一、课程基本信息

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1 药 学 专 业 教 学 大 纲 汇 总 辽 宁 何 氏 医 学 院 药 学 系

2 目 录 药 物 化 学 理 论 教 学 大 纲... 1 药 物 化 学 实 验 教 学 大 纲... 8 天 然 药 物 化 学 理 论 教 学 大 纲 天 然 药 物 化 学 实 验 教 学 大 纲 药 剂 学 理 论 教 学 大 纲 药 剂 学 实 验 教 学 大 纲 药 理 学 理 论 教 学 大 纲 药 理 学 实 验 教 学 大 纲 药 事 管 理 学 与 法 规 教 学 大 纲 药 物 分 析 理 论 教 学 大 纲 药 物 分 析 实 验 教 学 大 纲 制 药 工 程 学 教 学 大 纲 生 命 基 础 理 论 教 学 大 纲 生 命 基 础 实 验 课 程 教 学 大 纲 无 机 化 学 理 论 大 纲 无 机 化 学 实 验 教 学 大 纲 有 机 化 学 理 论 教 学 大 纲 有 机 化 学 实 验 教 学 大 纲 分 析 化 学 理 论 教 学 大 纲 分 析 化 学 实 验 教 学 大 纲 物 理 化 学 理 论 大 纲 物 理 化 学 实 验 教 学 大 纲 微 生 物 学 理 论 教 学 大 纲 微 生 物 学 实 验 教 学 大 纲 人 体 解 剖 生 理 学 教 学 大 纲 人 体 解 剖 生 理 学 实 验 教 学 大 纲

3 药 物 化 学 理 论 教 学 大 纲 ( 适 用 于 药 学 专 业 ) 一 前 言 药 物 化 学 是 以 化 学 药 物 为 研 究 对 象, 以 化 学 和 生 物 学 的 理 论 和 方 法 为 主 要 手 段, 研 究 化 学 药 物 的 结 构 合 成 原 理 生 物 效 应, 构 效 关 系, 以 及 新 药 寻 找 基 本 途 径 等 的 一 门 科 学 本 课 程 要 求 学 生 掌 握 药 物 化 学 的 基 本 理 论 基 本 知 识 和 基 本 技 能 ; 主 要 药 物 的 结 构 及 药 理 作 用 重 要 药 物 的 构 效 关 系 和 寻 找 新 药 的 基 本 理 论 与 途 径, 为 从 事 新 药 的 设 计 与 开 发 奠 定 基 础 熟 悉 药 物 化 学 在 药 学 中 的 地 位 和 重 要 性 了 解 药 物 化 学 的 新 理 论 和 应 用 的 进 展 实 验 课 要 求 能 从 基 本 化 工 原 料 出 发, 经 多 步 反 应 合 成 出 一 个 或 几 个 药 物 或 中 间 体, 进 一 步 锻 炼 化 学 合 成 的 实 验 技 能, 并 培 养 其 相 对 独 立 地 设 计 实 验 方 案 分 析 问 题 和 解 决 问 题 的 能 力, 为 过 渡 到 毕 业 论 文 研 究 阶 段 打 下 基 础 总 学 时 为 116, 其 中 讲 课 96 学 时, 实 验 20 学 时 二 教 学 内 容 及 基 本 要 求 第 一 章 绪 论 1. 了 解 药 物 化 学 的 起 源 与 发 展 及 我 国 药 物 化 学 的 现 状, 熟 悉 药 物 化 学 学 科 的 研 究 内 容 和 发 展 方 向 了 解 药 物 化 学 课 的 学 习 内 容 2. 熟 悉 中 国 药 品 通 用 名 称 及 化 学 名 ; 了 解 药 物 的 商 品 名 第 二 章 中 枢 神 经 系 统 药 物 1. 熟 悉 镇 静 催 眠 药 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 掌 握 地 西 泮 的 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 熟 悉 奥 沙 西 泮 阿 普 唑 仑 唑 吡 坦 的 结 构 及 用 途 了 解 三 唑 仑 的 结 构 和 用 途 熟 悉 巴 比 妥 类 药 物 的 构 效 关 系 2. 熟 悉 抗 癫 痫 药 物 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 熟 悉 苯 妥 英 钠 的 结 构 及 用 途 了 解 卡 马 西 平 的 结 构 和 用 途 3. 熟 悉 抗 精 神 病 药 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 掌 握 氯 丙 嗪 氟 哌 啶 醇 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 熟 悉 氯 氮 平 的 结 构 及 用 途 了 解 抗 精 神 病 药 的 发 展 1

4 4. 熟 悉 镇 痛 药 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 掌 握 吗 啡 的 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 熟 悉 哌 替 啶 的 结 构 化 学 名 及 用 途 了 解 美 沙 酮 喷 他 佐 辛 的 结 构 和 用 途 了 解 镇 痛 药 的 构 效 关 系 和 发 展 第 三 章 外 周 神 经 系 统 用 药 1. 掌 握 拟 胆 碱 药 物 的 类 型 掌 握 胆 碱 受 体 激 动 剂 的 构 效 关 系 掌 握 乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 的 作 用 机 制 及 应 用 特 点 掌 握 氯 贝 胆 碱 溴 新 斯 的 明 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 和 用 途 了 解 毛 果 芸 香 碱 的 结 构 和 用 途 2. 掌 握 抗 胆 碱 药 物 的 类 型 掌 握 硫 酸 阿 托 品 溴 丙 胺 太 林 的 结 构 理 化 性 质 和 用 途 熟 悉 莨 菪 类 药 物 的 构 效 关 系 熟 悉 氢 溴 酸 东 莨 菪 碱 氢 溴 酸 山 莨 菪 碱 泮 库 溴 胺 的 结 构 作 用 特 点 和 用 途 了 解 M 胆 碱 受 体 拮 抗 剂 的 发 展 及 构 效 关 系 了 解 N 胆 碱 受 体 拮 抗 剂 的 发 展 及 结 构 类 型 3. 掌 握 肾 上 腺 素 受 体 激 动 剂 的 基 本 结 构 类 型 及 其 构 效 关 系 掌 握 肾 上 腺 素 盐 酸 麻 黄 碱 沙 丁 胺 醇 的 化 学 名 结 构 及 其 特 点 作 用 理 化 性 质 和 用 途 熟 悉 去 甲 肾 上 腺 素 异 丙 肾 上 腺 素 多 巴 胺 特 布 他 林 的 结 构 和 用 途 了 解 多 巴 酚 丁 胺 盐 酸 伪 麻 黄 碱 克 伦 特 罗 的 结 构 和 用 途 了 解 拟 肾 上 腺 素 药 物 的 发 展 4. 掌 握 组 胺 H 1 受 体 拮 抗 剂 的 结 构 类 型 掌 握 马 来 酸 氯 苯 那 敏 盐 酸 西 替 利 嗪 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 和 用 途 熟 悉 盐 酸 苯 海 拉 明 酮 替 芬 的 结 构 和 用 途 了 解 第 一 代 ( 经 典 ) 抗 组 胺 药 物 的 发 展 及 结 构 变 换 了 解 第 二 代 ( 非 镇 静 性 ) 抗 组 胺 药 物 的 发 展 第 四 章 循 环 系 统 药 物 1. 掌 握 β- 受 体 阻 滞 剂 的 分 类 及 各 类 药 物 的 作 用 特 点 ; 熟 悉 β- 受 体 阻 滞 剂 的 构 效 关 系 掌 握 盐 酸 普 萘 洛 尔 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 临 床 应 用 熟 悉 酒 石 酸 美 托 洛 尔 的 结 构 化 学 名 及 应 用 了 解 艾 司 洛 尔 阿 替 洛 尔 的 结 构 及 应 用 2. 了 解 钙 通 道 阻 滞 剂 的 分 类 及 构 效 关 系 掌 握 硝 苯 地 平 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 临 床 应 用 熟 悉 盐 酸 地 尔 硫 卓 盐 酸 维 拉 帕 米 的 结 构 化 学 名 代 谢 及 应 用 了 解 尼 莫 地 平 尼 群 地 平 氨 氯 地 平 桂 利 嗪 的 结 构 及 应 用 3. 熟 悉 钠 钾 通 道 阻 滞 剂 的 分 类 及 各 类 药 物 的 作 用 特 点 掌 握 盐 酸 胺 碘 酮 的 结 2

5 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 临 床 应 用 熟 悉 硫 酸 奎 尼 丁 的 结 构 化 学 名 及 应 用, 了 解 盐 酸 美 西 律 盐 酸 普 罗 帕 酮 的 结 构 及 应 用 4. 熟 悉 ACEI 及 AngⅡ 受 体 拮 抗 剂 的 作 用 机 制 ; 了 解 ACEI 及 AngⅡ 受 体 拮 抗 剂 的 发 展 掌 握 卡 托 普 利 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 临 床 应 用 熟 悉 氯 沙 坦 的 结 构 化 学 名 及 应 用 了 解 马 来 酸 依 那 普 利 福 辛 普 利 替 米 沙 坦 的 结 构 及 应 用 5. 熟 悉 NO 供 体 药 物 的 作 用 机 制 掌 握 硝 酸 甘 油 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 临 床 应 用 熟 悉 硝 酸 异 山 梨 酯 的 结 构 及 应 用 6. 了 解 强 心 甙 类 药 物 的 构 效 关 系 掌 握 地 高 辛 的 结 构 理 化 性 质 代 谢 作 用 机 制 及 临 床 应 用 了 解 其 它 类 型 强 心 药 的 作 用 特 点 7. 熟 悉 调 血 脂 药 的 类 型 及 作 用 机 制 ; 熟 悉 他 汀 类 药 物 的 构 效 关 系 掌 握 洛 伐 他 汀 的 结 构 化 学 名 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 临 床 应 用 熟 悉 辛 伐 他 汀 阿 托 伐 他 汀 吉 非 罗 齐 非 诺 贝 特 的 结 构 及 应 用 8. 熟 悉 抗 血 栓 药 的 分 类 ; 了 解 抗 血 栓 药 的 发 展 熟 悉 氯 吡 格 雷 华 法 林 钠 的 结 构 化 学 名 及 应 用 9. 熟 悉 利 血 平 的 结 构 特 点 化 学 名 及 应 用 了 解 酚 妥 拉 明 哌 唑 嗪 可 乐 定 莫 索 尼 定 甲 基 多 巴 的 结 构 及 应 用 第 五 章 消 化 系 统 药 物 1. 熟 悉 抗 溃 疡 药 物 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 掌 握 西 咪 替 丁 雷 尼 替 丁 的 结 构 化 学 名 称 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 熟 悉 奥 美 拉 唑 的 结 构 化 学 名 称 及 用 途 2. 熟 悉 止 吐 药 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 掌 握 昂 丹 斯 琼 的 结 构 化 学 名 称 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 3. 掌 握 甲 氧 氯 普 胺 的 结 构 化 学 名 称 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 熟 悉 多 潘 立 酮 的 结 构 化 学 名 称 及 用 途 了 解 促 动 力 药 的 作 用 第 六 章 解 热 镇 痛 药 和 非 甾 体 抗 炎 药 1. 掌 握 阿 司 匹 林 对 乙 酰 氨 基 酚 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 合 成 及 用 途, 熟 悉 阿 司 匹 林 衍 生 物 的 结 构 和 特 点, 掌 握 苯 胺 类 解 热 镇 痛 药 代 谢 化 学 与 毒 性 的 关 系 了 解 的 水 杨 酸 类 解 热 镇 痛 药 物 的 发 展 历 史 3

6 2. 掌 握 非 甾 体 抗 药 物 的 分 类 及 吲 哚 美 辛 吡 罗 西 康 双 氯 芬 酸 钠 布 洛 芬 和 萘 普 生 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途, 掌 握 芳 基 丙 酸 类 镇 痛 抗 炎 药 的 构 效 关 系 及 布 洛 芬 光 学 异 构 体 代 谢 的 活 性 变 化, 熟 悉 3,5- 吡 唑 烷 二 酮 类 药 物 的 代 谢 物 药 物 活 性 的 变 化,3,5- 吡 唑 烷 二 酮 类 药 物 的 结 构 与 活 性 的 关 系 熟 悉 灭 酸 类 药 物 立 体 结 构 特 征 了 解 芳 基 烷 酸 非 甾 体 抗 炎 药 物 的 发 展 概 况 第 七 章 抗 肿 瘤 药 1. 了 解 烷 化 剂 类 药 物 的 发 展 ; 熟 悉 烷 化 剂 类 药 物 的 结 构 类 型 和 作 用 机 理 ; 掌 握 盐 酸 氮 芥 环 磷 酰 胺 顺 铂 的 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 作 用 特 点 ; 熟 悉 塞 替 派 卡 莫 司 汀 白 消 安 的 结 构 及 临 床 应 用 ; 了 解 金 属 铂 配 合 物 的 发 展 及 构 效 关 系 2. 了 解 抗 代 谢 药 物 的 发 展 ; 熟 悉 抗 代 谢 药 物 的 设 计 原 理 及 作 用 机 理 ; 掌 握 氟 尿 嘧 啶 巯 嘌 呤 的 结 构 理 化 性 质 及 临 床 应 用 ; 熟 悉 盐 酸 阿 糖 胞 苷 和 甲 氨 喋 呤 的 结 构 及 临 床 应 用 3. 了 解 抗 肿 瘤 抗 生 素 的 发 展 及 作 用 机 理 ; 熟 悉 米 托 蒽 醌 的 结 构 特 点 设 计 思 想 及 作 用 4. 了 解 抗 肿 瘤 植 物 药 及 衍 生 物 的 发 展 和 作 用 机 理 ; 熟 悉 喜 树 碱 类 长 春 碱 类 及 紫 杉 烷 类 抗 肿 瘤 药 物 的 结 构 特 点 及 临 床 应 用 第 八 章 抗 生 素 1. 了 解 β- 内 酰 胺 抗 生 素 的 发 展 和 作 用 机 制 ; 熟 悉 β- 内 酰 胺 抗 生 素 的 结 构 特 点 分 类 及 构 效 关 系 ; 了 解 半 合 成 青 霉 素 和 头 孢 菌 素 的 结 构 改 造 方 法 及 一 般 合 成 方 法 掌 握 青 霉 素 的 理 化 性 质 及 在 各 种 条 件 下 的 分 解 产 物 ; 掌 握 青 霉 素 钠 阿 莫 西 林 和 头 孢 氨 苄 的 结 构 理 化 性 质 及 临 床 应 用 ; 熟 悉 克 拉 维 酸 钾 及 氨 曲 南 的 结 构 及 临 床 用 途 ; 熟 悉 头 孢 菌 素 四 代 的 划 分 及 各 代 药 物 的 特 点 2. 了 解 四 环 素 类 抗 生 素 的 结 构 特 点 临 床 应 用 及 毒 副 作 用 ; 熟 悉 天 然 四 环 素 类 抗 生 素 的 理 化 性 质 3. 了 解 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 的 结 构 特 点 临 床 应 用 及 毒 副 作 用 ; 了 解 细 菌 对 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 产 生 耐 药 的 主 要 原 因 及 半 合 成 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 的 结 构 改 造 方 法 4

7 4. 了 解 大 环 内 酯 类 抗 生 素 的 结 构 特 点 及 临 床 应 用 ; 熟 悉 红 霉 素 的 理 化 性 质 及 半 合 成 红 霉 素 衍 生 物 的 结 构 改 造 方 法 ; 熟 悉 红 霉 素 罗 红 霉 素 阿 齐 霉 素 和 克 拉 霉 素 的 结 构 及 作 用 特 点 5. 熟 悉 氯 霉 素 的 结 构 理 化 性 质 及 临 床 应 用 第 九 章 化 学 治 疗 药 1. 熟 悉 喹 诺 酮 类 药 物 发 展 概 况, 掌 握 三 代 喹 诺 酮 类 药 物 的 化 学 结 构 特 征 与 药 效 特 点 掌 握 环 丙 沙 星 诺 氟 沙 星 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途, 熟 悉 喹 诺 酮 抗 菌 药 物 的 作 用 机 理 喹 诺 酮 类 药 物 的 构 效 关 系 喹 诺 酮 类 药 物 化 学 结 构 与 毒 性 的 关 系 熟 悉 左 氟 沙 星 加 替 沙 星 斯 帕 沙 星 的 化 学 结 构 2. 掌 握 抗 结 核 药 物 化 学 结 构 分 类, 掌 握 异 烟 肼 乙 胺 丁 醇 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途, 掌 握 对 氨 基 水 杨 酸 利 福 平 的 化 学 结 构, 熟 悉 利 福 霉 素 抗 生 素 类 结 构 和 活 性 关 系 熟 悉 对 异 烟 肼 的 结 构 改 造, 熟 悉 乙 胺 丁 醇 的 立 体 异 构 体 与 活 性 的 关 系 了 解 抗 结 核 药 物 的 发 展, 了 解 利 福 霉 素 类 抗 生 素 的 发 展 3. 掌 握 磺 胺 嘧 啶 甲 氧 苄 啶 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途, 了 解 磺 胺 类 药 物 的 发 现 过 程, 熟 悉 磺 胺 类 药 物 的 作 用 机 制, 掌 握 抗 代 谢 理 论, 掌 握 磺 胺 类 药 物 的 结 构 与 活 性 关 系, 甲 氧 苄 啶 的 作 用 机 理 及 了 解 抗 菌 增 效 剂 的 概 况 4. 熟 悉 抗 真 菌 抗 生 素 的 结 构 及 药 效 特 点, 掌 握 硝 酸 益 康 唑 氟 康 唑 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途, 掌 握 唑 类 抗 真 菌 药 物 的 构 效 关 系 熟 悉 抗 真 菌 药 物 ( 合 成 药 和 抗 生 素 ) 的 作 用 机 制, 了 解 唑 类 抗 真 菌 药 物 和 其 他 类 抗 真 菌 药 物 的 发 展 5. 掌 握 盐 酸 金 刚 烷 胺 利 巴 韦 林 阿 昔 洛 韦 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途, 熟 悉 抗 病 毒 药 物 的 分 类 和 的 研 究 进 展, 熟 悉 利 巴 韦 林 的 构 效 关 系 和 核 苷 类 逆 转 录 酶 抑 制 剂 的 作 用 机 理 及 构 效 关 系, 了 解 阿 昔 洛 韦 的 作 用 机 理 和 HIV 蛋 白 酶 抑 制 剂 的 概 况 6. 熟 悉 咪 唑 类 驱 肠 虫 药 的 研 究 概 况, 掌 握 阿 苯 达 唑 磷 酸 氯 喹 的 化 学 名 结 构 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途, 熟 悉 抗 疟 药 物 的 发 展 概 况 及 对 天 然 产 物 的 结 构 改 造 发 现 新 药 的 过 程 熟 悉 硫 酸 奎 宁 青 蒿 素 的 结 构 和 作 用 特 点 5

8 第 十 一 章 激 素 1. 了 解 胰 岛 素 结 构 特 点 及 用 途 了 解 多 肽 类 药 物 的 结 构 特 点 及 特 殊 的 理 化 性 质 对 其 生 产 制 剂 和 使 用 的 影 响 2. 掌 握 甾 体 药 物 分 类 及 结 构 特 征 了 解 各 种 激 素 药 物 的 作 用 机 制 掌 握 雌 二 醇 丙 酸 睾 酮 黄 体 酮 和 氢 化 可 的 松 的 结 构 化 学 名 称 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 熟 悉 枸 橼 酸 他 莫 昔 芬 米 非 司 酮 炔 诺 酮 和 醋 酸 地 塞 米 松 的 结 构 化 学 名 称 及 用 途 了 解 己 烯 雌 酚 和 左 炔 诺 孕 酮 的 结 构 特 点 及 用 途 了 解 抗 雌 激 素 抗 孕 激 素 的 构 效 关 系 了 解 各 类 甾 体 药 物 的 发 展 第 十 二 章 维 生 素 1. 熟 悉 维 生 素 A 维 生 素 D 和 维 生 素 E 的 化 学 结 构, 理 化 性 质, 各 自 的 活 性 形 式 及 用 途 2. 熟 悉 维 生 素 C 的 化 学 结 构, 理 化 性 质, 各 自 的 活 性 形 式 及 用 途 第 十 三 章 新 药 研 究 和 设 计 1. 熟 悉 药 物 作 用 的 生 物 靶 点 ; 药 物 作 用 的 体 内 过 程 ; 影 响 药 物 疗 效 的 某 些 理 化 因 素 和 立 体 因 素 ; 药 物 - 受 体 相 互 作 用 的 化 学 过 程 2. 熟 悉 新 药 开 发 的 基 本 途 径 : 熟 悉 先 导 化 合 物 及 其 来 源 和 先 导 化 合 物 的 优 化 方 法 3. 熟 悉 计 算 机 辅 助 药 物 设 计 的 基 本 原 理 4. 了 解 基 因 工 程 的 一 般 原 理 方 法 及 其 在 新 药 研 发 中 的 应 用 第 十 四 章 药 物 代 谢 反 应 1. 了 解 药 物 代 谢 的 酶 2. 熟 悉 第 I 相 生 物 转 化 和 第 II 相 生 物 转 化 3. 熟 悉 药 物 代 谢 在 新 药 研 发 中 的 应 用 三 教 学 时 数 分 配 6

9 课 程 内 容 理 论 课 时 数 第 一 章 绪 论 2 第 二 章 中 枢 神 经 系 统 药 物 8 第 三 章 外 周 神 经 系 统 药 物 8 第 四 章 循 环 系 统 药 物 8 第 五 章 消 化 系 统 药 物 2 第 六 章 解 热 镇 痛 药 和 非 甾 体 抗 炎 药 4 第 七 章 抗 肿 瘤 药 5 第 八 章 抗 生 素 6 第 九 章 化 学 治 疗 药 6 第 十 一 章 激 素 类 药 物 5 第 十 二 章 维 生 素 4 第 十 三 章 新 药 设 计 与 开 发 3 第 十 四 章 药 物 代 谢 反 应 3 合 计 64 四 主 要 参 考 书 及 文 献 1. 尤 启 东, 药 物 化 学 ( 七 版 ), 人 民 卫 生 出 版 社 2011 年 2. 徐 正, 药 物 化 学 学 习 指 导 与 习 题 集 ( 二 版 ), 人 民 卫 生 出 版 社 2007 年 7

10 药 物 化 学 实 验 教 学 大 纲 ( 适 用 于 药 学 专 业 ) 一 学 时 课 程 总 学 时 :116 学 时 实 验 学 时 :20 学 时 二 实 验 教 学 目 的 与 基 本 要 求 学 习 药 物 化 学 理 论 课 程 的 基 础 上, 通 过 本 实 验 课 程 的 学 习, 使 学 生 加 深 对 药 物 化 学 基 本 概 念 和 基 本 理 论 的 理 解 正 确 熟 练 地 掌 握 药 物 化 学 实 验 的 基 本 操 作, 较 系 统 地 学 习 实 验 的 基 本 知 识, 学 习 并 掌 握 基 础 的 实 验 操 作 方 法 通 过 本 课 程 的 学 习, 培 养 学 生 良 好 的 实 验 技 巧, 实 事 求 是 的 科 学 态 度 严 谨 细 致 的 工 作 作 风 和 坚 忍 不 拔 的 科 学 品 质 为 学 习 后 续 课 程 和 将 来 从 事 化 学 科 学 研 究 工 作 打 下 良 好 的 基 础 三 实 验 项 目 及 内 容 简 介 序 号 实 验 项 目 名 称 实 验 内 容 提 要 学 时 实 验 要 求 实 验 类 型 每 组 人 数 备 注 1 重 结 晶 提 纯 法 2 乙 酰 苯 胺 的 制 备 掌 握 重 结 晶 的 操 作 步 骤 和 各 步 的 主 要 目 的 1. 掌 握 酰 化 反 应 的 原 理 及 应 用 ; 2. 掌 握 简 单 分 馏 的 原 理 1. 掌 握 克 脑 文 格 尔 4 必 做 讲 解 必 做 验 证 香 豆 素 -3- 羧 酸 的 制 备 (Knoevenagel) 缩 合 反 应 及 其 应 用 ; 2. 掌 握 利 用 酯 水 解 法 4 必 做 验 证 2-3 制 羧 酸 的 方 法 1. 掌 握 安 息 香 缩 合 反 4 苯 妥 英 钠 的 合 成 应 的 基 本 原 理 和 操 作 方 法 8 4 必 做 验 证 2-3

11 2. 熟 悉 乙 内 酰 脲 环 合 原 理 和 操 作 四 参 考 教 材 1. 沈 阳 药 科 大 学 有 机 化 学 实 验 ( 胡 春 ) 五 考 核 方 式 本 课 程 为 考 试 课, 进 行 期 末 考 试 实 验 成 绩 为 30 分 其 中 实 验 报 告 20 分, 出 勤 及 课 堂 表 现 10 分 六 实 验 仪 器 及 药 品 仪 器 :50mL 100mL 容 量 瓶, 电 子 天 平, 玻 璃 棒, 烧 杯, 洗 瓶, 温 度 计,50ml 10ml 量 筒, 铁 架 台, 布 氏 漏 斗, 抽 滤 瓶, 真 空 泵,pH 试 纸, 蒸 发 皿, 圆 底 烧 瓶, 冷 凝 器, 索 氏 提 取 器, 刺 形 分 馏 柱, 蒸 馏 头, 短 颈 漏 药 品 : 邻 羟 基 苯 甲 醛, 哌 啶, 冰 醋 酸, 乙 醇, 盐 酸, 乙 酰 苯 胺 9

12 天 然 药 物 化 学 理 论 教 学 大 纲 ( 适 用 于 药 学 专 业 ) 一 前 言 天 然 药 物 化 学 是 运 用 现 代 科 学 理 论 与 技 术 研 究 天 然 产 物 中 生 物 活 性 物 质 的 一 门 学 科, 是 药 学 专 业 药 剂 专 业 药 分 专 业 及 相 关 专 业 本 科 学 生 必 修 的 专 业 课 程 本 课 程 重 点 讲 授 天 然 产 物 中 具 有 生 物 活 性 物 质 的 化 学 结 构 理 化 性 质 提 取 分 离 结 构 鉴 定 生 理 活 性 天 然 药 物 开 发 等 方 面 的 基 本 原 理 和 实 验 技 能, 培 养 学 生 具 有 从 事 天 然 药 物 方 面 的 研 究 开 发 和 生 产 的 能 力, 注 重 对 有 关 天 然 药 物 现 代 化 研 究 的 新 思 路 新 方 法 的 介 绍, 注 意 反 映 国 内 外 本 学 科 的 新 成 果 新 技 术 新 发 展 以 及 相 关 学 科 新 理 论 与 新 技 术 在 本 学 科 中 的 应 用, 充 分 考 虑 本 学 科 的 实 用 性 系 统 性 和 完 整 性, 使 学 生 能 够 掌 握 天 然 药 物 的 研 究 所 主 要 涉 及 的 方 方 面 面, 能 够 运 用 所 学 知 识 处 理 在 今 后 工 作 中 所 遇 到 的 有 关 问 题, 为 我 国 药 学 事 业 的 发 展 输 送 人 才 本 课 程 教 学 内 容 包 括 天 然 药 物 化 学 学 科 介 绍, 其 发 展 状 况, 研 究 对 象 和 任 务 及 与 其 它 学 科 的 相 关 性, 天 然 药 物 化 学 成 分 的 研 究 方 法 ; 天 然 药 物 化 学 成 分 的 主 要 类 型 以 及 它 们 的 生 源 途 径 类 别 划 分 状 况 物 理 化 学 性 质 鉴 定 和 鉴 别 波 谱 学 特 征 和 主 要 天 然 药 物 研 究 实 例 等 重 点 内 容 为 生 物 碱 糖 和 苷 黄 酮 类 化 合 物 萜 类 化 合 物 等 本 课 程 四 年 制 药 学 专 业, 总 学 时 44 学 时, 其 中 理 论 28 学 时, 实 验 16 学 时 二 教 学 内 容 及 基 本 要 求 第 一 章 总 论 1. 掌 握 天 然 药 物 化 学 成 分 提 取 分 离 的 原 理 及 方 法 ; 各 类 吸 附 剂 的 特 点 及 其 分 离 原 理 影 响 因 素 ;H 谱 和 C 谱 特 征 及 其 解 析 方 法 2. 熟 悉 天 然 药 物 化 学 成 分 主 要 的 生 物 合 成 途 径 ; 天 然 药 物 化 学 研 究 内 容 和 课 程 的 学 习 重 点 3. 了 解 天 然 药 物 化 学 成 分 结 构 研 究 的 主 要 程 序 及 采 用 的 方 法, 天 然 药 物 化 学 的 发 展 及 其 在 药 学 专 业 中 的 地 位 4. 了 解 用 波 谱 法 测 定 天 然 药 物 化 学 成 分 结 构 的 一 般 方 法 10

13 1. 天 然 药 物 化 学 研 究 的 内 容 与 方 法 天 然 药 物 化 学 发 展 状 况 及 未 来 2. 学 习 天 然 药 物 化 学 的 重 要 意 义 3. 溶 剂 提 取 法 与 水 蒸 气 蒸 馏 法 的 原 理 操 作 及 其 特 点 4. 中 草 药 有 效 成 分 分 离 方 法 的 原 理, 重 点 讲 解 各 种 层 析 方 法 ( 硅 胶 聚 酰 胺 葡 聚 糖 凝 胶 离 子 交 换 树 脂 大 孔 树 脂 法 及 分 配 层 析 ) 和 两 相 溶 剂 萃 取 法 的 原 理 及 方 法 5. 天 然 药 物 化 学 成 分 主 要 的 生 物 合 成 途 径 和 结 构 研 究 的 主 要 程 序 及 采 用 的 主 要 方 法 6. 波 谱 法 测 定 天 然 药 物 化 学 成 分 结 构 的 一 般 方 法 第 二 章 苯 丙 素 类 1. 掌 握 简 单 苯 丙 素 香 豆 素 和 木 脂 素 的 结 构 类 型 及 其 骨 架 形 成 方 式 2. 熟 悉 简 单 苯 丙 素 香 豆 素 和 木 脂 素 类 型 中 的 典 型 化 合 物 ; 香 豆 素 的 波 谱 特 征 和 化 学 性 质 3. 了 解 香 豆 素 和 木 脂 素 的 生 物 活 性 ; 木 脂 素 类 的 波 谱 特 征 1. 苯 丙 素 的 定 义 和 类 型 及 其 生 物 合 成 途 径 2. 香 豆 素 的 定 义 基 本 母 核 的 结 构 特 征 和 类 型 3. 香 豆 素 的 内 脂 性 质 和 碱 水 解 反 应 ( 香 斗 素 与 碱 作 用 及 结 构 变 化 对 反 应 的 影 响 ) 吡 喃 环 的 碱 降 解 反 应 酸 的 反 应 ; 4. 香 豆 素 的 波 谱 学 性 质 5. 香 豆 素 的 提 取 分 离 方 法 和 生 理 活 性, 一 般 介 绍 香 豆 素 的 结 构 研 究 实 例 6. 木 脂 素 的 定 义 及 其 主 要 结 构 类 型 7. 木 脂 素 的 理 化 性 质 8. 木 脂 素 的 结 构 鉴 定 方 法 及 实 例, 木 脂 素 的 提 取 分 离 方 法 和 生 理 活 性 第 三 章 醌 类 化 合 物 1. 掌 握 醌 类 化 合 物 的 结 构 类 型 性 质 提 取 分 离 方 法 11

14 2. 熟 悉 苯 醌 萘 醌 菲 醌 蒽 醌 的 典 型 化 合 物 ; 蒽 醌 的 波 谱 特 征 3. 了 解 醌 类 化 合 物 的 生 物 活 性 1. 苯 醌 萘 醌 菲 醌 和 蒽 醌 类 化 合 物 的 基 本 类 型 和 分 类 2. 醌 类 化 合 物 的 颜 色 升 华 性 溶 解 度 及 与 结 构 的 关 系 3. 蒽 醌 类 化 合 物 的 酸 性 酸 性 强 弱 与 结 构 的 关 系 及 PH 梯 度 法 分 离 蒽 醌 化 合 物 的 应 用 4. 显 色 反 应 及 其 应 用 5. 蒽 醌 类 化 合 物 紫 外 光 谱 红 外 光 谱 特 征 及 其 应 用 6. 蒽 醌 类 化 合 物 衍 生 物 的 制 备, 大 黄 中 所 含 主 要 醌 类 化 合 物 的 化 学 结 构 理 化 性 质 提 取 分 离 方 法 鉴 定 方 法 和 生 物 活 性 7. 蒽 醌 类 化 合 物 物 理 性 质 游 离 醌 类 及 其 苷 类 的 一 般 提 取 分 离 方 法, 蒽 醌 类 化 合 物 核 磁 共 振 氢 谱 碳 谱 的 基 本 知 识 第 四 章 黄 酮 类 化 合 物 1. 掌 握 黄 酮 类 化 合 物 的 定 义 基 本 结 构 分 类 和 代 表 化 合 物 2. 掌 握 黄 酮 类 化 合 物 的 理 化 性 质 颜 色 反 应, 提 取 和 分 离 方 法 ; 黄 酮 类 化 合 物 的 紫 外 质 谱 H 谱 碳 谱 的 谱 学 特 征 3. 熟 悉 黄 酮 类 化 合 物 的 结 构 鉴 定 方 法 4. 了 解 质 黄 酮 类 化 合 物 的 生 源 及 生 物 合 成 途 径 和 生 物 活 性 1. 黄 酮 类 化 合 物 的 定 义 基 本 结 构 分 类 和 代 表 化 合 物 2. 黄 酮 类 化 合 物 的 颜 色 旋 光 性 溶 解 度 的 特 性 及 与 结 构 之 间 的 关 系, 黄 酮 类 化 合 物 酸 碱 性, 酸 性 强 弱 与 结 构 之 间 的 关 系 及 在 提 取 分 离 中 的 应 用 ; 3. 黄 酮 类 化 合 物 的 显 色 反 应 及 与 结 构 之 间 的 关 系 和 应 用 4. 黄 酮 类 化 合 物 的 分 离 方 法 (PH 梯 度 法 聚 酰 胺 柱 层 析 法 硅 胶 柱 层 析 法 和 凝 胶 过 滤 法 ) 的 原 理 以 及 它 们 与 结 构 之 间 的 关 系 5. 黄 酮 黄 酮 醇 二 氢 黄 酮 二 氢 黄 酮 醇 异 黄 酮 和 查 耳 酮 的 紫 外 光 谱 特 征 和 核 磁 共 振 氢 谱 的 特 征, 黄 酮 黄 酮 醇 的 质 谱 主 要 裂 解 规 律, 黄 酮 类 化 合 物 的 结 12

15 构 鉴 定 实 例 6. 黄 酮 类 化 合 物 的 一 般 提 取 方 法 ( 溶 剂 提 取 法 碱 溶 酸 沉 淀 法 ) 7. 槐 花 米 陈 皮 黄 芩 葛 根 银 杏 叶 中 所 含 黄 酮 类 化 合 物 的 结 构 理 化 性 质 鉴 定 方 法 提 取 方 法 和 生 物 活 性 8. 质 谱 法 的 原 理 及 在 黄 酮 类 化 合 物 鉴 定 中 的 应 用, 黄 酮 类 化 合 物 核 磁 共 振 氢 谱 碳 谱 的 基 本 特 点 及 其 在 结 构 测 定 中 的 应 用, 黄 酮 类 化 合 物 的 其 他 化 学 反 应 9. 黄 酮 类 化 合 物 生 物 活 性 第 五 章 萜 类 和 挥 发 油 1. 掌 握 萜 类 的 定 义 结 构 类 型 及 其 代 表 性 化 合 物 ; 萜 类 化 合 物 的 提 取 和 分 离 方 法 ; 挥 发 油 的 定 义 分 类 物 理 性 质 及 其 提 取 分 离 方 法 2. 熟 悉 萜 类 的 生 源 途 径 分 布 和 生 物 活 性 ; 挥 发 油 的 分 布 生 物 活 性 及 挥 发 油 成 分 的 鉴 定 3. 了 解 萜 类 化 合 物 的 结 构 鉴 定 1. 萜 的 定 义 和 分 类 方 法, 萜 类 化 合 物 的 生 源 的 异 戊 二 烯 定 则 2. 重 要 的 单 萜 化 合 物 ( 薄 荷 醇 龙 脑 樟 脑 斑 蝥 素 芍 药 苷 和 卓 酚 酮 类 ) 3. 环 烯 醚 萜 类 化 合 物 的 定 义 结 构 特 点 分 类 及 主 要 性 质 4. 重 要 的 倍 半 萜 类 化 合 物 ( 青 蒿 素 山 道 年 和 棉 酚 ), 倍 半 萜 的 定 义 特 性 鉴 别 反 应 5. 挥 发 油 的 定 义 通 性 化 学 组 成 提 取 方 法 ( 水 蒸 气 蒸 馏 法 ) 分 离 方 法 ( 化 学 法 分 馏 法 超 临 界 萃 取 法 和 层 析 法 ) 6. 重 要 的 二 萜 类 化 合 物 ( 穿 心 莲 内 酯 雷 公 藤 甲 素 丹 参 酮 类 紫 杉 醇 及 冬 凌 草 素 ) 7. 萜 类 化 合 物 的 分 布 分 类 及 理 化 性 质 第 六 章 三 萜 及 其 苷 类 1. 掌 握 三 萜 及 其 皂 苷 的 定 义 分 类 方 法 和 基 本 结 构 ; 皂 苷 的 理 化 性 质 颜 色 13

16 反 应 ; 三 萜 皂 苷 的 提 取 分 离 方 法 ; 常 见 皂 苷 的 波 谱 特 征 2. 熟 悉 三 萜 及 皂 苷 的 化 学 命 名 法 ; 各 类 型 代 表 性 三 萜 化 合 物 及 其 生 物 活 性 ; 皂 苷 类 化 合 物 结 构 鉴 定 的 一 般 步 骤 3. 了 解 三 萜 和 皂 苷 的 分 布 生 源 和 生 物 合 成 途 径 1. 羊 毛 脂 烷 型 达 玛 甾 烷 型 齐 墩 果 烷 型 乌 苏 烷 型 羽 扇 豆 型 的 结 构 特 征 和 典 型 实 例 2. 三 萜 类 化 合 物 的 溶 解 性 显 色 反 应, 皂 苷 的 特 性, 三 萜 类 化 合 物 的 波 谱 学 特 征 3. 人 参 甘 草 中 主 要 化 学 成 分 的 结 构 类 型 理 化 性 质 提 取 分 离 方 法 和 生 物 活 性 4. 三 萜 类 化 合 物 的 定 义 分 布 生 物 活 性 及 分 类, 原 萜 烷 型 葫 芦 烷 型 河 伯 烷 型 异 河 伯 烷 型 和 其 他 类 型 的 结 构 特 征 5. 三 萜 类 化 合 物 及 三 萜 皂 苷 的 提 取 分 离 方 法 第 七 章 甾 体 及 其 苷 类 1. 掌 握 强 心 苷 和 甾 体 皂 苷 的 化 学 结 构 和 类 型 ; 强 心 苷 及 其 甾 体 皂 苷 的 理 化 性 质 及 鉴 别 反 应 ; 强 心 苷 和 甾 体 皂 苷 的 提 取 分 离 方 法 2. 熟 悉 强 心 苷 和 甾 体 皂 苷 的 光 谱 特 征 ; 甾 体 化 合 物 的 概 念 结 构 特 点 与 分 类 3. 了 解 强 心 苷 和 甾 体 皂 苷 的 生 物 活 性 ;C21 甾 植 物 甾 醇 胆 酸 类 化 合 物 的 结 构 特 点 及 理 化 性 质 1. 强 心 苷 苷 元 部 分 的 结 构 特 征 及 类 型 强 心 苷 糖 部 分 的 结 构 特 征 及 其 与 苷 元 的 连 接 方 式 2. 强 心 苷 的 性 状 和 溶 解 度, 强 心 苷 的 酸 水 解 法 及 酶 水 解 法 在 强 心 苷 生 产 中 的 应 用, 强 心 苷 的 颜 色 反 应 及 其 应 用, 强 心 苷 的 波 谱 特 征 3. 甾 体 皂 苷 的 结 构 特 点 和 类 型 及 典 型 代 表 化 合 物, 甾 体 皂 苷 的 化 学 检 识 方 法 及 波 谱 特 征 4. 甾 体 类 化 合 物 的 显 色 反 应, 强 心 苷 的 提 取 分 离 方 法 14

17 5. 甾 体 类 化 合 物 的 结 构 特 点 及 分 类,C21 甾 体 化 合 物 的 结 构 特 征 及 实 例 6. 甾 体 皂 苷 的 提 取 分 离 方 法 7. 一 般 介 绍 强 心 苷 结 构 鉴 定 实 例 和 生 物 活 性 第 八 章 生 物 碱 1. 掌 握 生 物 碱 的 结 构 分 类 碱 性 大 小 影 响 因 素 鉴 别 方 法 及 其 生 物 碱 的 提 取 分 离 原 理 和 方 法 2. 熟 悉 生 物 碱 的 理 化 性 质 及 常 见 药 用 生 物 碱 的 结 构 和 生 物 活 性 3. 了 解 生 物 碱 的 结 构 鉴 定 方 法 1. 生 物 碱 的 定 义 和 存 在 形 式 及 主 要 结 构 类 型 2. 生 物 碱 的 形 态 颜 色 和 旋 光 性 及 生 物 碱 和 生 物 碱 盐 的 溶 解 性 及 其 应 用, 生 物 碱 沉 淀 反 应 3. 生 物 碱 的 碱 性, 碱 性 强 弱 与 生 物 碱 分 子 结 构 的 关 系 及 其 在 提 取 分 离 中 的 应 用, 生 物 碱 C N 键 的 裂 解 反 应 机 理 4. 总 生 物 碱 的 提 取 和 生 物 碱 单 体 的 初 步 分 离 原 理 方 法 及 工 艺 流 程 5. 生 物 碱 的 波 谱 规 律 6. 生 物 碱 结 构 测 定 : 结 构 测 定 中 常 用 的 化 学 降 解 反 应 7. 生 物 碱 提 取 分 离 的 实 例 三 教 学 时 数 分 配 表 课 程 内 容 理 论 时 数 第 一 章 总 论 4 第 二 章 苯 丙 素 类 2 第 三 章 醌 类 化 合 物 2 第 四 章 黄 酮 类 化 合 物 4 第 五 章 萜 类 和 挥 发 油 4 第 六 章 三 萜 及 其 苷 类 2 第 七 章 甾 体 及 其 苷 类 4 15

18 第 八 章 生 物 碱 2 合 计 24 四 主 要 参 考 书 及 文 献 1. 吴 立 军. 天 然 药 物 化 学. 第 六 版. 北 京 : 人 民 卫 生 出 版 社,

19 天 然 药 物 化 学 实 验 教 学 大 纲 ( 适 用 于 药 学 专 业 ) 一 学 时 课 程 总 学 时 :44 学 时 实 验 学 时 :16 学 时 二 实 验 教 学 目 的 与 基 本 要 求 天 然 药 物 化 学 实 验 是 天 然 药 物 化 学 课 程 的 重 要 组 成 部 分 其 主 要 目 的 是 :1 通 过 实 验, 检 验 在 课 堂 上 所 学 的 理 论 知 识 使 学 生 对 理 性 知 识 的 理 解 更 加 深 入, 掌 握 得 更 加 牢 固 2 通 过 实 验, 训 练 学 生 的 基 本 操 作 技 能, 培 养 学 生 分 析 问 题 和 解 决 问 题 的 能 力, 使 学 生 获 得 从 事 天 然 药 物 化 学 科 研 工 作 的 基 本 训 练 三 实 验 项 目 及 内 容 简 介 序 号 实 验 项 目 名 称 实 验 内 容 提 要 学 时 实 验 要 求 实 验 类 型 每 组 人 数 备 注 1 黄 连 素 的 提 取 1. 黄 连 素 的 提 取 2. 换 联 塑 的 纯 化 4 必 做 验 证 从 蛋 黄 中 提 取 卵 磷 脂 1. 卵 磷 脂 的 提 取 2. 卵 磷 脂 的 水 解 和 组 成 的 鉴 定 4 必 做 验 证 2-3 层 析 法 分 离 番 1. 番 茄 红 素 和 - 胡 萝 卜 3 茄 红 素 和 胡 萝 素 的 提 取 2. 薄 层 层 析 3. 比 4 必 做 验 证 2-3 卜 素 色 分 析 1. 通 过 本 实 验 掌 握 生 物 碱 的 一 般 提 取 分 离 方 法 4 从 洋 金 花 中 提 取 分 离 东 莨 菪 碱 和 莨 菪 碱 2. 掌 握 氧 化 铝 柱 色 谱 分 离 莨 菪 碱 和 东 莨 菪 碱 的 实 验 方 法, 从 而 了 解 柱 色 谱 的 一 般 实 验 操 作 技 术 4 必 做 验 证 了 解 东 莨 菪 碱 和 莨 菪 碱 的 检 识 方 法 四 参 考 教 材 17

20 1. 吴 立 军. 天 然 药 物 化 学. 第 六 版. 北 京 : 人 民 卫 生 出 版 社, 龙 盛 京. 有 机 化 学 实 验. 第 二 版. 北 京 : 人 民 卫 生 出 版 社,2011. 五 考 核 方 式 本 课 程 为 考 查 课. 实 验 成 绩 由 实 验 报 告 出 勤 课 堂 表 现 组 成 六 实 验 设 备 及 器 材 配 置 回 流 装 置 抽 滤 装 置 干 燥 设 备 蒸 馏 装 置 等 18

21 药 剂 学 理 论 教 学 大 纲 ( 适 用 于 药 学 专 业 ) 一 前 言 药 剂 学 是 研 究 药 物 制 剂 的 基 本 理 论 处 方 设 计 制 备 工 艺 质 量 控 制 和 合 理 应 用 的 综 合 性 应 用 技 术 科 学 药 剂 学 的 宗 旨 是 制 备 安 全 有 效 稳 定 使 用 方 便 的 药 物 制 剂 不 难 看 出 药 剂 学 是 一 门 综 合 性 应 用 技 术 学 科, 是 药 学 类 各 专 业 的 主 干 课 程 之 一 药 剂 学 的 研 究 与 人 类 的 健 康 息 息 相 关, 因 此 药 剂 工 作 者 必 须 具 备 扎 实 的 理 论 基 础 与 严 格 的 科 学 作 风, 要 以 爱 心, 良 心, 尊 重 生 命 的 理 念 与 态 度 去 学 习 药 剂, 研 究 药 剂 通 过 药 剂 学 的 学 习 培 养 学 生 具 备 扎 实 的 基 础 知 识 基 础 理 论 基 本 的 归 纳 总 结 能 力 及 理 论 与 实 践 相 结 合 的 作 风 理 论 与 实 验 相 结 合 是 学 习 好 药 剂 学 的 最 重 要 的 方 法 本 课 程 药 物 制 剂 专 业 总 学 时 112 学 时, 其 中 理 论 80 学 时, 实 验 32 学 时 二 教 学 内 容 与 基 本 要 求 第 一 章 绪 论 1. 掌 握 药 物 剂 型 概 论 ( 给 药 途 径, 剂 型 及 分 类 ), 处 方 药 与 非 处 方 药 2. 熟 悉 药 剂 学 的 概 念 与 任 务, 辅 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 3. 了 解 药 剂 学 的 分 支 学 科 第 一 节 药 剂 学 的 性 质 及 其 他 常 用 术 语 熟 悉 一 些 基 本 概 念 : 药 剂 学 ; 制 剂 ; 剂 型 ; 药 物 与 药 品 第 二 节 药 剂 学 的 任 务 了 解 药 剂 学 在 研 究 药 剂 学, 新 剂 型 和 新 制 剂 的 研 究 与 开 发, 药 用 新 辅 料 的 研 究 与 开 发, 中 药 现 代 制 剂 的 研 究 与 开 发, 医 药 新 技 术 的 研 究 与 开 发, 新 型 制 药 机 械 和 设 备 的 研 究 与 开 发 等 六 个 方 面 的 作 用 第 三 节 药 剂 学 的 分 支 学 科 具 体 阐 明 工 业 药 剂 学, 物 理 药 剂 学, 生 物 药 剂 学, 药 物 动 力 学, 临 床 药 剂 学 等 五 个 分 支 学 科 的 作 用 和 关 系 19

22 第 四 节 药 物 剂 型 与 DDS 1. 了 解 药 物 成 型 的 必 要 性 2. 知 道 剂 型 分 类 :a. 按 形 态 分 类 b. 按 分 散 系 统 分 类 c. 按 给 药 途 径 分 类 3. 药 物 的 传 递 系 统 : 了 解 药 剂 学 的 发 展, 就 是 制 剂 的 发 展 第 五 节 辅 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 了 解 辅 料 的 四 大 作 用 : 1. 有 利 于 制 剂 形 态 的 形 成 2. 使 制 备 过 程 顺 利 进 行 3. 提 高 药 物 的 稳 定 性 4. 调 节 有 效 成 分 的 作 用 或 改 善 生 理 要 求 第 六 节 药 典 与 药 品 标 准 1. 理 解 药 典 的 定 义 ; 收 载 品 种 的 标 准 ; 药 典 作 用 2. 掌 握 药 品 标 准, 药 品 标 准 的 定 义, 药 品 的 国 家 标 准 3. 处 方 药 与 非 处 方 药 的 定 义 和 分 类 第 七 节 GMP GLP 与 GCP GMP,GLP,GCP 的 具 体 意 义 第 八 节 药 剂 学 的 沿 革 与 发 展 1. 了 解 药 物 制 剂 的 发 展 历 程 : 2. 了 解 我 国 古 代 药 剂 学 的 辉 煌 历 程 3. 欧 洲 古 代 药 剂 学 的 发 展 历 程 第 二 章 药 物 溶 液 的 形 成 理 论 1. 掌 握 药 物 的 溶 解 度, 影 响 溶 解 度 的 因 素 及 增 加 溶 解 度 的 方 法 2. 熟 悉 药 用 溶 剂 的 性 质 及 溶 液 的 性 质 3. 了 解 药 物 溶 液 的 测 定 方 法 4. 掌 握 药 物 的 溶 出 速 度, 影 响 溶 出 度 的 因 素 及 方 法 5. 熟 悉 药 物 溶 液 渗 透 压 及 测 定 方 法 6. 了 解 药 物 溶 液 的 表 面 在 张 力 及 粘 度 20

23 第 一 节 药 用 溶 剂 的 种 类 和 性 质 1. 了 解 药 用 溶 剂 的 种 类 : 水 和 非 水 溶 剂 2. 药 用 溶 剂 的 性 质 溶 剂 极 性 大 小 常 以 介 电 常 数 和 溶 解 度 参 数 衡 量, 并 了 解 两 个 物 理 量 的 含 义 和 计 算 公 式 第 二 节 药 物 溶 解 度 与 溶 出 速 度 一 药 物 的 溶 解 度 ( 一 ) 药 物 溶 解 度 的 三 种 表 示 方 法 ( 二 ) 溶 解 度 的 测 定 方 法 1. 药 物 的 特 性 溶 解 度 及 测 定 方 法 2. 药 物 的 平 衡 溶 解 度 及 测 定 方 法 3. 两 种 溶 解 度 测 定 方 法 的 注 意 事 项 ( 三 ) 影 响 药 物 溶 解 度 的 因 素 及 增 加 药 物 溶 解 度 的 方 法 1. 药 物 溶 解 度 与 分 子 结 构 -- 相 似 相 溶 (1) 氢 键 1 药 物 与 溶 剂 间 2 药 物 分 子 内 (2) 有 机 弱 酸 弱 碱 药 物 (3) 难 溶 性 药 物 2. 溶 剂 化 作 用 和 水 合 作 用 3. 多 晶 型 的 影 响 4. 粒 子 大 小 的 影 响 5. 温 度 的 影 响 6.pH 与 同 离 子 效 应 7. 混 合 溶 剂 的 影 响 : 了 解 潜 溶 剂 及 其 机 理 : 8. 添 加 物 的 影 响 (1) 了 解 助 溶 剂 的 机 理, 分 类, 并 且 举 例 说 明 (2) 增 溶 剂 的 定 义, 增 溶 方 式, 及 其 影 响 因 素 二 药 物 的 溶 出 速 度 ( 一 ) 药 物 溶 出 速 度 ( 二 ) 影 响 药 物 溶 出 速 度 的 因 素 和 增 加 溶 出 速 度 的 方 法 第 三 节 药 物 溶 液 的 性 质 与 测 定 方 法 21

24 一 药 物 溶 液 的 渗 透 压 ( 一 ) 渗 透 压 ( 二 ) 渗 透 压 的 测 定 方 法 二 药 物 溶 液 ph 与 pka 值 测 定 ( 一 ) 药 物 溶 液 的 ph 1. 生 物 体 内 的 不 同 部 位 的 ph 2. 药 物 溶 液 的 ph 3. 药 物 溶 液 ph 值 测 定 ( 二 ) 药 物 的 解 离 常 数 1. 药 物 的 解 离 常 数 定 义 2. 解 离 常 数 的 测 定 三 药 物 溶 液 的 表 面 张 力 ( 一 ) 测 定 表 面 张 力 的 原 因 ( 二 ) 测 定 方 法 四 药 物 溶 液 的 黏 度 ( 一 ) 黏 度 定 义 ( 二 ) 涉 及 剂 型 ( 三 ) 粘 度 分 类 ( 四 ) 测 定 黏 度 的 方 法 第 三 章 表 面 活 性 剂 1. 掌 握 表 面 活 性 剂 的 分 类 2. 熟 悉 表 面 活 性 剂 的 概 念 3. 了 解 每 种 表 面 活 性 剂 的 性 质 及 特 点 4. 掌 握 表 面 活 性 剂 的 物 理 化 学 性 质 5. 熟 悉 表 面 活 性 剂 的 应 用 6. 了 解 表 面 活 性 剂 的 生 物 学 特 性 第 一 节 概 述 22

25 表 面 活 性 剂 的 概 念 : 了 解 表 面 活 性 剂, 表 面 张 力 及 其 结 构 特 征, 以 及 吸 附 性 的 概 念 意 义 第 二 节 表 面 活 性 剂 的 分 类 根 据 分 子 组 成 特 点 和 极 性 基 团 的 解 离 性 质 : 分 为 离 子 型 的 表 面 活 性 剂 和 非 离 子 型 的 表 面 活 性 剂 一 离 子 型 的 表 面 活 性 剂 : ( 一 ) 阴 离 子 型 表 面 活 性 剂 1. 高 级 脂 肪 酸 盐 : 通 式, 分 类, 性 质, 应 用 2. 硫 酸 化 物 : 通 式, 分 类, 性 质, 应 用 3. 磺 酸 化 物 : 通 式, 分 类, 性 质, 应 用 ( 二 ) 阳 离 子 表 面 活 性 剂 : 结 构, 特 点, 应 用, 常 用 药 物 起 作 用 的 是 阳 离 子, 亦 称 阳 性 皂 ( 三 ) 两 性 离 子 表 面 活 性 剂 : 意 义, 常 用 品 种, 优 点, 性 质 二 非 离 子 型 表 面 活 性 剂 ( 一 ) 结 构 组 成 : ( 二 ) 性 质 1. 脂 肪 酸 甘 油 酯 2. 多 元 醇 型 3. 聚 氧 乙 烯 型 4. 聚 氧 乙 烯 - 聚 氧 丙 烯 型 即 泊 洛 沙 姆 (poloxamer), 商 品 名 普 朗 尼 克 (Pluronic) 第 三 节 表 面 活 性 剂 的 基 本 性 质 一 物 理 化 学 性 质 : 1. 临 界 胶 束 浓 度 胶 束 (micelles) 和 临 界 胶 束 浓 度 ( critical micell concentration, CMC) 的 意 义 2. 临 界 胶 束 浓 度 的 测 定 二 亲 水 亲 油 平 衡 值 HLB 值 的 概 念 特 性 与 计 算 方 法 三 表 面 活 性 剂 的 增 溶 作 用 23

26 1. 胶 束 增 溶 2. 温 度 对 增 溶 的 影 响 : 其 中 重 点 理 解 krafft 点, 昙 点 的 意 义 第 四 节 表 面 活 性 剂 的 应 用 一 增 溶 剂 1. 增 溶 相 图 2. 解 离 性 药 物 的 增 溶 3. 多 组 分 增 溶 质 的 增 溶 4. 抑 菌 剂 的 增 溶 5. 表 面 活 性 剂 溶 液 的 化 学 稳 定 性 6. 增 溶 剂 加 入 的 顺 序 二 其 他 应 用 起 泡 剂 和 消 泡 剂 ; 去 污 剂 ; 消 毒 剂 和 杀 菌 剂 第 四 章 微 粒 分 散 体 系 1. 掌 握 药 物 微 粒 分 散 系 的 性 质 与 特 点 物 理 化 学 稳 定 性 2. 熟 悉 药 物 微 粒 分 散 系 分 类 和 范 围 3. 了 解 微 粒 分 散 体 系 的 性 能 与 作 用 4. 掌 握 药 物 微 粒 分 散 系 物 理 稳 定 性 和 影 响 因 素 5. 熟 悉 药 物 微 粒 分 散 体 系 DLVO 内 容 6. 了 解 微 粒 分 散 体 系 的 空 间 稳 定 理 论 第 一 节 微 粒 分 散 体 系 的 概 念 机 基 本 特 性 1. 微 粒 分 散 体 系 的 概 念 与 分 类 2. 微 粒 分 散 体 系 的 基 本 特 性 3. 微 粒 分 散 体 系 在 药 剂 学 中 的 应 用 :a 生 物 利 用 度 b 靶 向 性 c 缓 释 性 d 稳 定 性 4. 微 粒 大 小 与 测 定 方 法 (1) 单 分 散 体 系 ; 多 分 散 体 系 (2) 绝 大 多 数 微 粒 分 散 体 系 为 多 分 散 体 系 常 用 平 均 粒 径 来 描 述 粒 子 大 小 24

27 (3) 常 用 的 粒 径 表 示 方 法 : 几 何 学 粒 径 比 表 面 粒 径 有 效 粒 径 等 (4) 微 粒 大 小 的 测 定 方 法 : 光 学 显 微 镜 法 电 子 显 微 镜 法 激 光 散 射 法 库 尔 特 计 数 法 Stokes 沉 降 法 吸 附 法 等 第 二 节 微 粒 分 散 体 系 的 物 理 化 学 性 质 1. 微 粒 分 散 体 系 的 热 力 学 性 质 2. 微 粒 分 散 系 的 动 力 学 性 质 3. 微 粒 分 散 系 的 光 学 性 质 4. 微 粒 分 散 系 的 电 学 性 质 第 三 节 微 粒 分 散 体 系 物 理 稳 定 性 相 关 理 论 微 粒 分 散 系 的 物 理 稳 定 性 表 现 : 微 粒 粒 径 变 化, 微 粒 絮 凝 聚 结 沉 降 乳 析 和 分 层 等 一 絮 凝 与 反 絮 凝 增 加 微 粒 分 散 体 系 的 物 理 稳 定 性 三 种 方 法 : 二 DLVO 理 论 DLVO 理 论 是 关 于 微 粒 稳 定 性 的 理 论 1. 微 粒 间 的 Vander Waals 吸 引 能 2. 双 电 层 的 排 斥 作 用 能 3. 微 粒 间 总 相 互 作 用 能 4. 临 界 聚 沉 浓 度 聚 沉 值 与 聚 沉 能 力 影 响 电 解 质 聚 沉 能 力 的 五 点 因 素 第 五 章 药 物 制 剂 的 稳 定 性 1. 掌 握 影 响 药 物 制 剂 降 解 的 因 素 及 增 加 稳 定 性 方 法 2. 熟 悉 药 物 制 剂 降 解 的 因 素 的 原 理 3. 了 解 研 究 药 物 稳 定 性 的 意 义 4. 掌 握 药 物 稳 定 性 的 试 验 方 法 5. 熟 悉 不 同 剂 型 药 物 的 物 理 稳 定 性 表 现 形 式 6. 了 解 固 体 制 剂 的 稳 定 性 特 点 25

28 第 一 节 概 述 药 物 制 剂 的 稳 定 性 包 括 化 学 稳 定 性 物 理 稳 定 性 微 生 物 稳 定 性 三 个 方 面 1. 研 究 药 物 制 剂 稳 定 性 的 意 义 2. 研 究 药 物 制 剂 稳 定 性 的 任 务 第 二 节 药 物 稳 定 性 的 化 学 动 力 学 基 础 反 应 级 数 : 零 级 反 应 一 级 反 应 相 关 定 义 方 程 式 及 其 相 关 计 算 法 则 第 三 节 制 剂 中 药 物 的 化 学 稳 定 性 一 制 剂 中 药 物 的 化 学 降 解 途 径 ( 一 ) 水 解 1. 酯 类 药 物 的 水 解 2. 酰 胺 类 药 物 的 水 解 ( 二 ) 氧 化 1. 酚 类 药 物 2. 烯 醇 类 3. 其 他 类 药 物 ( 三 ) 其 他 反 应 1. 异 构 化 : 异 构 化 一 般 分 光 学 异 构 和 几 何 异 构 二 种 2. 聚 合 是 两 个 或 多 个 分 子 结 合 在 一 起 形 成 的 复 杂 分 子 3. 脱 羧 二 影 响 药 物 制 剂 降 解 的 因 素 及 增 加 稳 定 性 方 法 ( 一 ) 处 方 因 素 对 药 物 制 剂 稳 定 性 的 影 响 及 解 决 方 法 1.pH 的 影 响 2. 广 义 酸 碱 催 化 的 影 响 3. 溶 剂 的 影 响 4. 离 子 强 度 的 影 响 5. 表 面 活 性 剂 的 影 响 6. 处 方 中 基 质 或 赋 形 剂 的 影 响 三 外 界 因 素 对 药 物 制 剂 稳 定 性 的 影 响 及 解 决 方 法 ( 一 ) 温 度 的 影 响 ( 二 ) 光 线 的 影 响 26

29 ( 三 ) 空 气 ( 氧 ) 的 影 响 ( 四 ) 金 属 离 子 的 影 响 ( 五 ) 湿 度 和 水 分 的 影 响 ( 六 ) 包 装 材 料 的 影 响 四 药 物 制 剂 稳 定 化 的 其 他 方 法 ( 一 ) 改 进 药 物 剂 型 或 生 产 工 艺 1. 制 成 固 体 剂 型 2. 制 成 微 囊 或 包 合 物 3. 采 用 粉 末 直 接 压 片 或 包 衣 工 艺 ( 二 ) 制 成 难 溶 性 盐 第 四 节 药 物 及 制 剂 的 物 理 稳 定 性 一 药 物 的 物 理 稳 定 性 1. 药 物 的 无 定 型 2. 晶 型 转 变 3. 蒸 发 二 药 物 制 剂 的 物 理 稳 定 性 1. 溶 液 剂 和 糖 浆 2. 混 悬 剂 3. 乳 剂 4. 片 剂 5. 栓 剂 6. 其 他 剂 型 第 五 节 药 物 与 药 物 制 剂 稳 定 性 试 验 方 法 药 物 稳 定 性 试 验 方 法 及 其 五 项 基 本 要 求 : 一 影 响 因 素 试 验 1. 高 温 试 验 2. 高 湿 度 试 验 3. 强 光 照 射 试 验 二 加 速 试 验 三 长 期 试 验 四 有 效 期 统 计 分 析 五 经 典 恒 温 法 解 决 实 际 问 题 第 六 节 药 物 及 制 剂 的 物 理 稳 定 性 一 固 体 药 物 制 剂 稳 定 性 的 特 点 1. 固 体 药 物 与 固 体 剂 型 稳 定 性 的 一 般 特 点 : 固 体 药 物 一 般 分 解 较 慢, 分 子 相 27

30 对 固 定, 易 氧 化 2. 药 物 晶 型 与 稳 定 性 的 关 系 3. 固 体 药 物 之 间 的 相 互 作 用 4. 固 体 药 物 分 解 中 的 平 衡 现 象 第 六 章 粉 体 学 基 础 1. 掌 握 粉 体 的 基 础 性 质 ( 包 括 粒 子 径 与 粒 度 分 布 形 态 比 表 面 积 ) 2. 熟 悉 粒 子 径 的 测 定 方 法 3. 掌 握 粉 体 的 流 动 性 的 评 价 测 定 方 法 影 响 因 素 与 改 善 方 法 ; 粉 体 的 充 填 性 吸 湿 性 与 润 湿 性 粘 附 性 与 凝 聚 性 4. 熟 悉 粉 体 的 密 度 及 空 隙 性 5. 了 解 粉 体 的 压 缩 性 质 第 一 节 概 述 粉 体 学 概 念 及 其 物 态 特 征 第 二 节 粉 体 粒 子 的 性 质 一 粒 子 径 与 粒 度 分 布 ( 一 ) 粒 子 径 1. 几 何 学 粒 子 径 : 三 轴 径, 定 向 径 ( 投 影 径 ),Heywood 径, 体 积 等 价 径 2. 筛 分 径 3. 有 效 径 4. 比 表 面 积 等 价 径 ( 二 ) 粒 度 分 布 : 频 率 分 布 与 累 积 分 布 ( 三 ) 平 均 粒 子 径 ( 四 ) 粒 子 径 的 测 定 方 法 1. 显 微 镜 法 2. 库 尔 特 计 数 法 3. 沉 降 法 4. 比 表 面 积 法 28

31 5. 筛 分 法 二 粒 子 形 态 ( 一 ) 形 状 指 数 1. 球 形 度 也 叫 真 球 度, 表 示 粒 子 接 近 球 体 的 程 度 2. 圆 形 度 (1) 体 积 形 态 系 数 (2) 表 面 积 形 态 系 数 (3) 比 表 面 积 形 态 系 数 三 粒 子 的 比 表 面 积 ( 一 ) 比 表 面 积 的 表 示 方 法 ( 二 ) 比 表 面 积 的 测 定 方 法 第 三 节 粉 体 的 性 质 一 粉 体 的 密 度 与 空 隙 率 ( 一 ) 粉 体 的 密 度 : 粉 体 密 度 的 概 念 分 为 : 真 密 度 颗 粒 密 度 松 密 度 三 种 ( 二 ) 粉 体 密 度 的 测 定 方 法 1. 真 密 度 与 颗 粒 粒 度 的 测 定 : 常 用 的 方 法 是 用 液 体 或 气 体 将 粉 体 置 换 的 方 法 2. 松 密 度 与 振 实 密 度 的 测 定 ( 三 ) 粉 体 的 空 隙 率 二 粉 体 的 流 动 性 和 充 填 性 ( 一 ) 粉 体 的 流 动 性 1. 粉 体 流 动 性 的 评 价 与 测 定 方 法 (1) 休 止 角 (2) 流 出 速 度 (3) 压 缩 度 2. 粉 体 流 动 性 的 影 响 因 素 与 改 善 方 法 (1) 增 大 粒 子 大 小 (2) 粒 子 形 态 及 表 面 粗 糙 度 (3) 含 湿 量 (4) 加 入 助 流 剂 29

32 ( 二 ) 粉 体 的 填 充 性 1. 粉 体 的 填 充 性 的 表 示 方 法 2. 颗 粒 的 排 列 模 型 3. 充 填 状 态 的 变 化 与 速 度 方 程 4. 助 流 剂 对 充 填 性 的 影 响 三 粉 体 的 吸 湿 性 和 润 湿 性 ( 一 ) 粉 体 的 吸 湿 性 1. 水 溶 性 药 物 的 吸 湿 性 以 及 测 定 CRH 的 意 义 2. 水 不 溶 性 药 物 的 吸 湿 性 ( 二 ) 粉 体 的 润 湿 性 : 接 触 角 的 测 定 方 法 第 四 节 粘 附 性 与 凝 聚 性 一 粘 附 性 的 定 义 二 产 生 粘 附 性 和 凝 聚 性 的 原 因 第 五 节 粉 体 的 压 缩 性 质 一 粉 体 的 压 缩 特 性 压 缩 性 及 其 表 现 形 式 有 : 可 压 缩 性, 可 成 形 性, 可 压 片 性 二 压 缩 力 与 体 积 的 变 化 第 七 章 流 变 学 基 础 1. 掌 握 流 体 的 基 本 性 质 2. 熟 悉 流 变 学 的 概 念 及 其 在 药 剂 学 中 的 应 用 3. 制 剂 流 变 性 的 评 价 方 法 第 一 节 概 述 1. 流 变 学 的 概 念 及 其 发 展 历 程 2. 变 形 与 流 动 3. 剪 切 应 力 和 剪 切 速 度 第 二 节 流 变 性 质 30

33 一 牛 顿 流 动 定 义 及 其 发 展 历 史 以 及 牛 顿 液 体 的 特 点 二 非 牛 顿 流 动 1. 塑 性 流 动 2. 胀 性 流 动 3. 触 变 流 动 4. 粘 弹 性 第 四 节 流 变 学 在 药 剂 学 中 的 应 用 分 别 了 解 流 变 体 在 混 悬 剂, 乳 剂 和 半 固 体 制 剂 中 的 应 用 第 八 章 药 物 制 剂 的 设 计 1. 掌 握 药 物 制 剂 设 计 的 基 础 2. 熟 悉 创 新 药 物 设 计 的 流 程 3. 了 解 影 响 药 物 制 剂 设 计 的 其 他 因 素 第 一 节 创 新 药 物 研 发 中 的 制 剂 设 计 介 绍 药 物 制 剂 设 计 药 物 制 剂 的 设 计 的 目 的 药 物 制 剂 设 计 的 过 程 第 二 节 制 剂 设 计 的 基 础 一 制 剂 设 计 的 目 的 二 药 物 制 剂 设 计 的 五 项 基 本 原 则 1. 安 全 性 2. 有 效 性 3. 可 控 性 4. 稳 定 性 5. 顺 应 性 二 制 剂 的 给 药 途 径 1. 临 床 用 药 目 的 及 给 药 途 径 和 剂 型 的 确 定, 对 制 剂 有 不 同 的 要 求 分 别 在 口 服 给 药, 注 射 给 药, 皮 肤 或 粘 膜 部 位 给 药 三 个 方 面 来 说 明 2. 药 物 的 理 化 性 质 及 给 药 途 径 和 剂 型 的 确 定 :a. 溶 解 度 b. 稳 定 性 三 制 剂 的 剂 型 与 药 物 吸 收, 分 别 在 三 个 方 面 进 行 说 明 31

34 1. 固 体 制 剂 与 药 物 吸 收 2. 液 体 制 剂 与 吸 收 3. 皮 肤 粘 膜 给 药 与 吸 收 四 制 剂 的 评 价 与 生 物 利 用 度 1. 毒 理 学 评 价 2. 药 效 学 评 价 3. 药 物 动 力 学 与 生 物 利 用 度 五 质 量 源 于 设 计 (QbD), 的 主 旨 及 其 理 念 第 三 节 药 物 制 剂 处 方 设 计 前 工 作 一 任 务 和 要 求 一 个 药 物 从 合 成 到 最 后 上 市 的 大 致 经 历 以 及 处 方 前 设 计 的 基 本 程 序 和 主 要 任 务 二 文 献 检 索 主 要 从 光 盘 检 索 ; 网 络 检 索 ; 期 刊 检 索 ; 书 刊 检 索 ; 工 具 书 检 索 ; 专 利 检 索 六 个 方 面 介 绍 三 药 物 理 化 性 质 测 定 1. 溶 解 度 和 pka 2. 分 配 系 数 3. 熔 点 和 多 晶 型 4. 吸 湿 性 5. 粉 体 学 性 质 6. 药 物 的 生 物 利 用 度 和 体 内 动 力 学 参 数 四 稳 定 性 研 究 1. 药 物 的 稳 定 性 与 剂 型 设 计 2. 固 体 制 剂 的 配 伍 研 究 3. 液 体 制 剂 的 配 伍 研 究 :a. ph- 反 应 速 度 图 b. 液 体 制 剂 第 四 节 药 物 制 剂 处 方 的 优 化 设 计 一 优 化 的 准 则 二 优 化 的 过 程 三 优 化 的 方 法 : 正 交 试 验 设 计 均 匀 设 计 单 纯 形 优 化 法 效 应 面 优 化 法 和 拉 32

35 氏 优 化 法 等 第 九 章 液 体 制 剂 1. 掌 握 液 体 制 剂 基 本 理 论 2. 熟 悉 液 体 制 剂 常 用 溶 剂 3. 了 解 液 体 制 剂 常 用 附 加 剂 4. 掌 握 低 分 子 溶 液 剂 和 高 分 子 溶 液 剂 的 特 点 及 制 备 5. 熟 悉 溶 解 剂 制 备 时 注 意 事 项 6. 掌 握 混 悬 剂 的 基 本 理 论 和 相 关 知 识 7. 熟 悉 溶 胶 剂 的 构 造 和 性 质 8. 了 解 混 悬 剂 的 质 量 评 定 方 法 9. 掌 握 乳 化 剂 的 种 类 和 乳 剂 的 稳 定 性 10. 熟 悉 乳 化 剂 基 本 知 识 和 乳 剂 的 制 备 11. 了 解 乳 剂 的 形 成 理 论 及 质 量 评 定 第 一 节 概 述 一 液 体 制 剂 的 特 点 和 质 量 要 求 1. 液 体 制 剂 的 特 点 : 优 点 和 不 足 2. 液 体 制 剂 质 量 要 求 二 液 体 制 剂 的 分 类 ( 一 ) 按 分 散 系 统 分 类 1. 均 相 液 体 制 剂 : (1) 低 分 子 溶 液 剂 (2) 高 分 子 溶 液 剂 2. 非 均 相 液 体 制 剂 (1) 溶 胶 剂 (2) 乳 (3) 混 悬 剂 ( 二 ) 按 给 药 途 径 分 类 33

36 1. 内 服 液 体 制 剂 2. 外 用 液 体 制 剂 第 二 节 液 体 制 剂 的 溶 剂 和 附 加 剂 一 液 体 制 剂 常 用 溶 剂 1. 选 择 溶 剂 的 条 件 : 2. 溶 剂 按 介 电 常 数 的 大 小 分 为 极 性 溶 剂 半 极 性 溶 剂 和 非 极 性 溶 剂, 及 其 代 表 物 质 的 具 体 讲 解 二 液 体 制 剂 常 用 附 加 剂 1. 增 溶 剂 2. 助 溶 剂 : 3. 潜 溶 剂 : 4. 防 腐 剂 : 常 用 防 腐 剂 举 例 说 明 5. 矫 味 剂 :(1) 甜 味 剂 (2) 芳 香 剂 (3) 胶 浆 剂 (4) 泡 腾 剂 6. 着 色 剂 : (1) 天 然 色 素 (2) 人 工 合 成 色 素 7. 其 它 : 抗 氧 剂 ph 调 节 剂 金 属 离 子 络 合 剂 等 第 三 节 低 分 子 溶 液 剂 一 溶 液 剂 ( 一 ) 制 备 方 法 1. 溶 解 法 工 艺 : 药 物 的 称 量 溶 解 滤 过 质 量 检 查 包 装 取 处 方 总 量 1/2-3/4 的 溶 剂 溶 解 缓 慢 药 物 易 氧 化 的 药 物 溶 解 度 较 小 药 物 难 溶 性 药 物 易 挥 发 药 物 的 具 体 处 理 方 法, 2. 稀 释 法 : 具 体 事 例 讲 解 二 芳 香 水 剂 制 备 以 及 注 意 事 项 具 体 方 法 有 :1. 溶 解 法 三 糖 浆 剂 2. 蒸 馏 法 34

37 糖 浆 剂 五 点 质 量 要 求 : 糖 浆 剂 制 备 方 法 : ( 一 ) 溶 解 法 1. 热 溶 法 : 2. 冷 溶 法 : ( 二 ) 混 合 法 糖 浆 剂 注 意 事 项 : 1. 药 物 的 加 入 方 法 : 2. 制 备 糖 浆 的 蔗 糖 3. 实 验 的 环 境 四 醑 剂 五 甘 油 剂 六 涂 剂 七 酊 剂 第 四 节 高 分 子 溶 液 剂 一 概 述 二 高 分 子 溶 液 的 性 质 1. 带 电 性 2. 高 分 子 溶 液 的 聚 结 特 性 : 水 化 膜 破 坏 ; 陈 化 现 象 ; 絮 凝 现 象 ; 盐 析 ; 常 用 脱 水 剂 3. 高 分 子 的 渗 透 压 4. 高 分 子 溶 液 的 粘 度 与 分 子 量 5. 胶 凝 性 三 高 分 子 溶 液 的 制 备 高 分 子 溶 液 形 成 存 在 两 个 阶 段 : 有 限 溶 胀 ; 无 限 溶 胀 ; 溶 液 形 成 与 制 备 方 法 的 重 要 性 第 五 节 溶 胶 剂 一 溶 胶 的 构 造 和 性 质 ( 一 ) 溶 胶 的 性 质 : 1. 光 学 性 质 丁 铎 尔 效 应 光 散 射 所 产 生 的 2. 电 学 性 质 扩 散 双 电 层 ζ- 电 势 反 映 溶 胶 带 电 量 35

38 3. 动 力 性 质 布 朗 运 动 溶 剂 分 子 不 规 则 撞 击 产 生 4. 稳 定 性 溶 胶 剂 有 聚 结 不 稳 定 性 和 动 力 不 稳 定 性 ( 二 ) 溶 胶 剂 的 制 备 : 1. 分 散 法 2. 胶 溶 法 3. 超 声 分 散 法 4. 凝 聚 法 : 物 理 凝 聚 法 ; 化 学 凝 聚 法 第 六 节 混 悬 剂 一 概 述 1. 制 备 混 悬 剂 的 条 件 2. 混 悬 剂 的 质 量 要 求 二 混 悬 剂 的 物 理 稳 定 性 ( 一 ) 混 悬 粒 子 的 沉 降 速 度 : 服 从 的 定 律 和 增 加 动 力 稳 定 性 的 方 法 ( 二 ) 微 粒 的 荷 电 与 水 化 ( 三 ) 絮 凝 与 反 絮 凝 三 混 悬 剂 的 稳 定 剂 稳 定 剂 包 括 : 助 悬 剂 润 湿 剂 絮 凝 剂 和 反 絮 凝 剂 四 评 定 混 悬 剂 质 量 的 方 法 1. 微 粒 大 小 的 测 定 方 法 : 显 微 镜 法, 库 尔 特 计 数 法, 浊 度 法, 光 散 射 法 2. 沉 降 体 积 比 的 测 定 3. 絮 凝 度 的 测 定 4. 重 新 分 散 试 验 5. 流 变 学 测 定 第 七 节 乳 剂 一 概 述 二 乳 剂 的 形 成 理 论 以 及 条 件 三 乳 化 剂 的 要 求 种 类 选 择 四 乳 剂 的 制 备 ( 一 ) 乳 剂 的 制 备 方 法 36

39 1. 干 胶 法 2. 湿 胶 法 3. 新 生 皂 法 4. 两 相 交 替 加 入 法 5. 机 械 法 6. 纳 米 乳 制 备 7. 复 合 乳 剂 制 备 ( 二 ) 乳 剂 中 药 物 的 加 入 方 法 : 若 药 物 溶 解 于 油 相 ; 若 药 物 溶 于 水 相 ; 若 药 物 不 溶 于 油 相 也 不 溶 于 水 相 五 乳 剂 的 稳 定 性 : 分 层, 絮 凝, 转 相, 破 裂, 酸 败 的 现 象 原 因, 措 施, 预 后 六 乳 剂 的 质 量 评 定 ( 一 ) 乳 剂 粒 径 大 小 的 测 定 ( 二 ) 分 层 现 象 的 观 察 ( 三 ) 乳 滴 合 并 速 度 的 测 定 ( 四 ) 稳 定 常 数 的 测 定 第 十 章 灭 菌 制 剂 与 无 菌 制 剂 1. 掌 握 灭 菌 的 概 念 和 物 理 灭 菌 法 2. 熟 悉 灭 菌 法 的 各 种 操 作 3. 了 解 水 处 理 技 术 4. 掌 握 注 射 剂 的 质 量 要 求, 用 水, 热 源 及 质 量 检 查 5. 熟 悉 注 射 剂 的 给 药 途 径 及 作 用 特 点 6. 了 解 注 射 剂 的 配 置 过 程 7. 掌 握 眼 用 制 剂 质 量 要 求 及 制 备 方 法 8. 熟 悉 输 液 的 分 类 及 质 量 要 求 9. 了 解 注 射 用 无 菌 粉 末 的 概 念 及 质 量 要 求 第 一 节 概 述 了 解 灭 菌 制 剂 与 无 菌 制 剂 相 关 的 基 本 概 念 37

40 第 二 节 灭 菌 制 剂 与 无 菌 制 剂 的 相 关 技 术 和 分 类 了 解 灭 菌 与 无 菌 制 剂 分 类 : 一 物 理 灭 菌 法 ( 一 ) 干 热 灭 菌 法 1. 干 热 空 气 灭 菌 法 : 干 热 灭 菌 条 件 及 其 应 用 2. 火 焰 灭 菌 法 条 件 及 其 应 用 ( 二 ) 湿 热 灭 菌 法 1. 热 压 灭 菌 法 定 义 及 其 应 用, 以 及 热 压 灭 菌 器 使 用 时 应 注 意 的 问 题 2. 流 通 蒸 气 灭 菌 3. 煮 沸 灭 菌 法 4. 低 温 间 歇 灭 菌 法 5. 影 响 湿 热 灭 菌 的 因 素 (1) 微 生 物 的 种 类 和 数 量 : (2) 蒸 气 性 质 (3) 注 射 液 的 性 质 (4)pH (5) 药 物 的 稳 定 性 : ( 三 ) 射 线 灭 菌 1. 辐 射 灭 菌 2. 微 波 灭 菌 3. 紫 外 线 灭 菌 法 ( 四 ) 过 滤 除 菌 法 ( 五 ) 灭 菌 参 数 :F F0 值 D 值 Z 值 在 灭 菌 中 的 意 义 与 作 用 二 化 学 灭 菌 法 ( 一 ) 气 体 灭 菌 法 1. 环 氧 乙 烷 2. 甲 醛 3. 丙 二 醇 4. 乳 酸 5. 过 氧 乙 酸 38

41 三 无 菌 操 作 法 ( 一 ) 无 菌 操 作 前 工 作 及 用 具 ( 二 ) 无 菌 操 作 规 范 ( 三 ) 无 菌 检 查 法 第 三 节 注 射 剂 一 概 述 ( 一 ) 注 射 剂 定 义 ( 二 ) 一 般 八 项 质 量 要 求 ( 三 ) 注 射 剂 的 特 点 ( 四 ) 注 射 剂 给 药 途 径 二 注 射 剂 的 处 方 组 分 ( 一 ) 注 射 用 原 料 ( 二 ) 注 射 用 溶 剂 ( 三 ) 注 射 剂 的 主 要 附 加 剂 1. 注 射 剂 附 加 剂 的 主 要 作 用 ; 常 用 附 加 剂 ; 缓 冲 剂 ; 抑 菌 剂 ; 局 麻 剂 等 渗 调 节 剂 ; 抗 氧 剂 ; 螯 合 剂 ; 增 溶 剂, 润 湿 剂, 乳 化 剂 ; 助 悬 剂 ; 填 充 剂 ; 稳 定 剂 ; 保 护 剂 2. 渗 透 压 的 测 定 与 调 节 3. 等 张 调 节 三 注 射 剂 的 制 备 ( 一 ) 注 射 剂 的 工 艺 流 程 ( 二 ) 注 射 用 水 的 质 量 要 求 及 制 备 ( 三 ) 热 原 的 概 念 性 质 主 要 污 染 途 径, 去 除 方 法, ( 四 ) 注 射 剂 的 制 备 步 骤 1. 原 料 的 准 备 2. 注 射 容 器 的 处 理 四 注 射 剂 处 方 分 析 与 制 备 第 四 节 输 液 一 概 述 输 液 二 输 液 的 分 类 与 质 量 要 求 39

42 1. 分 类 : 电 解 质 输 液, 营 养 输 液, 胶 体 输 液, 含 药 输 液 2. 质 量 要 求 三 输 液 的 质 量 检 查 澄 明 度 与 微 粒 检 查 ; 热 原 与 无 菌 检 查 ; 含 量 测 定 ;ph 检 查 ; 渗 透 压 检 查 四 存 在 的 问 题 澄 明 度 问 题 ; 染 菌 ; 热 原 反 应 ; 包 装 运 输 与 贮 存 : 标 签 上 应 有 品 名 规 格 批 号 日 期 使 用 事 项 制 造 单 位 等 项 目 六 处 方 分 析 与 制 备 第 五 节 注 射 用 无 菌 粉 末 一 概 述 注 射 用 无 菌 粉 末 及 其 分 类 二 无 菌 分 装 产 品 步 骤 及 存 在 的 问 题 及 解 决 措 施 1. 原 材 料 的 准 备 2. 分 装 3. 灭 菌 和 异 物 检 查 4. 设 备 三 冻 干 制 品 1. 冻 干 无 菌 粉 末 的 制 备 工 艺 2. 存 在 的 问 题 和 处 理 方 法 四 冻 干 无 菌 粉 末 处 方 分 析 及 制 备 第 六 节 眼 用 液 体 制 剂 一 概 述 眼 用 液 体 制 剂 二 眼 用 药 物 吸 收 途 径 及 影 响 吸 收 的 因 素 三 滴 眼 剂 与 洗 眼 剂 1. 滴 眼 剂 的 定 义 及 质 量 要 求 2. 洗 眼 剂 五 滴 眼 剂 处 方 分 析 与 制 备 第 十 一 章 固 体 制 剂 掌 握 散 剂 的 概 念 和 特 点 ; 粉 碎 过 筛 混 合 的 概 念 方 法 及 应 用 40

43 2. 熟 悉 散 剂 的 制 备 方 法 质 量 检 查 与 包 装 储 存 3. 了 解 粉 碎 混 合 过 筛 压 片 等 设 备 4. 掌 握 颗 粒 剂 和 片 剂 的 概 念 和 特 点 ; 片 剂 常 用 辅 料 5. 熟 悉 颗 粒 剂 的 制 备 和 质 量 检 查 6. 了 解 片 剂 的 特 点 7. 掌 握 湿 法 制 粒 压 片 方 法 和 片 剂 的 特 性 评 价 方 法 及 片 剂 的 包 衣 材 料 8. 熟 悉 片 剂 制 备 中 可 能 出 现 的 问 题 9. 了 解 片 剂 的 包 装 及 包 衣 设 备 第 一 节 概 述 掌 握 固 体 制 剂 概 念 及 吸 收 途 径 第 二 节 散 剂 一 了 解 散 剂 概 念, 特 点, 国 家 标 准 有 关 规 定 二 散 剂 的 制 备 流 程 : 1. 粉 碎 的 目 的, 意 义, 机 理 理 解 粉 碎 度 的 概 念, 粉 碎 过 程 中 常 用 的 外 力, 五 种 粉 碎 方 式 的 讲 解 了 解 粉 碎 的 能 量 消 耗 三 个 著 名 的 能 量 学 说, 了 解 粉 碎 机 的 种 类 和 使 用 方 法 2. 筛 分 3. 混 合 的 定 义, 表 示 方 法, 机 理, 影 响 因 素, 混 合 方 法 和 设 备 4. 分 剂 量 概 念, 常 用 的 方 法 5. 质 量 检 查 与 包 装 贮 存, 了 解 物 料 的 吸 湿 性 以 及 影 响 吸 湿 性 的 因 素 三 散 剂 的 质 量 检 查 1. 均 匀 度 2. 水 分 3. 装 量 差 异 四 散 剂 举 例 第 三 节 颗 粒 剂 一 概 述 颗 粒 剂 及 其 特 点 ( 同 散 剂 比 较 ) 二 颗 粒 剂 举 例 分 析 : 第 四 节 片 剂 一 概 述 片 剂 以 及 片 剂 的 分 类, 了 解 片 剂 的 特 点 优 缺 点, 掌 握 片 剂 的 质 量 要 求, 体 会 片 剂 成 型 的 两 大 原 理 41

44 1. 粉 末 结 合 成 颗 粒 的 机 理 2. 颗 粒 压 制 成 型 的 机 理 二 片 剂 的 辅 料 概 念, 选 用 原 则, 分 类 及 作 用 1. 稀 释 剂 和 吸 收 剂 2. 润 湿 剂 和 粘 合 剂 3. 崩 解 剂 4. 润 滑 剂 三 片 剂 的 制 备 与 分 类 1. 片 剂 制 备 的 重 要 前 提 条 件 2. 片 剂 的 制 备 方 法 : 了 解 制 颗 粒 的 目 的, 重 点 掌 握 湿 法 制 粒 压 片 的 优 缺 点 及 应 用 范 围 3. 原 辅 料 的 质 量 控 制 与 处 理 :a 原 辅 料 的 质 量 控 制 ;b 原 辅 料 的 处 理 ;c 生 产 中 湿 法 制 粒 的 技 术 及 设 备 ;d 喷 雾 制 粒 四 压 片 前 干 颗 粒 的 处 理 第 四 节 片 剂 的 包 衣 一 概 述 1. 了 解 片 剂 包 衣 概 念 2. 分 类, 片 剂 包 衣 的 目 的, 包 衣 的 方 法 与 设 备, 包 衣 的 材 料 与 工 序, 3. 食 用 色 素 包 有 色 糖 衣 层 与 上 述 包 糖 衣 层 的 工 序 区 别 4. 打 光 剂 的 用 途 和 目 的 二 片 剂 的 六 项 质 量 检 查, 处 方 和 工 艺 设 计 前 工 作, 及 其 原 则 第 十 二 章 固 体 制 剂 掌 握 胶 囊 剂 的 概 念 特 点 和 分 类 ; 滴 丸 的 概 念 特 点 与 常 用 基 质 2. 熟 悉 胶 囊 剂 的 制 备 方 法 ( 软 硬 胶 囊 ) 质 量 检 查 ; 滴 丸 剂 制 备 方 法 与 3. 了 解 肠 溶 胶 囊 ; 胶 囊 包 装 储 存 ; 第 一 节 胶 囊 剂 一 概 述 42

45 1. 胶 囊 剂 定 义 2. 囊 材 概 念 及 其 用 途 3. 胶 囊 剂 五 大 特 点, 以 及 相 关 注 意 事 项 4. 胶 囊 剂 的 分 类 分 为 硬 胶 囊 剂 和 软 胶 囊 剂 两 类 : 二 胶 囊 的 制 备 1. 硬 胶 囊 的 制 备 : 硬 胶 囊 剂 的 制 备 工 艺 :a 空 胶 囊 的 制 备 b 填 充 物 料 的 制 备 填 充 与 封 口 2. 软 胶 囊 剂 的 制 备 1 影 响 软 胶 囊 成 型 的 因 素 : 囊 壁 组 成 的 影 响 ; 药 物 性 质 与 液 体 介 质 的 影 响 ; 药 物 为 混 悬 液 时 对 胶 囊 大 小 的 影 响 2 软 胶 囊 剂 的 制 备 方 法 : 常 用 滴 制 法 和 压 制 法 制 备 软 胶 囊 3 肠 胶 囊 剂 的 两 种 制 备 方 法 三 胶 囊 剂 的 质 量 检 查 与 包 装 贮 存 1. 质 量 检 查 : 外 观, 水 分, 崩 解 度 和 溶 出 度, 放 度 检 查 2. 包 装 贮 存 第 二 节 滴 丸 一 概 述 滴 丸 二 滴 丸 剂 的 制 备 原 理 1. 基 质 和 冷 凝 液 的 选 择 原 则, 以 及 基 质 的 分 类 2. 丸 重 3. 成 丸 4. 圆 整 度 三 滴 丸 的 制 备 国 内 滴 丸 机 的 滴 出 方 式 以 及 冷 凝 方 式 四 举 例 第 十 三 章 半 固 体 制 剂 1. 掌 握 软 膏 剂 的 概 念 与 常 用 基 质 2. 熟 悉 软 膏 剂 常 用 基 质 的 特 点 3. 了 解 软 膏 剂 的 处 方 组 成 43

46 4. 掌 握 眼 膏 剂 的 概 念 与 常 用 基 质, 栓 剂 的 基 质 和 附 加 剂 5. 熟 悉 软 膏 剂, 眼 膏 剂, 栓 剂 的 制 备 方 法 6. 了 解 凝 胶 剂 的 处 方 组 成 第 一 节 软 膏 剂 一 概 述 1. 软 膏 剂 及 其 分 类, 特 点 2. 软 膏 剂 的 基 质 概 念 二 常 用 的 基 质 主 要 有 1. 油 脂 性 基 质 2. 乳 剂 型 基 质 3. 亲 水 或 水 溶 性 基 质 三 软 膏 剂 的 附 加 剂 主 要 有 抗 氧 剂 防 腐 剂 等 四 软 膏 剂 的 制 备 及 举 例 ( 一 ) 制 备 方 法 及 设 备 油 脂 性 基 质 的 软 膏 主 要 采 用 研 磨 法 和 熔 融 法 ( 二 ) 药 物 加 入 的 一 般 方 法 1. 药 物 不 溶 于 基 质 或 基 质 的 任 何 组 分 中 时 2. 药 物 可 溶 于 基 质 某 组 分 中 时 3. 药 物 可 直 接 溶 于 基 质 中 时 4. 具 有 特 殊 性 质 的 药 物 5. 中 药 浸 出 物 为 液 体 ( 如 煎 剂, 流 浸 膏 ) 时 ( 三 ) 举 例 说 明 第 二 节 眼 膏 剂 一 概 述 1. 眼 膏 剂 的 概 念 及 其 特 点 2. 眼 膏 剂 的 基 质 3. 眼 膏 剂 的 配 制 方 法 : 水 溶 性 药 物 且 性 质 稳 定 眼 膏 剂 的 配 置 方 法, 以 及 具 体 例 子 说 明 第 三 节 凝 胶 剂 一 凝 胶 剂 概 述 二 水 性 凝 胶 基 质 定 义 及 其 优 缺 点, 并 对 其 进 行 举 例 说 明 44

47 三 水 凝 胶 剂 的 制 备 及 处 方 举 例 水 凝 胶 剂 的 一 般 制 法 : 1. 水 溶 性 药 物 先 将 药 物 溶 于 部 分 水 或 甘 油 中, 必 要 时 可 加 热, 其 余 处 方 成 分 按 基 质 配 制 方 法 制 成 水 凝 胶 基 质, 再 与 药 物 溶 液 混 匀 加 水 至 足 量 搅 匀 即 得 2. 水 不 溶 性 药 物 先 将 药 物 用 少 量 水 或 甘 油 研 细 分 散, 再 与 混 于 基 质 中 搅 匀 即 得 第 四 节 栓 剂 了 解 栓 剂 定 义 分 类 与 特 点 选 择 基 质 种 类, 以 及 具 体 基 质 的 分 析 第 十 五 章 中 药 制 剂 1. 掌 握 中 药 的 提 取, 分 离 和 纯 化 方 法 2. 熟 悉 中 药 制 剂 的 特 点 3. 了 解 中 药 制 剂 的 类 型 第 一 节 概 述 一 中 药 制 剂 及 浸 出 制 剂 概 念, 全 世 界 发 展 中 药 制 剂 的 历 程 和 成 绩 二 中 药 制 剂 的 特 点 与 分 类 : 1. 传 统 中 药 制 剂 2. 现 代 中 药 制 剂 3. 天 然 药 物 制 剂 第 二 节 浸 出 操 作 与 设 备 一 浸 出 的 概 念, 浸 出 过 程 的 四 个 阶 段 : 浸 润 渗 透 解 吸 溶 解 扩 散 置 换 浸 出 溶 剂, 浸 出 温 度, 浓 度 梯 度, 浸 出 时 间, 浸 出 压 力, 药 物 与 溶 剂 相 对 运 动 速 度 ; 新 技 术 二 浸 出 方 法 及 设 备 1. 煎 煮 法 2. 浸 渍 法 3. 渗 漉 法 45

48 4. 蒸 馏 法 5. 超 临 界 流 体 萃 取 技 术 浸 出 工 艺 及 设 备 以 及 分 离 纯 化 的 方 法 第 三 节 常 用 的 浸 出 制 剂 一 汤 剂 : 指 将 中 药 材 用 水 煎 煮, 去 渣 取 汁 制 成 的 液 体 剂 型 二 酒 剂 : 药 材 用 蒸 馏 酒 提 取 制 成 的 澄 清 液 体 制 剂 制 备 方 法 : 浸 渍 渗 漉 法 三 酊 剂 : 药 材 用 规 定 浓 度 的 乙 醇 提 取 或 溶 解 制 成 的 澄 清 液 体 制 剂 制 备 方 法 : 稀 释 法 溶 解 法 浸 渍 法 和 渗 漉 法 四 流 浸 膏 剂 : 药 材 用 适 宜 的 溶 剂 提 取, 蒸 去 部 分 溶 剂, 调 整 至 规 定 浓 度 制 成 的 液 体 制 剂 五 浸 膏 剂 : 药 材 用 适 宜 溶 剂 提 取, 蒸 去 全 部 溶 剂, 调 整 浓 度 至 规 定 标 准 所 制 成 的 膏 状 或 粉 状 的 固 体 制 剂 第 十 六 章 固 体 分 散 体 的 制 备 技 术 1. 掌 握 什 么 是 固 体 分 散 体 及 常 用 的 载 体 材 料 和 制 备 方 法 2. 熟 悉 固 体 分 散 体 的 速 释 原 理 和 类 型 3. 了 解 固 体 分 散 体 的 物 相 鉴 定 第 一 节 概 述 总 体 介 绍 固 体 分 散 技 术 并 了 解 其 特 点 第 二 节 载 体 材 料 载 体 材 料 应 具 备 的 条 件 以 及 常 用 载 体 材 料 可 分 为 水 溶 性 难 溶 性 和 肠 溶 性 三 大 类, 并 对 其 进 行 分 别 的 讲 解 第 三 节 固 体 分 散 体 的 类 型 1. 简 单 低 共 溶 混 合 物 2. 固 态 溶 液 3. 共 沉 淀 物 第 四 节 固 体 分 散 体 的 制 备 方 法 介 绍 固 体 分 散 体 制 备 的 六 种 方 法 : 46

49 1. 熔 融 法 2. 溶 剂 法 3. 溶 剂 - 熔 融 法 4. 溶 剂 - 喷 雾 ( 冷 冻 ) 干 燥 法 5. 研 磨 法 6. 双 螺 旋 挤 压 法 第 五 节 固 体 分 散 体 的 速 释 和 缓 释 原 理 对 速 释 原 理 和 缓 释 原 理 进 行 讲 解 和 介 绍 第 六 节 固 体 分 散 体 的 物 相 鉴 定 溶 解 度 及 溶 出 速 率 的 定 义 和 分 析 方 法 : 热 分 析 法 X 射 线 衍 射 法 红 外 光 谱 法 核 磁 共 振 谱 法 第 十 七 章 包 合 物 的 制 备 技 术 1. 掌 握 什 么 是 包 合 物, 常 用 包 合 物 的 材 料 及 影 响 因 素 2. 熟 悉 包 合 物 的 制 备 方 法 3. 了 解 包 合 物 的 物 相 鉴 定 第 一 节 概 述 1. 包 合 物 的 定 义 及 研 究 历 程 2. 包 合 物 的 分 类 单 分 子 包 合 物 多 分 子 包 含 物 大 分 子 包 合 物 管 状 包 合 物 笼 状 包 合 物 层 状 包 合 物 等 第 二 节 包 合 材 料 介 绍 常 用 的 包 合 材 料 1. 环 糊 精 2. 环 糊 精 衍 生 物 第 三 节 包 合 原 理 简 单 介 绍 包 合 原 理 47

50 第 四 节 包 合 物 的 制 备 方 法 1. 饱 和 水 溶 液 法 2. 冷 冻 干 燥 法 3. 超 声 波 法 第 五 节 包 合 物 的 验 证 药 物 与 CYD 是 否 形 成 包 合 物, 可 根 据 包 合 物 的 性 质 和 结 构 状 态, 采 用 下 述 方 法 进 行 验 证, 必 要 时 可 同 时 用 几 种 方 法 X 射 线 衍 色 法 ; 红 外 光 谱 法 ; 核 磁 共 振 法 ; 紫 外 分 光 光 度 法 第 十 八 章 微 粒 分 散 体 系 的 制 备 技 术 1. 掌 握 聚 合 物 胶 束 的 载 体 材 料 ; 纳 米 乳 和 亚 微 乳 常 用 的 乳 化 剂 2. 熟 悉 影 响 聚 合 物 胶 束 性 能 的 因 素 ; 影 响 纳 米 乳 和 亚 微 乳 形 成 的 因 素 3. 了 解 聚 合 物 胶 束 的 质 量 评 价 ; 纳 米 乳 和 亚 微 乳 的 质 量 评 价 4. 掌 握 微 囊 与 微 球 的 载 体 材 料 5. 熟 悉 微 囊 和 微 球 的 制 备 方 法 6. 了 解 微 囊 和 微 球 的 质 量 控 制 指 标 和 评 价 方 法 7. 掌 握 纳 米 粒 和 纳 米 乳 制 备 方 法 8. 熟 悉 固 体 脂 质 纳 米 球 的 制 备 9. 了 解 纳 米 粒 和 亚 微 粒 的 质 量 评 价 10. 掌 握 脂 质 体 的 概 念 和 脂 质 体 的 膜 材 料 11. 熟 悉 脂 质 体 的 制 备 方 法 和 分 类 12. 了 解 类 脂 囊 泡 分 类 及 制 备 材 料 第 二 节 聚 合 物 胶 束 一 概 述 并 了 解 微 粒 分 散 在 药 剂 学 中 有 重 要 的 意 义 ; 了 解 聚 合 物 胶 束 ; 纳 米 乳 ; 亚 微 乳 等 物 质 的 性 质 二 常 用 的 载 体 材 料 ( 一 ) 聚 合 物 胶 束 的 载 体 材 料 ( 二 ) 纳 米 乳 和 亚 微 乳 的 制 备 材 料 48

51 ( 三 ) 了 解 选 用 乳 化 剂 的 原 则 1. 天 然 乳 化 剂 2. 合 成 乳 化 剂 3. 助 乳 化 剂 三 聚 合 物 胶 束 的 形 成 与 机 理 四 纳 米 乳 的 形 成 与 制 备 ( 一 ) 纳 米 乳 的 形 成 条 件 ( 二 ) 制 备 纳 米 乳 的 步 骤 ( 三 ) 自 乳 化 ( 四 ) 修 饰 纳 米 乳 五 亚 微 乳 的 制 备 ( 一 ) 亚 微 乳 的 制 备 与 影 响 因 素 1. 稳 定 剂 的 影 响 2. 混 合 乳 化 剂 的 影 响 ( 二 ) 常 用 的 附 加 剂 : 用 于 调 节 生 理 所 需 的 ph 值 和 张 力 ( 三 ) 制 备 静 脉 注 射 用 脂 肪 亚 微 乳 : 静 注 的 亚 微 乳 应 符 合 的 标 准 ; 原 辅 料 中 应 主 要 考 虑 油 相 及 乳 化 剂 ( 四 ) 制 备 静 脉 注 射 用 含 药 亚 微 乳 六 质 量 评 价 ( 一 ) 乳 滴 粒 径 及 其 分 布 乳 滴 粒 径 的 常 用 测 定 方 法 : 1. 电 镜 法 :(1) 透 射 电 镜 (TEM) 法 (2) 扫 描 电 镜 (SEM) 法 (3) TEM 冷 冻 碎 裂 法 2. 其 他 方 法 : 光 子 相 关 光 谱 法 和 计 算 机 调 控 的 激 光 测 定 法 等 ( 二 ) 药 物 的 含 量 纳 米 乳 和 亚 微 乳 中 药 物 含 量 的 测 定 一 般 采 用 溶 剂 提 取 法 溶 剂 的 选 择 原 则 是 ( 三 ) 了 解 三 者 微 粒 的 稳 定 性 第 四 节 微 囊 与 微 球 一 概 述 微 囊 微 球, 总 结 药 物 微 囊 化 的 特 点 49

52 二 微 囊 与 微 球 的 载 体 材 料 ( 一 ) 天 然 高 分 子 材 料 ( 二 ) 半 合 成 高 分 子 材 料 ( 三 ) 合 成 高 分 子 材 料 第 五 节 纳 米 粒 和 亚 微 乳 一 概 述 纳 米 粒 和 亚 微 乳, 并 总 结 其 特 点, 了 解 其 应 用 二 纳 米 粒 与 亚 微 粒 的 制 备 方 法 ( 一 ) 天 然 高 分 子 凝 聚 法 ( 二 ) 乳 化 聚 合 法 ( 三 ) 液 中 干 燥 法 ( 四 ) 自 动 乳 化 法 三 固 体 脂 质 纳 米 粒 的 特 点, 质 量 评 价, 作 用 第 六 节 脂 质 体 与 类 脂 囊 泡 一 了 解 脂 质 体 以 及 类 脂 囊 泡, 知 道 脂 质 体 膜 材 料 分 类 和 主 要 成 分, 掌 握 脂 质 体 的 理 化 性 质 二 脂 质 体 的 分 类 三 脂 质 体 功 能 四 脂 质 体 作 用 机 制 五 脂 质 体 的 制 备 方 法 类 脂 囊 泡 的 分 类 : 方 法 与 脂 质 体 相 似, 主 要 按 照 结 构, 性 能 和 荷 电 分 类 1. 按 结 构 分 类 : 单 层 类 脂 囊 泡 ; 多 层 类 脂 囊 泡 ; 多 囊 类 脂 囊 泡 2. 按 结 构 性 能 分 类 : 普 通 类 脂 囊 泡 ; 特 殊 类 脂 囊 泡 第 十 九 章 缓 控 迟 释 制 剂 1. 掌 握 缓 控 释 制 剂 的 特 点 及 辅 料 2. 熟 悉 缓 控 释 制 剂 的 设 计 需 考 虑 的 影 响 因 素 3. 了 解 缓 控 释 药 物 的 选 择 原 则 第 一 节 概 述 50

53 掌 握 缓 释 制 剂, 控 释 制 剂 的 含 义 以 及 包 括 范 围, 并 且 提 出 两 种 制 剂 的 优 缺 点 一 缓 释 控 释 制 剂 释 药 原 理 和 方 法 ( 一 ) 溶 出 原 理 具 体 方 法 : 1. 制 成 溶 解 度 小 的 盐 或 酯 2. 与 高 分 子 化 合 物 生 成 难 溶 性 盐 3. 控 制 粒 子 大 小 ( 二 ) 扩 散 原 理 药 物 的 释 放 以 扩 散 为 主 的 结 构 有 以 下 几 种 : 1. 水 不 溶 性 包 衣 膜 2. 含 水 性 孔 道 的 包 衣 膜 3. 骨 架 型 的 药 物 扩 散 利 用 扩 散 原 理 达 到 缓 控 释 作 用 的 方 法 : 1. 包 衣 2. 制 成 微 囊 3. 制 成 不 溶 性 骨 架 片 剂 4. 增 加 粘 度 以 减 少 扩 散 速 度 5. 制 成 植 入 剂 6. 制 成 乳 剂 ( 三 ) 溶 蚀 与 扩 散 溶 出 结 合 ( 四 ) 渗 透 压 原 理 ( 五 ) 离 子 交 换 作 用 二 缓 释 控 释 制 剂 的 设 计 ( 一 ) 影 响 口 服 缓 释 控 释 制 剂 设 计 的 因 素 1. 理 化 因 素 (1) 剂 量 大 小 (2)pKa 解 离 度 和 水 溶 性 (3) 分 配 系 数 (4) 稳 定 性 2. 生 物 因 素 (1) 生 物 半 衰 期 (2) 吸 收 51

54 (3) 代 谢 ( 二 ) 缓 释 控 释 制 剂 的 设 计 1. 药 物 的 选 择 2. 缓 释 控 释 制 剂 的 辅 料 骨 架 型 阻 滞 材 料 有 : (1) 溶 蚀 性 骨 架 材 料 (2) 亲 水 性 凝 胶 骨 架 材 料 (3) 不 溶 性 骨 架 材 料 第 二 十 章 靶 向 制 剂 1. 掌 握 靶 向 制 剂 在 体 内 的 作 用 机 制 与 分 类 2. 熟 悉 靶 向 制 剂 的 结 构 3. 了 解 靶 向 制 剂 的 质 量 评 价 掌 握 靶 向 制 剂 的 作 用 机 制 和 分 类, 了 解 靶 向 制 剂 的 结 构 和 分 类, 熟 悉 靶 向 制 剂 的 优 化 和 评 价 第 二 十 一 章 经 皮 给 药 制 剂 1. 掌 握 经 皮 给 药 制 剂 的 特 点 2. 熟 悉 影 响 经 皮 吸 收 的 因 素 3. 了 解 经 皮 给 药 贴 剂 的 设 计 和 生 产 工 艺 掌 握 经 皮 给 药 制 剂 的 特 点 及 影 响 经 皮 吸 收 的 因 素, 了 解 经 皮 给 药 制 剂 的 质 量 控 制, 熟 悉 经 皮 给 药 贴 剂 的 设 计 和 生 产 工 艺 三 教 学 时 数 分 配 表 课 程 内 容 理 论 时 数 52

55 第 一 章 绪 论 2 第 二 章 药 物 溶 液 的 形 成 理 论 ( 第 一 二 节 ) 2 第 二 章 药 物 溶 液 的 形 成 理 论 ( 第 二 三 节 ) 2 第 三 章 表 面 活 性 剂 ( 第 一 二 节 ) 第 三 章 表 面 活 性 剂 ( 第 三 四 节 ) 第 四 章 微 粒 分 散 体 系 ( 第 一 二 节 ) 第 四 章 微 粒 分 散 体 系 ( 第 三 节 ) 第 五 章 药 物 制 剂 的 稳 定 性 ( 第 一 二 三 节 ) 第 五 章 药 物 制 剂 的 稳 定 性 ( 第 三 节 ) 第 五 章 药 物 制 剂 的 稳 定 性 ( 第 四 五 六 节 ) 第 六 章 粉 体 学 基 础 ( 第 一 二 节 ) 第 六 章 粉 体 学 基 础 ( 第 三 四 五 节 ) 第 七 章 流 变 学 基 础 第 八 章 药 物 制 剂 的 设 计 第 九 章 液 体 制 剂 ( 第 一 二 节 ) 第 九 章 液 体 制 剂 ( 第 三 四 节 ) 第 九 章 液 体 制 剂 ( 第 五 六 节 ) 第 九 章 液 体 制 剂 ( 第 七 节 ) 第 十 章 灭 菌 制 剂 与 无 菌 制 剂 ( 第 一 二 节 ) 第 十 章 灭 菌 制 剂 与 无 菌 制 剂 ( 第 三 节 ) 第 十 章 灭 菌 制 剂 与 无 菌 制 剂 ( 第 四 五 六 节 ) 第 十 一 章 固 体 制 剂 -1( 第 一 二 节 ) 第 十 一 章 固 体 制 剂 -1( 第 四 节 第 五 节 第 1 2 部 分 ) 第 十 一 章 固 体 制 剂 -1( 第 五 节 第 3-6 部 分 第 六 节 ) 第 十 二 章 固 体 制 剂 -2 第 十 三 章 半 固 体 制 剂 ( 第 一 节 1 2 部 分 ) 第 十 三 章 半 固 体 制 剂 ( 第 一 节 第 4 部 分, 第 二 三 四 节 ) 第 十 五 章 中 药 制 剂 第 十 六 章 固 体 分 散 体 的 制 备 技 术 第 十 七 章 包 合 物 的 制 备 技 术

56 第 十 八 章 微 粒 分 散 系 的 制 备 技 术 ( 第 节 ) 第 十 八 章 微 粒 分 散 系 的 制 备 技 术 ( 第 四 节 ) 第 十 八 章 微 粒 分 散 系 的 制 备 技 术 ( 第 五 节 ) 第 十 八 章 微 粒 分 散 系 的 制 备 技 术 ( 第 六 节 ) 第 十 九 章 缓 控 迟 释 制 剂 ( 第 一 节 和 第 二 节 1 2 部 分 ) 第 十 九 章 缓 控 迟 释 制 剂 ( 第 二 节 3 4 部 分 和 第 三 节 ) 第 二 十 章 靶 向 制 剂 第 二 十 一 章 经 皮 给 药 制 剂 贯 穿 复 习 答 疑 合 计 80 四 主 要 参 考 书 及 文 献 1. 崔 福 德. 药 剂 学. 第 七 版. 北 京 : 人 民 卫 生 出 版 社, 崔 福 德. 药 剂 学 实 验 指 导. 第 三 版. 北 京 : 人 民 卫 生 出 版 社,2012 一 学 时 药 剂 学 实 验 教 学 大 纲 ( 适 用 于 药 学 专 业 ) 54

57 课 程 总 学 时 :112 学 时 实 验 学 时 :32 学 时 二 实 验 教 学 目 的 与 基 本 要 求 药 剂 学 是 研 究 药 物 制 剂 的 处 方 设 计 基 本 理 论 质 量 控 制 制 备 工 艺 和 合 理 应 用 的 综 合 性 技 术 科 学, 是 实 践 性 很 强 的 学 科 之 一 药 剂 学 实 验 是 实 践 的 重 要 环 节, 也 是 理 论 与 实 践 的 重 要 环 节 通 过 实 验 教 学 使 学 生 深 刻 了 解 和 更 好 的 掌 握 课 堂 中 学 到 的 药 剂 学 的 基 本 理 论 和 基 本 操 作 技 能, 培 养 学 生 严 谨 的 科 学 作 风 和 动 手 能 力 三 实 验 项 目 及 内 容 简 介 序 号 实 验 项 目 名 称 实 验 内 容 提 要 学 时 实 验 要 求 实 验 类 型 每 组 人 数 备 注 聚 山 梨 酯 的 种 类 及 温 度 对 1 药 物 的 增 溶 与 助 溶 阿 昔 洛 韦 增 溶 的 影 响 以 及 助 溶 剂 对 难 溶 性 药 物 碘 的 4 必 做 验 证 4 助 溶 作 用 2 注 射 剂 的 稳 定 性 5% 维 生 素 C 注 射 液 的 制 备 及 质 量 检 查 4 必 做 验 证 4 溶 液 型 与 混 悬 硫 酸 亚 铁 溶 液 剂 的 制 备, 3 型 液 体 制 剂 的 加 液 研 磨 法 制 氧 化 锌 混 悬 4 必 做 验 证 4 制 备 方 法 剂 4 注 射 剂 的 制 备 5 滴 眼 剂 的 制 备 研 究 影 响 维 生 素 C 注 射 液 稳 定 的 因 素 及 其 考 察 方 法 阿 昔 洛 韦 滴 眼 剂 的 制 备 及 质 量 检 查 4 必 做 验 证 4 4 必 做 验 证 4 6 颗 粒 剂 的 制 备 腺 苷 钴 胺 颗 粒 的 制 备 4 必 做 验 证 4 7 片 剂 的 制 备 腺 苷 钴 胺 片 的 制 备 及 质 量 检 查 4 必 做 验 证 4 8 片 剂 溶 出 度 实 验 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 溶 出 度 测 定 方 法 4 必 做 验 证 4 55

58 四 参 考 教 材 1. 崔 福 德. 药 剂 学. 第 七 版. 北 京 : 人 民 卫 生 出 版 社, 崔 福 德. 药 剂 学 实 验 指 导. 第 三 版. 北 京 : 人 民 卫 生 出 版 社,2012. 五 考 核 方 式 实 验 考 试, 总 分 20 分, 考 试 成 绩 占 10 分, 平 时 成 绩 占 10 分 六 实 验 设 备 及 器 材 配 置 水 浴 锅,PH 仪, 单 冲 压 片 机, 紫 外 分 光 光 度 计, 溶 出 仪, 脆 碎 度 仪 等 56

59 药 理 学 理 论 教 学 大 纲 ( 适 用 于 药 学 专 业 ) 一 前 言 药 理 学 是 研 究 药 物 与 机 体 间 ( 含 病 原 体 ) 相 互 作 用 及 作 用 规 律 的 学 科, 是 医 学 基 础 与 临 床 医 学 以 及 药 学 与 医 学 的 桥 梁 药 理 学 的 基 本 目 的 是 为 防 治 疾 病 合 理 用 药 提 供 基 本 理 论 基 本 知 识 和 科 学 的 思 维 方 法 药 理 学 的 基 本 任 务 是 阐 明 药 物 的 作 用 及 作 用 机 制, 研 究 开 发 新 药, 为 合 理 用 药 和 不 良 反 应 的 防 治 提 供 理 论 依 据 药 理 学 的 教 学 是 通 过 授 课 和 实 验 两 种 方 式 进 行 的 授 课 是 借 鉴 卫 生 部 药 理 学 CAI 理 论 课 件, 采 用 多 媒 体 教 学 手 段 和 PBL 教 学 法, 以 集 成 文 字 图 象 和 动 画 的 形 式 讲 述 药 物 的 作 用 作 用 机 制 用 途 禁 忌 症 不 良 反 应 及 其 防 治 药 理 学 实 验 课 是 借 鉴 卫 生 部 药 理 学 CAI 实 验 课 件, 采 用 教 师 启 发 和 自 行 设 计 相 结 合 的 教 学 方 法, 在 验 证 药 理 学 的 基 本 理 论 的 同 时, 加 深 学 生 对 所 学 知 识 的 理 解, 提 高 学 生 的 发 现 问 题 分 析 问 题 和 解 决 问 题 的 能 力, 培 养 学 生 实 事 求 是 的 科 学 作 风 二 教 学 内 容 及 基 本 要 求 第 一 章 药 理 学 总 论 - 绪 论 1. 掌 握 掌 握 有 关 药 理 学 药 效 学 药 动 学 的 基 本 概 念 2. 了 解 药 理 学 的 范 畴 及 学 习 方 法 药 理 学 的 性 质 和 任 务, 药 物 与 药 理 学 发 展 史, 新 药 的 研 究 与 开 发 第 二 章 药 物 代 谢 动 力 学 1. 掌 握 药 物 代 谢 动 力 学 的 基 本 概 念 和 基 础 知 识 2. 熟 悉 药 物 分 子 的 跨 莫 转 运, 房 室 模 型, 体 内 药 物 的 时 量 关 系 1. 药 物 的 跨 膜 转 运, 药 物 的 体 内 过 程, 房 室 模 型, 药 物 消 除 动 力 学 57

60 2. 体 内 药 物 的 时 量 关 系, 药 代 动 力 学 重 要 参 数 及 药 物 剂 量 的 设 计 和 优 化 第 三 章 受 体 理 论 与 药 物 效 应 动 力 学 1. 掌 握 药 效 学 的 基 本 概 念 和 基 本 要 求, 药 物 治 疗 作 用 和 不 良 反 应 的 各 种 基 本 概 念, 量 效 关 系 和 受 体 中 的 重 要 概 念 2. 熟 悉 量 效 关 系 的 基 本 内 容 受 体 的 类 型, 细 胞 内 信 号 转 导 及 受 体 的 调 节 3. 了 解 经 典 的 受 体 学 说 4. 掌 握 影 响 药 物 效 应 因 素 的 基 本 术 语 5. 熟 悉 药 物 因 素 和 机 体 因 素 对 药 物 作 用 的 影 响 1. 药 物 的 基 本 作 用 : 作 用 的 基 本 表 现 作 用 的 选 择 性 治 疗 作 用 和 不 良 反 应 2. 药 物 的 量 效 关 系 : 量 效 曲 线 的 理 论 与 实 际 意 义 ; 效 能 效 价 强 度 及 治 疗 指 数 安 全 范 围 的 概 念 和 意 义 3. 药 物 的 作 用 机 制 : 作 用 于 受 体 及 其 它 生 理 生 化 过 程 ; 受 体 理 论, 亲 和 力 内 在 活 性 与 药 物 作 用 的 效 价 强 度 效 能 激 动 药 拮 抗 药 和 部 分 激 动 药 的 关 系 ; 亲 和 力 参 数 pd2 和 拮 抗 参 数 pa2 的 概 念 ; 受 体 类 型 受 体 的 调 节 及 第 二 信 使 在 受 体 效 应 之 间 的 作 用 4. 药 物 因 素 : 药 物 制 剂 给 药 途 径 联 合 用 药 配 伍 禁 忌 5. 机 体 因 素 : 年 龄 性 别 遗 传 疾 病 状 态 心 理 因 素 以 及 机 体 对 药 物 反 应 的 变 化 6. 耐 受 性 和 耐 药 性 生 理 依 赖 性 与 精 神 依 赖 性 停 药 综 合 征 的 概 念 第 四 章 传 出 神 经 系 统 药 理 概 论 1. 掌 握 传 出 神 经 系 统 的 递 质 和 受 体 有 哪 些, 分 类 与 效 应 2. 了 解 递 质 的 合 成 储 存 和 释 放 过 程, 传 出 神 经 药 物 的 分 类 传 出 神 经 递 质 的 合 成 储 存 和 释 放 的 过 程 受 体 的 分 型 生 理 功 能 传 出 神 精 系 统 药 物 分 类 58

61 第 五 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 1. 了 解 乙 酰 胆 碱 的 M N 样 作 用 2. 掌 握 毛 果 芸 香 碱 的 作 用 应 用 和 不 良 反 应 3. 了 解 房 水 的 生 成 与 回 流 过 程, 掌 握 缩 瞳 药 降 低 眼 内 压 的 机 制 4. 了 解 胆 碱 酯 酶 水 解 乙 酰 胆 碱 的 意 义 5. 掌 握 新 斯 的 明 对 骨 骼 肌 胃 肠 道 和 心 血 管 的 作 用 用 途 不 良 反 应 和 禁 忌 证 ; 毒 扁 豆 碱 的 临 床 应 用 6. 有 机 磷 酸 酯 的 中 毒 机 制, 阿 托 品 和 碘 解 磷 定 ( 氯 解 磷 定 ) 的 解 毒 机 制 7. 理 解 M 受 体 阻 断 药 对 腺 体 分 泌 眼 ( 瞳 孔 眼 压 视 力 调 节 ) 平 滑 肌 心 血 管 和 中 枢 神 经 系 统 的 影 响 8. 掌 握 阿 托 品 的 药 理 作 用 临 床 用 途 不 良 反 应, 熟 悉 中 毒 表 现 中 毒 的 处 理 及 禁 忌 症 9. 掌 握 山 莨 菪 碱 东 莨 菪 碱 对 外 周 血 管 中 枢 神 经 系 统 及 对 眼 腺 体 作 用 的 区 别, 它 们 的 临 床 用 途, 不 良 反 应 及 禁 忌 症 10. 了 解 N 胆 碱 受 体 阻 断 药 对 心 血 管 胃 肠 道 眼 和 膀 胱 平 滑 肌 的 影 响 11. 了 解 除 极 化 型 肌 松 药 和 非 除 极 化 型 肌 松 药 产 生 肌 肉 松 弛 的 机 制 12. 熟 悉 N 胆 碱 受 体 阻 断 药 治 疗 高 血 压 的 原 理 临 床 适 应 征 作 用 特 点 不 良 反 应 13. 掌 握 N 受 体 阻 断 药 琥 珀 胆 碱 和 筒 箭 毒 碱 作 用 特 点 体 内 过 程 临 床 应 用 不 良 反 应 及 应 用 注 意 事 项 1. 乙 酰 胆 碱 的 M 及 N 样 作 用, 氨 甲 胆 碱 的 应 用 2. 毛 果 芸 香 碱 兴 奋 眼 虹 膜 扩 约 肌 和 睫 状 肌 M 胆 碱 受 体, 对 瞳 孔 及 眼 内 压 的 影 响 及 用 途 3. 胆 碱 酯 酶 的 分 类, 水 解 乙 酰 胆 碱 的 步 骤 4. 新 斯 的 明 的 作 用 机 制 临 床 应 用 和 不 良 反 应 ; 毒 扁 豆 碱 他 克 林 及 加 兰 他 敏 的 作 用 特 点 和 用 途 5. 有 机 磷 酸 酯 的 中 毒 机 理, 急 性 中 毒 的 表 现 (M N 样 作 用 及 中 枢 症 状 ) 59

62 6. 碘 或 氯 解 磷 定 解 救 有 机 磷 农 药 中 毒 的 机 制, 阿 托 品 解 毒 的 效 应, 二 药 合 用 的 理 由 7. 阿 托 品 的 药 理 作 用 : 对 腺 体 分 泌 眼 ( 眼 压 瞳 孔 视 力 调 节 ) 平 滑 肌 ( 对 不 同 部 位 的 平 滑 肌 的 作 用 特 点 ) 心 率 血 压 和 中 枢 神 经 系 统 的 影 响 8. 阿 托 品 的 临 床 用 途 : 解 除 平 滑 肌 痉 挛 抑 制 腺 体 分 泌 眼 科 的 应 用 抗 心 律 失 常 抗 休 克 解 救 有 机 磷 酸 酯 类 中 毒 9. 山 莨 菪 碱 东 莨 菪 碱 的 作 用 特 点, 临 床 用 途, 不 良 反 应 及 禁 忌 症 10. 阿 托 品 的 合 成 代 用 品 : 后 马 托 品 托 吡 卡 胺 溴 丙 胺 太 林 贝 那 替 秦 ( 胃 复 康 )( 自 学 ) 11. 选 择 性 M1 受 体 阻 断 药 : 哌 仑 西 平 ( 自 学 ) 12.N 胆 碱 受 体 阻 断 药 美 卡 拉 明 咪 噻 吩 等 降 压 机 制 药 理 作 用 特 点 不 良 反 应 13. 除 极 化 型 松 弛 药 琥 珀 胆 碱 致 肌 松 弛 的 机 制 药 理 作 用 及 其 特 点 体 内 过 程 临 床 用 途, 不 良 反 应, 应 用 时 的 注 意 事 项 14. 非 除 极 化 型 肌 松 弛 药 筒 箭 毒 碱 的 作 用 特 点 不 良 反 应 中 毒 解 救 第 六 章 作 用 于 肾 上 腺 素 受 体 的 药 物 第 一 节 药 物 的 构 效 关 系 及 分 类 ( 自 学 ) 第 二 节 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 1. 了 解 该 类 药 物 的 化 学 结 构 特 点, 构 效 关 系, 化 学 结 构 与 体 内 过 程 的 关 系 及 其 分 类 2. 掌 握 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 对 受 体 的 选 择 性 体 内 过 程 临 床 应 用 不 良 反 应 3. 区 别 三 类 肾 上 腺 受 体 激 动 药 对 心 率 收 缩 压 舒 张 压 的 影 响 及 其 在 休 克 治 疗 中 的 应 用 1.α 受 体 激 动 药 : 去 甲 肾 上 腺 素 的 体 内 过 程 ; 去 甲 肾 上 腺 素 间 羟 胺 去 氧 肾 上 腺 素 甲 氧 明 对 α 受 体 的 作 用 及 对 血 流 动 力 学 的 影 响, 临 床 用 途, 不 良 反 应 2.α β 受 体 激 动 药 : 肾 上 腺 素 多 巴 胺 麻 黄 碱 对 α 和 β 受 体 的 选 择 性 60

63 药 理 作 用 对 血 流 动 力 的 影 响 临 床 用 途 不 良 反 应 注 意 事 项 3.β 受 体 激 动 药 : 异 丙 肾 上 腺 素 多 巴 酚 丁 胺 对 受 体 的 选 择 性 对 血 流 动 力 学 的 影 响 临 床 应 用 及 不 良 反 应 第 三 节 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 1. 熟 悉 α 受 体 阻 断 药 及 β 受 体 阻 断 药 的 分 类 2. 掌 握 α 受 体 阻 断 药 和 β 受 体 阻 断 药 对 血 流 动 力 学 的 影 响 以 及 作 用 作 用 机 制 临 床 用 途 和 不 良 反 应 1.α 受 体 阻 断 药 : 对 α 受 体 的 选 择 性 阻 断 作 用 对 血 流 动 力 学 的 影 响, 临 床 用 途 不 良 反 应 讲 授 药 物 有 : 酚 妥 拉 明 妥 拉 唑 啉 酚 苄 明 哌 唑 嗪 特 拉 唑 嗪 育 亨 宾 2.β 受 体 阻 断 药 : 对 β1 β2 受 体 的 选 择 性 阻 断 作 用 对 血 管 心 脏 肾 素 活 性 支 气 管 的 影 响, 膜 稳 定 作 用, 内 在 拟 交 感 活 性, 临 床 用 途, 不 良 反 应 常 用 药 物 有 : 普 萘 洛 尔 阿 普 洛 尔 氧 烯 洛 尔 吲 哚 洛 尔 美 托 洛 尔 醋 丁 洛 尔 拉 贝 洛 尔 第 七 章 局 部 麻 醉 药 1. 了 解 局 麻 药 的 体 内 过 程 及 影 响 局 麻 药 作 用 的 因 素 2. 掌 握 局 麻 药 普 鲁 卡 因 丁 卡 因 利 多 卡 因 和 布 比 卡 因 的 特 点 及 临 床 用 途 1. 局 麻 药 的 概 念 局 麻 作 用 及 其 机 制 2. 普 鲁 卡 因 丁 卡 因 和 利 多 卡 因 的 作 用 特 点 及 临 床 用 途 3. 局 麻 药 应 用 方 法 影 响 因 素 主 要 不 良 反 应 及 其 防 治 第 十 四 章 中 枢 神 经 系 统 药 理 学 概 论 ( 自 学 ) 1. 熟 悉 中 枢 神 经 系 统 的 细 胞 学 基 础 2. 熟 悉 中 枢 神 经 递 质 及 其 受 体 61