 阿 莫 西 林 头 孢 氨 苄 和 头 孢 噻 肟 钠 的 结 构 理 化 性 质 及 临 床 应 用 ; 熟 悉 苯 唑 西 林 钠 克 拉 维 酸 钾 及 氨 曲 南 的 结 构 及 临 床 用 途 ; 熟 悉 头 孢 菌 素 四 代 的 划 分 及 各 代 药 物 的 特 点 2 了 解 四 环 素 类 抗 生 素 的 结 构 特 点 临 床 应 用 及 毒 副 作 用 ; 熟 悉 天 然 四 环 素 类 抗 生 素 的 理 化 性 质 3 了 解 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 的 结 构 特 点 临 床 应 用 及 毒 副 作 用 ; 了 解 细 菌 对 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 产 生 耐 药 的 主 要 原 因 及 半 合 成 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 的 结 构 改 造 方 法 4 了 解 大 环 内 酯 类 抗 生 素 的 结 构 特 点 及 临 床 应 用 ; 熟 悉 红 霉 素 的 理 化 性 质 及 半 合 成 红 霉 素 衍 生 物 的 结 构 改 造 方 法 ; 熟 悉 红 霉 素 泰 利 霉 素 及 罗 红 霉 素 阿 齐 霉 素 克 拉 霉 素 的 作 用 特 点 5 掌 握 氯 霉 素 的 结 构 理 化 性 质 及 临 床 应 用 ; 熟 悉 氯 霉 素 的 合 成 方 法 第 九 章 化 学 治 疗 药 1 熟 悉 喹 诺 酮 类 药 物 发 展 概 况, 掌 握 三 代 喹 诺 酮 类 药 物 的 化 学 结 构 特 征 与 药 效 特 点 掌 握 吡 4

5 哌 酸 诺 氟 沙 星 盐 酸 环 丙 沙 星 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 合 成 及 用 途, 熟 悉 喹 诺 酮 抗 菌 药 物 的 作 用 机 理 喹 诺 酮 类 药 物 的 构 效 关 系 喹 诺 酮 类 药 物 化 学 结 构 与 毒 性 的 关 系 熟 悉 萘 啶 酸 左 氟 沙 星 加 替 沙 星 斯 帕 沙 星 的 化 学 结 构 2 掌 握 抗 结 核 药 物 化 学 结 构 分 类, 掌 握 异 烟 肼 利 福 平 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途, 掌 握 对 氨 基 水 杨 酸 乙 胺 丁 醇 的 化 学 结 构, 熟 悉 利 福 霉 素 抗 生 素 类 结 构 和 活 性 关 系 熟 悉 对 异 烟 肼 的 结 构 改 造, 熟 悉 乙 胺 丁 醇 的 立 体 异 构 体 与 活 性 的 关 系 了 解 抗 结 核 药 物 的 发 展, 了 解 利 福 霉 素 类 抗 生 素 的 发 展 3 掌 握 磺 胺 嘧 啶 甲 氧 苄 啶 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 合 成 及 用 途, 了 解 磺 胺 类 药 物 的 发 现 过 程, 熟 悉 磺 胺 类 药 物 的 作 用 机 制, 掌 握 抗 代 谢 理 论, 掌 握 磺 胺 类 药 物 的 结 构 与 活 性 关 系, 甲 氧 苄 啶 的 作 用 机 理 及 了 解 抗 菌 增 效 剂 的 概 况 4 熟 悉 抗 真 菌 抗 生 素 的 结 构 及 药 效 特 点, 掌 握 硝 酸 益 康 唑 氟 康 唑 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 合 成 及 用 途, 掌 握 唑 类 抗 真 菌 药 物 的 构 效 关 系 熟 悉 抗 真 菌 药 物 ( 合 成 药 和 抗 生 素 ) 的 作 用 机 制, 了 解 唑 类 抗 真 菌 药 物 和 其 他 类 抗 真 菌 药 物 的 发 展 5 掌 握 盐 酸 金 刚 烷 胺 利 巴 韦 林 阿 昔 洛 韦 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 合 成 及 用 途, 熟 悉 抗 病 毒 药 物 的 分 类 和 的 研 究 进 展, 熟 悉 利 巴 韦 林 的 构 效 关 系 和 核 苷 类 逆 转 录 酶 抑 制 剂 的 作 用 机 理 及 构 效 关 系, 了 解 阿 昔 洛 韦 的 作 用 机 理 和 HIV 蛋 白 酶 抑 制 剂 的 概 况 6 熟 悉 咪 唑 类 驱 肠 虫 药 的 研 究 概 况, 掌 握 阿 苯 达 唑 磷 酸 氯 喹 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途, 熟 悉 抗 疟 药 物 的 发 展 概 况 及 对 天 然 产 物 的 结 构 改 造 发 现 新 药 的 过 程 熟 悉 硫 酸 奎 宁 青 蒿 素 的 结 构 和 作 用 特 点 第 十 章 利 尿 药 及 合 成 降 血 糖 药 物 1 掌 握 口 服 降 血 糖 药 的 结 构 类 型 掌 握 甲 苯 磺 丁 脲 格 列 本 脲 盐 酸 二 甲 双 胍 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 和 用 途 熟 悉 磺 酰 脲 类 口 服 降 血 糖 药 的 结 构 与 代 谢 作 用 时 间 的 关 系 熟 悉 那 格 列 奈 马 来 酸 罗 格 列 酮 的 结 构 和 用 途 了 解 磺 酰 脲 类 口 服 降 血 糖 药 的 发 展 了 解 格 列 美 脲 米 格 列 醇 的 结 构 和 用 途 2 掌 握 利 尿 药 的 分 类 及 各 类 药 物 的 作 用 机 制 掌 握 氢 氯 噻 嗪 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 临 床 应 用 及 合 成 路 线 熟 悉 呋 噻 米 螺 内 酯 的 结 构 化 学 名 代 谢 及 应 用 了 解 依 他 尼 酸 乙 酰 唑 胺 氨 苯 蝶 啶 的 结 构 及 应 用 第 十 一 章 激 素 1 熟 悉 前 列 腺 素 类 化 合 物 的 基 本 化 学 结 构 了 解 前 列 腺 素 类 化 合 物 在 临 床 上 的 用 途 了 解 米 索 前 列 醇 的 结 构 特 点 及 用 途 2 了 解 胰 岛 素 和 降 钙 素 的 结 构 特 点 及 用 途 了 解 多 肽 类 药 物 的 结 构 特 点 及 特 殊 的 理 化 性 质 对 其 生 产 制 剂 和 使 用 的 影 响 3 掌 握 甾 体 药 物 分 类 及 结 构 特 征 了 解 各 种 激 素 药 物 的 作 用 机 制 掌 握 雌 二 醇 丙 酸 睾 酮 黄 体 酮 和 氢 化 可 的 松 的 结 构 化 学 名 称 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 熟 悉 枸 橼 酸 他 莫 昔 芬 米 非 司 酮 炔 诺 酮 和 醋 酸 地 塞 米 松 的 结 构 化 学 名 称 及 用 途 了 解 己 烯 雌 酚 和 左 炔 诺 孕 酮 的 结 构 特 点 及 用 途 了 解 雌 二 醇 丙 酸 睾 酮 的 合 成 路 线 了 解 抗 雌 激 素 抗 孕 激 素 的 构 效 关 系 5

6 了 解 各 类 甾 体 药 物 的 发 展 第 十 二 章 维 生 素 1 熟 悉 维 生 素 A 维 生 素 D 和 维 生 素 E 的 化 学 结 构, 理 化 性 质, 各 自 的 活 性 形 式 及 用 途 2 熟 悉 维 生 素 C 的 化 学 结 构, 理 化 性 质, 各 自 的 活 性 形 式 及 用 途 了 解 生 物 素 的 结 构 特 点 及 用 途 第 十 三 章 新 药 研 究 和 设 计 1 熟 悉 药 物 作 用 的 生 物 靶 点 ; 药 物 作 用 的 体 内 过 程 ; 影 响 药 物 疗 效 的 某 些 理 化 因 素 和 药 物 - 受 体 相 互 作 用 的 立 体 效 应 ; 药 物 - 受 体 相 互 作 用 的 化 学 本 质 2 熟 悉 新 药 开 发 的 基 本 途 径 : 熟 悉 先 导 化 合 物 及 其 来 源 和 先 导 化 合 物 的 优 化 方 法 3 熟 悉 计 算 机 辅 助 药 物 设 计 的 基 本 原 理, 了 解 对 接 术, 构 象 分 子 场 分 析 方 法,3-D 定 量 构 效 关 系, 药 效 结 构 模 型 法 4 了 解 基 因 工 程 的 一 般 原 理 方 法 及 其 在 新 药 研 发 中 的 应 用 6

D0061 凡 德 他 尼 D0091 去 氧 孕 烯 D0062 凯 托 米 酮 D0092 去 甲 替 林 D0063 利 伐 沙 班 D0093 去 甲 西 泮 D0064 利 匹 韦 林 D0094 双 氢 可 待 因 D0065 利 多 卡 因 D0095 双 氢 麦 角 胺 D0066

D0061 凡 德 他 尼 D0091 去 氧 孕 烯 D0062 凯 托 米 酮 D0092 去 甲 替 林 D0063 利 伐 沙 班 D0093 去 甲 西 泮 D0064 利 匹 韦 林 D0094 双 氢 可 待 因 D0065 利 多 卡 因 D0095 双 氢 麦 角 胺 D0066 D0001 3,4- 亚 甲 二 氧 基 甲 基 苯 丙 胺 (MDMA) D0031 他 达 拉 非 D0002 R- 奥 沙 西 泮 D0032 伊 伐 布 雷 定 D0003 S- 奥 沙 西 泮 D0033 伊 曲 康 唑 D0004 δ9- 四 氢 大 麻 酚 ( 9_THC) D0034 伊 潘 立 酮 D0005 丁 丙 诺 啡 D0035 伊 立 替 康 D0006 丁 氨 苯 丙

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