第一章化学与医疗

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1 第 一 章 化 学 与 医 疗 化 学 是 一 门 基 础 自 然 学 科, 在 许 多 方 面 如 材 料 能 源 药 物 治 疗 等 都 对 人 类 产 生 了 极 大 的 影 响 化 学 的 发 展 能 够 使 人 类 的 生 活 水 平 得 到 很 大 的 提 高, 关 系 到 人 类 自 身 健 康 的 医 疗 方 面 也 同 样 如 此 由 于 对 物 质 性 质 与 应 用 的 研 究, 开 发 出 许 多 对 人 类 有 用 的 新 物 质, 因 此 新 物 质 或 新 材 料 的 制 造 变 成 化 学 家 最 重 要 的 任 务 之 一, 例 如 新 医 药 的 发 明, 合 成 纤 维 以 及 陶 瓷 材 料 的 开 发 等 制 造 业 者 再 将 这 些 新 的 物 质 或 新 的 材 料 制 造 出 各 种 不 同 的 产 品, 供 人 们 在 生 活 中 来 使 用 任 何 自 然 科 学 的 最 终 目 标 都 是 要 为 人 类 造 福, 使 人 类 的 生 活 更 美 好 化 学 也 不 例 外, 以 化 学 本 身 研 究 对 象 的 特 点 出 发, 化 学 研 究 应 该 解 决 一 些 实 际 问 题 (1) 保 证 人 类 生 存 : 诸 如 解 决 人 类 粮 食 能 源 合 理 使 用 自 然 资 源 以 及 保 护 环 境 方 面 所 作 出 的 努 力 和 贡 献 (2) 提 高 人 类 生 活 质 量 : 诸 如 合 成 新 的 材 料, 物 质 的 净 化 和 纯 化 等, 均 使 人 类 衣 食 住 行 的 条 件 有 大 幅 度 的 改 善 和 提 高 (3) 延 长 人 类 的 寿 命 : 诸 如 探 名 生 命 过 程 中 的 化 学 奥 秘, 合 成 新 的 药 物 等 可 以 看 到, 化 学 是 医 疗 中 的 主 导, 医 学 治 疗 过 程 中 绝 大 部 分 应 用 了 化 学 知 识 化 学 的 确 是 人 类 进 步 的 关 键, 在 与 人 类 健 康 最 紧 密 的 医 疗 方 面 也 是 如 此, 包 括 在 生 物 制 药 及 辅 助 治 疗 等 相 关 方 面 第 二 章 化 学 药 物 与 人 体 健 康 1900 年, 在 美 国 出 生 的 一 名 男 子, 经 过 检 查 得 知 期 望 寿 命 只 有 47 岁, 但 是 今 天 出 生 在 这 个 国 家 的 一 名 男 子 的 期 望 寿 命 大 约 是 75 岁 这 个 难 以 置 信 的 进 步 可 以 主 要 归 功 于 药 物 化 学 家 的 贡 献 其 中 最 重 要 的 当 数 抗 菌 素 的 开 发 19 世 纪 以 前, 由 于 医 疗 水 平 的 限 制, 很 多 人 得 到 细 菌 感 染 最 后 的 结 果 就 是 死 亡 后 来 化 学 家 开 始 研 究 预 防 和 治 疗 细 菌 感 染 的 难 题, 他 们 用 合 成 布 料 的 染 料,

2 包 括 某 些 带 有 称 做 氨 磺 酰 基 官 能 团 的 化 合 物 中 得 到 的 化 合 物 进 行 试 验, 观 察 其 中 是 否 有 可 以 杀 死 细 菌 的 化 合 物 1932 年, 他 找 到 了 一 种 叫 做 Prontosil 的 红 棕 色 的 染 料 有 效 地 治 愈 了 受 细 菌 致 命 感 染 的 老 鼠 于 是 他 用 此 药 对 一 位 因 患 细 菌 性 血 中 毒 已 处 于 无 望 状 态 的 孩 子 进 行 了 试 验, 使 她 得 以 康 复 从 此, 化 学 家 制 备 了 许 多 像 这 样 的 含 有 氨 磺 酰 基 的 新 型 药 物, 即 磺 氨 药 物 磺 胺 的 广 为 使 用, 现 在 有 时 仍 用 于 临 床 某 些 药 物 可 以 杀 死 细 菌 而 不 伤 害 人 畜 的 发 现, 开 辟 了 一 个 主 要 的 新 研 究 领 域, 于 是 许 许 多 多 性 能 更 好 的 抗 菌 化 合 物 就 此 不 断 地 被 创 造 或 发 现 出 来 正 如 后 面 将 介 绍 的 那 样, 它 们 仍 然 是 活 跃 的 研 究 课 题 生 物 化 学 方 面 的 发 展 和 研 究, 证 实 了 人 和 细 菌 在 生 物 化 学 方 面 是 不 同 的 细 菌 要 制 造 叶 酸 的 基 础 维 生 素, 而 磺 胺 能 够 阻 碍 细 菌 中 制 造 叶 酸 的 酶 ; 没 有 叶 酸, 细 菌 基 因 不 能 存 活 人 体 内 没 有 这 种 酶, 人 们 可 从 食 物 中 获 取 叶 酸 从 某 种 意 义 上 来 看, 因 为 人 在 生 物 化 学 方 面 的 缺 陷, 反 而 使 人 得 到 安 全 这 种 缺 陷 是, 人 类 不 能 制 造 一 种 重 要 的 维 生 素 ( 但 是 可 以 从 食 物 中 得 到 它 ) 发 现 治 疗 细 菌 感 染 的 磺 胺 药 物 的 过 程 是 一 个 随 机 筛 选 过 程, 称 之 为 随 机, 是 因 为 不 存 在 任 何 合 乎 逻 辑 的 理 由 可 以 期 望 一 种 衣 用 染 料 会 是 一 种 选 择 性 的 杀 菌 剂 如 今 随 机 筛 选 方 法 的 应 用 仍 然 非 常 普 遍 但 是, 如 果 有 了 更 多 的 生 物 化 学 信 息, 药 物 化 学 家 也 越 来 越 多 地 用 另 一 种 称 之 为 合 理 药 物 设 计 的 方 法, 用 以 设 计 和 制 造 具 有 所 期 望 的 生 物 效 应 的 特 殊 分 子 有 时 仍 然 会 发 现, 有 些 为 了 特 殊 医 疗 问 题 作 为 合 理 药 物 而 设 计 的 化 合 物 却 失 败 了, 而 通 过 随 机 筛 选 后 成 为 其 他 用 途 的 非 合 理 设 计 的 药 物 治 疗 细 菌 感 染 的 磺 胺 药 物 的 发 现, 是 化 学 领 域 对 人 体 生 命 的 一 个 重 大 的 发 现, 但 不 是 最 早 的 用 于 表 皮 创 伤 的 消 毒 剂, 如 碘 或 苯 酚 比 它 还 要 早 些, 此 外 还 有 麻 醉 剂 酒 精 是 最 早 的 麻 醉 剂 之 一 ; 过 去 曾 经 用 过 让 患 者 在 疼 痛 的 手 术 之 前 先 使 之 酒 醉 的 办 法 后 来 发 现 乙 醚 更 加 有 效, 从 而 使 无 痛 外 科 手 术 和 牙 科 手 术 成 为 可 能 自 那 以 后, 又 发 明 了 许 多 更 好 的 麻 醉 剂, 包 括 像 普 鲁 卡 因 (Novocain) 这 样 的 局 部 麻 醉 剂 在 内 如 果 没 有 麻 醉 剂, 现 代 的 外 科 手 术 是 不 可 能 实 现 的 现 在, 有 了 大 量 先 进 的 仪 器 和 设 备, 以 及 治 疗 人 类 各 种 疾 病 的 药 用 化 合 物 基 本 齐 全, 人 的 寿 命 得 到 大 大 的 提 高, 虽 然 对 于 许 多 重 要 的 疾 病 还 不 是 完 全 有 效 除 去 抗 菌 素 外, 现 在 还 有 抗 病 毒 剂 和 抗 真 菌 剂, 以 及 用 于 寄 生 虫 病 的 药 物 不 过,

3 更 好 的 抗 病 毒 剂 和 抗 霉 菌 剂 仍 有 需 要 人 们 已 经 有 了 处 理 中 风 和 心 绞 痛 的 药 物 和 用 来 处 理 溃 疡 病 的 药 物, 也 已 经 有 了 止 痛 药 和 抗 抑 郁 药, 以 及 处 理 各 种 激 素 缺 乏 症 的 化 合 物, 还 有 抗 组 胺 剂, 控 制 运 动 疾 病 的 药 物 和 降 低 胆 固 醇 的 药 物, 抗 癌 药 和 抗 艾 滋 病 的 药 也 已 经 有 了, 但 是 这 些 病 还 未 能 完 全 控 制 尽 管 很 多 的 致 病 细 菌 能 得 到 控 制, 但 还 是 有 些 细 菌 对 药 物 有 一 定 的 抗 药 性, 这 成 了 一 个 日 益 增 长 的 威 胁 当 常 用 的 抗 菌 素 杀 死 绝 大 多 数 能 引 起 感 染 的 细 菌 时, 有 少 数 细 菌 活 了 下 来, 因 为 它 们 的 生 物 化 学 改 变 得 使 之 对 于 当 前 使 用 的 抗 菌 素 产 生 免 疫 性 我 们 可 以 把 这 看 成 是 一 种 适 者 生 存 由 于 这 些 危 险 细 菌 的 存 活 使 人 类 的 生 存 存 在 着 疑 问, 为 了 更 加 安 全, 应 当 发 明 一 些 这 些 新 菌 株 无 法 抗 拒 的 新 抗 生 素 例 如, 青 霉 素 在 杀 菌 方 面 是 非 常 有 效 的, 但 是 有 些 细 菌 已 经 有 了 能 破 坏 青 霉 素 的 酶 开 发 具 有 青 霉 素 化 学 结 构 的 变 种 的 工 作 正 在 进 行 之 中, 它 们 将 不 能 被 细 菌 的 酶 所 破 坏 ; 另 一 方 面 的 工 作 是 寻 找 可 以 阻 塞 这 类 细 菌 酶 的 药 物, 使 得 青 霉 素 仍 可 以 起 作 用 现 在 世 界 上 的 几 大 难 以 解 决 的 疾 病 之 一 的 艾 滋 病 (AIDS), 它 是 一 种 破 坏 人 体 免 疫 缺 陷 病 毒 (HIV), 是 摆 在 人 们 面 前 的 一 大 难 题 这 种 病 毒 使 细 胞 产 生 一 种 特 殊 的 酶 它 在 病 毒 的 生 命 循 环 中 是 关 键 性 的 一 步 药 物 化 学 家 正 致 力 于 设 计 能 阻 断 这 种 酶 的 药 物, 从 而 使 感 染 停 止 以 有 关 酶 反 应 的 知 识 为 基 础, 用 的 是 合 理 药 物 设 计 的 方 法 可 是, 这 种 病 毒 可 以 很 快 地 改 变 它 的 生 物 化 学, 生 成 的 新 品 种 就 再 也 不 能 用 这 些 药 物 使 之 失 活 了 许 多 科 研 实 验 室 和 工 厂 实 验 室 的 药 物 化 学 家 组 成 的 大 军 和 这 种 危 险 的 病 毒 之 间 的 战 斗 正 在 进 行 着 我 们 能 否 战 胜 或 者 会 是 怎 么 样, 还 是 一 个 未 知 数 当 然,HIV 也 不 是 人 类 唯 一 的 最 严 重 的 病 毒 敌 人 很 多 的 引 起 流 行 性 感 冒 的 病 毒 也 时 刻 的 威 胁 着 人 们, 对 于 病 毒 感 染 至 今 有 效 的 处 理 方 法 屈 指 可 数 找 寻 抗 病 毒 药 是 很 多 医 药 公 司 的 普 遍 课 题 几 乎 每 家 医 药 公 司 都 有 一 项 抗 癌 药 的 计 划 有 些 方 案 看 来 是 可 行 的 有 一 种 方 案 是 : 化 学 家 试 着 建 议 或 发 明 新 的 能 杀 死 癌 细 胞 而 不 伤 害 正 常 细 胞 的 化 合 物 这 是 一 场 艰 苦 的 挑 战, 但 是 已 经 制 出 了 一 些 有 效 的 药 物, 而 且 会 越 来 越 多 另 一 种 方 案 是, 化 学 家 致 力 于 开 发 能 改 变 癌 细 胞 行 为 的 药 物, 使 它 的 活 动 趋 于 正 常

4 已 经 有 了 不 少 好 的 苗 头 但 是 如 果 缺 少 了 化 学 家 生 物 化 学 家 和 生 物 学 家 的 共 同 努 力, 这 个 问 题 是 无 法 解 决 的 另 一 个 目 前 有 较 大 兴 趣 的 领 域 与 器 官 移 植 有 关, 例 如 把 一 个 健 康 的 心 脏 移 植 到 患 者 体 中 存 在 的 问 题 主 要 在 于 人 体 把 这 样 一 种 移 植 的 心 脏 认 作 一 种 异 物 而 试 图 排 斥 它 为 了 使 器 官 移 植 能 够 成 功, 关 于 能 阻 碍 这 种 排 异 性 的 新 药 用 化 合 物 的 研 究 非 常 活 跃 当 化 学 药 物 使 人 们 的 生 命 过 程 延 长 时, 人 们 就 可 以 尝 试 着 来 关 心 随 着 年 老 而 带 来 的 问 题 了, 其 中 之 一 是 早 老 痴 呆 症 (Alzheimer's disease), 它 破 坏 很 多 老 年 人 的 生 活 质 量 医 药 公 司 和 科 学 实 验 室 正 在 试 图 开 发 出 迎 接 这 一 挑 战 的 药 物 第 三 章 呼 吸 系 统 和 消 化 系 统 药 物 第 一 节 呼 吸 系 统 药 物 盐 酸 溴 己 新 药 物 名 称 盐 酸 溴 己 新 BromhexineHydrochloride[ 基 ] 药 物 别 名 溴 己 铵 溴 苄 环 己 铵 必 嗽 平 盐 酸 溴 已 新 必 消 痰 必 漱 平 溴 苄 环 已 胺 Bisolvon 制 剂 规 格 片 剂 :4mg 8mg; 注 射 液 :1mL;2mg;1mL:4mg 药 理 毒 理 本 品 可 直 接 作 用 于 支 气 管 腺 体, 促 使 粘 液 分 泌 细 胞 的 溶 酶 体 释 出, 使 痰 中 的 粘 的 糖 纤 维 分 化 裂 解 ; 还 可 抑 制 粘 液 腺 和 杯 状 细 胞 中 酸 性 糖 蛋 白 的 合 成, 使 之 分 泌 粘 滞 性 较 低 的 小 分 子 糖 蛋 白, 从 而 使 痰 液 的 粘 稠 度 降 低, 易 于 咳 出 此 外, 还 可 刺 激 胃 粘 膜 反 射 性 地 引 起 呼 吸 道 腺 体 分 泌 增 加, 使 痰 液 稀 释 药 动 学 口 服 后 1h 见 效,3~5h 作 用 最 强, 可 维 持 6~8h 大 部 分 随 尿 排 泄 适 应 证 支 气 管 炎 哮 喘 肺 气 肿 等 粘 痰 不 易 咳 出 不 良 反 应 偶 有 恶 心 胃 部 不 适 血 清 转 氨 酶 有 暂 时 升 高 等 相 互 作 用 与 四 环 素 合 用, 能 增 加 支 气 管 分 泌 液 中 四 环 素 的 浓 度 用 法 用 量 口 服 : 成 人 8mg~16mg/ 次,3 次 / 日 肌 注 :4mg~8mg/ 次,1~

5 2 次 / 日 静 脉 推 注 :4mg~8mg/ 次,1~2 次 / 日 静 脉 滴 注 :8mg/ 次,1 次 / 日 注 意 事 项 胃 溃 疡 病 人 慎 用 盐 酸 氨 溴 索 药 物 名 称 盐 酸 氨 溴 索 AmbroxolHydrochloride 药 物 别 名 溴 环 己 胺 醇 氨 溴 醇 沐 舒 坦 贝 莱 片 兰 勃 素 Mucosolvan Lanbroxol 制 剂 规 格 胶 囊 剂 :75mg 糖 浆 剂 :30mg/5mL 注 射 剂 :15mg/2mL 药 理 毒 理 盐 酸 氨 溴 索 具 有 促 进 粘 液 排 除 的 作 用 及 溶 解 分 泌 物 的 特 性 它 可 促 进 呼 吸 道 内 粘 液 分 泌 物 的 排 除, 因 而 显 著 促 进 排 痰, 改 善 呼 吸 状 况 应 用 本 药 治 疗 时, 病 人 的 粘 液 分 泌 可 恢 复 至 正 常 状 况 咳 嗽 及 痰 量 通 常 显 著 减 少, 呼 吸 道 粘 膜 的 表 面 活 性 剂 能 发 挥 其 正 常 的 保 护 功 能 由 于 该 药 具 有 良 好 的 耐 受 性, 因 此 可 长 期 使 用 药 动 学 口 服 吸 收 良 好, 生 物 利 用 度 为 70%,Tmax 约 2h,T1/2 为 7 5h, 作 用 约 持 续 10h, 主 要 经 肝 脏 代 谢 适 应 证 伴 有 呼 吸 道 异 常 分 泌 的 急 慢 性 支 气 管 炎 喘 息 性 支 气 管 炎 和 支 气 管 哮 喘 不 良 反 应 恶 心 呕 吐 等 胃 肠 道 反 应 相 互 作 用 与 抗 生 素 如 阿 莫 西 林 头 孢 呋 新 红 霉 素 强 力 霉 素 同 时 使 用, 可 导 致 抗 生 素 在 肺 组 织 浓 度 升 高 用 法 用 量 缓 释 剂 口 服 :75mg/ 次,1 次 / 日 片 剂 : 成 人 每 次 30mg, 每 日 3 次, 严 重 者 可 增 至 60mg/ 次, 每 日 2 次, 餐 后 以 液 体 送 服 糖 浆 : 成 人 及 12 岁 以 上 的 儿 童 :10mL/ 次, 每 日 2 次 ;6~12 岁 的 儿 童 :5mL/ 次, 每 日 2~3 次 ;2~6 岁 儿 童 :2 5mL/ 次, 每 日 3 次 ;1~2 岁 儿 童 :2 5mL/ 次, 每 日 2 次 此 为 初 始 剂 量,14 天 后 剂 量 可 减 半 服 药 时 应 在 餐 后 以 液 体 送 服 针 剂 预 防 治 疗 : 成 人 1 安 瓿, 每 日 2~3 次 缓 慢 静 脉 注 射, 重 者 可 增 至 每 次 2 安 瓿 ;6 岁 以 上 儿 童 1 安 瓿, 每 日 2~3 次 ;2~6 岁 儿 童 1/2 安 瓿, 每 日 3 次 ;2

6 岁 以 下 儿 童 1/2 安 瓿, 每 日 2 次 婴 儿 呼 吸 窘 迫 综 合 征 30mg/kg/ 日, 分 4 次 给 药, 静 脉 输 注 时 间 至 少 5 分 钟 注 意 事 项 胃 溃 疡 患 者 及 哺 乳 期 妇 女 慎 用 对 妊 娠 和 哺 乳 的 影 响 : 临 床 前 试 验 及 用 药 28 周 后 的 大 量 临 床 经 验 显 示, 对 妊 娠 没 有 不 良 影 响 但 妊 娠 期 间, 尤 其 是 妊 娠 前 三 个 月 应 慎 用 药 物 药 物 可 进 入 乳 汁, 但 治 疗 剂 量 对 婴 儿 无 影 响 碘 化 钾 典 药 物 名 称 碘 化 钾 典 PotassiumIodide 药 物 别 名 IodidePotassium KaliiIodid KaliiIodidi Pot -Iodide 分 子 式 成 分 分 子 式 :KI 分 子 量 : 性 状 : 无 色 结 晶 或 白 色 结 晶 性 粉 末 ; 无 臭, 味 咸 带 苦 ; 微 有 引 湿 性 在 水 中 极 易 溶 解, 在 乙 醇 中 溶 解 制 剂 规 格 片 剂 :10mg/ 片 合 剂 : 每 100mL 中 含 碘 化 钾 5g, 碳 酸 氢 钠 2 5g, 氯 仿 适 量 滴 眼 剂 : 碘 化 钾 10~30g, 尼 泊 金 0 3g, 蒸 馏 水 加 至 1000mL 复 方 碘 口 服 溶 液 : 为 含 碘 5% 碘 化 钾 10% 的 水 溶 液 药 理 毒 理 碘 为 合 成 甲 状 腺 激 素 的 原 料 当 人 体 缺 碘 时, 甲 状 腺 体 呈 代 偿 性 肥 大, 引 起 地 方 性 甲 状 腺 肿, 可 用 含 碘 食 盐 ( 食 盐 中 含 0 001%~0 02% 的 碘 化 钾 ) 或 海 带 及 其 它 含 有 机 碘 的 海 产 品, 或 肌 内 注 射 碘 化 油 等 加 以 预 防 小 剂 量 碘 剂 作 为 供 碘 原 料 以 合 成 甲 状 腺 素, 可 纠 正 原 有 的 垂 体 促 甲 状 腺 素 分 泌 过 多, 而 使 肿 大 的 甲 状 腺 缩 小 可 治 疗 地 方 性 甲 状 腺 肿 大 剂 量 的 碘 有 抗 甲 状 腺 作 用, 能 暂 时 性 阻 断 甲 状 腺 素 分 泌 ( 即 所 谓 的 Wolffcharkoff 作 用 ), 与 合 成 甲 状 腺 素 比 较, 其 作 用 更 快, 在 甲 亢 病 人 表 现 尤 为 明 显 但 由 于 其 阻 断 分 泌 作 用 时 间 短 暂 ( 最 多 维 持 2 周 ), 且 服 用 时 间 过 长 时, 不 仅 作 用 消 失, 且 可 使 病 情 加 重, 因 此 不 能 作 为 常 规 的 抗 甲 状 腺 药 由 于 短 期 内 给 予 大 量 碘 化 物 可 抑 制 甲 状 腺 激 素 的 合 成 和 释 放, 在 甲 状 腺 功 能 亢 进 危 象 时, 给 大 剂 量 碘 剂 可 迅 速 见 效 碘 能 使 肿 大 增 生 的 甲 状 腺 血 液 供 应 减 少, 使 甲 状 腺 体 积 缩 小, 质 地 变 硬, 在 甲 状 腺 功 能 亢 进 患 者 中 用 作 手 术 前 准 备 碘 化 钾 合 剂 又 为 祛 痰 剂, 可 使 痰 液 变 稀, 易 于 咳 出, 并 可 增 加 支 气 管 分 泌 药 动 学 碘 和 碘 化 物 在 胃 肠 道 内 吸 收 迅 速 而 完 全, 碘 也 可 经 皮 肤 进 入 体 内 在 血 液 中 碘 以 无 机 碘 离 子 形 式 存 在, 由 肠 道 吸 收 的 碘 约 30% 被 甲 状 腺 摄 取, 其 余

7 主 要 由 肾 脏 排 出, 少 量 由 乳 汁 和 粪 便 中 排 出, 极 少 量 由 皮 肤 与 呼 吸 道 排 出 碘 可 以 通 过 胎 盘 进 入 胎 儿 体 内, 影 响 胎 儿 甲 状 腺 功 能 适 应 证 甲 状 腺 危 象 甲 状 腺 功 能 亢 进 的 术 前 准 备 预 防 及 治 疗 地 方 性 甲 状 腺 肿 慢 性 支 气 管 炎 等 疾 病 引 起 的 痰 液 黏 稠 等 真 菌 性 角 膜 炎 病 毒 性 眼 炎 青 光 眼 术 后 预 防 瘢 痕 形 成 玻 璃 体 浑 浊 及 角 膜 薄 翳 等 不 良 反 应 1. 过 敏 反 应, 不 常 见 可 在 服 药 后 立 即 发 生, 或 数 小 时 后 出 现 血 管 性 水 肿, 表 现 为 上 肢 下 肢 颜 面 部 口 唇 舌 或 喉 部 水 肿, 也 可 出 现 皮 肤 红 斑 或 风 团 发 热 不 适 2 关 节 疼 痛 嗜 酸 细 胞 增 多 淋 巴 结 肿 大, 不 常 见 3 长 期 服 用, 可 出 现 口 腔 咽 喉 部 烧 灼 感 流 涎 金 属 味 齿 和 齿 龈 疼 痛 胃 部 不 适 剧 烈 头 痛 等 碘 中 毒 症 状 ; 也 可 出 现 高 钾 血 症, 表 现 为 神 志 模 糊 心 律 失 常 手 足 麻 木 刺 痛 下 肢 沉 重 无 力 停 药 即 可 消 退 4 腹 泻 恶 心 呕 吐 和 胃 痛 等 消 化 道 不 良 反 应, 不 常 见 5 动 脉 周 围 炎, 类 白 血 病 样 嗜 酸 粒 细 胞 增 多, 罕 见 6 对 甲 状 腺 功 能 的 影 响 : 过 量 的 碘 可 造 成 甲 状 腺 功 能 亢 进 或 低 下, 甲 状 腺 功 能 低 下 状 态 功 能 的 抑 制 会 导 致 TSH 过 度 分 泌 而 形 成 甲 状 腺 肿 7 意 外 服 用 大 剂 量 碘 化 钾 可 发 生 心 律 失 常 相 互 作 用 1 本 品 与 抗 甲 状 腺 药 物 合 用, 有 可 能 致 甲 状 腺 功 能 低 下 和 甲 状 腺 肿 大 2 本 品 与 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 药 合 用 以 及 与 保 钾 利 尿 药 合 用 时, 易 致 高 钾 血 症, 应 监 测 血 钾 3 本 品 与 锂 盐 合 用 时, 可 能 引 起 甲 状 腺 功 能 减 退 和 甲 状 腺 肿 大 4 本 品 与 131I 合 用 时, 将 减 少 甲 状 腺 组 织 对 131I 的 摄 取 5 用 于 祛 痰 的 碘 化 钾 合 剂 遇 酸 性 药 物 能 游 离 出 碘 用 法 用 量 口 服 给 药 1 预 防 地 方 性 甲 状 腺 肿 : 根 据 当 地 缺 碘 情 况 而 定, 一 般 每 日 100μg 2 治 疗 地 方 性 甲 状 腺 肿 : 早 期 患 者 口 服 碘 化 钾 每 日 15mg,20 日 为 一 疗 程, 隔 3 个 月 再 服 一 疗 程 ; 或 口 服 复 方 碘 溶 液, 每 日 0 1~0 5mL,2 周 为 一 疗 程

8 3 甲 状 腺 功 能 亢 进 危 象 : 复 方 碘 口 服 溶 液 每 6 小 时 30~45 滴 ( 约 1 5~2mL) 口 服, 应 在 服 抗 甲 状 腺 药 物 1 小 时 后 给 予, 如 病 情 紧 急, 也 可 与 抗 甲 状 腺 药 物 同 时 应 用 危 象 缓 解 后, 即 停 用 4 甲 状 腺 切 除 术 前 用 药 : 与 抗 甲 状 腺 药 物 合 用, 术 前 10~14 天 开 始 口 服 复 方 碘 溶 液, 一 日 3 次, 每 次 3~5 滴 ( 约 0 1~0 3mL) 5 祛 痰 : 每 次 6~10mL, 一 日 3 次 经 眼 给 药 用 于 真 菌 性 角 膜 炎, 病 毒 性 眼 炎, 青 光 眼 术 后 预 防 瘢 痕 形 成, 玻 璃 体 浑 浊 及 角 膜 薄 翳 等 : 滴 眼, 一 日 4~6 次 给 药 说 明 1 大 量 饮 水 和 增 加 食 盐, 均 能 加 速 碘 的 排 泄 2 碘 剂 不 应 作 为 治 疗 甲 亢 的 常 规 用 药, 因 碘 主 要 为 抑 制 甲 状 腺 激 素 释 放, 而 抑 制 甲 状 腺 内 碘 的 有 机 化 只 是 暂 时 的, 用 碘 数 周 后 即 出 现 脱 逸 现 象 地 方 性 甲 状 腺 肿 用 碘 治 疗, 应 避 免 剂 量 过 大, 以 免 诱 发 甲 亢 3 碘 剂 的 抗 甲 状 腺 作 用 快 而 强, 用 于 甲 状 腺 危 象 后 能 迅 速 改 善 症 状, 且 必 须 同 时 配 合 应 用 硫 脲 类 药 物 4 甲 状 腺 功 能 亢 进 病 人 于 术 前 多 先 服 一 段 时 间 的 硫 脲 类 药 物, 使 症 状 和 基 础 代 谢 率 基 本 控 制 后, 术 前 两 周 再 加 用 碘 剂 注 意 事 项 对 碘 化 物 过 敏 者 禁 用 婴 幼 儿 使 用 碘 液 易 致 皮 疹, 影 响 甲 状 腺 功 能, 应 禁 用 碘 化 物 能 分 泌 入 乳 汁, 哺 乳 易 致 婴 儿 皮 疹 甲 状 腺 功 能 抑 制, 故 妇 女 哺 乳 期 间 应 禁 用 或 暂 停 哺 乳 有 口 腔 疾 患 者 慎 用, 因 浓 碘 液 可 致 唾 液 腺 肿 胀 触 痛, 口 腔 咽 喉 部 烧 灼 感, 口 中 金 属 味, 齿 和 齿 龈 疼 痛, 唾 液 分 泌 增 加 急 性 支 气 管 炎 肺 水 肿 肺 结 核 高 钾 血 症 甲 状 腺 功 能 亢 进 肾 功 能 受 损 者 慎 用 药 物 对 妊 娠 的 影 响 : 碘 剂 可 以 透 过 胎 盘, 孕 妇 摄 入 过 量 的 碘 会 引 起 胎 儿 碘 中 毒, 导 致 甲 状 腺 功 能 低 下, 出 现 甲 状 腺 肿, 有 时 因 甲 状 腺 过 于 肿 大 而 影 响 分 娩 药 物 对 检 验 值 或 诊 断 的 影 响 : 应 用 本 品 能 影 响 甲 状 腺 功 能, 影 响 甲 状 腺 吸 碘 率 的 测 定, 甲 状 腺 核 素 扫 描 显 象 结 果 亦 受 影 响, 这 些 检 查 均 宜 安 排 在 应 用 本 品 前 进 行

9 碘 化 钾 作 为 祛 痰 药, 仅 用 于 慢 性 呼 吸 道 炎 症, 剂 量 宜 小, 疗 程 要 短 不 宜 用 于 青 少 年, 以 免 发 生 或 加 重 痤 疮 或 影 响 甲 状 腺 功 能 溴 已 新 典 基 药 物 名 称 溴 已 新 典 基 Bromhexine 药 物 别 名 溴 己 铵 必 消 痰 必 嗽 平 溴 苄 环 己 铵 BISOLVON 性 状 本 品 为 鸭 咀 花 碱 (Vasicine) 经 结 构 改 造 得 到 的 半 合 成 品, 常 用 其 盐 酸 盐 系 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ; 无 臭, 无 味 在 乙 醇 或 氯 仿 中 略 溶, 在 水 中 极 微 溶 解 熔 点 239 ~243 药 理 及 应 用 本 品 属 粘 液 调 节 剂, 其 粘 痰 溶 解 作 用 较 弱, 主 要 作 用 于 气 管 支 气 管 粘 膜 腺 体 的 粘 液 产 生 细 胞, 使 之 分 泌 粘 滞 性 较 低 的 小 分 子 粘 蛋 白, 并 因 此 使 气 管 支 气 管 分 泌 的 流 变 学 特 性 恢 复 正 常, 粘 痰 减 少, 痰 液 稀 释 易 于 咯 出 本 品 的 祛 痰 作 用 尚 与 其 促 进 呼 吸 道 粘 膜 的 纤 毛 运 动 及 具 有 恶 心 性 祛 痰 作 用 有 关 主 要 用 于 慢 性 支 气 管 炎 哮 喘 支 气 管 扩 张 矽 肺 等 有 白 色 粘 痰 又 不 易 咯 出 的 患 者 脓 性 疾 患 者 需 加 用 抗 生 素 控 制 感 染 用 法 口 服, 成 人 1 次 8~16mg, 儿 童 1 次 4~8mg,1 日 3 次 肌 注,1 次 4~8mg,1 日 2 次 也 可 气 雾 吸 入 给 药 注 意 偶 有 恶 心 胃 部 不 适 减 量 或 停 药 后 可 消 失 胃 溃 疡 患 者 慎 用 药 物 相 互 作 用 本 品 能 增 加 四 环 素 类 抗 生 素 在 支 气 管 的 分 布 浓 度, 故 二 者 合 用 时, 能 增 强 此 类 抗 生 素 的 抗 菌 疗 效 制 剂 片 剂 : 每 片 8mg 注 射 液 :4mg(2mL) 磷 酸 可 待 因 药 物 名 称 磷 酸 可 待 因 CodeinePhosphate[ 基 ] 药 物 别 名 可 待 因 磷 酸 甲 基 吗 啡 MethylmorphinePhosphate 分 子 式 成 分 化 学 名 称 为 17- 甲 基 -3- 甲 氧 基 -4,5α- 环 氧 -7,8- 二 去 氢 吗 啡 喃 -6α- 醇 磷 酸 盐 倍 半 水 合 物 分 子 式 :C18H21NO3 H3PO4 11/2H2O 分 子 量 : 制 剂 规 格 片 剂 为 白 色 片 或 包 衣 片 :15mg 30mg; 注 射 液 :1mL:15mg;

10 1mL:30mg 糖 浆 剂 :0 5% 药 理 毒 理 本 品 对 延 脑 的 咳 嗽 中 枢 有 直 接 抑 制 作 用, 其 镇 咳 作 用 强 而 迅 速, 类 似 吗 啡, 除 镇 咳 作 用 外, 也 有 镇 痛 和 镇 静 作 用 对 延 髓 的 咳 嗽 中 枢 有 选 择 性 地 抑 制, 镇 咳 作 用 强 而 迅 速 也 有 镇 痛 作 用, 其 镇 痛 作 用 约 为 吗 啡 的 1/12~1/7, 但 强 于 一 般 解 热 镇 痛 药 能 抑 制 支 气 管 腺 体 的 分 泌, 可 使 痰 液 粘 稠, 难 以 咳 出, 故 不 宜 用 于 多 痰 粘 稠 的 患 者 药 动 学 可 待 因 及 其 盐 类 口 服 后 自 胃 肠 道 吸 收 快 而 完 全, 其 生 物 利 用 度 为 40%~70%, 口 服 后 约 20min 生 效,Tmax 约 1h 在 体 内 经 肝 脏 代 谢, 主 要 经 尿 排 出, 约 有 10% 的 可 代 因 在 体 内 脱 甲 基 而 成 吗 啡,T1/2 为 3~4h 片 剂 : 口 服 后 较 易 被 胃 肠 吸 收, 主 要 分 布 于 肺 肝 肾 和 胰 本 品 易 于 透 过 血 脑 屏 障, 又 能 透 过 胎 盘 血 浆 蛋 白 结 合 率 一 般 在 25% 左 右 T1/2 约 为 2 5~4 小 时 镇 痛 起 效 时 间 为 30~45 分 钟, 在 60~120 分 钟 间 作 用 最 强 作 用 持 续 时 间, 镇 痛 为 4 小 时, 镇 咳 为 4~6 小 时 经 肾 排 泄, 主 要 为 葡 糖 醛 酸 结 合 物 糖 浆 剂 : 口 服 后 较 易 被 胃 肠 吸 收, 主 要 分 布 于 肺 肝 肾 和 胰 本 品 易 于 透 过 血 脑 屏 障, 又 能 透 过 胎 盘 血 浆 蛋 白 结 合 率 一 般 在 25% 左 右 T1/2 约 为 2 5~4 小 时 镇 痛 起 效 时 间 为 30~45 分 钟, 在 60~120 分 钟 间 作 用 最 强 作 用 持 续 时 间, 镇 痛 为 4 小 时, 镇 咳 为 4~6 小 时 经 肾 排 泄, 主 要 为 葡 糖 醛 酸 结 合 物 适 应 证 频 繁 剧 烈 干 咳, 对 胸 膜 炎 或 大 叶 性 肺 炎 早 期 伴 有 胸 痛 的 干 咳 者 尤 适 用 兼 有 镇 静 镇 咳 止 血 的 疗 效 不 良 反 应 偶 有 恶 心 呕 吐 便 秘 及 眩 晕 ; 亦 可 使 病 人 烦 躁 不 安 详 见 下 面 : 1 较 多 见 的 不 良 反 应 有 : 1 心 理 变 态 或 幻 想 ; 2 呼 吸 微 弱 缓 慢 或 不 规 则 ; 2 心 率 或 快 或 慢 异 常 2 少 见 的 不 良 反 应 : 1 惊 厥 耳 鸣 震 颤 或 不 能 自 控 的 肌 肉 运 动 等 ; 2 荨 麻 疹 ; 瘙 痒 皮 疹 或 脸 肿 等 过 敏 反 应 ; 3 精 神 抑 郁 和 肌 肉 强 直 等

11 3 长 期 应 用 可 引 起 依 赖 性 常 用 量 引 起 依 赖 性 的 倾 向 较 其 他 吗 啡 类 药 为 弱 典 型 的 症 状 为 : 鸡 皮 疙 瘩 食 欲 减 退 腹 泻 牙 痛 恶 心 呕 吐 流 涕 寒 颤 打 喷 嚏 打 呵 欠 睡 眠 障 碍 胃 痉 挛 多 汗 衰 弱 无 力 心 率 增 速 情 绪 激 动 或 原 因 不 明 的 发 热 相 互 作 用 服 用 期 间 饮 酒, 能 严 重 削 弱 患 者 的 安 全 驾 驶 能 力 与 解 热 镇 痛 药 有 协 同 作 用 与 甲 喹 酮 合 用, 相 互 具 有 协 同 作 用 1 本 品 与 抗 胆 碱 药 合 用 时, 可 加 重 便 秘 或 尿 潴 留 的 不 良 反 应 2 与 美 沙 酮 或 其 他 吗 啡 类 药 合 用 时, 可 加 重 中 枢 性 呼 吸 抑 制 作 用 3 与 肌 肉 松 弛 药 合 用 时, 呼 吸 抑 制 更 为 显 著 用 法 用 量 口 服 或 皮 下 注 射 :15mg~30mg/ 次,2~3 次 / 日 口 服 极 量 :100mg/ 次 儿 童, 每 次 250μg/kg,4 次 / 日 小 儿 常 用 量 : 镇 痛, 口 服 一 次 按 体 重 0 5~1mg/kg, 一 日 3 次 镇 咳 用 量 为 上 述 的 1/2~1/3 新 生 儿 婴 儿 慎 用 注 意 事 项 妊 娠 C 类 小 儿 过 量 可 发 生 惊 厥, 以 纳 洛 酮 对 抗 连 续 应 用 可 成 瘾 痰 多 粘 稠 的 患 者 慎 用 支 气 管 哮 喘 性 咳 嗽 换 气 量 差 的 肺 气 肿 等 阻 塞 性 肺 部 疾 病 患 者 禁 用 对 本 品 过 敏 的 患 者 禁 用 下 列 情 况 应 慎 用 : (1) 支 气 管 哮 喘 ; (2) 急 腹 症, 在 诊 断 未 明 确 时, 可 能 因 掩 盖 真 象 造 成 误 诊 ; (3) 胆 结 石, 可 引 起 胆 管 痉 挛 ; (4) 原 因 不 明 的 腹 泻, 可 使 肠 道 蠕 动 减 弱 减 轻 腹 泻 症 状 而 误 诊 ; (5) 颅 脑 外 伤 或 颅 内 病 变, 本 品 可 引 起 瞳 孔 变 小, 模 糊 临 床 体 征 ; (6) 前 列 腺 肥 大 病 因 本 品 易 引 起 尿 潴 留 而 加 重 病 情 (7) 重 复 给 药 可 产 生 耐 药 性, 久 用 有 成 瘾 性 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 (1) 本 品 可 透 过 胎 盘, 使 胎 儿 成 瘾, 引 起 新 生 儿 的 戒 断 症 状 如 过 度 啼 哭 打 喷 嚏 打 呵 欠 腹 泻 呕 吐 等 分 娩 期 应 用 本 品 可 引 起 新 生 儿 呼 吸 抑 制 (2) 可 自 乳 汁 排 出, 哺 乳 期 妇 女 慎 用

12 右 美 沙 芬 基 药 物 名 称 右 美 沙 芬 基 Dextromethorphan 药 物 别 名 美 沙 芬 右 甲 吗 喃 Dexmetrorphen ROMILAR TUS5AD 性 状 氢 溴 酸 盐 为 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末, 无 味 或 微 苦, 溶 于 水 乙 醇, 不 溶 于 乙 醚 熔 点 125 左 右 药 理 及 应 用 本 品 为 吗 啡 类 左 吗 喃 甲 基 醚 的 右 旋 异 构 体, 通 过 抑 制 延 髓 咳 嗽 中 枢 而 发 挥 中 枢 性 镇 咳 作 用 其 镇 咳 强 度 与 可 待 因 相 等 或 略 强 无 镇 痛 作 用, 长 期 应 用 未 见 耐 受 性 和 成 瘾 性 治 疗 剂 量 不 抑 制 呼 吸 口 服 吸 收 好,15~30 分 钟 起 效, 作 用 可 维 持 3~6 小 时 血 浆 中 原 型 药 物 浓 度 很 低 其 主 要 活 性 代 谢 产 物 3- 甲 氧 吗 啡 烷 在 血 浆 中 浓 度 高,t1/2 为 5 小 时 主 要 用 于 干 咳, 适 用 于 感 冒 急 性 或 慢 性 支 气 管 炎 支 气 管 哮 喘 咽 喉 炎 肺 结 核 以 及 其 他 上 呼 吸 道 感 染 时 的 咳 嗽 用 法 口 服, 每 次 15~30mg,1 日 3~4 次 注 意 偶 有 头 晕 轻 度 嗜 睡 口 干 便 秘 等 副 作 用 孕 妇 及 痰 多 病 人 慎 用, 妊 娠 3 个 月 内 妇 女 及 有 精 神 病 史 者 禁 用 药 物 相 互 作 用 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 并 用 时, 可 致 高 烧 昏 迷, 甚 至 死 亡 制 剂 片 剂 : 每 片 15mg 糖 浆 剂 : 每 20mL 含 15mg; 每 100mL 含 150mg 勿 过 量 服 用,24 小 时 内 不 应 超 过 8 片 贮 法 遮 光 密 闭 保 存 复 方 美 沙 芬 片 每 片 含 对 乙 酰 氨 基 酚 0 5g 氢 溴 酸 右 美 沙 芬 15mg 盐 酸 苯 丙 醇 胺 12 5mg 氯 苯 那 敏 2mg 用 于 流 行 性 感 冒 普 通 感 冒 及 上 呼 吸 道 感 染, 可 减 轻 发 烧 咳 嗽 咽 痛 头 痛 周 身 痛 流 涕 打 喷 嚏 眼 部 发 痒 流 泪 鼻 塞 等 症 状 口 服, 每 次 1~2 片,1 日 3~4 次 12 岁 以 下 儿 童 遵 医 嘱 服 主 要 不 良 反 应 为 嗜 睡, 偶 有 头 晕 口 干 胃 不 适 及 一 过 性 SGPT 升 高 苯 丙 哌 林 典 基 药 物 名 称 苯 丙 哌 林 典 基 Benproperine 药 物 别 名 咳 快 好 咳 哌 宁 苯 哌 丙 烷 COFREL PIREXYL BLASCORID

13 性 状 常 用 其 磷 酸 盐, 为 白 色 或 几 乎 白 色 粉 末 ; 微 带 特 臭, 味 苦 熔 点 148 ~153 在 水 中 易 溶, 在 乙 醇 氯 仿 或 苯 中 略 溶, 在 乙 醚 或 丙 酮 中 不 溶 药 理 及 应 用 本 品 为 非 麻 醉 性 镇 咳 剂, 具 有 较 强 镇 咳 作 用, 药 理 研 究 结 果 证 明, 狗 口 服 或 静 注 本 品 2mg/kg 可 完 全 抑 制 多 种 刺 激 引 起 的 咳 嗽, 其 作 用 较 可 待 因 强 2~4 倍 本 品 除 抑 制 咳 嗽 中 枢 外, 尚 可 阻 断 肺 一 胸 膜 的 牵 张 感 受 器 产 生 的 肺 - 迷 走 神 经 反 射, 并 具 有 罂 粟 硷 样 平 滑 肌 解 痉 作 用, 故 其 镇 咳 作 用 兼 具 中 枢 性 和 末 梢 性 双 重 机 制 本 品 口 服 易 吸 收, 服 后 15~20 分 钟 即 生 效, 镇 咳 作 用 可 持 续 4~7 小 时 本 品 不 抑 制 呼 吸, 不 引 起 胆 道 及 十 二 指 肠 痉 挛 或 收 缩, 不 引 起 便 秘, 未 发 现 耐 受 性 及 成 瘾 性 用 于 治 疗 急 性 支 气 管 炎 及 各 种 原 因 如 感 染 吸 烟 刺 激 物 过 敏 等 引 起 的 咳 嗽, 对 刺 激 性 干 咳 效 佳 有 报 道 本 品 的 镇 咳 疗 效 优 于 磷 酸 可 待 因 用 法 成 人, 口 服, 每 次 20~40mg,1 日 60~120mg 也 可 根 据 病 情 决 定 注 意 (1) 偶 见 口 干 胃 部 烧 的 感 食 欲 不 振 乏 力 头 晕 和 药 疹 等 不 良 反 应 (2) 对 本 品 过 敏 者 禁 用 (3) 服 用 时 需 整 片 吞 服, 切 勿 嚼 碎, 以 免 引 起 口 腔 麻 木 (4) 孕 妇 应 在 医 师 指 导 下 应 用 制 剂 片 ( 胶 囊 ) 剂 : 每 片 ( 胶 囊 )20mg 口 服 液 : 每 10mL 含 10mg; 20mg 冲 剂 : 每 袋 20mg 贮 法 密 闭 避 光 保 存 丙 卡 特 罗 基 药 物 名 称 丙 卡 特 罗 基 Procaterol Ⅰ 药 物 名 称 普 鲁 卡 地 鲁 美 喘 清 MEPTIN 性 状 常 用 其 盐 酸 盐, 为 白 色 结 晶 性 粉 末 药 理 及 应 用 为 选 择 性 β2 受 体 激 动 剂, 对 支 气 管 的 β2 受 体 具 有 较 高 选 择 性, 其 支 气 管 扩 张 作 用 强 而 持 久 尚 具 有 较 强 抗 过 敏 作 用, 不 仅 可 抑 制 速 发 型

14 的 气 道 阻 力 增 加, 而 且 可 抑 制 迟 发 型 的 气 道 反 应 性 增 高 本 品 尚 可 促 进 呼 吸 道 纤 毛 运 动 人 口 服 本 品 100μg 后, 衰 减 模 式 呈 二 相 性, 第 一 相 的 T1/2 为 3 0 小 时, 第 二 相 的 T1/2 为 8 4 小 时 用 于 防 治 支 气 管 哮 喘 喘 息 性 支 气 管 炎 和 慢 性 阻 塞 性 肺 部 疾 病 所 致 的 喘 息 症 状 用 法 口 服, 成 人, 每 晚 睡 前 1 次 服 50μg 或 每 次 50μg, 早 晚 ( 睡 前 ) 各 服 1 次 ; 儿 童,6 岁 以 上, 每 晚 睡 前 1 次 服 25μg 或 每 次 25μg 早 晚 ( 睡 前 ) 各 服 1 次 ;6 岁 以 下 儿 童 可 按 每 次 1 25μg/kg,1 日 2 次 服 用 可 视 患 儿 年 龄 和 症 状 的 严 重 程 度 调 整 剂 量 注 意 (1) 偶 见 心 悸 心 律 失 常 面 部 潮 红 头 痛 眩 晕 耳 鸣 恶 心 或 胃 不 适 口 渴 鼻 塞 疲 倦 和 皮 疹 (2) 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 高 血 压 病 心 脏 病 和 糖 尿 病 患 者 慎 用 由 于 本 品 对 孕 妇 和 婴 幼 儿 的 安 全 性 尚 未 确 定, 故 亦 应 慎 用 (3) 本 品 有 抗 过 敏 作 用, 故 评 估 其 他 药 皮 试 反 应 时, 应 考 虑 本 品 对 皮 试 的 影 响 制 剂 片 剂 : 每 片 25pg;50pg 贮 法 遮 光 密 闭 保 存 克 仑 特 罗 典 基 药 物 名 称 克 仑 特 罗 典 基 Clenbuterol 药 物 别 名 双 氯 醇 胺 氨 哮 素 克 喘 素 SPIROPENT NAB-365 性 状 常 用 其 盐 酸 盐, 为 白 色 或 几 乎 白 色 的 结 晶 性 粉 末 ; 无 臭, 味 略 苦 在 水 或 乙 醇 中 溶 解, 在 氯 仿 或 丙 酮 中 微 溶, 在 乙 醇 中 不 溶 熔 点 172 ~176 ( 分 解 ) 药 理 及 应 用 为 强 效 选 择 性 β2 受 体 激 动 剂, 其 松 弛 支 气 管 平 滑 肌 作 用 强 而 持 久, 但 对 心 血 管 系 统 影 响 较 少 其 支 气 管 扩 张 作 用 约 为 沙 丁 胺 醇 的 100 倍, 故 用 药 量 极 小 哮 喘 患 者 每 次 口 服 本 品 30μg, 可 明 显 增 加 每 秒 肺 活 量 (FEV1) 和 最 大 呼 气 流 速 (FEF), 降 低 气 道 阻 力 其 平 喘 疗 效 与 间 羟 叔 丁 肾 上 腺 素 ( 每

15 次 5mg,1 日 3 次 ) 相 近, 即 较 后 者 强 165 倍 本 品 尚 能 增 强 纤 毛 运 动 和 促 进 痰 液 排 出, 这 也 有 助 于 提 高 平 喘 疗 效 本 品 口 服 后 10~20 分 钟 起 效,2~3 小 时 达 最 高 血 浆 浓 度, 作 用 维 持 5 小 时 以 上 气 雾 吸 入 后 5~10 分 钟 起 效, 作 用 维 持 2~4 小 时 直 肠 给 药 后 10~30 分 钟 起 效, 作 用 持 续 8~24 小 时 用 于 防 治 支 气 管 哮 喘 以 及 哮 喘 型 慢 性 支 气 管 炎 肺 气 肿 等 呼 吸 系 统 疾 病 所 致 的 支 气 管 痉 挛 用 法 口 服, 每 次 20~40μg,1 日 3 次 舌 下 含 眼, 每 次 60~120μg, 先 舌 下 含 服, 待 哮 喘 缓 解 后, 将 所 余 部 分 用 温 开 水 送 下 气 雾 吸 入, 每 次 10~ 20μg,1 日 3~4 次 直 肠 给 药, 每 次 60μg,1 日 2 次 也 可 于 睡 前 给 药 一 次 注 意 (1) 少 数 患 者 可 见 轻 度 心 悸 手 指 震 颤 头 晕 等 副 作 用, 一 般 于 用 药 过 程 中 自 行 消 失 (2) 心 律 失 常 高 血 压 和 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 患 者 慎 用 制 剂 片 剂 : 每 片 20μg,40μg 膜 剂 : 每 片 60μg;120μg( 其 中 1/ 3 为 速 效 膜,2/3 为 缓 释 长 效 膜 前 者 舌 下 含 服, 后 者 吞 服 ) 气 雾 剂 : 含 本 品 1 96mg 栓 剂 : 每 个 60μg 喘 立 平 气 雾 剂 : 每 瓶 含 本 品 1 5mg 及 洋 金 花 总 碱 5mg 每 日 吸 入 3~4 次 喘 立 平 栓 剂 : 每 个 含 本 品 40μg 和 洋 金 花 总 碱 0 4mg 每 次 1 粒 塞 入 肛 门, 1 日 1~3 次 起 效 较 慢, 但 疗 效 维 持 时 间 长 舒 喘 平 胶 囊 : 由 克 仑 特 罗 二 羟 丙 茶 碱 山 莨 菪 碱 盐 酸 去 氯 羟 嗪 和 溴 己 新 组 成 的 平 喘 祛 疾 复 方 制 剂 发 作 时 口 服, 每 次 1~2 粒,1 日 3 或 4 次 症 状 缓 解 后, 改 为 一 日 1 次 青 光 眼 心 动 过 速 高 血 压 病 甲 状 腺 机 能 亢 进 前 列 腺 肥 大 患 者 须 在 医 生 指 导 下 使 用 妥 洛 特 罗 药 物 名 称 妥 洛 特 罗 Tulobuterol Ⅰ 药 物 别 名 叔 丁 氯 喘 通 妥 布 特 罗 丁 氯 喘 氯 丁 喘 安 喘 舒 CHLOBAMOL LOBUTEROL 性 状 常 用 其 盐 酸 盐, 为 白 色 或 类 白 色 的 结 晶 性 粉 末, 无 臭, 味 苦 熔 点

16 161 ~163 溶 于 水 乙 醇, 微 溶 于 丙 酮, 不 溶 于 乙 醚 药 理 及 应 用 为 选 择 性 β2 受 体 激 动 剂, 对 支 气 管 平 滑 肌 具 有 较 强 而 持 久 的 扩 张 作 用, 对 心 脏 的 兴 奋 作 用 较 弱 离 体 动 物 实 验 证 明, 本 品 松 弛 气 管 平 滑 肌 作 用 是 氯 喘 通 的 2~10 倍, 而 对 心 脏 的 兴 奋 作 用 是 异 丙 肾 上 腺 素 的 1/1000, 作 用 维 持 时 间 较 异 丙 肾 上 腺 素 长 10 倍 多 临 床 试 用 表 明, 本 品 除 有 明 显 的 平 喘 作 用 外, 还 有 一 定 的 止 咳 祛 疾 作 用, 而 对 心 脏 的 兴 奋 作 用 极 微 一 般 口 服 后 5~ 10 分 钟 起 效, 作 用 可 维 持 4~6 小 时 主 要 用 于 防 治 支 气 管 哮 喘 哮 喘 型 支 气 管 炎 等 用 法 口 服, 每 次 0 5~2mg,1 日 3 次 注 意 (1) 偶 有 心 悸 手 指 震 颤 心 动 过 速 头 晕 恶 心 胃 部 不 适 等 反 应, 一 般 停 药 后 即 消 失 (2) 与 肾 上 腺 素 异 丙 肾 上 腺 素 合 用 易 致 心 律 失 常, 故 应 避 免 合 用 (3) 冠 心 病 心 功 能 不 全 高 血 压 病 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 糖 尿 病 患 者 慎 用 (4) 偶 有 过 敏 反 应, 此 时 应 立 即 停 药 制 剂 片 剂 : 每 片 0 5mg,1mg 复 方 妥 洛 特 罗 片 ( 复 方 叔 丁 氯 喘 通 片 ): 每 片 含 盐 酸 妥 洛 特 罗 1 5mg 盐 酸 溴 己 新 15mg 盐 酸 异 丙 嗪 6mg 每 次 1 片,1 日 2 或 3 次 氯 丙 那 林 典 基 药 物 名 称 氯 丙 那 林 典 基 Clorprenaline 药 物 别 名 氯 喘 通 氯 喘 喘 通 邻 氯 喘 息 定 Isoprophenamine ASTHONE 性 状 常 用 其 盐 酸 盐, 为 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ; 无 臭, 味 苦 在 水 或 乙 醇 中 易 溶, 在 氯 仿 中 溶 解, 在 丙 酮 中 微 溶, 在 乙 醚 中 不 溶 熔 点 165 ~169 药 理 及 应 用 为 选 择 性 β2 受 体 激 动 剂, 但 其 对 β2 受 体 的 选 择 性 低 于 沙 丁 胺 醇 有 明 显 的 支 气 管 舒 张 作 用, 但 对 心 脏 的 兴 奋 作 用 较 弱, 仅 为 异 丙 肾 上 腺 素 的 1/3 口 服 后 15~30 分 钟 生 效, 约 1 小 时 达 最 大 效 应, 作 用 持 续 4~6 小 时 气 雾 吸 入 5 分 钟 左 右 即 可 见 哮 喘 症 状 缓 解 用 于 支 气 管 哮 喘 哮 喘 型 支 气 管

17 炎 慢 性 支 气 管 炎 合 并 肺 气 肿, 可 止 喘 并 改 善 肺 功 能 用 法 口 服, 每 次 5~10mg,1 日 3 次 预 防 夜 间 发 作 可 于 睡 前 加 服 5~ 10mg 气 雾 吸 入, 每 次 6~10mg 注 意 (1) 用 药 初 期 1~3 日, 个 别 患 者 可 见 心 悸 手 指 震 颤 头 痛 及 胃 肠 道 反 应 继 续 服 药, 多 能 自 行 消 失 (2) 心 律 失 常 高 血 压 病 及 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 患 者 慎 用 制 剂 片 剂 : 每 片 5mg 气 雾 剂 :2% 溶 液 复 方 氯 喘 通 ( 复 方 氯 丙 那 林 ) 片 : 每 片 含 盐 酸 氯 两 那 林 5mg 盐 酸 溴 己 新 10mg 盐 酸 去 氯 羟 嗪 25mg 每 次 1 片,1 日 3 次 非 诺 特 罗 药 物 名 称 非 诺 特 罗 Fenoterol Ⅰ 药 物 别 名 酚 间 羟 异 丙 肾 上 腺 素 酚 丙 喘 宁 酚 丙 喘 定 BEROTEC 药 理 及 应 用 为 间 羟 异 丙 肾 上 腺 素 的 衍 生 物, 对 β2 受 体 有 较 强 的 激 动 作 用, 治 疗 量 对 心 脏 β1 受 体 较 少 影 响 口 服 本 品 5mg 引 起 的 支 气 管 扩 张 作 用 与 肺 功 能 改 善 与 5mg 间 羟 叔 丁 肾 上 腺 素 类 似, 而 几 无 心 脏 副 作 用 加 大 剂 量 虽 仍 可 增 强 其 支 气 管 扩 张 作 用, 但 心 血 管 副 作 用 和 震 颤 的 发 病 率 亦 增 加 一 次 气 雾 吸 入 本 品 200~400μg 可 产 生 持 久 的 支 气 管 扩 张 作 用, 而 副 作 用 较 少, 再 加 大 吸 入 量 并 不 增 强 疗 效, 反 增 加 副 作 用 多 数 观 察 指 出, 在 吸 入 相 同 剂 量 时, 本 品 与 沙 丁 胺 醇 疗 效 相 同 口 服 从 胃 肠 道 迅 速 吸 收,2 小 时 后 血 药 浓 度 达 峰 值, 作 用 可 持 续 6~8 小 时 气 雾 吸 入 数 分 钟 即 生 效,1~2 小 时 作 用 达 高 峰, 至 少 持 续 4~5 小 时 用 于 支 气 管 哮 喘, 对 儿 童 支 气 管 哮 喘 有 较 好 的 疗 效 用 法 口 服, 每 次 5~7 5mg,1 日 3 次 儿 童 酌 减 气 雾 吸 入, 成 人, 每 次 0 2~0 4mg,1 日 3 或 4 次 ; 儿 童, 每 次 0 2mg,1 日 3 或 4 次 注 意 (1) 较 大 剂 量 可 致 心 悸 手 指 震 颤 头 痛 等 副 作 用 (2) 心 绞 痛 心 律 失 常 心 功 能 不 全 高 血 压 病 和 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 者 慎 用 制 剂 片 剂 : 每 片 2 5mg 气 雾 剂 : 每 瓶 含 本 品 200mg(300 喷 )

18 奥 西 那 林 药 物 名 称 奥 西 那 林 Orciprenaline Ⅰ 药 物 别 名 间 羟 异 丙 肾 上 腺 素 异 丙 喘 宁 羟 喘 Metaproterenol ALUPENT METAPREL 性 状 常 用 其 硫 酸 盐, 为 白 色 结 晶 性 粉 末, 无 臭, 味 苦 熔 点 205 易 溶 于 水 乙 醇, 极 微 溶 于 氯 仿 乙 醚 药 理 及 应 用 为 选 择 性 β2 受 体 激 动 剂, 但 对 β2 受 体 的 选 择 性 作 用 不 及 沙 丁 胺 醇 吸 入 给 药 时, 其 支 气 管 扩 张 作 用 与 异 丙 肾 上 腺 素 相 似, 但 对 心 脏 的 兴 奋 作 用 较 弱 亦 因 其 不 被 儿 茶 酚 氧 位 甲 基 转 移 酶 代 谢 灭 活, 故 作 用 持 续 时 间 较 异 丙 肾 上 腺 素 长 口 服 时 其 平 喘 作 用 与 麻 黄 碱 相 似 无 论 吸 入 或 口 服 本 品 均 可 明 显 改 善 肺 功 能, 使 每 秒 肺 活 量 (FEV1) 和 最 大 呼 气 流 速 (FEF) 增 加 15% 口 服 后 30 分 钟 起 效,2~2 5 小 时 达 最 大 作 用, 持 续 4~5 小 时 气 雾 吸 入 2~10 分 钟 起 效,0 5~1 5 小 时 作 用 达 高 峰, 持 续 1~5 小 时 用 于 支 气 管 哮 喘 和 哮 喘 型 支 气 管 炎 慢 性 支 气 管 炎 肺 气 肿 所 致 的 支 气 管 痉 挛 用 法 口 服, 成 人, 每 次 10~20mg,1 日 3 或 4 次 ; 儿 童, 每 日 7 5~ 30mg 气 雾 吸 入, 每 次 0 65~1 95mg( 喷 吸 1~3 次 ),1 日 4~6 次, 每 日 最 大 量 7 8mg( 喷 吸 12 次 ) 注 意 (1) 过 量 可 致 心 悸 心 动 过 速 高 血 压 震 颤 头 痛 恶 心 等, 亦 可 能 引 起 排 尿 困 难 (2) 冠 心 病 心 功 能 不 全 高 血 压 病 甲 状 腺 机 能 亢 进 和 糖 尿 病 患 者 慎 用 制 剂 片 剂 : 每 片 10mg,20mg 气 雾 剂 : 每 瓶 含 本 品 225mg, 每 喷 一 次 约 含 本 品 0 65mg 异 丙 肾 上 腺 素 典 基 药 物 名 称 异 丙 肾 上 腺 素 典 基 Isoprenaline 药 物 别 名 喘 息 定 治 喘 灵 Isoproterenol ISUPREL ALUDRINE MEDIHALER-ISO

19 性 状 常 用 其 盐 酸 盐, 为 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ; 无 臭, 味 微 苦, 遇 光 和 空 气 渐 变 色, 在 碱 性 溶 液 中 更 易 变 色 在 水 中 易 溶, 在 乙 醇 中 略 溶, 在 氯 仿 或 乙 醚 中 不 溶 药 理 为 β 受 体 激 动 剂, 对 β1 和 β2 受 体 均 有 强 大 的 激 动 作 用, 对 α 受 体 几 无 作 用 主 要 作 用 如 下 :1 作 用 于 心 脏 β1 受 体, 使 心 收 缩 力 增 强, 心 率 加 快, 传 导 加 速, 心 输 出 量 和 心 肌 耗 氧 量 增 加 2 作 用 于 血 管 平 滑 肌 β2 受 体, 使 骨 骼 肌 血 管 明 显 舒 张, 肾 肠 系 膜 血 管 及 冠 脉 亦 不 同 程 度 舒 张, 血 管 总 外 周 阻 力 降 低 其 心 血 管 作 用 导 致 收 缩 压 升 高, 舒 张 压 降 低, 脉 压 变 大 3 作 用 于 支 气 管 平 滑 肌 β2 受 体, 使 支 气 管 平 滑 肌 松 弛 4 促 进 糖 原 和 脂 肪 分 解, 增 加 组 织 耗 氧 量 本 品 口 服 无 效 舌 下 含 药, 可 从 舌 下 静 脉 丛 迅 速 吸 收 气 雾 吸 入 迅 速 吸 收, 其 生 物 利 用 度 约 为 80%~100% 有 效 血 浓 度 为 0 5~2 5ng/mL,Vd 为 0 7L/kg 在 肝 脏 与 硫 酸 结 合, 在 其 它 组 织 被 儿 茶 酚 氧 位 甲 基 转 移 酶 甲 基 化 代 谢 灭 活 静 脉 给 药 后, 尿 中 排 泄 原 形 药 物 和 甲 基 化 代 谢 产 物 各 占 50% 气 雾 吸 入 后, 尿 中 排 泄 物 全 部 为 甲 基 化 代 谢 产 物 应 用 (1) 支 气 管 哮 喘 适 用 于 控 制 哮 喘 急 性 发 作, 常 气 雾 吸 入 给 药, 作 用 快 而 强, 但 持 续 时 间 短 (2) 心 脏 骤 停 用 于 治 疗 各 种 原 因 如 溺 水 电 击 手 术 意 外 和 药 物 中 毒 等 引 起 的 心 跳 骤 停 必 要 时 可 与 肾 上 腺 素 和 去 甲 肾 上 腺 素 伍 用 (3) 房 室 传 导 阻 滞 (4) 抗 休 克 可 用 于 心 源 性 休 克 和 感 染 性 休 克 对 中 心 静 脉 压 高 心 输 出 量 低 者, 应 在 补 足 血 容 量 的 基 础 上 再 用 本 品 用 法 (1) 支 气 管 哮 喘 : 舌 下 含 眼, 成 人, 常 用 量,1 次 10~15mg, 1 日 3 次 ; 极 量,1 次 20mg,1 日 60mg 小 儿,5 岁 以 上, 每 次 2 5~10mg, 1 日 2 或 3 次 气 雾 剂 吸 入, 常 用 量,1 次 0 1~0 4mg; 极 量,1 次 0 4mg, 1 日 2 4mg 重 复 使 用 的 间 隔 时 间 不 应 少 于 2 小 时 (2) 心 跳 骤 停 : 心 腔 内 注 射 0 5~1mg (3) 房 室 传 导 阻 滞 :Ⅱ 度 者 采 用 舌 下 台 片, 每 次 10mg, 每 4 小 时 1 次 ;Ⅲ 度 者 心 率 低 于 40 次 / 分 时, 可 用 0 5~1mg 溶 于 5% 葡 萄 糖 溶 液 200~300mL

20 缓 慢 静 滴 (4) 抗 休 克 : 以 0 5~1mg 加 于 5% 葡 萄 糖 溶 液 200mL 中, 静 滴, 滴 速 0 5~2μg/ 分, 根 据 心 率 调 整 滴 速, 使 收 缩 压 维 持 在 12kPa(90mmHg), 脉 压 在 2 7kPa(20mmHg) 以 上, 心 率 120 次 / 分 以 下 注 意 (1) 常 见 心 悸 头 痛 头 晕 喉 干 恶 心 软 弱 无 力 及 出 汗 等 副 作 用 (2) 在 已 有 明 显 缺 氧 的 哮 喘 患 者, 用 量 过 大, 易 致 心 肌 耗 氧 量 增 加, 易 致 心 律 失 常, 甚 至 可 致 室 性 心 动 过 速 及 心 室 颤 动 成 人 心 率 超 过 120 次 / 分, 小 儿 心 率 超 过 140~160 次 / 分 时, 应 慎 用 冠 心 病 心 绞 痛 心 肌 梗 塞 嗜 铬 细 胞 瘤 及 甲 状 腺 机 能 亢 进 患 者 禁 用 (3) 舌 下 含 眼 时, 宜 将 药 片 嚼 碎, 含 于 舌 下, 否 则 达 不 到 速 效 (4) 过 多 反 复 应 用 气 雾 剂 可 产 生 耐 受 性, 此 时, 不 仅 β 受 体 激 动 剂 之 间 有 交 叉 耐 受 性, 而 且 对 内 源 性 肾 上 腺 素 能 递 质 也 产 生 耐 受 性, 使 支 气 管 痉 挛 加 重, 疗 效 降 低, 甚 至 增 加 死 亡 率 故 应 限 制 吸 入 次 数 和 吸 入 量 药 物 相 互 作 用 (1) 与 其 他 拟 肾 上 腺 素 药 有 相 加 作 用 (2) 三 环 抗 抑 郁 药 可 能 增 强 其 作 用 制 剂 片 剂 : 每 片 10mg 纸 片 : 每 片 5mg 气 雾 剂 : 浓 度 为 0 25%, 每 瓶 可 喷 吸 200 次 左 右 注 射 液 : 每 支 1mg(2mL) 复 方 盐 酸 异 丙 肾 上 腺 素 气 雾 剂 ( 愈 喘 气 雾 剂 ): 每 瓶 含 盐 酸 异 丙 肾 上 腺 素 56mg 和 愈 创 甘 油 醚 70mg, 按 盐 酸 异 丙 肾 上 腺 素 计 算, 喷 雾 吸 入 0 1~0 4mg / 次, 极 量 0 4mg/ 次,2 4mg/ 日 贮 法 遮 光 密 闭 保 存 麻 黄 碱 典 基 药 物 名 称 麻 黄 碱 典 基 Ephedrine 药 物 别 名 麻 黄 素 麻 黄 碱 是 从 中 药 麻 黄 中 提 取 的 生 物 碱, 已 能 人 工 合 成 性 状 常 用 其 盐 酸 盐, 为 白 色 针 状 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 ; 无 臭, 味 苦 在 水 中 易 溶, 在 乙 醇 中 溶 解, 在 氯 仿 或 乙 醚 中 不 溶 熔 点 217 ~220

21 药 理 可 直 接 激 动 肾 上 腺 素 受 体, 也 可 通 过 促 使 肾 上 腺 素 能 神 经 末 梢 释 放 去 甲 肾 上 腺 素 而 间 接 激 动 肾 上 腺 素 受 体, 对 α 和 β 受 体 均 有 激 动 作 用 具 有 以 下 作 用 :1 心 血 管 系 统 : 使 皮 肤 粘 膜 和 内 脏 血 管 收 缩, 血 流 量 减 少 ; 冠 脉 和 脑 血 管 扩 张, 血 流 量 增 加 用 药 后 血 压 升 高, 脉 压 加 大 使 心 收 缩 力 增 强, 心 输 出 量 增 加 由 于 血 压 升 高 反 射 性 地 兴 奋 迷 走 神 经, 故 心 率 不 变 或 稍 慢 2 支 气 管 : 松 弛 支 气 管 平 滑 肌, 其 α 效 应 尚 可 使 支 气 管 粘 膜 血 管 收 缩, 减 轻 充 血 水 肿, 有 利 于 改 善 小 气 道 阻 塞 但 长 期 应 用 反 致 粘 膜 血 管 过 度 收 缩, 毛 细 血 管 压 增 加, 充 血 水 肿 反 加 重 此 外,α 效 应 尚 可 加 重 支 气 管 平 滑 肌 痉 挛 3 中 枢 神 经 系 统 : 兴 奋 大 脑 皮 层 和 皮 层 下 中 枢, 产 生 精 神 兴 奋 失 眠 不 安 和 震 颤 等 口 服 后 易 自 肠 吸 收, 可 通 过 血 脑 屏 障 进 入 脑 脊 液 Vd 为 3~4L/kg 吸 收 后 仅 少 量 脱 胺 氧 化,79% 以 原 形 经 尿 排 泄 作 用 较 持 久,T1/2 为 3~4 小 时 应 用 (1) 用 于 预 防 支 气 管 哮 喘 发 作 和 缓 解 轻 度 哮 喘 发 作, 对 急 性 重 度 哮 喘 发 作 效 不 佳 (2) 用 于 蛛 网 膜 下 腔 麻 醉 或 硬 膜 外 麻 醉 引 起 的 低 血 压 及 慢 性 低 血 压 症 (3) 治 疗 各 种 原 因 引 起 的 鼻 粘 膜 充 血 肿 胀 引 起 的 鼻 塞 用 法 (1) 支 气 管 哮 喘 口 服, 成 人, 常 用 量,1 次 15~30mg,1 日 45~90mg; 极 量,1 次 60mg,1 日 150mg 儿 童, 每 次 0 5~1mg/kg,1 日 3 次 皮 下 或 肌 注, 成 人, 常 用 量,1 次 15~30mg,1 日 45~60mg; 极 量,1 次 60mg,1 日 150mg (2) 蛛 网 膜 下 腔 麻 醉 或 硬 膜 外 麻 醉 时 维 持 血 压 麻 醉 前 皮 下 或 肌 注 20~ 50mg 慢 性 低 血 压 症, 每 次 口 服 20~50mg,1 日 2 或 3 次 (3) 解 除 鼻 粘 膜 充 血 水 肿 以 0 5%~1% 溶 液 滴 鼻 注 意 (1) 大 量 长 期 使 用 可 引 起 震 颤 焦 虑 失 眠 头 痛 心 悸 发 热 感 出 汗 等 副 作 用 晚 间 服 用 时, 常 加 服 镇 静 催 眠 药 如 苯 巴 比 妥 以 防 失 眠 (2) 短 期 反 复 使 用 可 致 快 速 耐 受 现 象, 作 用 减 弱 停 药 数 小 时 可 恢 复 (3) 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 高 血 压 动 脉 硬 化 心 绞 痛 等 病 的 患 者 禁 用 (4) 忌 与 优 降 宁 等 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 合 用, 以 免 引 起 血 压 过 高 制 剂 片 剂 : 每 片 15mg;25mg;30mg 注 射 液 : 每 支 30mg(1mL);50mg (1mL) 滴 眼 剂 :1% 滴 鼻 剂 :0 5%~1%

22 异 丙 托 溴 铵 基 药 物 名 称 异 丙 托 溴 铵 基 Ipratropine Ⅰ 药 物 别 名 异 丙 阿 托 品 ATROVENT SCH1000 性 状 常 用 其 溴 化 物, 为 白 色 结 晶 性 粉 末, 味 苦 熔 点 232 ~233 溶 于 水, 略 溶 于 乙 醇, 不 溶 于 其 他 有 机 溶 剂 药 理 及 应 用 是 一 对 支 气 管 平 滑 肌 有 较 高 选 择 性 的 强 效 抗 胆 碱 药, 松 弛 支 气 管 平 滑 肌 作 用 较 强, 对 呼 吸 道 腺 体 和 心 血 管 系 统 的 作 用 不 明 显 其 扩 张 支 气 管 的 剂 量 仅 及 抑 制 腺 体 分 泌 和 加 快 心 率 剂 量 的 1/20~1/10 气 雾 吸 入 本 品 40 或 80μg 对 哮 喘 患 者 的 疗 效 相 当 于 气 雾 吸 入 2mg 阿 托 品 70~200μg 异 丙 肾 上 腺 素 或 200μg 沙 丁 胺 醇 的 疗 效 用 药 后 痰 量 和 痰 液 的 粘 滞 性 均 无 明 显 改 变 本 品 为 季 胺 盐, 口 服 不 易 吸 收 气 雾 吸 入 后 5 分 钟 左 右 起 效, 约 30~60 分 钟 作 用 达 峰 值, 维 持 4~6 小 时 用 于 防 治 支 气 管 哮 喘 和 哮 喘 型 慢 性 支 气 管 炎, 尤 适 用 于 因 用 β 受 体 激 动 剂 产 生 肌 肉 震 颤 心 动 过 速 而 不 能 耐 受 此 类 药 物 的 患 者 本 品 与 β 受 体 激 动 剂 合 用 可 相 互 增 强 疗 效, 如 与 非 诺 特 罗 配 伍 制 成 气 雾 剂 (BERODUAL) 用 于 哮 喘 慢 性 支 气 管 炎 和 肺 气 肿 用 法 气 雾 吸 入, 每 次 40~80μg,1 日 4~6 次 注 意 少 数 患 者 吸 药 后 有 口 苦 或 口 干 感 制 剂 气 雾 剂 : 含 药 0 025% 茶 碱 典 基 药 物 别 名 茶 碱 典 基 Theophylline 分 子 式 成 分 化 学 名 称 为 1,3- 二 甲 基 -3,7- 二 氢 -1H- 嘌 呤 -2,6- 二 酮 - 水 合 物 分 子 式 :(C7H8N4O2) H2O 分 子 量 : 制 剂 规 格 片 剂 ( 葆 乐 辉 Protheo):400mg; 胶 囊 剂 ( 埃 斯 玛 隆 Asmalon): 50mg 100mg 200mg 本 品 为 白 色 片 药 理 毒 理 本 品 对 呼 吸 道 平 滑 肌 有 直 接 松 弛 作 用 其 作 用 机 理 比 较 复 杂, 过 去 认 为 通 过 抑 制 磷 酸 二 酯 酶, 使 细 胞 内 CAMP 含 量 提 高 所 致 近 来 实 验 认 为

23 茶 碱 的 支 气 管 扩 张 作 用 部 分 是 由 于 内 源 性 肾 上 腺 素 与 去 甲 肾 上 腺 素 释 放 的 结 果, 此 外, 茶 碱 是 嘌 呤 受 体 阻 滞 剂, 能 对 抗 腺 嘌 呤 等 对 呼 吸 道 的 收 缩 作 用 茶 碱 能 增 强 膈 肌 收 缩 力, 尤 其 在 膈 肌 收 缩 无 力 时 作 用 更 显 著, 因 此 有 益 于 改 善 呼 吸 功 能 药 动 学 口 服 后 活 性 成 分 缓 慢 释 放, 吸 收 迅 速,PB 约 50%,90% 经 肝 脏 代 谢, 有 效 的 血 药 浓 度 在 10mg~15mg/mL 之 间, 可 维 持 长 达 24h 缓 释 片 : 口 服 易 被 吸 收, 血 药 浓 度 达 峰 时 间 为 4~7 小 时, 每 日 口 服 一 次, 体 内 茶 碱 血 药 浓 度 可 维 持 在 治 疗 范 围 内 (5~20μg/mL) 达 12 小 时, 血 药 浓 度 相 对 较 平 稳 蛋 白 结 合 率 约 60% T1/2 新 生 儿 (6 个 月 内 )>24 小 时, 小 儿 (6 月 以 上 )3 7 小 时 ±1 1 小 时, 成 人 ( 不 吸 烟 并 无 哮 喘 者 )8 7 小 时 ±2 2 小 时, 吸 烟 者 ( 一 日 吸 1~2 包 )4~5 小 时 本 品 主 要 在 肝 脏 代 谢, 由 尿 排 出, 其 中 约 10% 为 原 形 物 适 应 证 支 气 管 哮 喘 伴 有 慢 性 支 气 管 炎 和 肺 气 肿 的 可 逆 性 支 气 管 炎 痉 挛, 对 夜 间 发 作 的 哮 喘 更 适 合 不 良 反 应 可 见 头 痛 恶 心 失 眠, 少 见 消 化 不 良 震 颤 和 眩 晕 茶 碱 的 毒 性 常 出 现 在 血 清 浓 度 为 15~20μg/mL, 特 别 是 在 治 疗 开 始, 早 期 多 见 的 有 恶 心 呕 吐 易 激 动 失 眠 等, 当 血 清 浓 度 超 过 20μg/mL, 可 出 现 心 动 过 速 心 律 失 常, 血 清 中 茶 碱 超 过 40μg/mL, 可 发 生 发 热 失 水 惊 厥 等 症 状, 严 重 的 甚 至 呼 吸 心 跳 停 止 致 死 相 互 作 用 与 别 嘌 醇 西 咪 替 丁 环 丙 沙 星 红 霉 素 及 口 服 避 孕 药 等 合 用 可 升 高 本 品 血 药 浓 度, 利 福 平 则 相 反 与 苯 妥 英 钠 合 用 时 两 者 血 药 浓 度 均 降 低 非 选 择 性 的 阻 滞 剂 可 拮 抗 本 品 作 用 (1) 地 尔 硫 卓 维 拉 帕 米 可 干 扰 茶 碱 在 肝 内 的 代 谢, 与 本 品 合 用, 增 加 本 品 血 药 浓 度 和 毒 性 (2) 西 咪 替 丁 可 降 低 本 品 肝 清 除 率, 合 用 时 可 增 加 茶 碱 的 血 清 浓 度 和 ( 或 ) 毒 性 (3) 某 些 抗 菌 药 物, 如 大 环 内 酯 类 的 红 霉 素 罗 红 霉 素 克 拉 霉 素 氟 喹 诺 酮 类 的 依 诺 沙 星 环 丙 沙 星 氧 氟 沙 星 左 氧 氟 沙 星 克 林 霉 素 林 可 霉 素 等 可 降 低 茶 碱 清 除 率, 增 高 其 血 药 浓 度, 尤 以 红 霉 素 和 依 诺 沙 星 为 著, 当 茶 碱 与 上 述 药 物 伍 用 时, 应 适 当 减 量

24 (4) 苯 巴 比 妥 苯 妥 英 利 福 平 可 诱 导 肝 药 酶, 加 快 茶 碱 的 肝 清 除 率 ; 茶 碱 也 干 扰 苯 妥 英 的 吸 收, 两 者 血 浆 中 浓 度 均 下 降, 合 用 时 应 调 整 剂 量 (5) 与 锂 盐 合 用, 可 使 锂 的 肾 排 泄 增 加 影 响 锂 盐 的 作 用 (6) 与 美 西 律 合 用, 可 减 低 茶 碱 清 除 率, 增 加 血 浆 中 茶 碱 浓 度, 需 调 整 剂 量 (7) 与 咖 啡 因 或 其 他 黄 嘌 呤 类 药 并 用, 可 增 加 其 作 用 和 毒 性 用 法 用 量 口 服, 成 人, 开 始, 胶 囊 剂 200mg/ 日, 片 剂 400mg/ 日, 晚 餐 后 服 根 据 疗 效 和 血 药 浓 度 以 及 耐 受 程 度, 可 每 隔 3 日 增 加 200mg, 最 大 用 量, 胶 囊 600mg/ 日, 片 剂 900mg/ 日,2 次 / 日 3 岁 以 上 儿 童 的 起 始 剂 量 为 每 日 10mg/kg 注 意 事 项 对 本 品 过 敏 的 患 者, 活 动 性 消 化 溃 疡 和 未 经 控 制 的 惊 厥 性 疾 病 患 者 禁 用 妊 娠 C 类 妊 娠 哺 乳 期 妇 女 和 12 岁 以 下 的 儿 童 慎 用 应 将 胶 囊 或 片 剂 整 粒 吞 服 1 与 其 他 茶 碱 缓 释 制 剂 一 样, 本 品 不 适 用 于 哮 喘 持 续 状 态 或 急 性 支 气 管 痉 挛 发 作 的 患 者 2 应 定 期 监 测 血 清 茶 碱 浓 度, 以 保 证 最 大 的 疗 效 而 不 发 生 血 药 浓 度 过 高 的 危 险 3 肾 功 能 或 肝 功 能 不 全 的 患 者, 年 龄 超 过 55 岁 特 别 是 男 性 和 伴 发 慢 性 肺 部 疾 病 的 患 者, 任 何 原 因 引 起 的 心 力 衰 竭 患 者, 持 续 发 热 患 者 使 用 某 些 药 物 的 患 者 及 茶 碱 清 除 率 减 低 者, 在 停 用 合 用 药 物 后, 血 清 茶 碱 浓 度 的 维 持 时 间 往 往 显 著 延 长 应 酌 情 调 整 用 药 剂 量 或 延 长 用 药 间 隔 时 间 4 茶 碱 制 剂 可 致 心 律 失 常 和 ( 或 ) 使 原 有 的 心 律 失 常 恶 化 ; 患 者 心 率 和 ( 或 ) 节 律 的 任 何 改 变 均 应 进 行 监 测 和 研 究 5 低 氧 血 症 高 血 压 或 者 消 化 道 溃 疡 病 史 的 患 者 慎 用 本 品 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 本 品 可 通 过 胎 盘 屏 障, 也 能 分 泌 入 乳 汁, 随 乳 汁 排 出, 孕 妇 产 妇 及 哺 乳 期 妇 女 慎 用 儿 童 用 药 新 生 儿 血 浆 清 除 率 可 降 低, 血 清 浓 度 增 加, 应 慎 用 12 岁 以 下 儿 童 服 用 本 品 的 安 全 性 有 效 性 尚 不 确 定 12 岁 以 上 儿 童 使 用 时 请 遵 医 嘱 老 年 患 者 用 药 老 年 人 因 血 浆 清 除 率 降 低, 潜 在 毒 性 增 加,55 岁 以 上 患 者 慎 用

25 氨 茶 碱 典 基 药 物 名 称 氨 茶 碱 典 基 Aminophylliye 药 物 别 名 AMINODUR 性 状 为 白 色 或 淡 黄 色 的 颗 粒 或 粉 末 ; 易 结 块 ; 微 有 氨 臭, 味 苦 在 空 气 中 吸 收 CO2 并 分 解 成 茶 碱 水 溶 液 呈 碱 性 反 应 在 水 中 溶 解, 在 乙 醇 中 微 溶, 在 乙 醚 中 几 乎 不 溶 药 理 本 品 为 茶 碱 和 乙 二 胺 的 复 合 物, 的 含 茶 碱 77%~83% 乙 二 胺 可 增 加 茶 碱 的 水 溶 性, 并 增 强 其 作 用 主 要 作 用 如 下 :1 松 弛 支 气 管 平 滑 肌, 抑 制 过 敏 介 质 释 放 在 解 痉 的 同 时 还 可 减 轻 支 气 管 粘 膜 的 充 血 和 水 肿 2 增 强 呼 吸 肌 的 收 缩 力, 减 少 呼 吸 肌 疲 劳 3 增 强 心 肌 收 缩 力, 增 加 心 输 出 量, 低 剂 量 一 般 不 加 快 心 率 4 舒 张 冠 状 动 脉 外 周 血 管 和 胆 管 5 增 加 肾 血 流 量, 提 高 肾 小 球 滤 过 率, 减 少 肾 小 管 对 铜 和 水 的 重 吸 收, 具 有 利 尿 作 用 茶 碱 口 服 吸 收 完 全, 其 生 物 利 用 度 为 96% 用 药 后 1~3 小 时 血 浆 浓 度 达 峰 值, 有 效 血 浓 度 为 10~20μg/mL 血 浆 蛋 白 结 合 率 约 60% Vd 为 0 5±0 16L/kg 80%~90% 的 药 物 在 体 内 被 肝 脏 的 混 合 功 能 氧 化 酶 代 谢 正 常 人 T1/2 为 9 0±2 1 小 时 ; 早 产 儿 新 生 儿 肝 硬 化 充 血 性 心 功 能 不 全 肺 炎 肺 心 病 等 T1/2 延 长, 如 肝 硬 化 患 者 T1/2 为 7~60 小 时, 急 性 心 功 能 不 全 患 者 T1/2 为 3~80 小 时 应 用 (1) 支 气 管 哮 喘 和 哮 喘 型 慢 性 支 气 管 炎, 与 β 受 体 激 动 剂 合 用 可 提 高 疗 效 在 哮 喘 持 续 状 态, 常 选 用 本 品 与 肾 上 腺 皮 质 激 素 配 伍 进 行 治 疗 (2) 治 疗 急 性 心 功 能 不 全 和 心 脏 性 哮 喘 (3) 胆 绞 痛 用 法 口 服, 成 人, 常 用 量, 每 次 0 1~0 2g,1 日 0 3~0 6g, 极 量,1 次 0 5g,1 日 1g 小 儿, 每 次 3~5mg/kg,1 日 3 次 根 据 国 人 1 次 口 服 氨 茶 碱 所 获 药 动 学 参 数, 目 前 常 规 用 量 ( 每 次 0 1g,1 日 3 次 ) 平 均 血 浓 度 仅 达 4~7μg/mL, 低 于 有 效 血 浓 度 故 在 病 人 胃 肠 道 能 够 耐 受 的 情 况 下, 可 适 当 增 加 剂 量 肌 注 或 静 注, 成 人, 常 用 量, 每 次 0 25~0 5g 1 日 0 5~1g; 极 量,1 次 0 5g 小 儿, 每 次 2~3mg/kg; 以 50% 葡 萄 糖 注 射 液 20~40mL 稀 释 后 缓 慢 静 注 ( 不 得 少 于 10 分 钟 ) 或 以 5% 葡 萄 糖 注 射 液 500mL

26 稀 释 后 静 滴 直 肠 给 药, 栓 剂 或 保 留 灌 肠, 每 次 0 3~0 5g, 每 日 1~2 次 注 意 (1) 本 品 呈 较 强 碱 性, 局 部 刺 激 作 用 强 口 服 可 致 恶 心 呕 吐 一 次 口 服 最 大 耐 受 量 0 5g 饭 后 眼 药 与 氢 氧 化 铝 同 服, 或 服 用 肠 衣 片 均 可 减 轻 其 局 部 刺 激 作 用 肌 注 可 引 起 局 部 红 肿 疼 痛, 现 已 极 少 用 (2) 静 滴 过 快 或 浓 度 过 高 ( 血 浓 度 >25μg/mL) 可 强 烈 兴 奋 心 脏, 引 起 头 晕 心 悸 心 律 失 常 血 压 剧 降, 严 重 者 可 致 惊 厥 故 必 须 稀 释 后 缓 慢 注 射 (3) 其 中 枢 兴 奋 作 用 可 使 少 数 病 人 发 生 激 动 不 安 失 眠 等 剂 量 过 大 时 可 发 生 谵 妄 惊 厥 可 用 镇 静 药 对 抗 (4) 急 性 心 肌 梗 死 伴 有 血 压 显 著 降 低 者 忌 用 (5) 不 可 露 置 空 气 中, 以 免 变 黄 失 效 药 物 相 互 作 用 (1) 稀 盐 酸 可 减 少 其 在 小 肠 吸 收 (2) 酸 性 药 物 可 增 加 其 排 泄, 碱 性 药 物 减 少 其 排 泄 (3) 西 咪 替 丁 红 霉 素 四 环 素 可 使 其 T1/2 延 长, 因 此 血 浓 度 可 高 于 正 常, 易 致 中 毒 (4) 苯 妥 英 钠 使 其 代 谢 加 速, 血 浓 度 低, 应 酌 增 用 量 (5) 静 脉 输 液 时, 应 避 免 与 维 生 素 C 促 皮 质 素 去 甲 肾 上 腺 素 四 环 素 族 盐 酸 盐 配 伍 制 剂 片 剂 ; 有 普 通 片 和 肠 溶 片 两 种, 每 片 0 05g;0 1g;0 2g 注 射 液 : 肌 注 用 每 支 0 125g(2mL);0 25g(2mL);0 5g(2mL) 静 注 用 每 支 0 25g(10mL) 栓 剂 : 每 个 0 25g 氨 茶 碱 缓 释 片 : 为 长 效 制 剂, 每 片 100mg 每 12 小 时 口 服 一 次, 每 次 200~ 300mg 复 方 长 效 氨 茶 碱 片 : 白 色 外 层 含 氨 茶 碱 100mg 氯 苯 那 敏 2mg 苯 巴 比 妥 15mg 氢 氧 化 铝 30mg; 棕 色 内 层 含 氨 茶 碱 和 茶 碱 各 100mg 外 层 在 胃 液 内 迅 速 崩 解, 而 呈 速 效 ; 内 层 为 缓 释 层, 在 肠 液 内 缓 慢 崩 解 以 维 持 药 效 口 服, 每 次 1 片,1 日 1 或 2 次 止 喘 栓 : 成 人 用, 每 个 含 氨 茶 碱 0 4g, 盐 酸 异 丙 嗪 0 025g, 苯 佐 卡 因 0 045g; 小 儿 用, 每 个 含 量 减 半 每 次 1 个, 睡 前 塞 入 肛 门 喘 静 片 : 含 氨 茶 碱 咖 啡 因 苯 巴 比 妥 盐 酸 麻 黄 碱 远 志 流 浸 膏 每 次 1~

27 2 片,1 日 3 次 极 量,8 片 / 日 贮 法 密 封 避 光 存 干 燥 处 丙 酸 倍 氯 米 松 药 物 名 称 丙 酸 倍 氯 米 松 BeclometasoneDipropionate[ 基 ] 药 物 别 名 倍 氯 松 必 可 酮 伯 克 纳 Aldecin Proctisone Becotid Beconase 分 子 式 成 分 本 药 化 学 名 为 16b- 甲 基 -11b,17a,21- 三 羟 基 -9a- 氯 孕 甾 二 烯 二 酮 -17,21- 二 丙 酸 酯 分 子 式 :C28H37ClO7 分 子 量 :521 本 药 内 含 分 散 剂 和 抛 射 剂, 在 有 定 量 阀 门 系 统 的 耐 压 金 属 容 器 中 的 内 容 物 为 白 色 或 微 黄 色 混 悬 液 揿 压 阀 门, 药 液 即 呈 雾 粒 定 量 喷 出 制 剂 规 格 气 雾 剂 :200 喷, 每 喷 含 本 品 50μg 70μg 250μg 喷 鼻 剂 50μg/200 喷 药 理 毒 理 本 药 是 一 种 强 效 局 部 用 糖 皮 质 激 素, 在 鼻 腔 内 呈 现 强 有 力 的 抗 炎 作 用, 在 治 疗 剂 量 下 不 会 产 生 全 身 性 副 作 用 它 能 增 强 内 皮 细 胞 平 滑 肌 细 胞 和 溶 酶 体 膜 的 稳 定 性, 抑 制 免 疫 反 应 和 降 低 抗 体 合 成, 从 而 使 组 织 胺 等 过 敏 活 性 物 质 的 释 放 减 少 和 活 性 降 低, 并 能 降 低 抗 原 - 抗 体 结 合 时 激 发 的 酶 促 过 程, 抑 制 支 气 管 收 缩 物 质 的 合 成 和 释 放, 抑 制 平 滑 肌 的 收 缩 反 应 药 动 学 鼻 腔 吸 入 后, 鼻 粘 膜 吸 收 一 部 分, 不 发 生 酶 化 - 代 谢 反 应 经 鼻 腔 清 除 后, 剩 余 的 部 分 被 吞 咽, 经 胃 肠 道 吸 收 一 次 吸 入 200μg(4 揿 ) 后 的 血 浆 浓 度 低 于 100pg/mL 第 一 次 通 过 肝 脏 时, 大 部 分 药 物 被 迅 速 灭 活, 主 要 通 过 粪 便 及 尿 排 泄 适 应 证 支 气 管 哮 喘, 特 别 是 其 它 平 喘 药 疗 效 不 佳, 对 糖 皮 质 激 素 有 依 赖 性 的 病 人 也 用 于 过 敏 性 鼻 炎 及 各 种 皮 肤 病 不 良 反 应 可 有 声 音 嘶 哑, 长 期 连 续 吸 入 能 导 致 口 腔 咽 喉 念 珠 菌 感 染 ( 女 性 多 于 男 性 ) 大 剂 量 可 抑 制 肾 上 腺 皮 质 功 能 用 法 用 量 气 雾 吸 入 : 成 人 100μg~200μg/ 次,2~3 次 / 日, 最 大 剂 量 1000μg/ 日 ; 儿 童 50μg~100μg/ 次,2~4 次 / 日, 最 大 剂 量 800μg/ 日 喷 鼻 剂 : 每 次 每 鼻 孔 喷 两 揿 bid, 或 每 次 每 鼻 孔 喷 一 揿 tid-qid 每 日 用 量 不 超 过 8 揿 (400μg)

28 注 意 事 项 妊 娠 C 类 每 次 用 药 后 漱 口, 不 使 药 液 残 留 于 咽 喉 部 酮 替 芬 典 基 药 物 名 称 酮 替 芬 典 基 Ketotifen 药 物 别 名 噻 喘 酮 甲 哌 噻 庚 酮 ZADITEN ZASTEN 性 状 常 用 其 富 马 酸 盐, 为 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ; 无 臭, 味 苦 在 甲 醇 中 溶 解, 在 水 或 乙 醇 中 微 溶, 在 丙 酮 或 氯 仿 中 极 微 溶 解 熔 点 191 ~195 ( 分 解 ) 药 理 为 口 服 强 效 过 敏 介 质 阻 释 剂 本 品 不 仅 能 抑 制 抗 原 诱 发 的 人 肺 和 支 气 管 组 织 肥 大 细 胞 释 放 组 胺 和 过 敏 的 慢 反 应 物 质 (SRS-A), 而 区 还 能 抑 制 抗 原 血 清 或 钙 离 子 介 导 剂 诱 发 的 人 嗜 碱 性 白 细 胞 或 中 性 白 细 胞 释 放 组 胺 和 过 敏 的 慢 反 应 物 质 本 品 还 兼 有 强 大 的 H1 受 体 拮 抗 作 用, 其 作 用 强 度 较 氯 丙 那 敏 约 强 10 倍 此 外, 它 还 能 拮 抗 5- 羟 色 胺 和 过 敏 的 慢 反 应 物 质 的 作 用 近 来 还 发 现, 本 品 亦 能 抑 制 哮 喘 患 者 的 非 特 异 性 气 道 高 反 应 性, 拮 抗 过 敏 原 组 胺 二 氧 化 硫 乙 酰 胆 碱 等 引 起 的 支 气 管 痉 挛 本 品 不 改 变 疾 的 性 质, 亦 不 影 响 粘 液 纤 毛 运 动 本 品 口 服 有 效, 作 用 持 续 时 间 较 长,1 日 仅 需 给 药 2 次 应 用 对 外 源 性 内 源 性 和 混 合 性 哮 喘 均 有 预 防 发 作 效 果, 总 有 效 率 65 %~70% 用 药 后 发 作 次 数 减 少, 症 状 明 显 减 轻 儿 童 哮 喘 的 疗 效 优 于 成 年 哮 喘 外 源 性 哮 喘 较 内 源 性 哮 喘 疗 效 产 生 快 口 服 本 品 (1mg, 每 日 2 次 ) 的 疗 效 至 少 与 吸 入 色 甘 酸 钠 (20mg, 每 日 4 次 ) 的 疗 效 相 当, 最 大 疗 效 见 于 用 药 后 6~12 周 未 见 耐 受 性, 中 断 用 药 亦 未 见 复 发 用 法 口 服, 成 人 及 儿 童 均 为 每 次 1mg,1 日 2 次, 早 晚 服 用 小 儿 可 服 其 口 服 溶 液 :1 日 1~2 次,1 次 量,4~6 岁,2mL;6~9 岁,2 5mL;9~ 14 岁,3mL 滴 鼻,1 次 1~2 滴,1 日 1~3 次 注 意 (1) 用 药 第 1 周, 约 10%~15% 成 年 病 例 有 镇 静 嗜 睡 疲 倦 头 晕 口 干 等 副 作 用, 一 般 继 续 用 药 即 消 失 儿 童 较 少 发 生 副 作 用 严 重 者, 可 暂 将 剂 量 减 半, 待 副 作 用 消 失 后 再 恢 复 原 剂 量 (2) 孕 妇 慎 用 用 药 期 间 不 宜 驾 驶 车 辆 管 理 机 器 高 空 作 业 等 药 物 相 互 作 用 (1) 乙 醇 及 镇 静 催 眠 药 可 增 强 其 中 枢 抑 制 作 用 (2) 本 品 与 口 服 降 血 糖 药 合 用 时, 少 数 糖 尿 病 患 者 可 见 血 小 板 减 少, 故 二

29 者 不 宜 合 用 制 剂 片 剂 : 每 片 0 5mg;1mg 胶 囊 剂 : 每 胶 囊 0 5mg;1mg 口 服 溶 液 : 每 瓶 1mg(5mL) 滴 鼻 液 : 每 瓶 15mg(10mL) 曲 尼 司 特 基 药 物 名 称 曲 尼 司 特 基 Tranilast Ⅰ 药 物 别 名 利 喘 贝 肉 桂 氨 茴 酸 性 状 带 微 黄 色 的 白 色 结 晶 性 粉 末, 无 臭 无 味 不 溶 于 水, 可 溶 于 碱 性 水 溶 液 药 理 可 稳 定 肥 大 细 胞 和 嗜 碱 性 细 胞 膜, 阻 止 细 胞 裂 解 脱 颗 粒, 从 而 抑 制 组 胺 5- 羟 色 胺 等 过 敏 反 应 介 质 释 放, 对 于 IgE 引 起 的 大 鼠 皮 肤 过 敏 反 应 和 实 验 性 哮 喘 有 显 著 抑 制 作 用 口 服 易 吸 收, 服 药 后 2~3 小 时 血 药 浓 度 达 峰 值,t1/2 为 8 6 小 时,24 小 时 血 药 浓 度 明 显 降 低 体 内 代 谢 产 物 主 要 是 曲 尼 司 特 4 位 脱 甲 基 与 硫 酸 及 葡 萄 糖 醛 酸 的 结 合 物 应 用 用 于 防 治 哮 喘 和 过 敏 性 鼻 炎 用 法 口 服, 成 人, 每 次 0 1g,1 日 3 次 儿 童, 每 日 5mg/kg, 分 3 次 服 注 意 可 见 胃 肠 道 反 应 如 食 欲 不 振 恶 心 呕 吐 腹 痛 腹 泻 便 秘 ; 神 经 系 统 反 应 如 头 痛 嗜 睡 ; 血 液 系 统 反 应 如 红 细 胞 及 血 色 素 减 少 ; 泌 尿 系 统 反 应 如 膀 胱 刺 激 症 状 ; 肝 功 能 异 常 和 过 敏 反 应 等 肝 肾 功 能 异 常 者 应 慎 用 孕 妇 禁 用 本 品 对 已 发 作 的 哮 喘 不 能 迅 速 起 效, 应 先 合 用 β 受 体 激 动 剂 或 肾 上 腺 皮 质 激 素 类 1~4 周, 然 后 逐 渐 减 少 合 用 药 的 剂 量, 以 至 撤 除 而 单 用 本 品 制 剂 胶 囊 剂 : 每 胶 囊 0 1g 贮 法 密 封 遮 光 保 存

30 色 甘 酸 钠 典 基 药 物 名 称 色 甘 酸 钠 典 基 SodiumCromoglicate 药 物 别 名 色 甘 酸 二 钠 咽 泰 咳 乐 钠 CromolynSodium INTAL NALCROM 性 状 白 色 结 晶 性 粉 末 ; 无 臭, 初 无 味, 后 微 苦 ; 有 引 湿 性, 遇 光 易 变 色 在 水 中 溶 解, 在 乙 醇 或 氯 仿 中 不 溶 药 理 本 品 无 松 弛 支 气 管 平 滑 肌 作 用 和 β 受 体 激 动 作 用, 亦 无 抗 组 胺 白 三 烯 等 过 敏 介 质 作 用 和 抗 炎 症 作 用 但 在 抗 原 攻 击 前 给 药, 可 预 防 速 发 型 和 迟 发 型 过 敏 性 哮 喘, 亦 可 预 防 运 动 和 其 他 刺 激 诱 发 的 哮 喘 其 平 喘 作 用 机 制 尚 未 完 全 阐 明 曾 认 为 本 品 可 抑 制 人 或 动 物 肺 组 织 肥 大 细 胞 中 磷 酸 二 酯 酶 活 性, 致 使 肥 大 细 胞 中 CAMP 水 平 增 高, 减 少 Ca2+ 向 细 胞 内 转 运, 从 而 稳 定 肥 大 细 胞 膜, 抑 制 肥 大 细 胞 裂 解 脱 颗 粒, 阻 止 过 敏 介 质 释 放, 预 防 哮 喘 发 作 近 来 发 现 本 品 抑 制 肥 大 细 胞 磷 酸 二 酯 酶 的 作 用 与 其 抑 制 肥 大 细 胞 释 放 过 敏 介 质 之 间 缺 乏 平 行 关 系, 前 一 作 用 所 需 剂 量 较 后 一 作 用 所 需 剂 量 高 800 倍 还 发 现 至 少 有 20 种 肥 大 细 胞 膜 稳 定 剂 对 动 物 模 型 有 效, 而 对 哮 喘 患 者 无 平 喘 作 用 目 前 认 为 本 品 的 平 喘 作 用 尚 有 以 下 几 种 可 能 :1 直 接 抑 制 由 于 兴 奋 刺 激 感 受 器 而 引 起 的 神 经 反 射, 抑 制 反 射 性 支 气 管 痉 挛 2 抑 制 非 特 异 性 支 气 管 高 反 应 性 3 抑 制 血 小 板 活 化 因 子 (PAF) 引 起 的 支 气 管 痉 挛 本 品 口 服 极 少 吸 收 干 粉 喷 雾 吸 入 时, 其 生 物 利 用 度 约 10% 吸 入 剂 量 的 80% 以 上 沉 着 于 口 腔 和 咽 部, 并 被 吞 咽 入 胃 肠 道 吸 入 后 10~20 分 钟 即 达 峰 血 浆 浓 度 ( 正 常 人 为 14~91ng/mL, 哮 喘 患 者 为 1~36ng/mL) 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 60%~75% 迅 速 分 布 到 组 织 中, 特 别 是 肝 和 肾 Vd 为 0 13L/kg 血 浆 T1/2 为 1~1 5 小 时 经 胆 汁 和 尿 排 泄 应 用 (1) 支 气 管 哮 喘 可 用 于 预 防 各 型 哮 喘 发 作 对 外 源 性 哮 喘 疗 效 显 著, 特 别 是 对 已 知 抗 原 的 年 青 患 者 效 更 佳 用 药 后 症 状 明 显 减 轻, 肺 功 能 改 善, 使 每 秒 肺 活 量 (FEV1) 和 肺 活 量 显 著 增 加, 呼 吸 困 难 指 数 降 低 对 内 源 性 哮 喘 和 慢 性 哮 喘 亦 有 一 定 疗 效, 约 半 数 病 人 的 症 状 改 善 或 完 全 控 制 对 依 赖 肾 上 腺 皮 质 激 素 的 哮 喘 患 者, 经 用 本 品 后 可 减 少 或 完 全 停 用 肾 上 腺 皮 质 激 素 运 动 性 哮 喘 患 者 预 先 给 药 几 乎 可 防 止 全 部 病 例 发 作 一 般 应 于 接 触 抗 原 前 一 周 给 药,

31 但 运 动 性 哮 喘 可 在 运 动 前 15 分 钟 给 药 与 异 丙 肾 上 腺 素 合 用 可 提 高 疗 效 (2) 过 敏 性 鼻 炎, 季 节 性 枯 草 热, 春 季 角 膜 结 膜 炎, 过 敏 性 湿 疹 及 某 些 皮 肤 瘙 痒 症 (3) 溃 疡 性 结 肠 炎 和 直 肠 炎 : 本 品 灌 肠 后 可 改 善 症 状, 内 镜 检 和 活 检 均 可 见 炎 症 及 损 伤 减 轻 用 法 (1) 支 气 管 哮 喘 干 粉 吸 入, 每 次 20mg,1 日 4 次 ; 症 状 减 轻 后,1 日 40~60mg; 维 持 量,1 日 20mg 气 雾 吸 入, 每 次 3 5~7mg,1 日 3~4 次, 每 日 最 大 剂 量 32mg (2) 过 敏 性 鼻 炎 干 粉 吸 入 或 吹 入 鼻 腔, 每 次 10mg,1 日 4 次 (3) 季 节 性 枯 草 热 和 春 季 角 膜 结 膜 炎 : 滴 眼,2% 溶 液, 每 次 2 滴,1 日 数 次 (4) 过 敏 性 湿 疹 皮 肤 瘙 痒 症 外 用,5%~10% 软 膏 (5) 溃 疡 性 结 肠 炎 直 肠 炎 灌 肠, 每 次 200mg 注 意 (1) 少 数 患 者 因 吸 入 的 干 粉 刺 激, 出 现 口 干 咽 喉 干 痒 呛 咳 胸 部 紧 迫 感, 甚 至 诱 发 哮 喘, 同 时 吸 入 异 丙 肾 上 腺 素 可 避 免 其 发 生 (2) 原 来 用 肾 上 腺 皮 质 激 素 或 其 他 平 喘 药 治 疗 者, 用 本 品 后 应 继 续 用 原 药 至 少 1 周 或 至 症 状 明 显 改 善 后, 才 能 逐 渐 减 量 或 停 用 原 用 药 物 (3) 获 明 显 疗 效 后, 可 减 少 给 药 次 数 如 需 停 药, 亦 应 逐 步 减 量 后 再 停 不 能 突 然 停 药, 以 防 哮 喘 复 发 (4) 孕 妇 慎 用 制 剂 粉 雾 剂 胶 囊 : 每 粒 含 本 品 特 细 粉 末,20mg 乳 糖 20mg, 装 于 专 用 喷 雾 器 内 吸 入 气 雾 剂 : 每 瓶 14g, 内 含 本 品 700mg, 每 揿 含 色 甘 酸 钠 3 5mg 软 膏 :5%~10% 滴 眼 剂 :2% 贮 法 本 品 有 吸 湿 性, 应 置 避 光 干 燥 处 保 存 倍 氯 米 松 典 基 药 物 名 称 倍 氯 米 松 典 基 Beclomethasone 药 理 及 应 用 本 品 是 局 部 应 用 的 强 效 肾 上 腺 皮 质 激 素 气 雾 吸 入 后 直 接 作 用 于 呼 吸 道 而 发 挥 平 喘 作 用 每 日 200~400μg 即 能 有 效 地 控 制 哮 喘 发 作,

32 其 疗 效 与 泼 尼 松 相 似, 平 喘 作 用 可 持 续 4~6 小 时 本 品 气 雾 吸 入 后, 迅 速 自 肺 吸 收, 其 生 物 利 用 度 为 10%~25% 剩 余 部 分 的 75% 咽 下 后, 在 胃 肠 道 吸 收 吸 收 后 迅 速 分 布 到 全 身 组 织,Vd 为 0 3L/kg 咽 下 部 分 在 肝 脏 灭 活, 一 些 被 组 织 脂 酶 水 解 T1/2 为 15 小 时, 肝 脏 疾 病 时 可 延 长 其 代 谢 产 物 70% 经 胆 汁 10%~15% 经 尿 排 泄 本 品 可 用 于 依 赖 肾 上 腺 皮 质 激 素 的 慢 性 哮 喘 患 者, 可 部 分 或 完 全 代 替 口 服 给 药, 减 少 或 停 用 口 服 剂 量 的 肾 上 腺 皮 质 激 素 此 时 既 能 控 制 病 情 改 善 症 状, 又 能 减 少 全 身 用 药 所 致 的 副 作 用 由 于 本 品 奏 效 较 慢, 在 吸 入 本 品 后, 仍 需 继 续 口 服 肾 上 腺 皮 质 激 素, 二 周 后 再 逐 渐 减 少 肾 上 腺 皮 质 激 素 的 口 服 量 哮 喘 持 续 状 态 患 者, 因 不 能 吸 入 足 够 的 药 物, 疗 效 常 不 佳, 不 宜 用 呼 吸 道 有 炎 症 阻 塞 时, 本 品 不 易 达 到 小 气 道, 往 往 也 不 能 收 效, 此 时 应 先 用 口 服 肾 上 腺 皮 质 激 素, 待 炎 症 阻 塞 控 制 后, 吸 入 本 品 方 可 生 效 用 法 气 雾 吸 入, 成 人, 每 次 100~200μg,1 日 2 或 3 次, 每 日 最 大 剂 量 1mg 儿 童, 用 量 依 年 龄 酌 减, 每 日 最 大 剂 量 0 8mg 粉 雾 吸 入, 成 人, 每 次 200μg,1 日 3~4 次 儿 童, 每 次 200μg,1 日 2 次 或 遵 医 嘱 注 意 少 数 患 者 发 生 声 音 嘶 哑 和 口 腔 咽 喉 部 念 珠 菌 感 染 每 次 用 药 后 漱 口, 不 使 药 液 残 留 于 咽 喉 部 可 减 少 发 病 率 制 剂 气 雾 剂 : 每 瓶 含 丙 酸 倍 氯 米 松 10mg, 可 供 揿 200 次, 每 揿 含 丙 酸 倍 氯 米 松 50μg 粉 雾 剂 胶 囊 : 每 粒 200μg 扎 鲁 司 特 药 物 名 称 扎 鲁 司 特 zafirlukast 药 物 别 名 安 可 来 Accolate Zeneca ICI 分 子 式 成 分 4-(5- 环 戊 基 氧 代 碳 酰 胺 基 -1- 甲 基 吲 哚 -3- 撑 甲 基 )-3- 甲 氧 基 - 邻 位 甲 苯 磺 酰 基 - 苯 甲 酰 胺 制 剂 规 格 片 剂 :20mg 药 理 毒 理 在 哮 喘 发 病 的 病 理 生 理 学 中, 认 为 白 三 烯 产 物 (LT) 与 其 受 体 结

33 合 后 产 生 的 作 用 包 括 平 滑 肌 收 缩 气 道 水 肿 和 炎 性 细 胞 活 性 改 变 ( 如 嗜 酸 细 胞 肺 浸 润 ) 均 与 哮 喘 的 症 状 和 体 征 有 关 本 药 作 为 一 种 抗 炎 药, 能 减 少 这 些 炎 性 介 质 的 作 用 本 药 作 为 一 种 强 力 口 服 多 肽 性 LTC4 LTD4 和 LTE4 等 超 敏 反 应 的 慢 反 应 物 质 的 白 三 烯 受 体 拮 抗 剂, 属 于 竞 争 性 抑 制, 具 有 高 选 择 性 的 特 点 体 外 研 究 显 示 本 药 拮 抗 在 人 体 传 导 气 道 平 滑 肌 的 所 有 3 个 白 三 烯 多 肽 的 收 缩 活 性 ( 白 三 烯 C4 D4 及 E4), 并 且 程 度 相 同 动 物 实 验 显 示 本 药 的 作 用 主 要 是 : 有 效 地 预 防 白 三 烯 多 肽 所 致 的 血 管 通 透 性 增 加, 后 者 能 引 起 气 道 水 肿 ; 抑 制 白 三 烯 多 肽 产 生 的 气 道 嗜 酸 细 胞 的 浸 润 临 床 研 究 也 证 实 本 药 的 特 异 性, 仅 作 用 于 白 三 烯 受 体, 但 不 影 响 前 列 腺 素 血 栓 素 胆 碱 能 和 组 织 胺 受 体 经 临 床 验 证 显 示, 本 药 具 有 抗 炎 特 性, 五 日 剂 量 的 本 药 能 减 少 气 道 因 抗 原 刺 激 引 起 的 细 胞 和 非 细 胞 性 炎 性 物 质 安 慰 剂 对 照 研 究 发 现 抗 原 激 发 48hr 后 的 支 气 管 肺 泡 灌 洗 液 中, 扎 鲁 司 特 能 抑 制 嗜 酸 细 胞 淋 巴 细 胞 和 组 织 细 胞 的 升 高, 以 及 减 少 因 肺 泡 巨 噬 细 胞 刺 激 所 产 生 的 过 氧 化 物 本 药 能 抑 制 抗 原 激 发 的 气 道 高 反 应 和 血 小 板 活 性 因 子 引 起 的 支 气 管 痉 挛 药 动 学 扎 鲁 司 特 的 血 浆 浓 度 多 在 口 服 本 药 后 约 3hr 达 到 峰 值 如 每 日 二 次 服 用 本 药 (30~80mgbid), 则 可 见 扎 鲁 司 特 的 血 浆 蓄 积 从 难 以 检 测 到 首 剂 值 的 2 9 倍, 平 均 1 45, 中 值 1 27 扎 鲁 司 特 的 消 除 半 衰 期 约 为 10hr, 稳 态 血 浆 浓 度 取 决 于 剂 量 并 可 用 单 剂 量 药 代 动 力 学 资 料 推 算 扎 鲁 司 特 在 哮 喘 青 年 和 成 年 人 的 药 代 动 力 学 与 健 康 成 人 相 似 按 体 重 用 药 时, 扎 鲁 司 特 的 药 物 代 谢 无 性 别 差 异 与 食 物 同 服, 将 增 加 本 药 生 物 利 用 度 的 差 异 性, 大 部 分 患 者 (75%) 的 生 物 利 用 度 降 低, 下 降 幅 度 可 达 40% 扎 鲁 司 特 代 谢 完 全, 通 过 同 位 素 标 记 证 实, 尿 排 泄 为 口 服 剂 量 的 10%, 粪 便 排 泄 为 89%, 但 尿 中 难 以 测 得 扎 鲁 司 特 标 化 体 外 活 性 测 定, 人 血 浆 中 扎 鲁 司 特 代 谢 物 活 性 至 少 较 原 药 差 90 倍 在 老 年 和 酒 精 性 肝 硬 化 稳 定 期 患 者 用 同 量 的 本 药 时, 其 峰 浓 度 和 曲 线 下 面 积 较 正 常 者 增 高 2 倍 扎 鲁 司 特 的 药 代 动 力 学 在 正 常 人 群 和 肾 损 害 病 人 之 间 无 明 显 差 异 扎 鲁 司 特 的 血 浆 结 合 率 为 99%, 主 要 是 白 蛋 白 ( 浓 度 范 围 为 0 25~4 0mg/mL) 适 应 证 哮 喘 的 预 防 和 长 期 治 疗 不 良 反 应 本 药 的 耐 受 性 良 好, 使 用 时 可 能 引 起 头 痛 或 胃 肠 道 反 应, 这 些 症 状 通 常 较 轻 微 包 括 荨 麻 疹 及 血 管 神 经 性 水 肿 的 过 敏 反 应 已 见 报 道, 皮 疹 及 水

34 疱 也 见 报 道 临 床 实 验 中 已 观 察 到 服 用 本 药 可 出 现 转 氨 酶 升 高, 但 不 常 见 继 续 治 疗 或 停 药 后 可 恢 复 正 常 极 少 数 患 者 因 药 物 介 导 的 肝 炎 而 转 氨 酶 持 续 异 常, 这 种 情 况 常 在 停 用 本 药 后 恢 复 正 常 通 过 安 慰 剂 的 对 照 观 察 发 现, 使 用 本 药 的 老 年 患 者 感 染 的 发 生 率 增 加, 但 症 状 较 轻, 主 要 影 响 呼 吸 道, 不 必 中 止 治 疗 相 互 作 用 本 药 可 与 其 它 哮 喘 和 过 敏 症 常 规 治 疗 药 联 合 使 用 与 吸 入 糖 皮 质 激 素 吸 入 和 口 服 支 气 管 扩 张 剂 抗 生 素 和 抗 组 织 胺 药 等 合 用 时 未 见 不 良 相 互 作 用 本 药 与 口 服 避 孕 药 同 服 时 未 见 不 良 相 互 作 用 与 阿 斯 匹 林 合 用, 可 使 扎 鲁 司 特 的 血 浆 浓 度 升 高 约 45%, 但 其 不 至 于 引 起 相 应 临 床 效 应 与 红 霉 素 合 用, 使 扎 鲁 司 特 血 浆 浓 度 降 低 约 40%, 与 茶 碱 合 用 能 导 致 扎 鲁 司 特 血 浆 浓 度 下 降 30%, 但 不 影 响 茶 碱 的 血 浆 水 平 与 特 非 那 丁 合 用 能 导 致 扎 鲁 司 特 曲 线 下 面 积 降 低 54%, 但 对 血 浆 特 非 那 丁 水 平 无 影 响 与 华 法 令 合 用 能 导 致 最 大 凝 血 酶 原 时 间 延 长 约 35%, 因 此 在 本 药 与 华 法 令 合 用 时, 建 议 密 切 监 测 凝 血 酶 原 时 间 二 者 之 间 的 相 互 作 用 可 能 是 由 于 扎 鲁 司 特 抑 制 了 细 胞 色 素 P4502C9 异 构 酶 系 统 用 法 用 量 本 药 用 于 预 防 哮 喘 发 作, 因 此 应 持 续 使 用 成 人 和 12 岁 以 上 ( 包 括 12 岁 ) 儿 童 起 始 剂 量 应 是 20mgbid, 一 般 维 持 剂 量 为 20mgbid, 剂 量 逐 步 增 加 至 一 次 最 大 量 40mg, 每 日 二 次 时 可 能 疗 效 更 佳, 用 药 剂 量 不 应 超 过 最 大 推 荐 量 因 为 食 物 能 降 低 扎 鲁 司 特 的 生 物 利 用 度, 应 避 免 本 药 在 进 食 时 服 用 老 年 人 65 岁 以 上 的 老 年 人 对 扎 鲁 司 特 的 清 除 率 降 低, 因 而 峰 浓 度 (Cmax) 和 曲 线 下 面 积 (AUC) 大 约 是 年 轻 人 的 2 倍, 然 而 尚 无 资 料 证 明 扎 鲁 司 特 在 老 年 人 的 蓄 积 临 床 用 药 时, 老 年 人 在 用 量 20mgbid 的 情 况 下, 不 会 增 加 药 物 的 副 作 用 或 因 副 作 用 而 停 药 老 年 人 的 起 始 剂 量 应 为 20mgbid, 然 后 根 据 临 床 反 应 调 整 用 量 儿 童 本 药 对 12 岁 以 下 儿 童 的 疗 效 和 安 全 性 目 前 尚 无 报 道 肾 功 能 不 全 者 不 需 调 整 剂 量 在 酒 精 性 肝 硬 化 稳 定 期 患 者, 扎 鲁 司 特 清 除 率 降 低, 峰 浓 度 (Cmax) 和 曲 线 下 面 积 (AUC) 大 约 为 正 常 人 的 2 倍 起 始 剂 量 应 是 20mgbid, 然 后 根 据 临 床 反 应 调 整 尚 未 对 本 药 在 其 它 原 因 所 致 的 肝 功 能 损 害 病 人 中 的 应 用 进 行 观 察, 也 未 对 肝 硬 化 患 者 进 行 长 期 观 察 注 意 事 项 对 本 药 及 其 组 分 过 敏 者 禁 用 在 哮 喘 的 缓 解 期, 仍 应 按 时 服 用 本 药 以 保 证 疗 效 在 急 性 发 作 期, 通 常 仍 应 维 持 本 药 治 疗 与 吸 入 糖 皮 质 激 素 和 色 甘 酸 类 药 ( 色 甘 酸 二 钠, 柰 多 罗 米 纳 ) 相

35 同, 本 药 不 适 用 于 解 除 哮 喘 急 性 发 作 时 的 支 气 管 痉 挛 有 关 本 药 治 疗 易 变 性 哮 喘 或 不 稳 定 性 哮 喘 的 研 究 尚 未 报 道 不 宜 用 本 药 突 然 替 代 吸 入 或 口 服 的 糖 皮 质 激 素 在 重 度 哮 喘 患 者 的 治 疗 中, 在 考 虑 减 少 激 素 用 量 时 应 谨 慎 在 停 用 口 服 激 素 的 重 度 哮 喘 病 人 中, 极 少 数 发 生 嗜 酸 细 胞 浸 润, 偶 表 现 为 以 全 身 血 管 炎 为 临 床 特 点 的 Churg-Strauss 综 合 征 但 尚 未 发 现 本 药 与 此 综 合 征 之 间 有 因 果 关 系 使 用 本 药 治 疗 期 间, 血 清 转 氨 酶 有 可 能 升 高, 通 常 表 现 短 暂 而 无 症 状, 但 可 能 是 肝 毒 性 的 早 期 表 现 如 有 肝 功 能 不 全 的 症 状 或 体 征 ( 如 : 恶 心 呕 吐 右 上 腹 疼 痛 疲 倦 嗜 睡 流 感 样 症 状 肝 肿 大 瘙 痒 及 黄 疸 ) 出 现, 应 该 测 定 血 清 转 氨 酶, 尤 其 是 血 清 ALT, 且 随 后 对 患 者 进 行 处 理 是 否 中 断 本 药 治 疗 应 在 权 衡 肝 功 能 损 害 和 使 用 本 药 之 间 的 利 弊 后, 依 个 体 情 况 决 定 本 药 不 被 推 荐 用 于 肝 硬 化 在 内 的 肝 功 能 损 害 病 人 动 物 试 验 证 明 扎 鲁 司 特 不 影 响 生 育 能 力, 无 致 畸 作 用 和 对 胎 儿 的 毒 性 作 用 然 而, 尚 未 研 究 妊 娠 妇 女 服 用 本 药 的 安 全 性, 故 妊 娠 期 持 续 用 药 应 权 衡 利 弊 仅 在 确 实 需 要 时 才 使 用 本 药 顺 尔 宁 药 物 名 称 顺 尔 宁 MontelukastSodium 药 物 别 名 孟 鲁 司 特 钠 制 剂 规 格 咀 嚼 片, 包 衣 片,10mg/ 片 药 理 毒 理 是 一 种 口 服 有 效 的 选 择 性 白 三 烯 受 体 拮 抗 剂, 能 特 异 性 抑 制 半 胱 氨 酰 白 三 烯 受 体 适 应 证 适 用 于 成 人 和 儿 童 哮 喘 的 预 防 和 长 期 治 疗, 包 括 预 防 白 天 和 夜 间 的 哮 喘 症 状, 治 疗 对 阿 司 匹 林 敏 感 的 哮 喘 患 者 以 及 预 防 运 动 引 起 的 支 气 管 收 缩 不 良 反 应 本 药 的 一 般 耐 受 性 良 好, 副 作 用 较 轻 微, 通 常 不 需 吕 止 治 疗 应 用 本 药 总 的 副 作 用 发 生 率 与 安 慰 剂 相 似 临 床 研 究 已 评 价 了 本 药 在 2600 名 15 岁 及 15 岁 以 上 患 者 的 应 用 情 况 在 两 项 设 计 类 似, 以 安 慰 剂 作 对 照 的 12 周 临 床 试 验 中, 本 药 治 疗 组 有 1% 的 患 者 出 现 与 用 药 有 关 的 腹 痛 和 头 痛 其 发 生 率 高 于 接 受 安 慰 剂 治 疗 的 患 者 但 两 组 患 者 上 述 副 作 用 的 发 生 率 无 显 著 差 异 544 名 患 者 在 临 床 试 验 中 累 积 使 用 本 药 至 少 6 个 月,253 名 患 者 用 药 一 年,21 名 用 药 达 2 年, 长 期 用 药 的 不 良 反 应 情 况 与 上 述 无 异 已 经 评 价 了 本 药 在 约 320 名 6~14

36 岁 儿 童 患 者 的 使 用 情 况, 在 一 项 以 安 慰 剂 作 对 照, 为 期 8 周 的 临 床 试 验 中, 只 有 头 痛 是 与 药 物 有 关 的, 在 大 于 1% 患 者 中 出 现 此 副 作 用, 其 发 生 率 高 于 接 受 安 慰 剂 治 疗 的 患 者, 但 两 组 患 者 上 述 副 作 用 的 发 生 率 无 显 著 差 异 143 名 儿 科 患 者 累 积 使 用 本 药 至 少 3 个 月,44 名 用 药 达 6 个 月 或 更 久, 长 期 用 药 的 不 良 反 应 情 况 与 上 述 无 异 相 互 作 用 可 与 其 他 常 规 用 于 预 防 及 长 期 治 疗 哮 喘 的 药 物 合 用 在 药 物 相 互 作 用 的 研 究 中, 孟 鲁 司 特 钠 的 临 床 推 荐 用 量 对 下 列 药 物 的 药 代 动 力 学 无 重 要 影 响 : 茶 碱 泼 尼 松 泼 尼 松 龙, 口 服 避 孕 药 ( 炔 雌 醇 / 炔 诺 酮 35/1), 特 非 那 定, 地 高 辛 和 华 法 令 合 用 苯 巴 比 妥 的 受 试 者, 孟 鲁 司 特 钠 的 血 浆 浓 度 曲 线 下 面 积 (AUC) 减 少 约 40% 建 议 不 必 调 整 剂 量 用 法 用 量 咀 嚼 片 :15 岁 及 15 岁 以 上 成 人 剂 量 为 每 日 服 用 顺 尔 宁 一 片, 每 片 10mg, 睡 前 服 用 6 至 14 岁 儿 科 患 者 剂 量 为 每 日 服 用 顺 尔 宁 咀 嚼 片 1 片, 每 片 5mg, 睡 前 服 用 该 组 患 者 不 需 要 再 按 年 龄 调 整 剂 量 6 岁 以 下 患 儿 的 安 全 有 效 剂 量 及 用 法 尚 未 确 定 包 衣 片 :15 岁 及 15 岁 以 上 成 人 10mg 睡 前 服 用 6 至 14 岁 儿 科 患 者 5mg 睡 前 服 用 注 意 事 项 口 服 顺 尔 宁 治 疗 急 性 哮 喘 发 作 的 疗 效 尚 未 确 定 所 以, 口 服 顺 尔 宁 不 应 该 用 于 治 疗 急 性 哮 喘 发 作 应 劝 告 患 者 准 备 好 必 要 的 急 救 药 品 备 用 虽 然 合 用 的 吸 入 皮 质 类 固 醇 制 剂 可 在 医 师 监 督 下 逐 渐 减 量, 但 不 应 骤 然 使 用 顺 尔 宁 取 代 吸 入 或 口 服 皮 质 类 固 醇 制 剂 妊 娠 和 哺 乳 妇 女 慎 用 对 本 产 品 的 任 何 成 分 过 敏 者 禁 用 达 复 啉 药 物 名 称 达 复 啉 doxofylline 药 物 别 名 多 索 茶 碱 分 子 式 成 分 1,3- 二 甲 基 -7-(1,3- 二 氧 环 戊 基 -2- 甲 基 ) 甲 基 -3,7- 二 氢 -IH- 嘌 呤 -2,6- 二 酮, 白 色 或 类 白 色 粉 末, 略 溶 于 水 制 剂 规 格 片 剂,0 2g 药 理 毒 理 意 大 利 ABC 公 司 开 发,1988 上 市 本 品 为 新 型 的 非 腺 苷 阻 断 性 支 气 管 扩 张 剂, 其 支 气 管 扩 张 平 滑 肌 松 弛 作 用

37 是 茶 碱 的 10~15 倍, 作 用 时 间 长 同 时 还 具 有 氨 茶 碱 所 没 有 的 镇 咳 作 用, 而 且 平 喘 的 同 时 不 影 响 腺 苷 对 心 脏 的 作 用, 无 类 似 茶 碱 所 致 的 中 枢 和 胃 肠 道 等 肺 外 系 统 的 不 良 反 应, 无 依 赖 性 药 动 学 健 康 人 一 次 口 服 本 品 400mg,Tmax=1 22h,Cmax=1 9μ g ml-1, 主 要 分 布 在 肺 T1/2=7 42h, 以 原 形 和 代 谢 形 式 (β- 羟 乙 基 茶 碱 ) 从 尿 中 排 泄 健 康 人 服 本 品 400mg,bid 7d, 稳 态 Cmax=(13 00±2 54)μ g ml-1, 平 均 血 药 浓 度 (7 11±1 72)μg ml-1 临 床 评 价 中 国 医 科 大 学 附 属 第 二 医 院 等 6 家 临 床 单 位 对 403 例 患 者 进 行 Ⅱ 期 临 床 试 验 403 例 中 哮 喘 259 例, 慢 性 支 气 管 炎 144 例 有 203 例 入 选 双 盲 试 验,200 例 入 选 开 放 试 验 双 盲 试 验 中 多 索 茶 碱 片 与 茶 碱 控 释 片 总 有 效 率 分 别 为 78 4% 和 75 2%, 临 床 症 状 控 制 率 二 药 分 别 为 35 3% 和 30 7%,P>0 05 开 放 试 验 结 果 为 : 多 索 茶 碱 片 有 效 率 和 临 床 症 状 控 制 率 分 别 为 84 0% 和 41 0% 服 药 后 动 态 观 察 多 索 茶 碱 片 和 茶 碱 控 释 片 即 刻 平 喘 疗 效, 结 果 表 明, 服 药 后 0 5h 开 始 起 效,12h 平 喘 疗 效 最 佳, 其 后 逐 时 下 降, 至 6h 仍 有 较 高 平 喘 疗 效, 表 明 一 次 口 服 上 述 药 品 平 喘 疗 效 可 保 持 6h 左 右, 本 品 特 别 适 用 于 呼 吸 困 难 并 伴 有 心 脏 病 的 患 者 适 应 证 支 气 管 哮 喘 喘 息 型 支 气 管 炎 及 其 他 支 气 管 痉 挛 引 起 的 呼 吸 困 难 不 良 反 应 Ⅱ 期 临 床 试 验 表 明 : 本 品 与 茶 碱 控 释 片 不 良 反 应 发 生 率 分 别 为 19 6% 与 20 8%, 无 显 著 性 差 异 (P>0 05) 开 放 性 试 验 : 本 品 不 反 应 发 生 率 为 13%, 主 要 表 现 为 恶 心 呕 吐 上 腹 部 疼 痛 头 痛 失 眠 心 动 过 速 期 外 收 缩 呼 吸 急 促 高 血 糖 蛋 白 尿, 如 过 量 服 用 还 会 出 现 严 重 的 心 律 不 齐 阵 发 性 痉 挛 危 象 上 述 症 状 消 失 后 仍 可 继 续 服 药 用 法 用 量 口 服, 成 人 0 2~0 4gbid 重 症 者 遵 医 嘱 注 意 事 项 对 多 索 茶 碱 或 黄 嘌 呤 衍 生 物 过 敏 者 急 性 心 肌 梗 死 患 者 及 哺 乳 期 妇 女 禁 用 心 脏 病 高 血 压 患 者 严 重 血 氧 供 应 不 足 的 患 者 甲 状 腺 功 能 亢 进 慢 性 肺 心 病 心 脏 供 血 不 足 胃 溃 疡 流 行 性 感 冒 肝 肾 功 能 不 良 甲 状 腺 疾 病 发 热 同 时 服 用 影 响 多 索 茶 碱 排 泄 的 其 他 药 物 的 患 者 均 应 慎 用 与 麻 黄 素 或 其 他 肾 上 腺 素 类 药 物 同 服 时 须 慎 重