特点和作用

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1 Valganciclovir Hydrochloride Tablets Yan Suan Xie Geng Xi Luo Wei Pian 1.L-,- 2[(2-- 1, H-- 9-) ] [[2--1- ] ] L- O H H 2 N N N N N O OH O O NH 2. HCl C 12H 22 N 6 O 5 HCl CMV CMV 450mg () Page 1 of 16

2 CMV CMV 900mg 450mg 21 CMV CMV 900mg 450mg CMV 900mg 450mg mg 450mg CrCl (ml/min) / mg 2 900mg mg mg mg mg mg mg 2 < 10 [ ] - = m =0.85 (CrCl< 10 ml/min) Page 2 of 16

3 () 500/μl 25,000/μl, 8 g/dl AIDS CMV n=79 n=79 16 % 10 % 11 % 6 % 9 % 5 % 8 % 4 % 8 % 14 % -- 6 % 3 5%, CMV 3 n= mg 900mg CMV 65% 9 30 n=370 % 38% 26% 25% 24% 22% 21% 14% 13%9% Page 3 of 16

4 CMV 3 5%, n=244 n= n=244 30% 28% 24% 23% 22% 21% 20% 20% 20%18% 16% 100 CMV 2% 18% 10% 14% 9% 100 9% 7% 6% 5% 200,, 3 CMV 5% CMV 100 n=370 % n=244 % n=126 % Page 4 of 16

5 / ( ) ( ) <1 9 4 < < < Page 5 of 16

6 2 8 8 < <1 9 6 < < (n= 934) 5%, :, CMV ANC <500 /ul 16% % (10%) 200 CMV ,, Page 6 of 16

7 CMV 100 n=370 % n=244 % n=126 % ANC/μl < < < g/dl < < < /μl <25, ,000--<50, ,000--<100, mg/dl > > Page 7 of 16

8 ( ) 500/mL 25,000/mL, 8 g/dl / CrCl < 10 ml/min - - Page 8 of 16

9 90 12% %40% AUC 17% Page 9 of 16

10 3g 6g AU 84124% 5 10mg/kg/ 3867% MMF MMF MPAG MPA MMF MMF AUC % 16.3% 15% AUC 0-8 C max C min 12% B, / Page 10 of 16

11 10( ) EXP () 2 -, -1-2HSV-1HSV-2-678HHV -678EB - VZV CMV UL97 HSV HCMV 18 6~24 DNA a DNA DNA b DNA DNA CMV IC μM0.02ug/ml 14μM3.5ug/ml Page 11 of 16

12 AIDS WV15376 CMV 46%32/69 7%4/55 CMV CMV AIDS CMV CMV CMV 900mg CMV CMV CMV CMV CMV D+/R mg 1000mg 100 CMV CMV 6 CMV n= %n= % 100 CMV %n= % 326 CMV D+/R- CMV :1 900mg mg CMV CMV CMV 5 5 CMV 1 12 Cochran- 900mg, 1 900mg, 1 Mantel Haenszel 71/163 2 CMV (43.6%) CMV 60/163 (36.8%) 36/155 (23.2%) 25/155 (16.1%) p < Page 12 of 16

13 1 CMV CMV 2 CMV CMV 52 CMV CMV %160/ %152/ % 28/ %17/155 DNA UL54 UL97 UL54 UL97 UL54 UL54 V II III CMV 148 CMV PMNL CMV %6.5%12.8%15.3% UL97 CMV CMV PMNL CMV % CMV CMV 2 6.9% D+/R pul A440V M460VC592G 200 M460VC603W 3 pul E315D 200 E315D P522S 5/12 [42] 4/58 ] [ 7 Page 13 of 16

14 110mg/ml HIV CMV AIDS CMV 60% 24 AUC 24C max 1%3% mg AUC 900mg AUC 24 C max 30%14% 0.551μg/ml 12% 0.680±0.161/kg 1000mg 12% 81.5±22% Page 14 of 16

15 CrCl< 10 ml/min 450mg 4 n=28 900mg 60% AUC 0-24h 5mg/kg 30 C 60 / 36 Roche (Schweiz)Ltd. Pharma Schoenmattstrasse CHReinach Switzerland Patheon Inc Syntex Court, -Mississauga, CDN Ontario, Canada, L5N 7K9 F.Hoffmann- La Roche AG Wurmisweg 4303 Kaiseraugst Switzerland Page 15 of 16

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