<4D F736F F D20D6F7B8C9BFCEBCB0D6F7D2AAD7A8D2B5BFCE20D6C6D2A9BDCCD1A7B4F3B8D >

Transcription

1 专 业 主 干 课 程 和 主 要 专 业 课 程 的 教 学 大 纲 (2011 年 ) 药 物 合 成 反 应 课 程 教 学 大 纲 课 程 英 文 名 称 : Reactions for Drug Synthesis 课 程 编 号 : 课 程 计 划 学 时 :48 学 时 学 分 :3 学 分 课 程 简 介 : 药 物 合 成 反 应 是 面 向 制 药 工 程 药 学 药 物 制 剂 等 专 业 开 设 的 专 业 基 础 课 程, 教 育 部 制 药 工 程 专 业 教 学 指 导 分 委 员 会 将 其 列 为 制 药 工 程 专 业 核 心 课 程 之 一, 是 化 学 基 础 课 与 药 物 化 学 制 药 工 艺 学 等 专 业 课 之 间 承 上 启 下 的 衔 接 课 程 本 课 程 对 药 物 合 成 中 涉 及 常 用 有 机 单 元 反 应 与 特 殊 的 反 应 从 反 应 的 角 度 分 类 归 纳, 并 且 引 入 一 些 新 的 合 成 反 应 合 成 试 剂 合 成 方 法, 尤 其 重 视 对 经 典 人 名 反 应 的 内 涵 以 及 新 的 应 用 等 内 容 的 教 学, 特 别 强 调 了 反 应 的 选 择 性 强 化 理 论 与 实 践 相 结 合, 并 用 以 指 导 合 成 方 法 选 择 通 过 药 物 合 成 反 应 课 程 的 学 习, 使 学 生 能 够 掌 握 重 要 药 物 合 成 反 应 的 反 应 机 理 反 应 影 响 因 素 与 其 在 药 物 合 成 中 的 应 用 ; 药 物 合 成 反 应 中 常 用 的 各 种 主 要 反 应 试 剂 的 性 质 特 点 应 用 范 围 熟 悉 新 试 剂 与 新 方 法 在 合 成 反 应 中 的 发 展 培 养 学 生 熟 练 应 用 合 成 反 应 的 能 力 科 学 实 验 的 能 力 创 新 能 力 分 析 问 题 和 解 决 问 题 的 能 力 一 课 程 教 学 内 容 及 教 学 基 本 要 求 第 一 章 绪 论 (2 学 时 ) 了 解 药 物 的 定 义 分 类 化 学 药 物 在 医 药 领 域 中 得 重 要 地 位 以 及 学 习 这 门 课 程 的 重 要 意 义 理 解 药 物 合 成 反 应 的 基 本 内 容 任 务 及 与 其 它 课 程 的 关 系, 明 确 药 物 合 成 反 应 在 本 专 业 中 的 地 位 及 重 要 性 了 解 合 成 药 物 在 制 药 工 业 中 的 地 位 制 药 工 业 的 特 点 及 未 来 的 发 展 方 向 第 二 章 卤 化 反 应 (8 学 时 ) 本 章 重 点 : 卤 化 剂 ( 卤 素 次 卤 酸 NBS 和 NCS) 对 烯 烃 的 对 向 加 成 机 理 和 实 例 脂 肪 烃 中 烯 丙 位 和 苄 位 的 卤 取 代 反 应 和 羰 基 化 合 物 的 卤 取 代 反 应 醇 的 卤 置 换 反 应 酰 卤 的 制 备 及 羧 酸 的 脱 羧 卤 置 换 反 应, 卤 取 代 反 应 过 程 中 的 立 体 化 学 内 容 是 学 生 较 难 理 解 和 掌 握 的 环 节, 也 是 教 学 的 重 点 1

2 第 一 节 概 述 了 解 卤 化 反 应 在 药 物 合 成 中 的 广 泛 应 用 ; 第 二 节 不 饱 和 烃 的 卤 加 成 反 应 掌 握 不 饱 和 烃 卤 加 成 反 应 特 征 和 影 响 因 素 及 常 用 的 卤 化 剂 ;( 考 核 概 率 90% ) 第 三 节 烃 类 的 卤 取 代 反 应 了 解 脂 肪 烃 中 烯 丙 位 和 苄 位 的 卤 取 代 反 应 芳 烃 卤 取 代 反 应 和 羰 基 α- 位 的 卤 取 代 反 应 的 机 理 掌 握 烃 类 卤 取 代 反 应 常 用 的 卤 化 试 剂 的 特 点, 反 应 条 件 和 在 药 物 合 成 中 的 应 用 ( 考 核 概 率 40% ) 第 四 节 醇 酚 和 醚 的 卤 置 换 反 应 了 解 醇 酚 醚 的 卤 置 换 反 应 的 机 理 掌 握 卤 置 换 反 应 常 用 的 卤 化 剂, 反 应 条 件 第 五 节 羧 酸 的 卤 置 换 反 应 掌 握 酰 卤 的 制 备, 羧 酸 的 脱 羧 卤 置 换 反 应 ( 考 核 概 率 90% ) 第 三 章 烃 化 反 应 (8 学 时 ) 本 章 重 点 : Williamson 醚 合 成 法 ; 醇 酚 羟 基 和 氨 基 的 保 护 ( 烃 化 法 ); 伯 仲 叔 胺 的 制 备 ; 烯 丙 位 苄 位 和 羰 基 化 合 物 α- 位 的 碳 - 烃 化, 选 择 性 烃 化 各 类 烃 化 剂 的 特 点 与 应 用 范 围 第 一 节 概 述 了 解 烃 化 反 应 的 概 念 及 其 与 缩 合 反 应 的 区 别 和 联 系 ; 掌 握 烃 化 反 应 的 特 征 及 分 类 第 二 节 氧 原 子 上 的 烃 化 反 应 了 解 氧 原 子 上 烃 化 反 应 的 机 理 ; 了 解 氧 原 子 上 烃 化 反 应 的 影 响 因 素 ( 考 核 概 率 60% ) 第 三 节 氮 原 子 上 的 烃 化 反 应 了 解 氮 原 子 上 烃 化 反 应 的 机 理 ; 了 解 氮 原 子 上 烃 化 反 应 的 影 响 因 素 掌 握 氨 基 保 护 的 各 种 有 效 方 法 ( 考 核 概 率 85% ) 第 四 节 碳 原 子 上 的 烃 化 反 应 了 解 芳 烃 烃 化 羰 基 α- 位 C- 烃 化 的 机 理 和 影 响 因 素 第 五 节 相 转 移 烃 化 反 应 了 解 相 转 移 烃 化 反 应 的 应 用 第 四 章 酰 化 反 应 (8 学 时 ) 本 章 重 点 : 2

3 羟 基 氨 基 保 护 方 法 ( 酰 化 法 ); 常 用 的 酰 化 剂 种 类, 被 酰 化 物 的 化 学 结 构 与 酰 化 反 应 难 易 的 关 系, 酰 化 剂 的 种 类 及 活 性 强 弱 与 结 构 的 关 系 第 一 节 氧 原 子 上 的 酰 化 反 应 理 解 氧 原 子 上 酰 化 反 应 的 反 应 历 程 底 物 结 构 特 征 酰 化 剂 反 应 条 件 和 溶 剂 对 酰 化 反 应 的 影 响 了 解 该 类 酰 化 反 应 的 特 点 及 在 药 物 合 成 中 的 应 用 掌 握 醇 酚 羟 基 保 护 的 有 效 方 法 ( 酰 化 反 应 ) 掌 握 该 类 酰 化 反 应 的 基 本 类 型 和 反 应 的 骨 架 官 能 团 等 变 化 的 根 本 特 征 ( 考 核 概 率 90% ) 第 二 节 氮 原 子 上 的 酰 化 反 应 理 解 氮 原 子 上 酰 化 反 应 的 反 应 历 程 底 物 结 构 特 征 酰 化 剂 反 应 条 件 和 溶 剂 对 酰 化 反 应 的 影 响 了 解 该 类 酰 化 反 应 的 特 点 及 在 药 物 合 成 中 的 应 用 掌 握 氨 基 羟 基 保 护 的 有 效 方 法 ( 酰 化 反 应 ) 掌 握 该 类 酰 化 反 应 的 基 本 类 型 和 反 应 的 骨 架 官 能 团 等 变 化 的 根 本 特 征 ( 考 核 概 率 90% ) 第 三 节 碳 原 子 上 的 酰 化 反 应 了 解 Friedel-Crafts 酰 化 反 应 Hoesch 反 应 的 机 理 ( 考 核 概 率 40% ) 掌 握 Friedel-Crafts 酰 化 反 应 Hoesch 反 应 功 能 团 变 化 的 根 本 特 征 ( 考 核 概 率 75% ) 了 解 极 性 反 转 在 亲 核 酰 化 反 应 中 的 应 用 第 五 章 缩 合 反 应 (8 学 时 ) 本 章 重 点 : 本 章 内 容 比 较 多, 规 律 性 不 强, 各 节 之 间 缺 乏 联 系, 人 名 反 应 也 较 多, 也 是 本 章 要 掌 握 的 重 点 第 一 节 α- 羟 烷 基 卤 烷 基 胺 烷 基 化 反 应 掌 握 Aldol 缩 合 Prins 缩 合 安 息 香 缩 合 Blanc 缩 合 Mannich 缩 合 基 本 原 理 和 缩 合 反 应 官 能 团 变 化 特 征 ; 反 应 条 件 及 应 用 范 围 ( 考 核 概 率 90% ) 第 三 节 β- 羟 烷 基 β- 羰 烷 基 化 反 应 掌 握 Micheal 反 应 基 本 原 理 和 缩 合 反 应 官 能 团 变 化 特 征, 反 应 条 件 及 应 用 范 围 ( 考 核 概 率 90% ) 第 四 节 亚 甲 基 化 反 应 掌 握 Witting 反 应 Stobbe 反 应 基 本 原 理 和 缩 合 反 应 官 能 团 变 化 特 征, 反 应 条 件 及 应 用 范 围 ( 考 核 概 率 90% ) 第 五 节 α,β- 环 氧 烷 基 化 反 应 3

4 掌 握 Darzens 缩 合 的 基 本 原 理 和 缩 合 反 应 官 能 团 变 化 特 征, 反 应 条 件 及 应 用 范 围 ( 考 核 概 率 80% ) 第 六 章 氧 化 反 应 (8 学 时 ) 本 章 重 点 : 醇 羟 基 的 氧 化 ;1,2- 二 醇 的 氧 化 ; 含 烯 键 化 合 物 的 氧 化 ; 芳 环 的 氧 化 开 裂 ; 羰 基 的 α,β- 脱 氢 反 应 ; 胺 的 氧 化 反 应 第 一 节 烃 类 的 氧 化 反 应 第 二 节 醇 的 氧 化 反 应 第 三 节 醛 酮 的 氧 化 反 应 第 四 节 含 烯 键 化 合 物 的 氧 化 反 应 第 五 节 芳 烃 的 氧 化 反 应 第 六 节 脱 氢 反 应 本 章 要 求 : 1. 理 解 氧 化 反 应 的 概 念 ; 2. 掌 握 氧 化 反 应 的 分 类 和 各 类 氧 化 反 应 的 基 本 特 征 ;( 考 核 概 率 60% ) 3. 掌 握 各 类 氧 化 反 应 常 用 的 氧 化 剂 和 脱 氢 剂, 特 别 是 选 择 性 氧 化 的 试 剂 ( 考 核 概 率 90% ) 第 七 章 还 原 反 应 (6 学 时 ) 本 章 重 点 : 醛 酮 羧 酸 及 其 衍 生 物 用 不 同 化 学 还 原 试 剂 得 到 不 同 还 原 产 物 的 原 理 ; 各 类 还 原 剂 的 应 用 特 点 及 应 用 范 围 不 同 功 能 基 进 行 还 原 时 所 经 常 采 用 的 典 型 方 法 第 一 节 还 原 反 应 机 理 理 解 还 原 反 应 的 概 念, 非 均 相 催 化 氢 化 均 相 催 化 氢 化 和 化 学 还 原 反 应 的 机 理 第 二 节 不 饱 和 烃 的 还 原 掌 握 炔 烯 及 芳 烃 的 还 原 方 法 第 三 节 羰 基 ( 醛 酮 ) 的 还 原 反 应 掌 握 醛 酮 用 不 同 化 学 还 原 试 剂 得 到 不 同 还 原 产 物 的 原 理 ( 考 核 概 率 90% ) 第 四 节 羧 酸 及 其 衍 生 物 的 还 原 掌 握 羧 酸 及 其 衍 生 物 用 不 同 化 学 还 原 试 剂 得 到 不 同 还 原 产 物 的 原 理 ( 考 核 概 率 90% ) 第 六 节 含 氮 化 合 物 的 还 原 反 应 了 解 含 氮 化 合 物 的 还 原 二 教 学 内 容 学 时 分 配 一 览 表 教 学 内 容 理 论 学 时 实 践 学 时 建 议 的 教 学 组 织 形 式 方 法 手 段 4

5 第 一 章 绪 论 2 第 二 章 卤 化 反 应 8 第 三 章 烃 化 反 应 8 第 四 章 酰 化 反 应 8 第 五 章 缩 合 反 应 8 第 六 章 氧 化 反 应 8 第 七 章 还 原 反 应 6 多 媒 体 与 板 书 结 合, 启 发 式 案 例 式 教 学 多 媒 体 与 板 书 结 合, 启 发 式 案 例 式 教 学 多 媒 体 与 板 书 结 合, 启 发 式 案 例 式 教 学 多 媒 体 与 板 书 结 合, 启 发 式 案 例 式 教 学 多 媒 体 与 板 书 结 合, 启 发 式 案 例 式 教 学 多 媒 体 与 板 书 结 合, 启 发 式 案 例 式 教 学 多 媒 体 与 板 书 结 合, 启 发 式 案 例 式 教 学 合 计 48 三 大 纲 附 录 1. 建 议 教 材 药 物 合 成 反 应 第 三 版, 化 学 工 业 出 版 社, 闻 韧 主 编 2. 参 考 书 目 : 重 要 有 机 化 学 反 应 ( 第 二 版 ), 上 海 科 技 出 版 社, 顾 可 权 编, 路 线 设 计 有 机 合 成 的 关 键, 吉 林 大 学 出 版 社, 嵇 耀 武 编, 有 机 药 物 合 成 法 陈 芬 儿 主 编 有 机 人 名 反 应 及 机 理, 华 东 理 工 大 学 出 版 社,JIE JACK LI 著, 荣 国 斌 译 有 关 说 明 ( 教 学 建 议 ): 教 学 过 程 中, 教 师 根 据 教 学 时 数 挑 选 每 类 化 学 反 应 中 具 有 代 表 性 的 化 学 反 应, 并 结 合 药 物 或 药 物 中 间 体 的 合 成 实 例 进 行 讲 解, 讲 述 药 物 的 合 成 路 线 的 设 计 原 理 方 法 和 步 骤 等, 使 学 生 理 解 反 应 机 理, 结 合 药 物 合 成 实 例 说 明 该 类 反 应 的 应 用, 无 须 对 书 本 中 罗 列 的 所 有 实 例 逐 一 讲 授 课 堂 教 学 采 用 多 媒 体 课 件 和 黑 板 板 书 相 结 合, 讲 授 和 讨 论 相 结 合, 注 重 师 生 互 动 每 章 结 束 布 置 练 习 题, 期 末 闭 卷 考 试, 期 末 成 绩 占 80%, 平 时 成 绩 占 20%( 包 括 出 勤 课 堂 回 答 问 题 及 课 后 完 成 作 业 情 况 ) 5

6 药 理 学 课 程 教 学 大 纲 课 程 英 文 名 称 :Pharmacology 课 程 编 号 : 课 程 计 划 学 时 :40 学 分 :2.5 课 程 简 介 : 药 理 学 是 研 究 药 物 与 机 体 之 间 相 互 作 用 规 律 的 一 门 科 学 主 要 研 究 药 物 效 应 动 力 学 和 药 物 代 谢 动 力 学, 从 而 阐 明 药 物 的 作 用 与 作 用 机 制, 以 及 药 物 在 体 内 的 吸 收 分 布 生 物 转 化 与 排 泄 过 程. 本 课 程 要 求 学 生 掌 握 重 点 药 物 的 药 理 作 用 作 用 机 制 临 床 应 用 不 良 反 应 禁 忌 症 熟 悉 药 物 分 类 及 分 类 依 据 了 解 某 些 药 物 的 作 用 特 点, 临 床 应 用 及 主 要 的 不 良 反 应 一 课 程 教 学 内 容 及 教 学 基 本 要 求 第 一 篇 总 论 第 一 章 绪 论 1. 掌 握 药 理 学 的 概 念 及 药 理 学 研 究 的 内 容 2. 了 解 药 理 学 的 学 科 地 位 药 理 学 的 任 务 药 理 学 的 分 支 药 理 学 的 发 展 史 及 在 新 药 开 发 与 研 究 中 的 重 要 地 位 二 主 要 内 容 1. 药 理 学 的 概 念 研 究 内 容 研 究 方 法 和 学 科 任 务 药 理 学 在 医 药 学 中 的 地 位 药 理 学 的 发 展 史 2. 药 理 学 在 新 药 开 发 与 研 究 中 的 重 要 地 位 第 二 章 药 物 对 机 体 的 作 用 药 效 学 1. 掌 握 药 物 的 基 本 作 用 : 兴 奋 作 用 抑 制 作 用 药 物 作 用 的 选 择 性 治 疗 作 用 不 良 反 应 副 作 用, 毒 性 反 应, 变 态 反 应 后 遗 效 应, 继 发 效 应, 特 异 性 反 应, 致 癌 致 畸, 致 突 变, 受 体 配 体 激 动 药 拮 抗 药 LD50 ED50 反 相 激 动 剂, 治 疗 指 数 与 安 全 范 围, 效 价 强 度, 效 能 等 有 关 概 念 2. 熟 悉 药 物 作 用 的 量 效 关 系 曲 线, 以 及 竞 争 性 拮 抗 药 和 非 竞 争 性 拮 抗 药 对 激 动 药 量 效 曲 线 影 响 的 特 点 3. 了 解 药 物 作 用 机 制 受 体 类 型 第 二 信 使 及 受 体 的 调 节 二 主 要 内 容 1. 药 物 作 用 的 一 般 规 律, 药 物 作 用 : 兴 奋 作 用 和 抑 制 作 用 2. 药 物 作 用 的 选 择 性 药 物 作 用 的 双 重 性 : 治 疗 作 用 和 不 良 反 应, 受 体 概 念 与 药 物 作 用 机 制 : 受 体 的 分 类, 受 体 动 力 学 概 念, 受 体 与 细 胞 内 信 号 转 导 系 统, 受 体 的 调 节, 药 物 量 反 应 和 质 反 应 的 剂 量 一 效 应 关 系 治 疗 作 用 与 毒 性 作 用 评 价 3. 药 物 的 基 本 作 用 : 药 物 作 用 与 药 理 效 应, 治 疗 效 果 与 不 良 反 应 4. 药 物 剂 量 与 效 应 关 系 : 量 反 应 与 质 反 应, 药 物 作 用 的 量 效 关 系 曲 线, 半 数 有 效 量 半 数 致 死 量 治 疗 指 数 与 安 全 范 围 5. 药 物 作 用 机 制 药 物 与 受 体 配 体 激 动 药 拮 抗 药 的 概 念, 竞 争 性 拮 抗 药 物 与 非 竞 争 性 拮 抗 药 对 激 动 药 量 效 曲 线 的 影 响, 受 体 类 型 第 二 信 使 及 受 体 的 调 节 6

7 第 三 章 药 物 对 机 体 的 作 用 药 动 学 1. 掌 握 药 物 的 跨 膜 转 运 方 式 与 影 响 因 素 首 过 效 应 肝 药 酶 肝 肠 循 环 半 衰 期 表 观 分 布 容 积 生 物 利 用 度 血 浆 清 除 率 和 血 药 稳 态 浓 度 等 概 念, 零 级 动 力 学 和 一 级 动 力 学 消 除 的 特 点 2. 了 解 影 响 药 物 吸 收 分 布 生 物 转 化 与 排 泄 的 因 家 多 次 恒 速 给 药 稳 态 血 药 浓 度 负 荷 量, 维 持 量 的 计 算, 治 疗 药 物 的 监 测 与 剂 量 调 整 二 主 要 内 容 1. 药 物 的 体 内 过 程 : 吸 收 分 布 生 物 转 化 与 排 泄 及 血 药 浓 度 随 时 间 变 化 的 动 态 规 律, 多 次 恒 速 给 药 房 室 模 型 : 一 室 模 型, 二 室 模 型 2. 药 动 学 参 数 及 其 应 用 : 药 时 曲 线 药 物 消 除 类 型 : 线 性 消 除, 非 线 性 消 除 第 四 章 影 响 药 效 的 因 素 1. 掌 握 协 同 作 用 和 拮 抗 作 用 耐 受 性 耐 药 性 习 惯 性 成 瘾 性 和 依 赖 性 等 概 念 2. 了 解 影 响 药 物 效 应 的 各 种 因 素 二 主 要 内 容 1. 药 物 因 素 : 药 物 剂 量 和 剂 型 给 药 时 间 和 次 数 反 复 用 药 联 合 用 药 及 药 物 相 互 作 用 2. 机 体 方 面 的 因 素 : 年 龄 性 别 病 理 因 素 遗 传 因 素 精 神 因 素 及 个 体 差 异 3. 环 境 因 素 第 二 篇 外 周 神 经 系 统 药 理 第 五 章 传 出 神 经 系 统 的 药 理 概 论 1. 掌 握 传 出 神 经 系 统 的 递 质 及 传 出 神 经 按 递 质 的 分 类 传 出 神 经 系 统 的 受 体 类 型 分 布 与 效 应 2. 传 出 神 经 系 统 药 物 的 分 类 3. 了 解 传 出 神 经 系 统 效 应 产 生 的 生 化 过 程 及 传 出 神 经 系 统 药 物 的 基 本 作 用 二 主 要 内 容 1. 传 出 神 经 系 统 的 解 剖 和 生 理 功 能 2. 传 出 神 经 系 统 的 递 质 及 受 体, 传 出 神 经 按 递 质 分 类 3. 传 出 神 经 系 统 效 应 产 生 的 生 化 过 程 4. 传 出 神 经 系 统 药 物 的 基 本 作 用 与 分 类 第 六 章 胆 碱 受 体 激 动 药 和 作 用 于 胆 碱 酯 酶 药 胆 碱 受 体 激 动 药 : 1. 掌 握 毛 果 芸 香 碱 的 药 理 作 用 临 床 应 用 与 不 良 反 应 2. 了 解 乙 酰 胆 碱 的 M N 样 作 用 氨 甲 酰 胆 碱 的 临 床 应 用 和 烟 碱 的 作 用 特 点 抗 胆 碱 酯 酶 药 和 胆 碱 酯 酶 复 活 药 : 1. 掌 握 新 斯 的 明 的 药 理 作 用 临 床 应 用 与 不 良 反 应 及 有 机 磷 酸 酯 类 急 性 中 毒 的 机 制 急 性 中 毒 症 状 与 解 救 的 药 物 药 物 的 解 毒 机 理 2. 了 解 胆 碱 酯 酶 水 解 乙 酰 胆 碱 的 过 程 毒 扁 豆 碱 的 作 用 特 点 二 主 要 内 容 胆 碱 受 体 激 动 药 1.M N 胆 碱 受 体 激 动 药 : 乙 酰 胆 碱 氨 甲 酰 胆 碱 2.M 胆 碱 受 体 激 动 药 : 毛 果 芸 香 碱 7

8 3.N 胆 碱 受 体 激 动 药 : 烟 碱 抗 胆 碱 酯 酶 药 和 胆 碱 酯 酶 复 活 药 : 1. 胆 碱 酯 酶 的 作 用 2. 抗 胆 碱 酯 酶 药 : 易 逆 性 抗 胆 碱 酯 酶 药 : 新 斯 的 明 毒 扁 豆 碱 难 逆 性 抗 胆 碱. 酯 酶 药 : 有 机 磷 酸 酯 类 3. 胆 碱 酯 酶 复 活 药 : 碘 解 磷 定 氯 磷 定 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 M-- 胆 碱 受 体 阻 断 药 : 1. 掌 摄 阿 托 品 的 药 理 作 用 临 床 应 用 与 不 良 反 应 2. 了 解 山 茛 菪 碱 和 东 茛 菪 碱 的 作 用 特 点 与 临 床 应 用 后 马 托 品 丙 胺 太 林 苯 纳 嗪 哌 仑 西 乎 的 临 床 应 用 N 胆 碱 受 体 阻 断 药 : 3. 掌 握 两 类 肌 松 药 的 药 理 作 用 临 床 应 用 与 不 良 反 应 4. 了 解 神 经 节 阻 断 药 的 药 理 作 用 与 临 床 应 用 二 主 要 内 容 M 胆 碱 受 体 阻 断 药 : 1. 阿 托 品 和 阿 托 品 类 生 物 碱 : 阿 托 品 山 茛 菪 碱 东 莨 菪 碱 2. 阿 托 品 合 成 代 用 品 : 合 成 扩 瞳 药 合 成 解 痉 药 和 M1 胆 碱 受 体 阻 断 药 N-- 胆 碱 受 体 阻 断 药 : 1.N 1 胆 碱 受 体 阻 断 药 一 神 经 节 阻 断 药 : 六 甲 双 铵 美 加 明 咪 噻 吩 2.N 2 胆 碱 受 体 阻 断 药 一 骨 豁 肌 松 弛 药 : 除 极 化 型 肌 松 药, 琥 珀 胆 碱 非 除 极 化 型 肌 松 药, 筒 筋 毒 碱 加 拉 碘 铵 泮 库 溴 铵 第 八 章 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 1. 掌 握 肾 上 腺 素 去 甲 肾 上 腺 素 多 巴 胺 和 异 丙 肾 上 腺 素 多 巴 酚 丁 胺 药 理 作 用 与 临 床 应 用 的 异 同 点 2. 了 解 间 羟 胺 和 麻 黄 碱 药 理 作 用 与 临 床 应 用 及 上 述 药 物 药 动 力 学 特 点 二 主 要 内 容 1. 药 物 的 分 类 及 构 效 关 系 2.α β 受 体 激 动 药,α 1 β 2 受 体 激 动 药 α 1 受 体 激 动 药,α 2 受 体 激 动 药,β 1 β 2 受 体 激 动 药,β 1 和 β 2 受 体 激 动 药 第 九 章 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 : 1. 掌 握 α 受 体 阻 断 药 酚 妥 拉 明 的 药 理 作 用 临 床 应 用 与 不 良 反 应 β 受 体 阻 断 药 普 萘 洛 尔 的 药 理 作 用 临 床 应 用 不 良 反 应 2. 了 解 α 受 体 阻 断 药,β 体 阻 断 药 的 分 类, 各 类 代 表 药 的 作 用 及 临 床 应 用 ; 酚 苄 明 的 药 理 作 用 与 临 床 应 用 二 主 要 内 容 α 受 体 阻 断 药 和 β 受 体 阻 断 药 第 三 篇 中 枢 神 经 系 统 药 理 第 十 二 章 镇 静 催 眠 药 1. 掌 握 苯 二 氮 卓 类 药 物 药 理 作 用 作 用 机 制 临 床 应 用 与 不 良 反 应 巴 比 妥 类 中 毒 的 解 救 8

9 2. 了 解 巴 比 妥 类 和 巴 氯 芬 及 其 他 镇 静 催 眠 药 的 作 用 特 点 二 主 要 内 容 苯 二 氮 卓 类 巴 比 妥 类 和 其 他 镇 静 催 眠 药 第 十 三 章 抗 精 神 失 常 药 第 四 篇 内 脏 系 统 药 理 第 十 九 章 抗 心 律 失 常 药 1. 掌 握 抗 心 律 失 常 药 的 分 类 奎 尼 丁 的 药 理 作 用 作 用 机 制, 临 床 应 用 与 不 良 反 应 利 多 卡 因 普 荣 洛 尔 维 拉 帕 米 的 药 理 作 用 与 临 床 应 用 2. 了 解 苯 妥 苯 钠 普 鲁 卡 因 胺 普 罗 帕 酮 氟 卡 尼 的, 临 床 应 用 特 点 心 律 失 常 的 电 生 理 学 基 础 抗 心 律 失 常 药 的 基 本 电 生 理 作 用 与 快 速 型 心 律 失 常 的 药 物 选 用 二 主 要 内 容 1. 心 肌 的 电 生 理 学 基 础 抗 心 律 失 常 药 的 基 本 电 生 理 作 用 及 药 物 分 类 2. 常 用 的 抗 心 律 失 常 药,Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ 类 药 物 3. 快 速 型 心 律 失 常 的 药 物 选 用 第 二 十 二 章 抗 高 血 压 药 1. 熟 悉 抗 高 血 压 药 的 分 类 利 尿 性 降 压 药 中 枢 性 降 压 药 可 乐 定 α 受 体 阻 断 药 哌 唑 嗪 β 受 体 阻 断 药 普 萘 洛 尔 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 卡 托 普 利 钙 拮 抗 药 的 药 理 作 用 与 临 床 应 用 以 及 血 管 扩 张 药 肼 屈 嗪 硝 普 钠 的 药 理 作 用 临 床 应 用 与 不 良 反 应 2. 了 解 抗 高 血 压 药 的 应 用 原 则 二 主 要 内 容 1. 抗 高 血 压 药 的 分 类 2. 常 用 抗 高 血 压 药 : 利 尿 降 压 药, 中 枢 性 降 压 药 可 乐 定 和 甲 基 多 巴,α 受 体 阻 断 哌 唑 嗪, β 受 体 阻 断 药 普 萘 洛 尔, 影 响 去 甲 肾 上 腺 素 能 神 经 递 质 的 药 物 利 血 平 钙 通 道 阻 断 药 血 管 扩 张 药 血 管 紧 张 素 I 转 化 酶 抑 制 剂 第 六 篇 抗 病 原 微 生 物 药 物 药 理 第 三 十 四 章 抗 菌 药 物 概 论 1. 掌 握 抗 菌 谱 抗 菌 活 性 抑 菌 药 杀 菌 药 化 疗 指 数 二 重 感 染 的 概 念 重 要 抗 菌 药 的 作 用 机 制 2. 了 解 细 菌 的 耐 药 性 及 抗 菌 药 的 合 理 作 用 二 主 要 内 容 1. 常 用 术 语 : 抗 菌 谱 抗 菌 活 性 抑 菌 药 杀 菌 药 化 疗 指 数 二 重 感 染 2. 抗 菌 药 作 用 机 制 细 菌 的 耐 药 性 抗 菌 药 的 合 理 作 用 第 三 十 五 章 喹 诺 酮 类 磺 胺 类 其 他 合 成 类 抗 菌 药 物 1. 掌 握 喹 诺 酮 与 氟 喹 诺 酮 类 药 物 诺 氟 沙 星 氧 氟 沙 星 环 丙 沙 星 的 抗 菌 作 用, 作 用 机 理, 临 床 应 用 及 不 良 反 应 熟 悉 常 用 的 喹 诺 酮 类 药 物 的 临 床 应 用 了 解 吡 哌 酸 的 临 床 应 用 特 点 2. 掌 握 磺 胺 类 药 物 的 抗 菌 作 用, 作 用 机 制 与 不 良 反 应 甲 氧 苄 胺 嘧 啶 的 抗 菌 作 用 机 制 磺 胺 嘧 啶 磺 胺 甲 基 异 恶 性 唑 与 甲 氧 苄 胺 嘧 啶 的 临 床 应 用 特 点 3. 了 解 磺 胺 类 药 物 的 结 构 和 分 类 二 主 要 内 容 1. 喹 诺 酮 类 药 物 构 效 关 系 抗 菌 作 用 抗 菌 机 理 临 床 应 用 不 良 反 应 9

10 2. 常 用 的 喹 诺 酮 类 药 物 3. 磺 胺 类 药 物 的 结 构 和 分 类 药 理 作 用 特 点 作 用 机 制 以 及 各 磺 胺 药 物 的 作 用 特 点, 第 三 十 六 章 β- 内 酰 胺 类 抗 生 素 1. 掌 握 青 霉 素 类 的 抗 菌 作 用 作 用 机 制 临 床 应 用 与 不 良 反 应 2. 了 解 半 合 成 青 霉 素 类 药 物 的 抗 菌 作 用 与 临 床 应 用 特 点 3. 掌 握 第 代 头 孢 菌 素 的 分 类, 作 用 用 途 不 良 反 应 4. 了 解 其 他 β 一 内 酰 胺 类 药 物 作 用 特 点 二 主 要 内 容 1. 天 然 青 霉 素 半 合 成 青 霉 素 的 抗 菌 机 制 用 途 影 响 抗 菌 作 用 因 素 及 细 菌 耐 药 性 2. 头 孢 菌 素 类 药 物 的 构 效 关 系 及 药 物 的 发 展 3. 其 他 β 一 内 酰 胺 类 药 物 第 三 十 七 章 大 环 内 酯 类 林 可 霉 素 类 及 其 他 抗 生 素 1. 掌 握 红 霉 素 的 抗 菌 作 用 临 床 应 用 与 不 良 反 应 2. 了 解 乙 酰 螺 旋 霉 素 克 林 霉 家 万 古 霉 素 杆 菌 肽 多 粘 菌 素 的 临 床 用 特 点 和 抗 药 性 机 制 二 主 要 内 容 1. 大 环 内 酯 类 抗 生 素 : 红 霉 素 乙 酰 螺 旋 霉 素 罗 红 霉 素 2. 克 林 霉 素 万 古 霉 索 第 八 篇 抗 恶 性 肿 瘤 药 和 影 响 免 疫 功 能 药 第 四 十 六 章 抗 恶 性 肿 瘤 药 1. 了 解 肿 瘤 细 胞 生 物 学 及 与 药 物 治 疗 的 关 系 2. 掌 握 常 用 抗 肿 瘤 药 物 的 作 用 及 临 床 应 用 二 教 学 内 容 学 时 分 配 一 览 表 教 学 内 容 理 论 学 时 理 论 学 时 第 一 章 绪 论 1 第 二 章 药 物 效 应 动 力 学 1 第 三 章 药 物 代 谢 动 力 学 1 第 四 章 影 响 药 物 效 应 的 因 素 1 第 五 章 传 出 神 经 系 统 的 药 理 学 2 概 论 第 六 章 胆 碱 受 体 激 动 药 和 作 用 3 于 胆 碱 酯 酶 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 2 第 八 章 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 3 第 九 章 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 2 第 十 二 章 镇 静 催 眠 药 3 第 十 三 章 抗 精 神 失 常 药 3 第 十 九 章 抗 心 律 失 常 药 2 第 二 十 二 章 抗 高 血 压 药 2 建 议 的 教 学 组 织 形 式 方 法 手 段 10

11 第 三 十 四 章 抗 菌 药 物 概 论 2 第 三 十 五 章 喹 诺 酮 类 磺 胺 类 3 其 他 合 成 类 抗 菌 药 物 第 三 十 六 章 β- 内 酰 胺 类 抗 生 素 4 第 三 十 七 章 大 环 内 酯 类 林 可 3 霉 素 类 及 其 他 抗 生 素 第 四 十 六 章 抗 恶 性 肿 瘤 药 2 合 计 40 三 大 纲 附 录 1 建 议 教 材 : 药 理 学, 人 民 卫 生 出 版 社,2003 年 出 版 李 端 主 编 2 参 考 书 目 : 药 理 学 总 沦, 人 民 卫 生 出 版 社,1989 年, 杨 藻 宸 主 编 现 代 实 用 临 床 药 理 学 华 夏 出 版 社,1997 年, 徐 叔 云 主 编 Goodman and Gilman' s The Pharmacological Basis of Therapeutics 9thed 1995 年. 11

12 药 物 化 学 课 程 教 学 大 纲 课 程 英 文 名 称 :Pharmacochemistry 课 程 编 号 : 课 程 计 划 学 时 :64 学 分 :4 课 程 简 介 : 药 物 化 学 是 以 化 学 药 物 为 研 究 对 象, 以 化 学 和 生 物 学 的 理 论 和 方 法 为 主 要 手 段, 研 究 化 学 药 物 的 结 构 合 成 原 理 生 物 效 应 构 效 关 系, 以 及 新 药 寻 找 基 本 途 径 的 一 门 科 学 本 课 程 要 求 学 生 掌 握 药 物 化 学 的 基 本 理 论 基 本 知 识 和 基 本 技 能 ; 主 要 药 物 的 结 构 及 药 理 作 用 制 备 路 线 重 要 药 物 的 构 效 关 系 和 寻 找 新 药 的 基 本 理 论 与 途 径, 为 从 事 新 药 的 设 计 与 开 发 奠 定 基 础 熟 悉 药 物 化 学 在 药 学 中 的 地 位 和 重 要 性 了 解 药 物 化 学 的 新 理 论 和 应 用 的 进 展 实 验 课 要 求 能 从 基 本 化 工 原 料 出 发, 经 多 步 反 应 合 成 出 一 个 或 几 个 药 物, 进 一 步 锻 炼 化 学 合 成 的 实 验 技 能, 并 培 养 其 相 对 独 立 地 设 计 实 验 方 案 分 析 问 题 和 解 决 问 题 的 能 力, 为 过 渡 到 毕 业 论 文 研 究 阶 段 打 下 基 础 一 课 程 教 学 内 容 及 教 学 基 本 要 求 第 一 章 绪 论 1. 掌 握 药 物 化 学 的 概 念 研 究 对 象 2. 熟 悉 药 物 化 学 的 研 究 内 容 研 究 任 务 3. 了 解 药 物 化 学 的 起 源 与 发 展 4. 掌 握 药 物 的 名 称 以 及 命 名 原 则 二 教 学 内 容 1. 药 物 化 学 的 概 念 研 究 对 象 研 究 内 容 研 究 任 务 2. 药 物 化 学 的 起 源 与 发 展 3. 药 物 的 命 名 第 二 章 药 物 设 计 的 基 本 原 理 与 方 法 1. 了 解 新 药 研 究 与 开 发 的 过 程 2. 熟 悉 新 药 研 究 与 开 发 的 一 般 原 理 和 方 法 3. 掌 握 药 物 合 成 及 工 艺 研 究 和 质 量 标 准 研 究 的 重 要 性 4. 了 解 我 国 新 药 的 分 类 和 管 理 要 求 5. 熟 悉 新 药 研 究 和 开 发 中 的 知 识 产 权 问 题 二 教 学 内 容 第 一 节 概 论 第 二 节 先 导 化 合 物 发 现 的 方 法 和 途 径 第 三 节 先 导 化 合 物 的 优 化 第 五 章 麻 醉 药 1. 掌 握 麻 醉 药 物 的 作 用 特 点 和 分 类 2. 从 天 然 产 物 可 卡 因 经 结 构 简 化 发 现 盐 酸 普 鲁 卡 因 的 过 程, 掌 握 由 天 然 活 性 物 质 结 构 改 造 发 现 新 药 的 途 径 和 方 法 12

13 3. 熟 悉 局 部 麻 醉 药 物 的 结 构 特 点 及 其 用 途 4. 熟 悉 局 部 麻 醉 药 物 的 代 谢 及 对 活 性 的 影 响 5. 掌 握 普 鲁 卡 因 利 多 卡 因 达 克 罗 宁 的 结 构 化 学 名 称 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 二 教 学 内 容 第 一 节 全 身 麻 醉 药 1. 全 身 麻 醉 药 的 分 类 ; 吸 入 性 与 非 吸 入 性 全 身 麻 醉 药 物 的 代 表 性 药 物 ; 吸 入 性 全 身 麻 醉 药 物 活 性 与 脂 溶 性 的 关 系 ; 氟 烷 甲 氧 氟 烷 恩 氟 烷 阿 列 氟 烷 和 地 氟 烷 的 结 构 及 作 用 特 点 ; 氟 烷 及 甲 氧 氟 烷 的 合 成 2. 非 吸 入 性 全 身 麻 醉 药 中 超 短 时 巴 比 妥 类 的 结 构 特 点 ; 硫 喷 妥 纳 盐 酸 氯 胺 酮 异 丙 酚 γ- 羟 基 丁 酸 纳 的 结 构 ; 盐 酸 氯 胺 酮 的 合 成 第 二 节 局 部 麻 醉 药 局 部 麻 醉 药 物 的 发 现 和 发 展 过 程 ; 局 部 麻 醉 药 物 的 分 类 及 其 构 效 关 系 ; 盐 酸 普 鲁 卡 因 盐 酸 丁 卡 因 盐 酸 利 多 卡 因 盐 酸 甲 哌 卡 因 的 结 构, 以 及 盐 酸 普 鲁 卡 因 盐 酸 丁 卡 因 盐 酸 利 多 卡 因 和 盐 酸 甲 哌 卡 因 的 合 成 第 六 章 镇 静 催 眠 药 和 抗 癫 痫 药 1. 掌 握 苯 二 氮 卓 类 药 物 药 理 作 用 作 用 机 制 临 床 应 用 与 不 良 反 应 巴 比 妥 类 中 毒 的 解 救. 2. 了 解 巴 比 妥 类 和 巴 氯 芬 及 其 他 镇 静 催 眠 药 的 作 用 特 点. 二 教 学 内 容 1. 苯 二 氮 卓 类 巴 比 妥 类 2. 其 他 镇 静 催 眠 药 3. 抗 癫 痫 药 第 七 章 精 神 神 经 疾 病 治 疗 药 1. 熟 悉 抗 精 神 病 药 抗 抑 郁 药 抗 狂 躁 药 和 抗 焦 虑 药 的 结 构 类 型 和 作 用 机 理 2. 掌 握 氯 丙 嗪 氯 普 噻 吨 氯 氮 平 氟 哌 啶 醇 舒 必 利 丁 螺 环 酮 阿 米 替 林 氟 西 汀 的 结 构 化 学 名 称 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 3. 熟 悉 地 昔 帕 明 氯 米 帕 明 阿 莫 沙 平 马 普 替 林 吗 氯 贝 胺 的 结 构 特 点 及 用 途 4. 掌 握 抗 精 神 病 药 的 立 体 结 构 对 生 物 活 性 的 影 响, 熟 悉 构 效 关 系 二 教 学 内 容 1. 抗 精 神 病 药 2. 非 经 典 抗 精 神 病 药 3. 抗 抑 郁 药 4. 抗 躁 狂 药 和 抗 焦 虑 药 第 八 章 镇 痛 药 1. 掌 握 吗 啡 的 体 内 过 程 药 理 作 用 临 床 应 用 不 良 反 应 急 性 中 毒 与 禁 忌 症, 可 待 因 哌 替 啶 和 纳 洛 酮 的 临 床 应 用 2. 了 解 阿 片 受 体 的 分 型 吗 啡 的 作 用 机 制 3. 了 解 癌 前 的 镇 痛 治 疗 阿 片 类 和 甲 基 苯 丙 胺 滥 用. 13

14 二 教 学 内 容 1. 阿 片 受 体 和 阿 片 肽 2. 阿 片 生 物 碱 类 镇 痛 药 : 吗 啡 可 待 因 3. 吗 啡 代 用 品 : 哌 替 啶 美 沙 酮 4. 阿 片 受 体 拮 抗 药 : 纳 洛 酮 纳 曲 酮 第 九 章 非 甾 体 抗 炎 药 1. 掌 握 解 热 镇 痛 抗 炎 药 的 共 同 作 用 与 作 用 机 制 2. 掌 握 乙 酰 水 杨 酸 对 乙 酰 氨 基 酚 的 药 理 作 用 临 床 应 用 与 不 良 反 应. 3. 了 解 吲 哚 美 辛 布 洛 芬 的 药 理 作 用 与 临 床 应 用, 抗 痛 风 药 二 教 学 内 容 1. 解 热 镇 痛 抗 炎 药 的 共 同 作 用 作 用 机 制 及 不 良 反 应 机 制. 2. 解 热 镇 痛 抗 炎 药 : 水 杨 酸 类 苯 胺 类 吡 唑 酮 类 其 他 抗 炎 有 机 酸 类. 3. 解 热 镇 痛 药 的 复 方 配 伍, 抗 痛 风 药. 第 十 章 拟 胆 碱 和 抗 胆 碱 药 物 1. 胆 碱 受 体 激 动 药 : 1.1 掌 握 毛 果 芸 香 碱 的 药 理 作 用 临 床 应 用 与 不 良 反 应. 1.2 了 解 乙 酰 胆 碱 的 M N 样 作 用 氨 甲 酰 胆 碱 的 临 床 应 用 1.3 了 解 烟 碱 的 作 用 特 点 2. M-- 胆 碱 受 体 阻 断 药 : 2.1 掌 摄 阿 托 品 的 药 理 作 用 临 床 应 用 与 不 良 反 应 2.2 了 解 山 茛 菪 碱 和 东 茛 菪 碱 的 作 用 特 点 与 临 床 应 用 2.3 了 解 后 马 托 品 丙 胺 太 林 苯 纳 嗪 哌 仑 西 乎 的 临 床 应 用 3. 抗 胆 碱 酯 酶 药 和 胆 碱 酯 酶 复 活 药 : 3.1 掌 握 新 斯 的 明 的 药 理 作 用 临 床 应 用 与 不 良 反 应 3.2 掌 握 有 机 磷 酸 酯 类 急 性 中 毒 的 机 制 急 性 中 毒 症 状 与 解 救 的 药 物 3.3 掌 握 药 物 的 解 毒 机 理 3.4 了 解 胆 碱 酯 酶 水 解 乙 酰 胆 碱 的 过 程 毒 扁 豆 碱 的 作 用 特 点 4. N 胆 碱 受 体 阻 断 药 : 4.1 掌 握 两 类 肌 松 药 的 药 理 作 用 临 床 应 用 与 不 良 反 应. 4.2 了 解 神 经 节 阻 断 药 的 药 理 作 用 与 临 床 应 用. 二 教 学 内 容 1. 胆 碱 受 体 激 动 药 2. M N 胆 碱 受 体 激 动 药 : 乙 酰 胆 碱 氨 甲 酰 胆 碱 3. M 胆 碱 受 体 激 动 药 : 毛 果 芸 香 碱 4. N 胆 碱 受 体 激 动 药 : 烟 碱 5. M 胆 碱 受 体 阻 断 药 5.1 阿 托 品 和 阿 托 品 类 生 物 碱 : 阿 托 品 山 茛 菪 碱 东 莨 菪 碱 14

15 5.2 阿 托 品 约 合 成 代 用 品 : 合 成 扩 瞳 药 合 成 解 痉 药 和 M1 胆 碱 受 体 阻 断 药 6. 抗 胆 碱 酯 酶 药 和 胆 碱 酯 酶 复 活 药, 胆 碱 酯 酶 的 作 用 7. 抗 胆 碱 酯 酶 药 : 易 逆 性 抗 胆 碱 酯 酶 药 : 新 斯 的 明 毒 扁 豆 碱, 难 逆 性 抗 胆 碱 8. 酯 酶 药 : 有 机 磷 酸 酯 类 胆 碱 酯 酶 复 活 药 : 碘 解 磷 定 氯 磷 定 9. N-- 胆 碱 受 体 阻 断 药 9.1 N 1 胆 碱 受 体 阻 断 药 一 神 经 节 阻 断 药 : 六 甲 双 铵 美 加 明 咪 噻 吩 9.2 N 2 胆 碱 受 体 阻 断 药 一 骨 豁 肌 松 弛 药 : 除 极 化 型 肌 松 药, 琥 珀 胆 碱 9.3 非 除 极 化 型 肌 松 药, 筒 筋 毒 碱 加 拉 碘 铵 泮 库 溴 铵 第 十 一 章 作 用 于 肾 上 腺 素 能 受 体 药 物 1. 药 物 分 类 及 构 效 关 系 : 1.1 熟 悉 作 用 于 肾 上 腺 素 受 体 的 药 物 分 类 1.2 了 解 各 类 药 物 的 构 效 关 系 2. 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 : 2.1 掌 握 肾 上 腺 素 去 甲 肾 上 腺 素 多 巴 胺 和 异 丙 肾 上 腺 素 多 巴 酚 丁 胺 药 理 作 用 与 临 床 应 用 的 异 同 点 2.2 了 解 间 羟 胺 和 麻 黄 碱 的 药 理 作 用 与 临 床 应 用 及 上 述 药 物 的 药 动 力 学 特 点. 3. 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 : 3.1 掌 握 α 受 体 阻 断 药 酚 妥 拉 明 的 药 理 作 用 临 床 应 用 与 不 良 反 应 3.2 掌 握 β 受 体 阻 断 药 普 萘 洛 尔 的 药 理 作 用 临 床 应 用 不 良 反 应 3.3 了 解 α 受 体 阻 断 药,β 体 阻 断 药 的 分 类 3.4 了 解 各 类 代 表 药 的 作 用 及 临 床 应 用 ; 酚 苄 明 的 药 理 作 用 与 临 床 应 用. 二 教 学 内 容 1. 药 物 的 分 类 及 构 效 关 系 2. 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 2.1 α β 受 体 激 动 药 2.2 α 1 β 2 受 体 激 动 药 2.3 α 1 受 体 激 动 药,α 2 受 体 激 动 药 2.4 β 1 β 2 受 体 激 动 药,β 1 和 β 2 受 体 激 动 药. 3. 肾 上 腺 累 受 体 阻 断 药 :α 受 体 阻 断 药 和 β 受 体 阻 断 药 第 十 二 章 抗 高 血 压 药 和 利 尿 药 1. 熟 悉 抗 高 血 压 药 的 分 类 利 尿 性 降 压 药 中 枢 性 降 压 药 可 乐 定. 2. 熟 悉 α 受 体 阻 断 药 哌 唑 嗪 β 受 体 阻 断 药 普 萘 洛 尔. 3. 熟 悉 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 卡 托 普 利 钙 拮 抗 药 的 药 理 作 用 与 临 床 应 用 4. 熟 悉 血 管 扩 张 药 肼 屈 嗪 硝 普 钠 的 药 理 作 用 临 床 应 用 与 不 良 反 应. 5. 了 解 抗 高 血 压 药 的 应 用 原 则 6. 掌 握 呋 塞 米 噻 嗪 类 螺 内 酯 的 药 理 作 用 临 床 应 用 与 不 良 反 应 7. 熟 悉 利 尿 药 的 分 类 15

16 8. 了 解 肾 脏 泌 尿 生 理 以 及 甘 露 醇 的 临 床 应 用 二 教 学 内 容 1. 抗 高 血 压 药 的 分 类 2. 常 用 抗 高 血 压 药 2.1 利 尿 降 压 药, 中 枢 性 降 压 药 可 乐 定 和 甲 基 多 巴 2.2 α 受 体 阻 断 哌 唑 嗪,β 受 体 阻 断 药 普 萘 洛 尔 影 响 去 甲 肾 上 腺 素 能 神 经 递 质 的 药 物 利 血 平 钙 通 道 阻 断 药 血 管 扩 张 药 血 管 紧 张 素 I 转 化 酶 抑 制 剂. 3. 抗 高 血 压 药 的 合 理 应 用 4. 肾 脏 泌 尿 生 理 及 利 尿 药 作 用 部 位. 5. 常 用 的 利 尿 药 : 高 效 利 尿 药 中 效 利 尿 药 低 效 利 尿 药, 脱 水 药. 第 十 三 章 心 脏 疾 病 用 药 和 血 脂 调 节 药 1. 熟 悉 心 脏 疾 病 药 物 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 2. 了 解 心 肌 动 作 电 位 的 过 程 和 与 心 律 失 常 的 关 系 3. 熟 悉 抗 心 律 失 常 药 物 的 分 类 和 代 表 药 物 4. 掌 握 降 血 脂 药 的 分 类 和 作 用 5. 掌 握 硝 酸 酯 类 钙 拮 抗 剂 和 β- 受 体 激 动 剂 6. 掌 握 硝 酸 甘 油 的 药 理 作 用 作 用 机 制 临 床 应 用 与 不 良 反 应 7. 掌 握 β 体 阻 断 药 及 钙 拮 抗 药 的 药 理 作 用 与 临 床 应 用. 8. 了 解 心 绞 痛 分 型 发 病 机 制 与 治 疗 途 径. 9. 掌 握 抗 心 律 失 常 药 的 分 类 奎 尼 丁 的 药 理 作 用 作 用 机 制, 临 床 应 用 与 不 良 反 应 10. 掌 握 利 多 卡 因 普 荣 洛 尔 维 拉 帕 米 的 药 理 作 用 与 临 床 应 用. 二 教 学 内 容 第 一 节 强 心 药 物 强 心 甙 类 结 构 特 征 及 代 表 性 药 物 非 甙 类 强 心 药 作 用 机 制 及 代 表 性 药 物 第 二 节 抗 心 律 失 常 药 物 抗 心 律 失 常 药 物 按 照 作 用 机 制 不 同 的 分 类 及 代 表 性 药 物 ; 盐 酸 美 西 律 的 合 成 第 三 节 抗 心 绞 痛 药 物 第 四 节 血 脂 调 节 药 第 十 四 章 组 胺 受 体 拮 抗 剂 及 抗 过 敏 和 抗 溃 疡 药 1. 熟 悉 抗 过 敏 和 抗 溃 疡 药 物 的 结 构 类 型 和 作 用 机 制 2. 掌 握 曲 吡 那 敏 苯 海 拉 明 氯 苯 那 敏 西 替 利 嗪 西 咪 替 丁 雷 尼 替 丁 的 结 构 性 质 和 作 用 3. 熟 悉 奥 美 拉 唑 法 莫 替 丁 的 的 结 构 性 质 和 作 用 4. 了 解 H2 受 体 拮 抗 剂 抗 溃 疡 药 的 发 展 和 对 新 药 研 究 的 意 义 5. 熟 悉 曲 吡 那 敏 苯 海 拉 明 氯 苯 那 敏 西 咪 替 丁 雷 尼 替 丁 奥 美 拉 唑 的 合 成 路 线 二 教 学 内 容 1. 组 胺 H1 受 体 拮 抗 剂 和 抗 过 敏 药 2. 过 敏 介 质 与 抗 过 敏 药 16

17 3. 组 胺 H2 受 体 拮 抗 剂 与 抗 溃 疡 药 4. 质 子 泵 抑 制 剂 1. 了 解 抗 寄 生 虫 药 的 作 用 原 理 2. 了 解 典 型 的 抗 寄 生 虫 药 物 二 教 学 内 容 1. 驱 肠 虫 药 2. 抗 血 吸 虫 药 3. 抗 疟 药 物 第 十 五 章 抗 寄 生 虫 药 第 十 六 章 合 成 抗 菌 药 和 抗 病 毒 药 1. 解 磺 胺 类 喹 诺 酮 类 噁 唑 烷 酮 类 合 成 抗 菌 药 抗 结 核 药 物 抗 真 菌 药 物 和 抗 病 毒 药 物 的 发 展 和 作 用 机 制 2. 掌 握 诺 氟 沙 星 环 丙 沙 星 磺 胺 嘧 啶 异 烟 肼 阿 昔 洛 韦 的 结 构 化 学 名 称 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 3. 熟 悉 对 氨 基 水 杨 酸 益 康 唑 氟 康 唑 特 比 萘 芬 金 刚 烷 胺 齐 多 夫 定 三 氮 唑 核 苷 的 结 构 化 学 名 称 及 用 途 4. 了 解 磺 胺 醋 酰 磺 胺 甲 基 异 恶 唑 的 结 构 化 学 名 称 及 用 途 5. 掌 握 环 丙 沙 星 甲 氧 苄 啶 的 合 成 路 线 二 教 学 内 容 1. 合 成 抗 菌 药 2. 抗 结 核 药 3. 合 成 抗 真 菌 药 4. 抗 病 毒 药 第 十 七 章 抗 生 素 1. 掌 握 β- 内 酰 胺 类 抗 生 素 的 结 构 特 点 和 作 用 机 理 2. 熟 悉 β- 内 酰 胺 类 抗 生 素 的 化 学 性 质 稳 定 性 及 半 合 成 青 霉 素 耐 酸 耐 酶 及 广 谱 的 原 因 3. 掌 握 青 霉 素 阿 莫 西 林 头 孢 氨 苄 四 环 素 和 氯 霉 素 的 结 构 化 学 名 称 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 4. 熟 悉 四 环 素 类 抗 生 素 的 结 构 差 异 及 对 不 稳 定 性 的 影 响 5. 了 解 氨 基 糖 甙 类 抗 生 素 失 效 的 原 因 及 红 霉 素 的 化 学 不 稳 定 性 6. 了 解 半 合 成 青 霉 素 氯 霉 素 的 合 成 路 线 二 教 学 内 容 第 一 节 β- 内 酰 胺 类 抗 生 素 1.β- 内 酰 胺 类 抗 生 素 的 分 类 及 代 表 性 药 物 ; 广 谱 耐 酸, 耐 酶 青 霉 素 的 结 构 特 征 ;6-APA 制 备 方 法 ;7-ACA 和 7-ADCA 的 制 备 方 法 2. 第 一 二 三 四 代 头 孢 菌 素 的 生 物 学 特 点 ; 头 孢 菌 素 的 构 效 关 系 ; 苯 唑 西 林 钠 和 氨 苄 西 林 钠 的 合 成 ; 头 孢 噻 吩 钠 和 头 孢 噻 啶 的 合 成 ; 头 霉 素 及 氧 头 孢 菌 素 结 构 特 征 及 代 表 性 药 物 ; 亚 胺 硫 霉 素 克 拉 维 酸 及 舒 巴 坦 结 构 ; 单 环 β- 内 酰 胺 类 抗 生 素 代 表 性 药 物 第 二 节 四 环 素 类 抗 生 素 17

18 四 环 素 类 抗 生 素 结 构 及 代 表 性 药 物 第 三 节 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 氨 基 糖 甙 抗 生 素 基 本 结 构 特 征 及 代 表 性 药 物 第 四 节 大 环 内 酯 类 抗 生 素 大 环 内 酯 类 抗 生 素 基 本 结 构 及 代 表 性 药 物 第 五 节 其 它 抗 生 素 第 十 八 章 抗 肿 瘤 药 1. 熟 悉 抗 肿 瘤 药 的 结 构 类 型 和 作 用 机 理 2. 掌 握 环 磷 酰 胺 顺 铂 氟 尿 嘧 啶 和 巯 嘌 呤 的 结 构 化 学 名 称 理 化 性 质 体 内 代 谢 及 用 途 3. 掌 握 抗 代 谢 药 物 的 设 计 原 理 4. 了 解 抗 肿 瘤 抗 生 素 植 物 药 有 效 成 分 的 作 用 环 节 5. 掌 握 环 磷 酰 胺 氟 尿 嘧 啶 的 合 成 路 线 二 教 学 内 容 第 一 节 直 接 作 用 于 DNA 的 药 物 烷 化 剂 的 作 用 机 理 ; 烷 化 剂 按 照 结 构 的 分 类 及 代 表 性 药 物 ; 氮 甲 酰 溶 肉 瘤 素 的 合 成 ; 环 磷 酰 胺 的 作 用 机 制 及 合 成 ; 甲 基 苄 肼 的 作 用 机 制 第 二 节 干 扰 DNA 合 成 的 药 物 抗 代 谢 物 分 类 及 代 表 性 药 物 ; 抗 代 谢 物 设 计 原 理 第 三 节 抗 有 丝 分 裂 药 物 第 十 九 章 激 素 及 相 关 药 1. 了 解 激 素 的 作 用 机 理 掌 握 激 素 的 类 型 2. 理 解 前 列 腺 素 米 索 前 列 醇 的 结 构 及 应 用 3. 了 解 肽 类 激 素 胰 岛 素 降 钙 素 4. 掌 握 甾 体 激 素 的 类 型 掌 握 雌 二 醇 己 烯 雌 酚 枸 橼 酸 他 莫 昔 芬 丙 酸 睾 酮 醋 酸 甲 羟 孕 酮 左 炔 诺 孕 酮 米 非 司 酮 氢 化 可 的 松 醋 酸 地 塞 米 松 的 结 构 名 称 性 质 及 应 用, 理 解 其 制 备 方 法, 了 解 其 代 谢 途 径 二 教 学 内 容 1. 激 素 的 类 型 作 用 机 理 2. 前 列 腺 素 3. 肽 类 激 素 4. 甾 体 激 素 第 二 十 章 维 生 素 1. 了 解 维 生 素 的 发 展 掌 握 维 生 素 的 分 类 2. 掌 握 脂 溶 性 维 生 素 维 生 素 A 醋 酸 酯 维 生 素 D3 维 生 素 E 醋 酸 酯 的 结 构 名 称 性 质 及 应 用, 理 解 其 制 备 方 法, 了 解 其 代 谢 途 径 3. 掌 握 水 溶 性 维 生 素 维 生 素 C 生 物 素 的 结 构 名 称 性 质 及 应 用, 理 解 其 制 备 方 法, 了 解 其 代 谢 途 径 二 教 学 内 容 1. 维 生 素 的 类 型 2. 脂 溶 性 维 生 素 3. 水 溶 性 维 生 素 二 教 学 内 容 学 时 分 配 一 览 表 18

19 教 学 内 容 理 论 学 时 理 论 学 时 第 一 章 绪 论 1 第 二 章 药 物 设 计 的 基 本 原 理 与 方 法 5 第 五 章 麻 醉 药 3 第 六 章 镇 静 催 眠 药 和 抗 癫 痫 药 3 第 七 章 精 神 神 经 疾 病 治 疗 药 3 第 八 章 镇 痛 药 2 第 九 章 非 甾 体 抗 炎 药 3 第 十 章 拟 胆 碱 和 抗 胆 碱 药 3 第 十 一 章 作 用 于 肾 上 腺 素 受 体 药 物 3 第 十 二 章 抗 高 血 压 药 和 利 尿 药 5 第 十 三 章 心 脏 疾 病 用 药 和 血 脂 调 节 药 4 第 十 四 章 受 体 拮 抗 剂 及 抗 过 敏 和 抗 溃 疡 药 5 第 十 五 章 抗 寄 生 虫 药 1 第 十 六 章 合 成 抗 菌 药 和 抗 病 毒 药 5 第 十 七 章 抗 生 素 6 第 十 八 章 抗 肿 瘤 药 5 第 十 九 章 激 素 及 相 关 药 4 第 二 十 章 维 生 素 3 合 计 64 建 议 的 教 学 组 织 形 式 方 法 手 段 三 大 纲 附 录 1 建 议 教 材 : 药 物 化 学 ( 第 6 版 ), 人 民 卫 生 出 版 社 郑 虎 主 编 2 参 考 书 目 : 药 物 化 学 人 民 卫 生 出 版 社 1993 年 李 正 化 主 编 药 物 化 学 选 论 中 国 医 药 科 技 出 版 社 1993 年 曹 观 坤 编 著 19

20 药 物 分 析 课 程 教 学 大 纲 课 程 英 文 名 称 :Drug Analysis 课 程 编 号 : 课 程 计 划 学 时 : 32 学 分 : 2 课 程 简 介 : 药 物 分 析 是 制 药 工 程 专 业 本 科 生 的 专 业 必 修 课 是 一 门 研 究 和 发 展 药 品 全 面 质 量 控 制 的 方 法 科 学 其 任 务 是 为 药 品 的 实 验 研 究 生 产 供 应, 以 及 临 床 使 用 提 供 严 格 的 质 量 标 准 和 科 学 的 分 析 方 法, 保 证 用 药 的 安 全 有 效 和 合 理 本 课 程 是 使 制 药 工 程 专 业 学 生 的 学 科 基 础 课 理 论 与 实 验 技 能 有 机 融 合, 为 毕 业 课 题 的 实 施 和 毕 业 后 的 工 作 奠 定 坚 实 的 基 础 本 课 程 着 重 围 绕 药 物 质 量 控 制 问 题 进 行 教 学, 运 用 化 学 物 理 化 学 生 物 化 学 的 方 法 和 技 术 研 究 化 学 结 构 已 经 明 确 的 合 成 药 物 或 天 然 药 物 及 其 制 剂 的 质 量 控 制 本 课 程 的 重 点 是 药 物 分 析 的 基 本 原 理 和 方 法 以 及 药 物 分 析 在 药 物 质 量 控 制 方 面 的 应 用 课 程 的 难 点 是 药 物 杂 质 的 检 查 原 理 和 方 法 和 杂 质 检 查 中 的 干 扰 及 其 消 除 通 过 本 课 程 的 学 习, 要 求 学 生 树 立 比 较 完 整 的 药 品 质 量 概 念, 掌 握 常 用 药 物 的 鉴 别 杂 质 检 查 与 含 量 测 定 的 原 理 与 方 法, 达 到 能 够 胜 任 药 品 研 究 生 产 供 应 过 程 中 的 分 析 检 验 工 作, 并 在 制 订 药 品 质 量 标 准 以 及 分 析 方 法 之 间 的 评 价 比 较 与 选 取 上 具 有 一 定 的 理 论 基 础 和 实 际 能 力 一 课 程 教 学 内 容 及 教 学 基 本 要 求 第 一 章 绪 论 (2 学 时 ) 本 章 重 点 讲 授 : 药 物 分 析 的 性 质 目 的 任 务 及 药 品 质 量 控 制 的 目 的, 树 立 药 品 质 量 概 念, 药 物 分 析 课 程 的 基 本 内 容 及 特 点 课 程 的 难 点 是 理 解 药 物 分 析 与 质 量 控 制 之 间 的 关 系 第 一 节 药 物 分 析 的 性 质 任 务 和 发 展 本 节 要 求 了 解 药 物 分 析 的 性 质 目 的 任 务 ; 了 解 全 面 控 制 药 品 质 量 与 质 量 管 理 的 目 的 和 意 义 ( 考 核 概 率 30%) 第 二 节 药 品 质 量 标 准 本 节 要 求 理 解 :1 药 品 质 量 标 准 的 定 义 类 别 ;2 药 品 质 量 标 准 的 主 要 内 容 等 ( 考 核 概 率 40%) 第 三 节 药 典 药 典 是 记 载 药 品 质 量 的 法 典, 是 国 家 监 督 管 理 药 品 质 量 的 技 术 标 准, 和 其 他 法 令 一 样 具 有 约 束 力 本 节 要 求 理 解 中 国 药 典 的 结 构 与 内 容, 简 要 介 绍 英 国 药 典 美 国 药 典 日 本 药 局 方 及 欧 洲 药 典 等 常 用 的 国 外 药 典 ( 考 核 概 率 40%) 第 四 节 全 面 控 制 药 品 质 量 的 科 学 管 理 20

21 本 节 要 求 了 解 GMP GLP GCP GSP 的 内 涵 对 药 品 进 行 全 面 质 量 控 制 和 科 学 管 理 的 指 导 作 用 ( 考 核 概 率 30%) 第 五 节 药 物 分 析 课 程 的 学 习 要 求 了 解 药 物 分 析 课 程 的 基 本 内 容 及 特 点 ( 考 核 概 率 10%) 第 二 章 药 物 分 析 的 基 本 知 识 (4 学 时 ) 药 物 分 析 基 本 知 识 是 药 物 分 析 的 基 础 本 章 的 重 点 是 药 物 分 析 的 程 序 物 理 常 数 测 定 含 量 测 定 方 法 及 方 法 验 证 的 指 标 ; 难 点 是 掌 握 化 学 分 析 法 和 仪 器 分 析 法 的 分 类 特 点 和 选 用 原 则 第 一 节 药 品 检 验 的 程 序 和 要 求 本 节 要 求 了 解 并 熟 悉 :1 基 本 程 序 包 括 取 样 检 验 出 检 验 报 告 ;2 药 物 分 析 中 常 用 的 法 定 计 量 单 位 等 内 容 ( 考 核 概 率 20%) 第 二 节 常 用 物 理 常 数 测 定 法 物 理 常 数 可 一 定 程 度 反 映 药 物 的 真 伪 和 纯 度 本 节 要 求 理 解 溶 解 度 熔 点 黏 度 比 旋 度 折 射 率 吸 收 系 数 等 主 要 物 理 常 数 的 定 义 和 测 定 方 法 ( 考 核 概 率 20%) 第 三 节 药 物 含 量 测 定 方 法 药 物 含 量 是 评 价 药 品 质 量 的 重 要 内 容 之 一 本 节 要 求 掌 握 化 学 分 析 法 和 仪 器 分 析 法 的 分 类 特 点 和 选 用 原 则 ( 考 核 概 率 50%) 第 四 节 药 物 分 析 方 法 的 验 证 药 物 分 析 方 法 验 证 的 目 的 是 证 明 所 采 用 的 方 法 适 合 于 相 应 检 测 的 要 求 本 节 要 求 掌 握 准 确 度 精 密 度 专 属 性 检 测 限 和 定 量 限 线 性 和 线 性 范 围 耐 用 性 在 药 物 分 析 方 法 验 证 中 的 应 用 ( 考 核 概 率 40%) 第 五 节 误 差 及 数 据 处 理 本 节 要 求 了 解 误 差 产 生 的 原 因 及 消 除 的 方 法 ; 有 效 数 字 的 概 念 及 修 约 原 则 ; 相 关 与 回 归 分 析 的 基 本 原 理 及 其 应 用 ( 考 核 概 率 20%) 第 三 章 药 物 的 杂 质 检 查 (8 学 时 ) 本 章 的 重 点 是 理 解 药 物 杂 质 的 大 小 不 但 影 响 到 药 物 的 质 量, 而 且 可 以 反 映 出 生 产 流 通 中 存 在 的 一 些 问 题 ; 本 章 的 难 点 是 一 般 杂 质 的 检 查 原 理 和 计 算 方 法 第 一 节 杂 质 的 来 源 药 物 的 杂 质 是 指 药 物 中 存 在 的 无 治 疗 作 用 或 影 响 药 物 稳 定 性 和 疗 效, 甚 至 对 人 体 健 康 有 害 的 物 质 本 节 要 求 了 解 生 产 过 程 和 贮 藏 过 程 是 药 物 杂 质 的 主 要 来 源 ( 考 核 概 率 20%) 第 二 节 杂 质 的 检 查 和 限 量 计 算 本 节 要 求 理 解 药 物 纯 度 的 概 念 : 检 查 方 法 以 及 杂 质 限 量 的 计 算 等 ( 考 核 概 率 40%) 第 三 节 一 般 杂 质 检 查 本 节 要 求 掌 握 一 般 杂 质 及 特 殊 杂 质 的 概 念 ; 一 般 杂 质 检 查 氯 化 物 硫 酸 盐 铁 盐 21

22 重 金 属 砷 盐 等 检 查 原 理 方 法 与 滴 定 度 计 算 等 ( 考 核 概 率 70%) 第 四 节 特 殊 杂 质 的 检 查 特 殊 杂 质 是 由 于 药 物 本 身 的 性 质 工 艺 路 线 生 产 方 法 而 引 入 的 杂 质 本 节 要 求 掌 握 利 用 理 化 性 质 差 异 与 光 作 用 的 差 异 和 利 用 TLC HPLC 法 检 查 特 殊 杂 质 及 其 计 算 方 法 等 ( 考 核 概 率 60%) 第 四 章 分 析 样 品 前 处 理 (4 学 时 ) 分 析 前 处 理 是 药 物 分 析 的 第 一 个 环 节, 通 过 前 处 理 使 药 物 转 化 为 适 宜 的 测 定 方 式 本 章 的 重 点 是 分 析 前 处 理 的 原 理 和 方 法 ; 难 点 是 不 同 前 处 理 方 法 的 应 用 特 点 第 一 节 体 外 样 品 分 析 前 处 理 本 节 要 求 了 解 含 金 属 有 机 药 物 可 采 用 直 接 法 与 间 接 法 处 理 后 测 定 ; 含 卤 素 的 有 机 药 物 水 解 后 测 定, 或 经 氧 瓶 燃 烧 法 破 坏 后 测 定 ( 考 核 概 率 30%) 第 二 节 体 内 样 品 分 析 前 处 理 方 法 本 节 要 求 了 解 以 血 样 为 例 一 般 须 经 过 去 除 蛋 白 缀 合 物 水 解 浓 缩 提 取 与 浓 集 等 前 处 理 步 骤 后 进 行 测 定 ( 考 核 概 率 20%) 第 五 章 芳 酸 类 药 物 的 分 析 (4 学 时 ) 本 章 的 重 点 是 了 解 芳 酸 类 药 物 的 结 构 特 点, 掌 握 分 析 方 法 原 理 及 计 算 方 法 难 点 为 掌 握 芳 酸 类 药 物 的 双 步 滴 定 法 和 双 相 滴 定 法 的 原 理 与 应 用 第 一 节 水 杨 酸 类 药 物 的 分 析 本 节 要 求 掌 握 水 杨 酸 化 学 结 构 与 分 析 方 法 间 的 关 系 ; 鉴 别 与 含 量 测 定 的 方 法 ; 特 殊 杂 质 的 检 查 方 法 与 杂 质 限 量 计 算 ; 双 步 滴 定 法 和 双 相 滴 定 法 的 原 理 及 其 应 用 熟 悉 红 外 吸 收 光 谱 法 高 效 液 相 色 谱 法 的 应 用 ( 考 核 概 率 60%) 第 二 节 苯 甲 酸 类 药 物 药 的 分 析 本 节 要 求 掌 握 本 甲 酸 类 药 物 的 理 化 性 质 及 鉴 别 试 验 ; 含 量 测 定 与 计 算 方 法 等 ( 考 核 概 率 40%) 第 三 节 其 他 芳 酸 类 药 物 的 分 析 本 节 要 求 了 解 氯 贝 丁 酯 布 落 分 等 药 物 的 理 化 性 质 鉴 别 试 验 杂 质 检 验 及 含 量 测 定 与 计 算 方 法 等 ( 考 核 概 率 40%) 第 六 章 胺 类 药 物 的 分 析 (4 学 时 ) 本 章 的 重 点 是 了 解 胺 类 化 合 物 的 化 学 结 构 特 点, 掌 握 胺 类 化 合 物 的 分 析 方 法 及 其 应 用 ; 难 点 为 理 解 对 氨 基 苯 甲 酸 类 和 芳 酰 胺 类 药 物 典 型 结 构 与 分 析 方 法 第 一 节 芳 胺 类 药 物 的 分 析 本 节 要 求 掌 握 对 氨 基 苯 甲 酸 类 和 芳 酰 胺 类 药 物 典 型 结 构 及 性 质 ; 鉴 别 试 验 ; 杂 质 检 查 与 含 量 测 定 等 ( 考 核 概 率 50%) 第 二 节 苯 乙 胺 类 药 物 的 分 析 22

23 本 节 要 求 了 解 典 型 药 物 的 结 构 与 性 质 ; 鉴 别 试 验 ; 特 殊 杂 质 的 检 查 与 含 量 测 定 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 三 节 氨 基 醚 衍 生 物 类 药 物 的 分 析 本 节 以 典 型 药 物 盐 酸 苯 海 拉 明 阿 替 洛 尔 与 盐 酸 美 西 律 为 重 点, 要 求 了 其 结 构 与 性 质 鉴 别 试 验 有 关 物 质 的 检 查 及 含 量 测 定 与 计 算 方 法 等 ( 考 核 概 率 40%) 第 七 章 巴 比 妥 类 药 物 的 分 析 (2 学 时 ) 本 章 重 点 为 了 解 巴 比 妥 类 药 物 的 基 本 结 构 和 性 质, 掌 握 巴 比 妥 类 药 物 的 鉴 别 方 法 特 殊 杂 质 的 检 查 及 含 量 测 定 方 法 ; 难 点 为 理 解 和 掌 握 巴 比 妥 类 药 物 结 构 与 鉴 别 方 法 的 关 系 第 一 节 结 构 性 质 与 鉴 别 本 节 要 求 了 解 巴 比 妥 类 药 物 的 基 本 结 构 ; 性 质 与 鉴 别 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 二 节 特 殊 杂 质 的 检 查 本 节 以 巴 比 妥 为 例 了 解 其 特 殊 杂 质 的 检 查 ( 考 核 概 率 20%) 第 三 节 含 量 测 定 本 节 要 求 了 解 银 量 法 溴 量 法 紫 外 分 光 光 度 法 等 含 量 测 定 方 法 ( 考 核 概 率 20%) 第 十 四 章 药 物 制 剂 的 分 析 (4 学 时 ) 本 章 的 重 点 为 了 解 药 物 制 剂 分 析 的 特 点, 掌 握 药 物 制 剂 分 析 的 原 理 步 骤 方 法 和 计 算 ; 难 点 为 片 剂 的 常 规 检 查 干 扰 消 除 和 对 结 果 计 算 公 式 的 理 解 第 一 节 药 物 制 剂 分 析 的 特 点 药 物 制 剂 是 指 原 料 药 经 过 一 定 的 生 产 工 艺 制 成 的 适 当 剂 型, 本 节 要 求 了 解 :1 制 剂 分 析 要 比 原 料 药 分 析 复 杂 ;2 分 析 项 目 不 同 ;3 含 量 结 果 的 表 示 不 同 ;4 分 析 方 法 的 侧 重 不 同 ( 考 核 概 率 30%) 第 二 节 片 剂 分 析 本 节 要 求 掌 握 :1 分 析 步 骤 ;2 片 剂 的 常 规 检 查 ;3 片 剂 中 辅 料 的 干 扰 及 其 排 除 ;4 片 剂 的 含 量 测 定 及 结 果 计 算 等 ( 考 核 概 率 70%) 第 三 节 胶 囊 剂 分 析 本 节 要 求 了 解 :1 胶 囊 剂 的 常 规 检 查 ;2 含 量 测 定 及 结 果 计 算 等 ( 考 核 概 率 20%) 第 四 节 注 射 剂 分 析 本 节 要 求 了 解 :1 注 射 剂 的 常 规 检 查 ;2 注 射 剂 中 常 见 附 加 剂 对 含 量 测 定 的 干 扰 及 其 排 除 ;3 注 射 剂 含 量 测 定 及 结 果 计 算 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 五 节 软 膏 剂 分 析 本 节 要 求 了 解 :1 软 膏 剂 的 常 规 检 查 ;2 软 膏 剂 的 含 量 测 定 ;3 软 膏 剂 含 量 测 定 及 结 果 计 算 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 六 节 复 方 制 剂 的 分 析 本 节 要 求 了 解 :1 特 点 及 分 析 方 法 ;2 复 方 制 剂 分 析 示 例 ( 考 核 概 率 20%) 23

24 第 七 节 中 药 制 剂 的 分 析 本 节 要 求 了 解 :1 中 药 制 剂 分 析 的 特 点 ;2 中 药 制 剂 分 析 的 基 本 程 序 ;3 各 类 中 药 制 剂 的 分 析 示 例 ( 考 核 概 率 20%) 二 教 学 内 容 学 时 分 配 一 览 表 教 学 内 容 理 论 学 时 理 论 学 时 建 议 的 教 学 组 织 形 式 方 法 手 段 第 一 章 绪 论 2 讲 授 第 二 章 药 物 分 析 基 本 知 识 4 讲 授 第 三 章 药 物 的 杂 质 检 查 8 讲 授 与 讨 论 第 四 章 分 析 样 品 前 处 理 4 讲 授 第 五 章 芳 酸 类 药 物 的 分 析 4 讲 授 第 六 章 胺 类 药 物 的 分 析 4 讲 授 第 七 章 巴 比 妥 类 药 物 的 分 析 2 讲 授 第 十 四 章 药 物 制 剂 的 分 析 4 讲 授 与 研 讨 合 计 32 三 大 纲 附 录 1 建 议 教 材 : 药 物 分 析, 化 学 工 业 出 版 社, 冯 方 编 2 参 考 书 目 : 药 物 分 析, 人 民 卫 生 出 版 社, 刘 文 英 编 3 有 关 说 明 : 本 大 纲 的 编 写 是 依 据 高 等 教 育 面 向 21 世 纪 制 药 工 程 专 业 人 才 培 养 方 案, 制 药 工 程 专 业 培 养 目 标 ; 制 药 工 程 发 展 趋 势 ; 学 生 专 业 知 识 培 养 结 构 要 求 ; 参 照 国 内 高 等 院 校 同 类 专 业 的 建 设 经 验 及 相 关 大 纲 大 纲 适 用 制 药 工 程 专 业 本 科 生 24

25 药 剂 学 课 程 教 学 大 纲 课 程 英 文 名 称 :Pharmaceutics 课 程 编 号 : 课 程 计 划 学 时 :40 学 分 :2.5 课 程 简 介 药 剂 学 是 制 药 工 程 专 业 本 科 生 的 一 门 专 业 必 修 考 试 课 是 研 究 药 物 制 剂 的 基 本 理 论 处 方 设 计 制 备 工 艺 质 量 控 制 和 合 理 使 用 等 内 容 的 综 合 性 应 用 技 术 科 学 课 程 的 学 习 从 制 药 工 程 的 基 础 理 论 课 内 容 过 度 到 综 合 性 的 生 产 应 用, 使 学 生 开 始 接 触 本 专 业 与 生 产 实 际 最 近 的 研 究 领 域, 为 即 将 的 就 业 打 下 基 础 本 课 程 主 要 介 绍 药 物 剂 型 的 概 念, 各 种 剂 型 的 特 点, 基 本 的 制 备 方 法 及 质 量 标 准 等 内 容 要 求 学 生 掌 握 药 物 制 剂 的 剂 型 概 念, 各 药 物 剂 型 的 特 征 ; 制 剂 的 基 本 实 验 方 法 与 技 能 ; 熟 悉 各 种 剂 型 所 需 的 辅 料, 各 种 剂 型 的 基 本 制 备 方 法 制 备 工 艺 及 质 量 控 制 方 法 ; 了 解 各 个 剂 型 制 备 的 单 元 操 作 ; 为 从 事 药 物 制 剂 的 理 论 研 究 生 产 及 管 理 等 打 下 坚 实 基 础 一 课 程 教 学 内 容 及 教 学 基 本 要 求 第 一 章 绪 论 (2 学 时 ) 本 章 重 点 介 绍 药 剂 学 的 性 质 与 任 务 剂 型 的 分 类 方 法 药 物 剂 型 与 DDS 药 典 与 药 品 标 准 GMP GLP 与 GCP 等 内 容 ; 本 章 的 难 点 为 辅 料 在 药 物 制 剂 中 的 重 要 性 和 使 用 辅 料 的 目 的 第 一 节 药 剂 学 的 概 念 与 任 务 本 节 要 求 了 解 药 剂 学 的 概 念 和 药 剂 学 的 任 务 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 二 节 药 剂 学 的 分 支 学 科 简 要 介 绍 药 剂 学 的 分 支, 如 : 工 业 药 剂 学 物 理 药 剂 学 药 用 高 分 子 材 料 学 生 物 药 剂 学 药 物 动 力 学 临 床 药 剂 学 的 等 ( 考 核 概 率 10%) 第 三 节 药 物 剂 型 与 DDS 本 节 要 求 了 解 :1 药 物 剂 型 的 重 要 性 ;2 药 物 剂 型 的 分 类 ;3 药 物 的 传 递 系 统 (DDS) 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 四 节 辅 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 本 节 要 求 掌 握 辅 料 在 药 物 制 剂 中 的 重 要 性 和 使 用 辅 料 的 目 的 等 ( 考 核 概 率 60%) 第 五 节 药 典 与 药 品 标 准 简 介 主 要 介 绍 中 国 药 典 与 局 颁 标 准 和 处 方 药 与 非 处 方 药 等 内 容 ( 考 核 概 率 50%) 第 六 节 GMP GLP 与 GCP 了 解 GMP GLP 与 GCP 在 生 产 与 研 究 中 的 意 义 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 七 节 药 剂 学 的 沿 革 与 发 展 25

26 本 节 要 求 了 解 :1 国 外 药 剂 学 发 展 ;2 国 内 药 剂 学 发 展 等 ( 考 核 概 率 10%) 第 二 章 液 体 制 剂 (8 学 时 ) 液 体 制 剂 系 指 药 物 分 散 在 适 宜 的 分 散 介 质 中 制 成 的 液 体 形 态 的 制 剂 本 章 重 点 介 绍 液 体 制 剂 的 特 点 和 质 量 要 求 分 类 常 用 的 溶 剂 各 种 制 剂 的 用 途 以 及 包 装 与 存 储 等 ; 本 章 的 难 点 是 溶 胶 剂 与 混 悬 剂 的 制 备 与 质 量 要 求 第 一 节 概 述 本 节 要 求 了 解 液 体 制 剂 的 特 点 和 质 量 要 求 及 其 分 类 等 ( 考 核 概 率 20%) 第 二 节 液 体 制 剂 的 溶 剂 和 附 加 剂 本 节 要 求 理 解 常 用 的 极 性 半 极 性 和 非 极 性 溶 剂 以 及 增 溶 剂 助 溶 剂 潜 溶 剂 等 常 用 附 加 在 液 体 制 剂 中 应 用 与 作 用 ( 考 核 概 率 40%) 第 三 节 低 分 子 溶 液 剂 低 分 子 溶 液 剂 是 指 小 分 子 药 物 分 散 在 溶 剂 中 制 成 的 均 匀 分 散 的 液 体 制 剂 本 节 要 求 了 解 包 括 溶 液 剂 芳 香 水 剂 糖 浆 剂 酊 剂 醑 剂 甘 油 剂 涂 剂 等 低 分 子 溶 液 剂 及 其 制 备 方 法 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 四 节 高 分 子 溶 液 剂 高 分 子 溶 液 剂 是 指 高 分 子 化 合 物 分 散 于 溶 剂 中 制 成 的 均 匀 分 散 的 液 体 制 剂 本 节 要 求 了 解 其 性 质 和 制 备 方 法 ( 考 核 概 率 20%) 第 五 节 溶 胶 剂 溶 胶 剂 是 指 固 体 药 物 微 粒 分 散 在 水 中 形 成 的 非 均 匀 状 态 的 液 体 分 散 体 系, 又 称 疏 水 胶 体 溶 液 本 节 要 求 掌 握 其 构 造 和 性 质 及 其 制 备 方 法 ( 考 核 概 率 60%) 第 六 节 混 悬 剂 混 悬 剂 是 指 固 体 药 物 微 粒 分 散 于 分 散 介 质 中 形 成 的 非 均 匀 状 态 的 液 体 制 剂 本 节 要 求 理 解 影 响 其 物 理 稳 定 性 的 助 悬 剂 润 湿 剂 絮 凝 剂 和 反 絮 凝 剂, 及 评 定 混 悬 剂 质 量 的 方 法 ( 考 核 概 率 40%) 第 七 节 乳 剂 本 节 要 求 理 解 乳 剂 的 概 念, 处 方 组 成, 乳 剂 类 型 的 确 定 ; 油 相 的 选 择, 乳 化 剂 选 择, 乳 剂 粘 度 的 选 择, 其 它 附 加 剂 的 选 择 ; 乳 剂 的 制 备 工 艺 及 设 备, 影 响 乳 化 的 因 素, 乳 剂 的 稳 定 性, 乳 剂 的 质 量 评 定 等 ( 考 核 概 率 40%) 第 八 节 不 同 给 药 途 径 用 液 体 制 剂 本 节 要 求 了 解 按 给 药 途 径 分 类 的 液 体 制 剂 给 药 途 径 不 同 对 液 体 制 剂 有 特 殊 要 求 同 一 给 药 途 径 的 液 体 制 剂 又 包 括 不 同 分 散 体 系 的 制 剂, 如 : 搽 剂 涂 剂 膜 剂 洗 剂 滴 鼻 剂 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 九 节 液 体 制 剂 的 包 装 与 贮 存 本 节 要 求 了 解 液 体 制 剂 的 包 装 关 系 到 产 品 的 质 量 运 输 和 贮 存 等 各 个 方 面 ( 考 核 概 率 26

27 20%) 第 三 章 灭 茵 制 剂 与 无 菌 制 剂 (4 学 时 ) 本 章 是 药 剂 学 的 重 要 部 分, 是 目 前 药 物 的 常 用 制 剂 本 章 重 点 介 绍 灭 菌 与 无 菌 制 剂 的 特 点 注 射 剂 和 注 射 用 无 菌 粉 末 的 制 备 ; 眼 用 液 体 制 剂 体 内 植 入 制 剂 等 概 念 本 章 的 难 点 是 注 射 剂 的 制 备 方 法 和 流 程 质 量 要 求 和 质 量 检 查 与 工 艺 分 析 及 等 渗 调 节 剂 及 其 用 量 的 计 算 方 法 第 一 节 概 述 灭 菌 与 无 菌 制 剂 主 要 是 指 直 接 注 入 体 内 或 直 接 接 触 创 伤 面 粘 膜 等 的 一 类 制 剂 本 节 要 求 理 解 灭 菌 制 剂 与 无 菌 制 剂 的 定 义 与 分 类 和 用 于 灭 菌 或 无 菌 操 作 的 技 术 空 气 净 化 技 术 冷 冻 干 燥 技 术 等 ( 考 核 概 率 20%) 第 二 节 注 射 剂 注 射 剂 是 指 专 供 注 入 机 体 内 的 一 种 制 剂 本 节 要 求 掌 握 其 特 点 分 类 和 给 药 途 径 及 其 处 方 组 分, 等 渗 调 节 剂 及 其 用 量 的 计 算 方 法 等 ( 考 核 概 率 70%) 第 三 节 注 射 剂 的 制 备 本 节 要 求 了 解 注 射 剂 制 备 的 工 艺 流 程 图, 注 射 用 水 的 质 量 要 求 及 其 制 备, 注 射 剂 的 质 量 检 查 和 典 型 注 射 剂 处 方 与 制 备 工 艺 分 析 ( 考 核 概 率 40%) 第 四 节 输 液 输 液 是 由 静 脉 输 入 体 内 的 大 剂 量 注 射 液 本 节 要 求 了 解 其 分 类 与 质 量 要 求 制 备 质 量 检 查 和 包 装 运 输 与 贮 存 ( 考 核 概 率 20%) 第 五 节 注 射 用 无 菌 粉 末 本 节 要 求 了 解 注 射 用 无 菌 粉 末 的 概 念 无 菌 分 装 产 品 和 冻 干 制 品 及 典 型 冻 干 无 菌 粉 末 处 方 及 制 备 工 艺 分 析 ( 考 核 概 率 30%) 第 六 节 眼 用 液 体 制 剂 本 节 要 求 了 眼 用 液 体 制 剂 的 概 念 滴 眼 剂 处 方 及 制 备 工 艺 分 析 ( 考 核 概 率 20%) 第 七 节 其 他 灭 茵 与 无 菌 制 剂 本 节 要 求 了 体 内 植 入 制 剂 创 面 用 制 剂 和 手 术 用 制 剂 的 概 念, 及 制 备 工 艺 分 析 ( 考 核 概 率 20%) 第 四 章 固 体 制 剂 -1( 散 剂 颗 粒 剂 片 剂 片 剂 的 包 衣 )(6 学 时 ) 固 体 制 剂 是 药 剂 学 中 的 典 型 制 剂, 本 章 重 点 介 绍 固 体 制 剂 的 特 点 散 剂 颗 粒 剂 和 片 剂 的 制 备 与 质 量 检 查 第 一 节 概 述 本 节 要 求 了 解 固 体 制 剂 的 共 同 特 点 及 其 制 备 工 艺, 在 体 内 的 吸 收 路 径 和 溶 出 速 度 等 ( 考 核 概 率 20%) 第 二 节 散 剂 27

28 散 剂 是 指 一 种 或 数 种 药 物 均 匀 混 合 而 制 成 的 粉 末 状 制 剂 本 节 要 求 掌 握 散 剂 的 制 备 和 质 量 检 查 等 ( 考 核 概 率 60%) 第 三 节 颗 粒 剂 颗 粒 剂 是 将 药 物 与 适 宜 的 辅 料 混 合 而 制 成 的 颗 粒 状 制 剂 本 节 要 求 了 解 颗 粒 剂 的 制 备 和 质 量 检 查 等 ( 考 核 概 率 40%) 第 四 节 片 剂 片 剂 是 指 药 物 与 辅 料 均 匀 混 合 后 压 制 而 成 的 片 状 制 剂 本 节 要 求 掌 握 片 剂 的 特 点 和 分 类, 片 剂 常 用 的 辅 料, 制 备 方 法 和 湿 法 制 粒 技 术 及 其 干 燥 理 论, 整 粒 与 混 合 到 最 终 压 片 成 型 与 质 量 检 查 包 装 包 衣 等 ( 考 核 概 率 70%) 第 五 章 固 体 制 剂 -2( 胶 囊 剂 滴 丸 和 膜 剂 )(4 学 时 ) 本 章 重 点 介 绍 固 体 制 剂 中 的 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 ; 本 章 的 难 点 为 胶 囊 剂 的 制 备 与 其 质 量 检 查 方 法 第 一 节 胶 囊 剂 胶 囊 剂 是 指 将 药 物 填 装 于 空 心 硬 质 胶 囊 中 或 密 封 于 弹 性 软 质 胶 囊 中 而 制 成 的 固 体 制 剂 本 节 要 求 掌 握 胶 囊 剂 的 特 点 分 类 制 备 及 其 质 量 检 查 与 包 装 贮 存 等 ( 考 核 概 率 50%) 第 二 节 滴 丸 剂 和 膜 剂 本 节 要 求 了 解 滴 丸 剂 和 膜 剂 的 概 念 与 特 点, 常 用 基 质 和 制 备 方 法 及 其 质 量 要 求 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 六 章 半 固 体 制 剂 (4 学 时 ) 软 膏 剂 是 指 药 物 与 适 宜 基 质 均 匀 混 合 制 成 具 有 适 当 稠 度 的 半 固 体 外 用 制 剂 本 章 重 点 介 绍 软 膏 剂 的 基 质 各 种 软 膏 剂 的 制 备 和 质 量 检 查 等 ; 本 章 的 难 点 为 软 膏 剂 基 质 和 附 加 剂 的 特 点 类 型 及 应 用 第 一 节 软 膏 剂 本 节 要 求 掌 握 软 膏 剂 的 基 质 和 附 加 剂, 制 备 方 法 及 其 质 量 检 查 等 ( 考 核 概 率 50%) 第 二 节 眼 膏 剂 眼 膏 剂 系 指 供 眼 用 的 灭 菌 软 膏 本 节 要 求 了 解 眼 膏 剂 制 备 方 法 及 其 质 量 检 查 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 三 节 凝 胶 剂 凝 胶 剂 是 指 药 物 与 适 宜 的 辅 料 制 成 均 匀 或 混 悬 的 透 明 或 半 透 明 的 半 固 体 制 剂, 供 内 服 或 外 用 本 节 要 求 了 解 水 性 凝 胶 基 质 及 其 制 备 和 处 方 举 例 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 四 节 栓 剂 栓 剂 是 将 药 物 和 适 宜 的 基 质 制 成 的 具 有 一 定 形 状 腔 道 给 药 的 固 体 状 外 用 制 剂 本 节 要 求 了 解 栓 剂 的 处 方 组 成 制 备 及 处 方 举 例 和 质 量 评 价 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 七 章 气 雾 剂 喷 雾 剂 与 粉 雾 剂 (2 学 时 ) 28

29 气 雾 剂 被 封 装 在 特 制 容 器 中 的 制 剂, 是 近 年 来 发 展 较 快 的 领 域 本 章 重 点 介 绍 气 雾 剂 的 特 点 气 雾 剂 的 组 成 制 备 及 所 用 容 器, 本 章 的 难 点 为 气 雾 剂 的 处 方 类 型 制 备 工 艺 及 其 质 量 评 定 第 一 节 概 述 本 节 要 求 了 解 气 雾 剂 的 概 念 特 点 分 类 及 其 吸 收 方 式 等 ( 考 核 概 率 40%) 第 二 节 气 雾 剂 的 组 成 气 雾 剂 是 由 抛 射 剂 药 物 与 附 加 剂 耐 压 容 器 和 阀 门 系 统 组 成 本 节 要 求 了 解 抛 射 剂 的 各 个 组 成 部 分 及 内 部 结 构 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 三 节 气 雾 剂 的 制 备 本 节 通 过 举 例 要 求 掌 握 气 雾 剂 的 处 方 类 型 制 备 工 艺 及 其 质 量 评 定 ( 考 核 概 率 60%) 第 四 节 喷 雾 剂 喷 雾 剂 系 指 不 含 抛 射 剂, 借 助 手 动 泵 的 压 力 将 内 容 物 以 舞 状 等 形 态 释 出 的 制 剂 本 节 要 求 了 解 喷 雾 装 置 和 喷 雾 剂 的 质 量 评 价 等 ( 考 核 概 率 20%) 第 五 节 吸 入 粉 雾 剂 吸 入 粉 雾 剂 系 指 微 粒 化 药 物 或 与 载 体 以 胶 囊 泡 囊 或 多 剂 量 贮 库 形 式, 采 用 特 制 的 干 粉 吸 入 装 置, 由 患 者 主 动 吸 入 雾 化 药 物 至 肺 部 的 制 剂 本 节 要 求 了 解 粉 末 雾 化 装 置 等 ( 考 核 概 率 20%) 第 八 章 浸 出 技 术 与 中 药 制 剂 (2 学 时 ) 中 药 制 剂 是 我 国 医 学 长 期 医 疗 实 践 中 逐 步 发 展 形 成 的 制 剂, 由 于 科 学 的 发 展, 近 年 中 药 制 剂 成 为 国 内 外 制 药 界 关 注 的 对 象 本 章 重 点 介 绍 中 药 制 剂 的 进 展 常 用 的 浸 出 制 剂 浸 出 制 剂 的 制 备 工 艺 和 质 量 控 制 ; 本 章 的 难 点 为 浸 出 制 剂 的 制 备 工 艺 与 质 量 控 制 第 一 节 概 述 本 节 要 求 了 解 :1 浸 出 技 术 及 中 药 制 剂 的 概 念 ;2 中 药 制 剂 的 进 展 ;3 浸 出 制 剂 的 种 类 及 特 点 ;4 中 药 制 剂 的 改 革 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 二 节 浸 出 操 作 与 设 备 本 节 要 求 了 解 :1 药 材 的 预 处 理 ;2 浸 出 过 程 ;3 影 响 浸 出 的 因 素 ;4 浸 出 方 法 及 设 备 ;5 浸 出 液 的 蒸 发 与 干 燥 等 ( 考 核 概 率 30%) 第 三 节 常 用 的 浸 出 制 剂 本 节 要 求 了 解 :1 汤 剂 是 指 用 中 药 材 加 水 煎 煮, 去 渣 取 汁 制 成 的 液 体 制 剂 ;2 酒 剂 是 指 药 材 用 蒸 馏 酒 浸 取 的 澄 清 的 液 体 制 剂 ;3 酊 剂 系 指 药 物 用 规 定 浓 度 的 乙 醇 浸 出 或 溶 解 制 成 的 澄 清 液 体 制 剂 ;4 流 浸 膏 剂 与 浸 膏 剂 ;5 煎 膏 剂 ;6 颗 粒 剂 ( 冲 剂 ) 等 ( 考 核 概 率 40%) 第 四 节 浸 出 制 剂 的 质 量 为 提 高 浸 出 制 剂 的 质 量 对 保 证 浸 出 制 剂 的 有 效 性 安 全 性 稳 定 性 极 为 重 要 本 节 要 29

30 求 掌 握 控 制 并 提 高 浸 出 制 剂 的 质 量 应 采 取 以 下 措 施 :1 控 制 药 材 的 质 量 ;2 严 格 控 制 提 取 过 程 ;3 控 制 浸 出 制 剂 的 理 化 指 标 等 ( 考 核 概 率 60%) 第 五 节 中 药 成 方 制 剂 的 制 备 工 艺 与 质 量 控 制 本 节 要 求 了 解 中 药 注 射 剂 中 药 眼 用 制 剂 中 药 软 膏 剂 中 药 片 剂 中 药 胶 囊 剂 中 药 栓 剂 中 药 膜 剂 与 中 药 涂 膜 剂 中 药 橡 胶 硬 膏 剂 中 药 巴 布 剂 中 药 气 雾 剂 的 制 备 和 质 量 控 制 等 ( 考 核 概 率 20%) 第 九 章 药 物 溶 液 的 形 成 理 论 (4 学 时 ) 药 物 溶 液 的 形 成 是 研 究 液 体 制 剂 的 形 成 理 论, 本 章 重 点 介 绍 药 用 溶 剂 的 种 类 及 性 质 药 物 的 溶 解 度 与 溶 出 速 度 和 测 定 方 法 ; 本 章 的 难 点 为 药 物 的 溶 解 度 和 药 物 的 溶 出 速 度 第 一 节 药 用 溶 剂 的 种 类 及 性 质 药 物 溶 液 的 形 成 是 制 备 液 体 制 剂 的 基 础, 本 节 要 求 了 解 药 用 溶 剂 的 分 类 和 性 质 等 内 容 ( 考 核 概 率 20%) 第 二 节 药 物 的 溶 解 度 与 溶 出 速 度 药 物 的 溶 解 度 是 制 备 药 物 制 剂 的 重 要 信 息, 也 是 直 接 影 响 药 物 在 体 内 的 吸 收 与 药 物 生 物 利 用 度 本 节 要 求 掌 握 药 物 的 溶 解 度 和 药 物 的 溶 出 速 度 等 ( 考 核 概 率 40%) 第 三 节 药 物 溶 液 的 性 质 与 测 定 方 法 本 节 要 求 理 解 :1 药 物 溶 液 的 渗 透 压 ; 2 药 物 溶 液 的 ph 值 pka 值 测 定 ;3 药 物 溶 液 的 表 面 张 力 ;4 药 物 溶 液 的 黏 度 等 ( 考 核 概 率 40%) 第 十 章 表 面 活 性 剂 (4 学 时 ) 表 面 活 性 剂 在 药 物 制 剂 中 具 有 增 溶 乳 化 润 湿 杀 菌 去 污 等 多 种 作 用 本 章 重 点 介 绍 表 面 活 性 剂 的 概 念 基 本 性 质 和 应 用 表 面 活 性 剂 的 生 物 学 性 质 ; 本 章 的 难 点 为 表 面 活 性 剂 的 性 质 与 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 范 围 第 一 节 概 述 本 节 要 求 了 解 表 面 活 性 剂 的 概 念 结 构 特 性 与 吸 附 性 等 ( 考 核 概 率 20%) 第 二 节 表 面 活 性 剂 的 分 类 本 节 要 求 理 解 离 子 表 面 活 性 剂 和 离 子 表 面 活 性 剂 的 各 种 类 型 ( 考 核 概 率 30%) 第 三 节 表 面 活 性 剂 的 基 本 性 质 和 应 用 本 节 要 求 掌 握 :1 表 面 活 性 剂 胶 束 ; 2 亲 水 亲 油 平 衡 值 ;3 表 面 活 性 剂 的 增 溶 作 用 ;4 表 面 活 性 剂 的 复 配 ;5 表 面 活 性 剂 增 溶 作 用 的 应 用 ;6 表 面 活 性 剂 的 其 他 应 用 等 ( 考 核 概 率 60%) 第 四 节 表 面 活 性 剂 的 生 物 学 性 质 本 节 要 求 了 解 :1 表 面 活 性 剂 对 药 物 吸 收 的 影 响 ; 2 表 面 活 性 剂 与 蛋 白 质 的 相 互 作 用 ;3 表 面 活 性 剂 的 毒 性 ;4 表 面 活 性 剂 的 刺 激 性 等 ( 考 核 概 率 20%) 二 教 学 内 容 学 时 分 配 一 览 表 30

31 教 学 内 容 理 论 学 时 实 践 学 时 建 议 的 教 学 组 织 形 式 方 法 手 段 第 一 章 绪 论 2 讲 授 第 二 章 液 体 制 剂 8 讲 授 与 讨 论 第 三 章 灭 茵 制 剂 与 无 菌 制 剂 4 讲 授 第 四 章 固 体 制 剂 -1 6 讲 授 第 五 章 固 体 制 剂 -2 4 讲 授 与 研 讨 第 六 章 半 固 体 制 剂 4 讲 授 第 七 章 气 雾 剂 喷 雾 剂 与 粉 雾 剂 2 讲 授 第 八 章 浸 出 技 术 与 中 药 制 剂 2 讲 授 第 九 章 药 物 溶 液 的 形 成 理 论 4 讲 授 与 讨 论 第 十 章 表 面 活 性 剂 4 讲 授 合 计 40 三 大 纲 附 录 1 建 议 教 材 : 药 剂 学, 人 民 卫 生 出 版 社, 崔 福 德 编 2 参 考 书 目 : 药 剂 学, 人 民 卫 生 出 版 社, 毕 殿 洲 编 3 有 关 说 明 : 本 大 纲 的 编 写 是 依 据 高 等 教 育 面 向 21 世 纪 制 药 工 程 专 业 人 才 培 养 方 案, 制 药 工 程 专 业 培 养 目 标 ; 制 药 工 程 发 展 趋 势 ; 学 生 专 业 知 识 培 养 结 构 要 求 ; 参 照 国 内 高 等 院 校 同 类 专 业 的 建 设 经 验 及 相 关 大 纲 大 纲 适 用 制 药 工 程 专 业 本 科 生 31

32 有 机 化 合 物 光 谱 分 析 法 课 程 教 学 大 纲 课 程 英 文 名 称 :Organic compounds spectroscopic Identification 课 程 编 号 : 课 程 计 划 学 时 :32 学 分 :2 课 程 简 介 : 本 课 程 开 设 的 目 的 是 使 学 生 了 解 光 谱 鉴 定 是 测 定 有 机 化 合 物 结 构 的 重 要 手 段, 具 有 快 速 灵 敏 准 确 和 信 息 丰 富 的 特 点 通 过 学 习, 要 求 学 生 能 掌 握 UV IR NMR MS 等 四 谱 解 析 的 基 本 原 理 仪 器 结 构 方 法 特 点 图 谱 解 析 综 合 解 析 的 一 般 方 法 一 课 程 教 学 内 容 及 教 学 基 本 要 求 第 一 章 绪 论 本 章 重 点 : 有 机 化 合 物 系 统 分 析 方 法 的 基 本 步 骤, 难 点 : 有 机 化 合 物 系 统 分 析 方 法 第 一 节 有 机 波 谱 学 概 论 本 节 要 求 了 解 波 谱 的 产 生 和 应 用 ( 考 核 概 率 5%) 1 有 机 化 合 物 结 构 测 定 的 经 典 方 法 2 波 谱 分 析 法 第 二 节 有 机 化 合 物 系 统 分 析 方 法 本 节 要 求 了 解 波 谱 分 析 法 在 测 定 有 机 化 合 物 分 子 结 构 中 的 特 点 ( 考 核 概 率 5%), 理 解 有 机 波 谱 分 析 在 有 机 分 析 中 的 重 要 地 位 ( 考 核 概 率 10%), 掌 握 有 机 化 合 物 系 统 分 析 的 程 序 和 步 骤 ( 考 核 概 率 10%) 1 有 几 化 合 物 系 统 分 析 的 步 骤 第 二 章 紫 外 光 谱 (ultraviolet spectra,uv) 本 章 重 点 :λ max 的 主 要 影 响 因 素 芳 香 化 合 物 的 紫 外 光 谱 特 征 计 算 λ max 的 经 验 规 则, 难 点 :λ max 的 主 要 影 响 因 素 第 一 节 紫 外 光 谱 的 基 础 知 识 本 节 要 求 了 解 紫 外 光 谱 的 基 础 知 识 ( 考 核 概 率 5%), 理 解 电 磁 辐 射 能 与 分 子 吸 收 光 谱 类 型 之 间 的 关 系 ( 考 核 概 率 2%), 掌 握 共 轭 体 系 越 长, 吸 收 峰 的 波 长 也 越 长 的 道 理, 并 会 计 算 共 轭 烯 烃,α β 不 饱 和 醛 酮 酸 酯 及 某 些 芳 香 化 合 物 的 最 大 吸 收 波 长 (λ max ) 计 算 最 大 摩 尔 吸 光 系 数 (ε max )( 考 核 概 率 5%) 1 分 子 轨 道 2 电 子 跃 迁 选 律 3 紫 外 吸 收 光 谱 表 示 法 及 常 用 术 语 4 吸 收 带 5 紫 外 光 谱 的 λ max 的 主 要 影 响 因 素 6 紫 外 光 谱 吸 收 强 度 (ε max ) 的 主 要 影 响 因 素 7 测 定 紫 外 光 谱 溶 剂 的 选 择 第 二 节 推 测 不 饱 和 化 合 物 λ max 峰 位 的 经 验 准 则 本 节 要 求 了 解 溶 剂 对 π-π * 及 n-π * 跃 迁 的 影 响 ( 考 核 概 率 2%), 理 解 电 子 跃 迁 类 型 发 色 团 类 型 及 其 与 紫 外 光 吸 收 峰 波 长 的 关 系 ( 考 核 概 率 5%), 掌 握 不 饱 和 化 合 物 λ max 峰 位 的 经 验 准 则 ( 考 核 概 率 2%) 1 非 共 轭 有 机 化 合 物 的 紫 外 光 谱 2 共 轭 有 机 化 合 物 的 紫 外 光 谱 32

33 3 芳 香 化 合 物 的 紫 外 光 谱 第 三 节 紫 外 光 谱 在 有 机 化 合 物 结 构 测 定 中 的 应 用 本 节 要 求 了 解 紫 外 光 谱 在 有 机 化 合 物 结 构 分 析 中 的 应 用 ( 考 核 概 率 2%), 理 解 紫 外 光 谱 和 构 型 构 象 及 互 变 异 构 的 联 系 ( 考 核 概 率 5%), 掌 握 确 定 未 知 结 构 中 的 共 轭 结 构 单 元 ( 考 核 概 率 5%) 1 确 定 未 知 化 合 物 是 否 有 与 某 一 已 知 化 合 物 相 同 的 共 轭 体 系 2 确 定 未 知 结 构 中 的 共 轭 结 构 单 元 3 确 定 构 型 构 象 4 确 定 互 变 异 构 第 三 章 红 外 光 谱 (Infrared spectra,ir) 本 章 重 点 : 吸 收 峰 的 位 置 与 分 子 振 动 能 级 基 频 跃 迁 的 关 系 吸 收 峰 强 度 与 分 子 偶 极 距 及 跃 迁 几 率 的 关 系 红 外 光 谱 解 析 的 重 要 区 段 及 主 要 官 能 团 特 征 吸 收 频 率 芳 香 化 合 物 红 外 光 谱 特 征, 难 点 : 振 动 频 率 与 化 学 键 力 常 数 折 合 质 量 的 关 系 吸 收 峰 的 数 目 与 分 子 自 由 度 的 关 系 第 一 节 红 外 光 谱 基 础 知 识 本 节 要 求 了 解 分 子 振 动 能 级 与 红 外 光 谱 的 关 系 ( 考 核 概 率 2%), 理 解 吸 收 峰 的 位 置 与 分 子 振 动 能 级 基 频 跃 迁 的 关 系 从 简 单 的 双 原 子 分 子 的 物 理 模 型 弹 簧 谐 振 子, 体 会 振 动 频 率 与 化 学 键 力 常 数 和 折 合 质 量 的 关 系 ( 考 核 概 率 5%), 掌 握 吸 收 峰 的 数 目 与 分 子 自 由 度 的 关 系, 吸 收 峰 强 度 与 分 子 偶 极 距 及 跃 迁 几 率 的 关 系 ( 考 核 概 率 2%) 1 化 学 键 的 振 动 和 能 级 2 分 子 偶 极 变 化 和 峰 强 3 影 响 红 外 光 谱 吸 收 峰 位 峰 强 的 因 素 第 二 节 红 外 光 谱 的 重 要 吸 收 区 段 本 节 要 求 了 解 特 征 区 指 纹 区 和 相 关 峰 的 概 念 ( 考 核 概 率 10%), 理 解 八 区 段 ( 考 核 概 率 10%), 掌 握 主 要 化 合 物 的 特 征 吸 收 ( 考 核 概 率 20%) 1 特 征 区 指 纹 区 和 相 关 峰 的 概 念 2 几 个 重 要 区 段 3 主 要 化 合 物 的 特 征 吸 收 第 三 节 红 外 光 谱 在 有 机 化 合 物 结 构 分 析 中 应 用 本 节 要 求 了 解 红 外 光 谱 在 有 机 化 合 物 结 构 分 析 中 的 地 位 ( 考 核 概 率 5%), 理 解 红 外 光 谱 鉴 定 化 合 物 的 原 理 ( 考 核 概 率 1%), 掌 握 用 红 外 光 谱 确 定 未 知 化 合 物 的 主 要 官 能 团 ( 考 核 概 率 20%) 1 确 定 官 能 团 2 鉴 别 化 合 物 真 伪 3 确 定 化 合 物 化 学 结 构 的 构 型 第 四 章 核 磁 共 振 (Nuclear Magnetic Resonance, NMR) 本 章 重 点 : 核 的 能 级 跃 迁 与 电 子 屏 蔽 效 应 的 关 系 影 响 化 学 位 移 的 主 要 因 素 磁 不 等 同 的 氢 或 碳 核 1 H-NMR 谱 裂 分 情 况 偶 合 常 数 低 级 偶 合 中 相 邻 基 团 的 结 构 特 征, 难 点 : 综 合 应 用 图 谱 提 供 的 各 种 信 息 初 步 判 断 化 合 物 的 正 确 结 构 第 一 节 核 磁 共 振 的 基 础 知 识 本 节 要 求 了 解 核 磁 共 振 的 基 本 概 念 ( 考 核 概 率 1%), 理 解 核 磁 共 振 产 生 的 原 理 ( 考 核 概 率 1%), 掌 握 核 的 能 级 跃 迁 与 电 子 屏 蔽 效 应 的 关 系 以 及 影 响 化 学 位 移 的 主 要 因 素, 能 根 据 化 学 位 移 值 初 步 推 断 氢 或 碳 核 的 类 型 ( 考 核 概 率 10%) 1 屏 蔽 效 应 及 在 其 影 响 下 的 核 的 能 级 跃 迁 33

34 第 二 节 氢 核 磁 共 振 谱 本 节 要 求 了 解 1 H-NMR 的 测 定 条 件 以 及 简 化 图 谱 的 方 法 ( 考 核 概 率 10%), 理 解 磁 不 等 同 的 氢 核 1 H-NMR 谱 裂 分 情 况 偶 合 常 数 ( 考 核 概 率 20%), 掌 握 低 级 偶 合 中 相 邻 基 团 的 结 构 特 征, 并 能 初 步 识 别 高 级 偶 合 系 统 ( 考 核 概 率 30%) 1 化 学 位 移 2 峰 面 积 与 氢 核 数 目 3 峰 的 裂 分 和 偶 合 常 数 4 1 H-NMR 谱 解 析 的 大 体 程 序 第 三 节 碳 核 磁 共 振 谱 本 节 要 求 了 解 13 C-NMR 的 测 定 条 件 以 及 简 化 图 谱 的 方 法 ( 考 核 概 率 10%), 理 解 磁 不 等 同 的 碳 核 ( 考 核 概 率 2%), 掌 握 常 见 13 C-NMR 谱 的 类 型 及 其 特 征 ( 考 核 概 率 15%) 1 13 C 核 的 信 号 裂 分 2 常 见 13 C-NMR 谱 的 类 型 及 其 特 征 3 13 C 信 号 的 化 学 位 移 4 13 C-NMR 谱 的 大 体 解 析 程 序 第 四 节 二 维 核 磁 共 振 本 节 要 求 了 解 2D-NMR 测 定 的 基 本 原 理 及 ( 考 核 概 率 1%), 掌 握 主 要 类 型 相 关 谱 (COSY spectra) 的 解 析 方 法 ( 考 核 概 率 5%) 1 1 H- 1 H COSY 2 13 C- 13 C COSY 第 五 章 质 谱 (Mass spectra, MS) 本 章 重 点 : 判 断 分 子 离 子 峰 推 测 分 子 式 质 谱 开 裂 规 律, 难 点 : 根 据 质 谱 推 测 常 见 化 合 物 的 结 构 第 一 节 质 谱 的 基 本 知 识 本 节 要 求 了 解 质 谱 的 基 本 原 理 和 表 示 方 法 ( 考 核 概 率 2%) 1 质 谱 的 基 本 原 理 2 质 谱 的 表 示 方 法 第 二 节 质 谱 中 的 主 要 离 子 本 节 要 求 了 解 影 响 离 子 开 裂 的 因 素 ( 考 核 概 率 5%), 理 解 碎 片 离 子 的 产 生 ( 考 核 概 率 10%), 掌 握 分 子 离 子 与 分 子 量 的 确 定 和 常 见 的 裂 解 类 型 ( 考 核 概 率 10%) 1 分 子 离 子 与 分 子 量 的 确 定 2 碎 片 离 子 3 常 见 的 裂 解 类 型 4 影 响 离 子 开 裂 的 因 素 第 三 节 基 本 有 机 化 合 物 的 质 谱 本 节 要 求 掌 握 基 本 有 机 化 合 物 的 质 谱 ( 考 核 概 率 30%) 1 碳 氢 化 合 物 2 醇 和 酚 类 的 化 合 物 3 醚 类 的 化 合 物 4 酮 和 醛 类 的 化 合 物 5 酸 和 酯 类 6 胺 类 和 酰 胺 类 7 卤 化 物 8 含 硫 化 合 物 34

35 9 硝 基 化 合 物 10 芳 香 杂 环 化 合 物 第 四 节 质 谱 解 析 实 例 本 节 要 求 了 解 质 谱 在 综 合 解 析 中 的 作 用 ( 考 核 概 率 20%), 掌 握 质 谱 解 析 程 序 ( 考 核 概 率 30%) 1 质 谱 解 析 程 序 2 结 构 解 析 实 例 第 六 章 综 合 分 析 本 章 重 点 : 分 子 式 的 确 定 不 饱 和 单 位 的 计 算 结 构 式 的 确 定, 难 点 : 综 合 光 谱 解 析 第 一 节 有 机 化 合 物 结 构 分 析 的 一 般 程 序 及 分 子 式 的 确 定 方 法 本 节 要 求 掌 握 不 饱 和 单 位 的 计 算 方 法 分 子 式 的 确 定 和 结 构 片 段 的 确 定 和 连 接 ( 考 核 概 率 50%) 1 分 子 中 不 饱 和 单 位 的 计 算 方 法 2 分 子 式 的 确 定 3 结 构 片 段 的 确 定 和 连 接 第 二 节 综 合 解 析 本 节 要 求 掌 握 综 合 解 析 程 序 ( 考 核 概 率 40%) 1 综 合 解 析 实 例 二 教 学 内 容 学 时 分 配 一 览 表 教 学 内 容 理 论 学 时 实 践 学 时 第 一 章 绪 论 2 0 第 二 章 紫 外 光 谱 2 0 第 三 章 红 外 光 谱 6 0 第 四 章 核 磁 共 振 8 0 第 五 章 质 谱 8 0 第 六 章 综 合 分 析 6 0 合 计 32 0 建 议 的 教 学 组 织 形 式 方 法 手 段 三 大 纲 附 录 1 建 议 教 材 : 有 机 化 合 物 波 谱 解 析, 中 国 医 药 科 技 出 版 社, 姚 新 生 编 2 参 考 书 目 : 有 机 化 合 物 的 波 谱 分 析, 华 东 理 工 大 学 出 版 社,Robert M. Silverstein 编 波 谱 分 析 法, 华 东 理 工 大 学 出 版 社, 沈 淑 娟 编 波 谱 分 析, 重 庆 大 学 出 版 社, 于 世 林 编 有 机 化 合 物 结 构 鉴 定 与 有 机 波 谱 学, 科 学 出 版 社, 宁 永 成 编 3 有 关 说 明 : 主 要 以 传 统 的 课 堂 教 学 方 法, 配 合 挂 图 模 型 幻 灯 多 媒 体 课 件 等 进 行 教 学, 进 一 步 完 善 网 络 课 程 的 内 容 和 形 式, 逐 步 实 现 使 学 生 多 渠 道 多 形 式 学 习 教 学 质 量 评 价 按 照 学 院 教 学 质 量 评 价 标 准 的 有 关 规 定, 对 学 生 主 要 进 行 基 本 知 识 掌 握 情 况 的 考 核 ( 主 卷 ), 能 力 培 养 情 况 ( 副 ) 及 日 常 考 核 ( 平 时 ) 考 试 考 核 方 式 : 闭 卷 考 试 成 绩 包 括 : 主 卷 成 绩 副 卷 成 绩 和 平 时 成 绩 35

36 天 然 药 物 化 学 课 程 教 学 大 纲 课 程 英 文 名 称 : Medicinal Chemistry of Natural Products 课 程 编 号 : 课 程 计 划 学 时 :40 学 时 学 分 :2.5 课 程 简 介 : 天 然 药 物 化 学 是 运 用 现 代 科 学 理 论 与 方 法 研 究 天 然 药 物 化 学 成 分 的 一 门 学 科, 是 药 学 专 业 本 科 学 生 必 修 的 专 业 课, 是 国 家 职 业 药 师 ( 中 药 学 ) 资 格 考 试 必 考 课 程 本 课 程 在 有 机 化 学 分 析 化 学 有 机 化 合 物 波 谱 学 药 用 植 物 学 中 药 学 等 课 程 的 基 础 上, 重 点 讲 授 天 然 药 物 中 具 有 生 物 活 性 物 质 的 化 学 结 构 理 化 性 质 提 取 分 离 结 构 鉴 定 生 理 活 性 中 药 开 发 等 方 面 的 基 本 原 理 和 实 验 技 能, 培 养 学 生 具 有 从 事 天 然 药 物 方 面 的 研 究 开 发 和 生 产 的 能 力, 为 我 国 药 学 事 业 的 发 展 输 送 人 才 一 课 程 教 学 内 容 及 教 学 基 本 要 求 第 一 章 总 论 本 章 要 求 了 解 天 然 药 物 化 学 研 究 内 容, 天 然 药 物 化 学 成 分 提 取 分 离 的 原 理 及 方 法, 波 谱 法 测 定 天 然 药 物 化 学 成 分 结 构 的 一 般 方 法, 有 效 成 分 结 构 与 活 性 的 关 系 ( 考 核 概 率 5 %) 第 二 章 生 物 硷 本 章 重 点 生 物 碱 的 定 义 和 存 在 形 式 及 主 要 结 构 类 型, 生 物 碱 的 碱 性, 碱 性 强 弱, 生 物 碱 的 波 谱 规 律 难 点 生 物 碱 的 主 要 结 构 类 型 和 波 谱 规 律 第 一 节 生 物 硷 的 概 述 和 命 名 本 节 要 求 了 解 生 物 碱 的 历 史, 植 物 中 的 分 布 和 命 名 规 则 ( 考 核 概 率 5%) 理 解 生 物 碱 的 定 义 ( 考 核 概 率 20%) 第 二 节 生 物 硷 的 分 类 和 存 在 形 式 掌 握 生 物 碱 的 主 要 结 构 类 型 和 在 植 物 中 的 存 在 形 式 ( 考 核 概 率 80%) 第 三 节 生 物 硷 的 生 物 合 成 本 节 要 求 了 解 生 物 碱 的 生 物 合 成 ( 考 核 概 率 5%) 第 四 节 生 物 硷 的 一 般 性 质 要 求 掌 握 生 物 碱 的 碱 性, 碱 性 强 弱 ( 考 核 概 率 80%) 了 解 生 物 碱 的 其 它 性 质 ( 考 核 概 率 5%) 第 五 节 生 物 硷 的 检 查 和 提 取 分 离 了 解 生 物 碱 的 检 查 和 提 取 分 离 ( 考 核 概 率 5%) 第 六 节 生 物 硷 的 结 构 研 究 掌 握 生 物 碱 的 波 谱 规 律 ( 考 核 概 率 80%) 第 三 章 糖 和 苷 本 章 重 点 糖 和 苷 的 结 构 特 征 与 分 类, 糖 的 物 理 化 学 性 质, 糖 和 苷 的 结 构 研 究, 难 点 立 体 结 构 和 波 谱 分 析 第 一 节 单 糖 的 立 体 结 构 要 求 理 解 核 酸 的 概 念 和 重 要 性 ( 考 核 概 率 20%), 掌 握 单 糖 的 绝 对 构 型, 相 对 构 型, 构 象 ( 考 核 概 率 80%) 第 二 节 糖 和 甙 的 分 类 要 求 掌 握 糖 和 甙 的 分 类 ( 考 核 概 率 80%) 第 三 节 糖 的 物 理 化 学 性 质 要 求 理 解 糖 的 旋 光 性, 化 学 性 质, 甙 键 的 裂 解 ( 考 核 概 率 20%) 36

37 第 四 节 糖 和 甙 的 提 取 分 离 与 结 构 鉴 定 了 解 糖 和 甙 的 提 取 分 离 ( 考 核 概 率 5%), 掌 握 糖 和 甙 的 波 谱 鉴 定 ( 考 核 概 率 80%) 第 四 章 醌 类 化 合 物 本 章 重 点 醌 类 化 合 物 的 基 本 结 构 类 型 性 质 波 谱 特 征 难 点 波 谱 特 征 第 一 节 醌 类 化 合 物 的 结 构 类 型 掌 握 生 苯 醌 萘 醌 菲 醌 和 蒽 醌 类 化 合 物 的 基 本 类 型 及 其 分 类 ( 考 核 概 率 80%) 第 二 节 醌 类 化 合 物 的 理 化 性 质 本 节 要 求 理 解 醌 类 化 合 物 的 理 化 性 质 ( 考 核 概 率 20%) 第 三 节 醌 类 化 合 物 的 提 取 分 离 要 求 了 解 醌 类 化 合 物 的 提 取 分 离 ( 考 核 概 率 5%) 第 四 节 醌 类 化 合 物 的 结 构 鉴 定 掌 握 醌 类 化 合 物 的 波 谱 特 征 ( 考 核 概 率 80%) 了 解 其 它 鉴 定 方 法 ( 考 核 概 率 5%) 第 五 章 黄 酮 类 化 合 物 本 章 重 点 黄 酮 类 化 合 物 的 结 构 类 型 理 化 性 质 和 波 谱 测 定, 难 点 波 谱 分 析 第 一 节 概 述 本 节 要 求 掌 握 黄 酮 类 化 合 物 的 结 构 和 分 类 ( 考 核 概 率 80%) 了 解 黄 酮 类 化 合 物 的 生 物 活 性 ( 考 核 概 率 5%) 第 二 节 黄 酮 类 化 合 物 的 理 化 性 质 本 节 要 求 理 解 黄 酮 类 化 合 物 的 理 化 性 质 ( 考 核 概 率 20%) 第 三 节 黄 酮 类 化 合 物 的 提 取 分 离 了 解 黄 酮 类 化 合 物 的 提 取 分 离 ( 考 核 概 率 5%) 第 四 节 黄 酮 类 化 合 物 的 结 构 鉴 定 本 节 要 求 掌 握 黄 酮 类 化 合 物 的 波 谱 特 点 ( 考 核 概 率 80%) 了 解 其 它 结 构 鉴 定 方 法 ( 考 核 概 率 5%) 第 六 章 苯 丙 素 酚 类 本 章 重 点 香 豆 素 和 木 脂 素 的 结 构 类 型 化 学 性 质 和 波 谱 特 征, 难 点 波 谱 特 征 第 一 节 香 豆 素 本 节 要 求 掌 握 香 豆 素 的 定 义 基 本 母 核 的 结 构 特 征 和 类 型, 化 学 性 质 和 波 谱 特 征 ( 考 核 概 率 80%) 了 解 香 豆 素 的 提 取 分 离 ( 考 核 概 率 5%) 第 二 节 木 质 素 本 节 要 求 掌 握 木 质 素 的 定 义 主 要 结 构 类 型, 化 学 性 质 和 波 谱 特 征 ( 考 核 概 率 80%) 了 解 木 质 素 的 提 取 分 离, 生 理 活 性 ( 考 核 概 率 5%) 第 七 章 萜 类 化 合 物 本 章 萜 类 的 定 义 生 源 的 异 戊 二 烯 定 则 单 萜 和 倍 半 萜 二 萜 及 三 萜 的 重 要 化 合 物 及 挥 发 油 的 有 关 知 识, 及 其 波 谱 特 征 难 点 异 戊 二 烯 定 则 和 波 谱 特 征 第 一 节 概 述 本 节 要 求 掌 握 萜 类 的 定 义 生 源 的 异 戊 二 烯 定 则 ( 考 核 概 率 80%) 了 解 半 萜 化 合 物 ( 考 核 概 率 5%) 第 二 节 单 萜 类 掌 握 单 萜 的 定 义 及 基 本 结 构 类 型, 重 要 的 单 萜 化 合 物 ( 考 核 概 率 80%) 第 三 节 倍 半 萜 类 掌 握 倍 半 萜 类 的 定 义 及 基 本 结 构 类 型, 重 要 的 化 合 物 ( 考 核 概 率 80%) 第 四 节 挥 发 油 掌 握 挥 发 油 的 定 义 通 性 化 学 组 成 ( 考 核 概 率 80%) 了 解 挥 发 油 提 取 分 离 方 法, 37